Upritio 50 mg Novartis tratament pentru insuficiență cardiacă (2 blistere x 14 comprimate)

Formă farmaceutică Cutie cu 2 blistere x 14 comprimate
Specificații Valsartan, sacubitril

Ingredient

Informații despre compoziție	Conţinut
Valsartan	25,7 mg
Sacubitril	24,3 mg

Utilizări

Indicații

Uprio 50 mg este utilizat pentru a trata simptomele insuficienței cardiace la pacienții cu disfuncție sistolică.

S-a demonstrat că Upranio reduce rata decesului bolilor cardiovasculare și spitalizării din cauza insuficienței cardiace în comparație cu Enalapril. Uprenio prezinta si o scadere a mortalitatii din toate cauzele fata de Enalapril.

Uproio este adesea utilizat în combinație cu alte medicamente pentru insuficiența cardiacă în locul inhibitorilor enzimatici (ACE) sau inhibitorilor receptorilor (ARA).

Farmacocologic

uprio inhibă conform noului mecanism de acțiune al inhibitorului de angiotensină neprilizină (ARNI) prin inhibarea simultană a neprilizinei (Nepeptidaza (NEP) prin Sacubitrilat - este o substanță metabolică a Sacubitril Pharmaceutical și a angiotensinei II) de tipul angiotensinei (AT1sin)psari

Eficiența suplimentară cardiovasculară și efectele renale asupra uproio la pacienții cu insuficiență cardiacă sunt cauzate de sacubitrilat care crește concentrația de peptide care sunt descompuse de Neprilysin, cum ar fi peptidele de sodiu (NP) și inhibă efectele și efectele adverse ale angiotensinei II de către valsartan. în concentrația de inel de comunicare secundar de guanozin monofosfat (CGMP), astfel impactul vasodilatației, creșterea excreției de sodiu și diuretic, creșterea vitezei de filtrare glomerulară și dând fluxul sanguin prin rinichi, inhibând eliberarea de renine și aldosteron, reducând simpatia și anti-fibroza. la nivelul rinichilor, declanșând creșterea și multiplicarea celulelor, provocând restructurare adaptativă.

În plus, valsartanul inhibă efectele nocive ale angiotensinei II asupra inimii și rinichilor prin inhibarea selecției receptorilor AT1, iar inhibarea eliberării de aldosteron depinde de angiotensinei II.

farmacocinetică

absorbția

După băut, Sacubitril este transformat în Sacubitrilat activ. Sacubitril, Sacubitrilat și Valsartan au atins concentrația maximă în plasmă după 0,5 ore, 2 ore și, respectiv, 1,5 ore.

Sacubitril și Valsartan oral absolut organizate sunt estimate la ≥ 60% și, respectiv, 23%. Când se utilizează modul de dozare de 2 ori/zi, concentrațiile de Sacubitril, Sacubitrilat și Valsartan ajung la o stare stabilă în 3 zile. Alimentele pot reduce nivelurile de valsartan în timpul circulației, dar nu reduc efectele tratamentului clinic.

Distribuție

Moderio este strâns legat de proteinele plasmatice (94% - 97%). Sacubitrilatul este mai puțin prin bariera sângeroasă (0,28%). Uprenio are o distribuție aparentă a oscilației în intervalul 75 - 103 l.

Metabolism

Sacubitrilul este ușor de transformat în sacubitrilat de către esterază, iar sacubitrilul este mai puțin metabolizat. Doar aproximativ 20% din doza de valsartan este metabolizată. Sacubitril și Valsartan sunt mai puțin transformate prin intermediari CYP450.

Eliminare

După băut, 52 - 68% Sacubitril (în principal Sacubitrilat). Aproximativ 13% Valsartan și metaboliții săi sunt eliminați prin urină.

În timp ce 37 - 48% Sacubitril (în principal Sacubitrilat), 86% Valsartan și metaboliții săi sunt eliminați prin fecale.

Sacubitril, Sacubitrilat și Valsartan au un timp mediu de vânzare de aproximativ 1,43 ore; 11.48 ore și 9.90 ore.

Înainte de a lua Upritio 50 mg Novartis tratament pentru insuficiență cardiacă (2 blistere x 14 comprimate)

Cum se utilizează

înghiți întregul Upreno 50 mg cu apă. Poate fi luat cu sau nu cu alimente.

Dozaj

Adulți

Doza inițială: 100 mg/timp x 2 ori/zi.

Ar trebui să dubleze doza după 2-4 săptămâni până la doza țintă de 200 mg/timp x 2 ori/zi, în funcție de toleranța pacientului.

Dacă pacientul are probleme cu toleranța (de exemplu, tensiunea arterială sistolică TAS ≤ 95 mmHg, hipotensiune arterială, simptome, hiperkaliemie, disfuncție renală), ar trebui să ajusteze doza de utilizare simultană, reducerea temporară a dozei sau suspendarea utilizării UPERIO.

Conform cercetării Paradigm-HF, UPERIO poate fi utilizat cu alte tratamente pentru insuficiența cardiacă, înlocuind inhibitorii de smalț (ECA) sau inhibitorii receptorului de angiotensină II (ARA).

Conform cercetărilor privind titrarea, doza inițială ar trebui să înceapă 50 mg, de două ori pe zi și să ajusteze doza lent (dubla doza la fiecare 3-4 săptămâni la pacienții sau inhibitorul ACE nu utilizează în prezent (nu folosesc enzima la 3-4 săptămâni) inhibitor al receptorilor de angiotensină II (ARA) sau utilizați aceste medicamente în doze mici.

Nu începeți tratamentul la pacienții cu concentrații serice de potasiu > 5,4 mmol/l sau cu tensiune arterială sistolica

Dacă pacientul are tensiunea arterială sistolica ≥ 100 - 110 mmHg, se poate lua în considerare doza inițială de 50 mg, de 2 ori/zi.

insuficiență renală

Nivelul insuficienței renale

Ajustarea dozei

Nicio ajustare a dozei.

Doza inițială de 50 mg/timp, de 2 ori/zi.

Nerecomandat.

Nivelul insuficienței hepatice

Ajustarea dozei

Nicio ajustare a dozei.

Doza inițială de 50 mg/timp, de 2 ori/zi.

Contraindicații.

Ajustați doza în funcție de funcția rinichilor.

Copii

Nu recomandați indicații copiilor sub 18 ani, deoarece siguranța și eficacitatea UPERIO în acest obiect nu a fost determinată.

Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical.

Ce să faceți în caz de supradozaj? La voluntari sănătoși, au fost studiate doze unice de 1200 mg și 900 mg multi-doze (14 zile) și au arătat medicamente bine tolerate. Cel mai frecvent simptom la utilizarea unei supradoze este hipotensiunea arterială.

În caz de urgență, sunați imediat la centrul de urgență 115 sau mergeți la cea mai apropiată stație de sănătate locală.

Ar trebui să ia măsuri de tratament simptomatic. Deoarece medicamentul este strâns legat de proteinele plasmatice, nu este posibil prin dializă.

Ce să faci când uiți o doză? Cu toate acestea, dacă se apropie de următoarea doză, săriți peste doza uitată și luați următoarea doză la momentul planificat. Rețineți că nu trebuie utilizat dublu față de doza prescrisă.

Efecte secundare

Când utilizați Uprerio, este posibil să aveți efecte nedorite (ADR).

Frecvente, ADR> 1/100

Sânge și sistem limfatic: Anemie. Greață, gastrită

imunitate: hipersensibilitate.

Când întâmpinați reacții adverse ale medicamentului, este necesar să opriți utilizarea și să anunțați medicul sau să mergeți la cea mai apropiată unitate medicală pentru un tratament în timp util.

Avertizări

Contraindicat

Uprio 50 mg contraindicat în următoarele cazuri:

Hipersensibilitate la oricare dintre ingredientele medicamentului. Aliskiren la pacienții cu diabet zaharat sau la pacienții cu insuficiență renală (EGFR Precauții la utilizarea

Blocaj dublu Renină - Angiotensină - Aldosteron (RAAS)

Nu utilizați simultan uprio cu inhibitori de enzime din cauza riscului de angioedem. Nu începeți să utilizați Uprerio în decurs de 36 de ore de la administrarea dozei finale de inhibitori ai enzimei și invers, dacă încetați să luați uprio, tratamentul cu inhibitori enzimatici nu trebuie să înceapă în decurs de 36 de ore după ultima doză de uproio.

Fiți precaut când utilizați uproio simultan cu inhibitorii direcți ai reninei (cum ar fi Aliskiren). Nu utilizați simultan uprio cu Aliskiren pentru pacienții cu diabet zaharat de tip II.

Neintrodus cu uproio cu inhibitori ai receptorilor de angiotensină din cauza blocantului receptorului de angiotensină II al UPERIO.

Hipotensiune arterială

ar trebui să înceapă tratamentul numai atunci când tensiunea arterială sistolica a pacientului este ≥ 100 mmHg. Pacienții cu tensiune arterială sistolică

Uproio poate provoca hipotensiune arterială simptomatică, în special la pacienții cu vârsta ≥ 65 de ani, au boli de rinichi sau au tensiune arterială sistolică scăzută (

Când începeți să luați medicamentul sau să ajustați doza, trebuie să monitorizați regulat tensiunea arterială. Dacă apare hipotensiune arterială, doza temporară trebuie redusă sau oprit tratamentul și, în același timp, ia în considerare ajustarea dozei de diuretice, medicamente antihipertensive și tratarea altor cauze de hipotensiune arterială (cum ar fi reducerea volumului sanguin din cauza diureticelor, dieta fără sare, diaree sau vărsături).

Trebuie să ajustați deficitul de sodiu și/sau să micșorați volumul înainte de a începe să utilizați uprio, dar aveți grijă să nu provocați supraîncărcare de volum.

Insuficiență renală

monitorizează regulat funcția rinichilor. Cu cât severitatea insuficienței renale, cu atât este mai mare probabilitatea de hipotensiune arterială. Uprenio poate reduce funcția renală și acest risc crește în cazul deshidratării sau utilizării concomitente de antiinflamatoare nesteroidiene (AINS). Luați în considerare reducerea dozei la pacienții cu insuficiență renală de semnificație clinică.

Hemoragie

Nu începeți și luați în considerare întreruperea tratamentului dacă nivelul de potasiu seric> 5,4 mmol/l se datorează faptului că uprio poate provoca hiperkaliemie (uneori există și hipotensiune arterială).

Monitorizarea regulată a potasiului seric, în special la pacienții cu factori de risc precum insuficiență renală, diabet sau hipoglicemie, o dietă bogată în potasiu sau care iau antagon mineralocorticoizi. Dacă pacienții cu hiperkaliemie au semnificație clinică, doza trebuie ajustată simultan sau redusă temporar sau oprită medicamentul.

Tharma

Dacă pacientul apare angiografie atunci când ia medicamentul, ar trebui să înceteze imediat utilizarea uprio, să monitorizeze starea, să o trateze până când simptomele dispar și să nu refolosească uprio. Dacă angioedemul apare pe față și pe buze, angioedemul se va recupera de la sine, fără tratament, deși este posibil să se utilizeze antihistaminice pentru a reduce simptomele.

Thiche legată de subiect poate fi fatală. Dacă angioedemul din limbă, bară, laringe este cauza obstrucției căilor respiratorii, este necesar să se implementeze tratamente adecvate precum injectarea de adrenalină 1: 1000 și/sau măsuri pentru asigurarea ventilației.

Pacienți cu stenoză de arteră renală

Uproio poate crește nivelul ureei din sânge și al creatininei serice la pacienții cu stenoză renală pe ambele părți sau pe o parte, așa că aveți grijă când luați medicamentul pentru acest obiect și monitorizați regulat funcția rinichilor.

Pacienți cu insuficiență cardiacă IV conform NYHA

Fiți precaut când indicați uprio pentru pacienții cu nivelul IV NYHA din cauza experienței clinice limitate.

Peptid de sodiu de tip B (BNP)

BNP nu este un indicator biologic adecvat pentru monitorizarea insuficienței cardiace la pacienții care utilizează uprio, deoarece este un substrat al Neprilysinului.

Pacienții cu insuficiență hepatică

Experiența clinică este limitată la pacienții cu insuficiență hepatică medie (Clasificarea Child-Pough B) sau valoarea AST/ALT> 2 LSN. Concentrația de medicamente în sânge poate crește în acest obiect, astfel încât siguranța dozei nu a fost autentificată.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

uprio poate provoca amețeli și oboseală, așa că pacienții au grijă de medicament atunci când conduc și folosesc utilaje.

Sarcina

A existat un raport privind afectarea medicamentelor asupra dezvoltării fătului (cum ar fi avortul spontan, lichidul amniotic și disfuncția rinichilor la sugari) atunci când mamele însărcinate utilizează Valsartan. Pacienții care utilizează Uprerio trebuie să oprească medicamentul imediat după detectarea sarcinii și să informeze imediat medicul.

Perioada de alăptare

Nu se știe dacă uprio este excretat în laptele matern sau nu. Uproio nu trebuie utilizat pentru femeile care alăptează din cauza riscului de reacții dăunătoare pentru bebeluși și copii mici. Luați în considerare oprirea alăptării sau încetarea utilizării uprio în timpul alăptării, ținând cont de importanța Mamei.

Interacțiunea medicamentoasă

Interacțiune contraindicată

Inhibitori ai enzimelor transferate angiotezină (ACE): contraindicații pentru utilizarea concomitentă cu uprio cu inhibitori enzimatici din cauza riscului crescut de angioedem.

Aliskiren: Contraindicație pentru utilizarea simultană la pacienții cu diabet zaharat de tip II.

Medicamentele interactive recomandă să nu folosiți coordonarea

Nu utilizați simultan uprio cu blocante ale receptorilor angiotensinei II (BRA) din cauza blocantelor receptorilor angiotensinei II al uprio.

Evitați simultan cu Aliskiren la pacienții cu insuficiență renală (viteza de filtrare glomerulară estimată EGFR

Interacțiunile trebuie luate în considerare la coordonare

Statina: Conform in vitro, Sacubitril inhiba proteinele de transport OatP1B1 si OatP1B3, creste concentratia plasmatica a statinei - substratul acestor proteine. Utilizarea simultană cu Upreno a dublat concentrația CMAX a atorvastatinei și metaboliții medicamentului și a crescut de 1,3 ori aria de sub curba ASC. Precauții la utilizarea simultană a uprio și statină. Cu toate acestea, nu există nicio interacțiune clinică între medicament și medicament observată atunci când sunt utilizate simultan simvastatină și uprio.

Inhibarea PDE5 (inclusiv sildenafil): Riscul crescut de hipotensiune arterială este mai puternic decât utilizarea fiecărui medicament în monoterapie.

Potasiu: Utilizarea concomitentă cu diuretice de potasiu (triamteren, amilorid), antagonişti ai receptorilor mineralocorticoizi (spironolactonă, eplerenon), potasiu sau sare care conţine potasiu poate creşte potasiul şi creatinina serică. Rețineți că trebuie să monitorizați concentrația de potasiu seric dacă este utilizat concomitent cu aceste medicamente.

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) includ inhibitori de ciclooxigenază - 2: Creșterea riscului de funcționare proastă a rinichilor la pacienții vârstnici, a volumului săptămânal redus sau a funcției renale afectate.

Liti: poate determina creșterea concentrației serice de litiu și poate duce la toxicitate, mai ales dacă este combinat cu un diuretic.

Furosemid: reduceți CMAX și ASC ale furosemidului, precum și reduceți excreția de sodiu prin urină atunci când este utilizat în combinație.

Nitrați, cum ar fi nitroglicerina: nu există nicio interacțiune medicamentoasă cu medicamentele dintre uprio și nitroglicerină asociată intravenos cu hipotensiune arterială. Utilizarea simultană a nitroglicerinei și uproio este asociată cu diferența în tratamentul a 5 BPM ale ritmului cardiac față de nitroglicerină, similară în nitrați sub limbă, luate sau prin piele. În general, nu este nevoie să ajustați doza.

Substanțe de transport Oatp și MRP2: Metaboliții cu activitate a sacubitrilului (sacubitrilat) și Valsartanului sunt OatP1B1, OATP1B3 și OAT3; Valsartanul este, de asemenea, MRP2. Prin urmare, utilizarea simultană a uproio cu inhibitori de OatP1B1, OATP1B3, OAT3 (cum ar fi Rifampin, Ciclosprin) sau MRP2 (cum ar fi Ritonavir) poate crește nivelurile de Sacubitrilat sau Valsartan în circulație. Aveți grijă când începeți sau opriți tratamentul cu aceste medicamente.

Metformină: Uprenio reduce, de asemenea, cmax și auc de metfomină atunci când este utilizat simultan.

Depozitare

Depozitați la temperaturi de cel mult 30 ° C, evitați umezeala. Păstrați medicamentul în ambalajul original.

Alte medicamente

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.