Упритио 50 мг Novartis для лечения сердечной недостаточности (2 блистера по 14 таблеток)
Лекарственная форма В коробке 2 блистера по 14 таблеток.
Характеристики Валсартан, сакубитрил
Состав
| Информация о составе | Содержание |
| Валсартан | 25,7 мг |
| Сакубитрил | 24,3 мг |
Использование
Показания
Юприо 50 мг используется для лечения симптомов сердечной недостаточности у пациентов с систолической дисфункцией.
Было показано, что Упранио снижает уровень смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и госпитализаций по поводу сердечной недостаточности по сравнению с Эналаприлом. Упренио также показывает снижение смертности от всех причин по сравнению с Эналаприлом.
Упроио часто используется в сочетании с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности вместо ингибиторов ферментов (АПФ) или ингибиторов рецепторов (БРА).
Фармакокологический
уприо ингибирует по новому механизму действия ингибитор ангиотензин-неприлизин (АРНИ) путем одновременного ингибирования неприлизина (непептидазы (НЭП) посредством сакубитрилата - метаболического вещества сакубитрила фармацевтического и ангиотензина II типа 1 (АТ1) валсартана.
Дополнительная сердечно-сосудистая эффективность и влияние на почки на упроио у пациентов с сердечной недостаточностью обусловлены сакубитрилатом, который увеличивает концентрацию пептидов, которые разлагаются Неприлизином, таких как пептиды натрия (NP), и ингибируют эффекты и побочные эффекты ангиотензина II валсартаном.
NP демонстрирует влияние через активность рецептора гуанилилциклазы, установленного на мембране, что приводит к увеличению концентрации гуанозинмонофосфата вторичное коммуникационное кольцо (ВГМФ), таким образом, оказывает влияние на расширение сосудов, увеличение экскреции натрия и диуретиков, увеличение скорости клубочковой фильтрации и обеспечение кровотока через почки, ингибирование высвобождения ренина и альдостерона, снижение симпатического и антифиброзного действия.
Длительная активация системы ренин-анотензин-альдостерон приводит к сокращениям сосудов, удержанию соленой воды в почках, запуску роста и размножения клеток, вызывая адаптивные реструктуризация.
Кроме того, Валсартан ингибирует вредное воздействие на сердце и почки ангиотензина II, ингибируя селекцию рецептора АТ1, а ингибирование высвобождения альдостерона зависит от ангиотензина II.
фармакокинетика
абсорбция
После употребления Сакубитрил превращается в активный Сакубитрилат. Сакубитрил, Сакубитрилат и Валсартан достигали пиковой концентрации в плазме через 0,5 часа, 2 часа и 1,5 часа соответственно.
Абсолютно организованный пероральный прием сакубитрила и валсартана оценивается в ≥ 60% и 23% соответственно. При использовании режима дозирования 2 раза/сут концентрации сакубитрила, сакубитрилата и валсартана достигают стабильного состояния в течение 3 дней. Еда может снизить уровень валсартана во время кровообращения, но не снижает клинический эффект лечения.
Распространение
Модио прочно связывается с белками плазмы (94–97%). Сакубитрилат меньше проникает через гематоэнцефалический барьер (0,28%). Упренио имеет явное распределение колебаний в диапазоне 75 – 103 л.
Метаболизм
Сакубитрил легко превращается в сакубитрилат под действием эстеразы, а сакубитрилат менее метаболизируется. Метаболизируется только около 20% дозы валсартана. Сакубитрил и валсартан менее трансформируются через посредников CYP450.
Устранение
После употребления 52 – 68% сакубитрила (в основном сакубитрилата). Около 13% валсартана и его метаболитов выводится с мочой.
В то время как 37–48% сакубитрила (в основном сакубитрилата), 86% валсартана и его метаболитов выводятся с калом.
Среднее время реализации сакубитрила, сакубитрилата и валсартана составляет около 1,43 часа; 11.48 часов и 9.90 часов.
Прежде чем принимать Упритио 50 мг Novartis для лечения сердечной недостаточности (2 блистера по 14 таблеток)
Как применять
Упрено 50 мг проглотить целиком, запивая водой. Можно принимать с пищей или без нее.
Дозировка
Взрослые
Начальная доза: 100 мг/раз х 2 раза/день.
Через 2–4 недели следует удвоить дозу до целевой дозы 200 мг/раз х 2 раза/день в зависимости от переносимости пациента.
Если у пациента наблюдаются проблемы с переносимостью (например, систолическое артериальное давление САД ≤ 95 мм рт. ст., артериальная гипотензия, симптомы гиперкалиемии, нарушение функции почек), следует скорректировать дозу при одновременном применении, временно снизить дозу или приостановить применение ЮПЕРИО.
Согласно исследованию Paradigm-HF, UPERIO можно использовать с другими методами лечения сердечной недостаточности, заменяя ингибиторы эмали (АПФ) или ингибиторы рецепторов ангиотензина II (ARB).
Согласно исследованиям титрования, начальная доза должна начинаться с 50 мг два раза в день и постепенно корректировать дозировку (удваивать дозу каждые 3-4 недели) у пациентов, которые в настоящее время не используют ингибитор фермента (АПФ) или ингибитор рецепторов ангиотензина II (ARB) или не применяют их. препараты в низких дозах.
Не начинайте лечение пациентам с уровнем калия в сыворотке > 5,4 ммоль/л или систолическим артериальным давлением
Если у пациента систолическое артериальное давление ≥ 100–110 мм рт. ст., можно рассмотреть возможность применения стартовой дозы 50 мг 2 раза/сут.
почечная недостаточность
Уровень почечной недостаточности
Корректировка дозировки
Никакой коррекции дозы.
Начальная доза 50 мг/раз 2 раза/сут.
Не рекомендуется.
Уровень печеночной недостаточности
Корректировка дозировки
Никакой коррекции дозы.
Начальная доза 50 мг/раз 2 раза/сут.
Противопоказания.
Корректируйте дозу в зависимости от функции почек.
Дети
Не рекомендуются показания для детей до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность ЮПЕРИО в данном случае не определена.
Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.
Что делать при передозировке? У здоровых добровольцев были изучены однократные дозы 1200 мг и многократные дозы 900 мг (14 дней), которые показали хорошую переносимость препаратов. Наиболее частым симптомом при передозировке является гипотония.
В случае возникновения чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.
Необходимо принять меры симптоматического лечения. Поскольку препарат прочно связан с белками плазмы, его невозможно использовать при диализе.
Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.
Побочные эффекты
При использовании Uprerio могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).
Обыкновенный, ADR> 1/100
При появлении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.
Предупреждения
Противопоказан
Уприо 50 мг противопоказан в следующих случаях:
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостерон (РААС)
Не следует одновременно применять уприо с ингибиторами ферментов из-за риска возникновения ангионевротического отека. Не начинайте применение Упрерио в течение 36 часов после приема конечной дозы ингибиторов ферментов, и наоборот, если прием Упрерио прекращен, лечение ингибиторами ферментов не следует начинать в течение 36 часов после приема последней дозы Упроио.
Будьте осторожны при одновременном применении упроио с прямыми ингибиторами ренина (например, алискиреном). Не следует одновременно применять уприо с Алискиреном пациентам с сахарным диабетом II типа.
Не используется с uproio с ингибиторами рецепторов ангиотензина из-за блокатора рецепторов ангиотензина II UPERIO.
Гипотония
следует начинать лечение только тогда, когда систолическое артериальное давление пациента составляет ≥ 100 мм рт. ст. Пациенты с систолическим артериальным давлением
Упройо может вызывать симптоматическую гипотонию, особенно у пациентов ≥ 65 лет, с заболеванием почек или с низким систолическим артериальным давлением (
При начале приема препарата или корректировке дозы следует регулярно контролировать артериальное давление. При возникновении гипотонии следует временно снизить дозу или прекратить лечение, одновременно рассмотрев возможность корректировки доз диуретиков, антигипертензивных препаратов и лечения других причин гипотонии (например, уменьшения объема крови из-за диуретиков, бессолевой диеты, диареи или рвоты).
Необходимо восполнить дефицит натрия и/или уменьшить объем перед началом использования уприо, но будьте осторожны, чтобы не вызвать перегрузку объемом.
Нарушение функции почек
Регулярно контролируйте функцию почек. Чем тяжелее почечная недостаточность, тем выше вероятность гипотонии. Упренио может снижать функцию почек, и этот риск увеличивается при обезвоживании или одновременном применении нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Рассмотрите возможность снижения дозы у пациентов с нарушениями функции почек, имеющими клиническое значение.
Кровоизлияние
Не начинать и рассмотреть возможность прекращения лечения, если уровень калия в сыворотке > 5,4 ммоль/л, поскольку уприо может вызвать гиперкалиемию (иногда возникает также гипотензия).
Регулярный мониторинг уровня калия в сыворотке, особенно у пациентов с такими факторами риска, как почечная недостаточность, диабет или гипогликемия, диета с высоким содержанием калия или принимающие антагонисты минералокортикоидов. Если у больных гиперкалиемия имеет клиническое значение, следует одновременно скорректировать дозу или временно снизить или отменить препарат.
Тарма
Если у пациента при приеме препарата появляется ангиография, ему следует немедленно прекратить применение уприо, следить за состоянием, лечить до исчезновения симптомов и не применять уприо повторно. Если ангионевротический отек появляется на лице и губах, ангионевротический отек пройдет самостоятельно без лечения, хотя для уменьшения симптомов можно использовать антигистаминные препараты.
Тиш, связанный с данной темой, может оказаться фатальным. Если ангионевротический отек на языке, перекладине, гортани является причиной обструкции дыхательных путей, необходимо провести соответствующее лечение, например введение адреналина 1:1000 и/или мероприятия по обеспечению вентиляции легких.
Пациенты со стенозом почечной артерии
Упроио может повышать уровень мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови у пациентов со стенозом почки с обеих или одной стороны, поэтому будьте осторожны при приеме препарата по этой причине и регулярно контролируйте функцию почек.
Пациенты с сердечной недостаточностью IV степени по NYHA
Будьте осторожны при назначении уприо пациентам с IV уровнем по NYHA из-за ограниченного клинического опыта.
Пептид натрия типа B (BNP)
BNP не является подходящим биологическим индикатором для мониторинга сердечной недостаточности у пациентов, принимающих уприо, поскольку он является субстратом неприлизина.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Клинический опыт ограничен у пациентов со средней печеночной недостаточностью (Классификация Чайлд-Пу B) или значений АСТ/АЛТ > 2 ВГН. У этого объекта может повышаться концентрация лекарства в крови, поэтому безопасность дозы не подтверждена.
Умение управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Уприо может вызывать головокружение и утомляемость, поэтому пациенты соблюдают осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Беременность
Сообщалось о вреде препарата для развития плода (например, естественный выкидыш, околоплодные воды и дисфункция почек у младенцев) при применении валсартана беременными матерями. Пациенткам, применяющим Упрерио, следует немедленно прекратить прием препарата после обнаружения беременности и немедленно сообщить об этом врачу.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, выделяется ли уприо с грудным молоком или нет. Упройо не следует применять женщинам, кормящим грудью, из-за риска вредных реакций у младенцев и детей раннего возраста. Рассмотрите возможность прекращения грудного вскармливания или прекращения применения уприо во время грудного вскармливания, учитывая важность матери.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Противопоказано взаимодействие
Ингибиторы ферментов, переносимые ангиотезином (АПФ): Противопоказания к одновременному применению с уприо и ингибиторами ферментов из-за повышенного риска развития ангионевротического отека.
Алискирен: Противопоказания к одновременному применению у пациентов с диабетом II типа.
Интерактивные препараты рекомендуют не использовать координацию
Не следует одновременно применять уприо с блокаторами рецепторов ангиотензина II (БРА) из-за блокатора рецепторов ангиотензина II в составе уприо.
Избегайте одновременного применения алискирена у пациентов с почечной недостаточностью (оценочная скорость клубочковой фильтрации EGFR
При координации следует учитывать взаимодействие
Статин: По данным in vitro, сакубитрил ингибирует транспортные белки OatP1B1 и OatP1B3, повышает концентрацию в плазме статина – субстрата этих белков. Одновременное применение с Упрено вдвое увеличивало концентрацию CMAX аторвастатина и метаболитов препарата и увеличивало в 1,3 раза площадь под кривой AUC. Меры предосторожности при одновременном применении уприо и статина. Однако клинического взаимодействия между препаратом и препаратом не наблюдается при одновременном применении симвастатина и уприо.
Ингибирование ФДЭ5 (включая силденафил): повышенный риск гипотонии сильнее, чем при использовании каждого препарата по отдельности.
Калий: одновременное применение с калиевыми диуретиками (триамтерен, амилорид), антагонистами минералокортикоидных рецепторов (спиронолактон, эплеренон), калием или калийсодержащими солями может повышать уровень калия и уровень креатинина в сыворотке крови. Обратите внимание, что при одновременном применении с этими препаратами необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) включают ингибиторы циклооксигеназы - 2: Увеличение риска нарушения функции почек у пожилых пациентов, снижения еженедельного объема или нарушения функции почек.
Лити: может вызывать повышение концентрации лития в сыворотке крови и приводить к токсичности, особенно в сочетании с диуретиками.
Фуросемид: снижает CMAX и AUC фуросемида, а также уменьшает выведение натрия с мочой при совместном применении.
Нитраты, такие как нитроглицерин: не существует лекарственного взаимодействия с препаратами между уприо и нитроглицерином, вводимых внутривенно, что могло бы привести к гипотензии. Одновременное применение нитроглицерина и упроио связано с разницей в лечении 5 уд/мин ЧСС по сравнению с нитроглицерином, аналогичным нитратам под язык, принимаемым или через кожу. В целом корректировать дозу не нужно.
Транспортные вещества овса и MRP2: Метаболитами с активностью сакубитрила (сакубитрилата) и валсартана являются OatP1B1, OATP1B3 и OAT3; Валсартан также является MRP2. Таким образом, одновременное применение упроио с ингибиторами OatP1B1, OATP1B3, OAT3 (такими как рифампин, циклосприн) или MRP2 (такими как ритонавир) может повысить уровни сакубитрилата или валсартана в кровообращении. Будьте осторожны при начале или прекращении лечения этими препаратами.
Метформин: Упренио также снижает Cmax и AUC метфомина при одновременном применении.
Хранение
Хранить при температуре не выше 30°С, избегать попадания влаги. Храните лекарство в оригинальной упаковке.
Другие препараты
- DECA-DURABOLIN 50MG/ML INJECTION
- Ganfort
- PALEXIA SR 100 MG PROLONGED-RELEASE TABLETS
- PANADOL NIGHT
- ZAPAIN 30MG/500MG CAPSULES
- ZANIDIP 20MG TABLETS
Отказ от ответственности
Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.
Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.
Популярные ключевые слова
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions