Upritio 50mg Novartis для лікування серцевої недостатності (2 блістери по 14 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 2 блістерами по 14 таблеток
Характеристики Валсартан, сакубітрил

Склад

Інформація про склад	Зміст
Валсартан	25,7 мг
Сакубітрил	24,3 мг

Використання

Показання

Uprio 50 мг використовується для лікування симптомів серцевої недостатності у пацієнтів із систолічною дисфункцією.

Було показано, що Uprio знижує смертність від серцево-судинних захворювань і госпіталізацію через серцеву недостатність порівняно з еналаприлом. Uprenio також демонструє зниження смертності від усіх причин порівняно з Enalapril.

Uproio часто використовують у поєднанні з іншими ліками від серцевої недостатності замість інгібіторів ферментів (АПФ) або інгібіторів рецепторів (АРБ).

Фармакологічний

uprio пригнічує відповідно до нового механізму дії інгібітор ангіотензину неприлізину (ARNI) шляхом одночасного інгібування неприлізину (непептидази (NEP) через сакубітрилат - це метаболічна речовина Sacubitril Pharmaceutical та ангіотензину II типу 1 (AT1) Валсартан.

Додаткова ефективність серцево-судинної системи та вплив нирок на uproio у пацієнтів із серцевою недостатністю спричинені сакубітрилатом, який підвищує концентрацію пептидів, що розкладаються Неприлізином, таких як пептиди натрію (NP), і пригнічує ефекти та побічні ефекти ангіотензину II валсартаном.

NP демонструє вплив через активність рецептора гуанілілциклази, встановленого на мембрані, що призводить до збільшення концентрації гуанозинмонофосфатного вторинного комунікаційного кільця (CGMP), таким чином, вплив вазодилатації, збільшення екскреції натрію та діуретиків, збільшення швидкості клубочкової фільтрації та забезпечення кровотоку через нирки, пригнічення вивільнення реніну та альдостерону, зменшення симпатичного та антифіброзу.

Тривала активація системи ренін-анотензин-альдостерон призводить до судинних скорочень, утримуючи солону воду в нирках, викликаючи ріст і розмноження клітин, викликаючи адаптивну перебудову.

Крім того, валсартан пригнічує шкідливу дію ангіотензину II на серце та нирки шляхом інгібування селекції рецепторів AT1, а інгібування вивільнення альдостерону залежить від ангіотензину II.

Фармакокінетика

всмоктування

Після вживання сакубітрил перетворюється на активний сакубітрилат. Сакубітрил, сакубітрилат і валсартан досягали пікової концентрації в плазмі через 0,5 години, 2 години та 1,5 години відповідно.

Абсолютно організований оральний сакубітрил і валсартан оцінюються в ≥ 60% і 23% відповідно. При застосуванні режиму дозування 2 рази на добу концентрації сакубітрилу, сакубітрилату та валсартану досягають стабільного стану протягом 3 днів. Їжа може знизити рівень валсартану під час кровообігу, але не зменшити клінічні ефекти лікування.

Розповсюдження

Модеріо міцно зв’язується з білками плазми (94–97 %). Сакубітрилат менше проникає через кров'яний бар'єр (0,28%). Uprenio має уявний розподіл коливань в діапазоні 75 - 103 л.

Обмін речовин

Сакубітрил легко перетворюється на сакубітрилат за допомогою естерази, а сакубітрилат менш метаболізується. Лише близько 20 % дози валсартану метаболізується. Сакубітрил і валсартан менше трансформуються через посередників CYP450.

Усунення

Після вживання 52 - 68% сакубітрилу (переважно сакубітрилату). Близько 13% валсартану та його метаболітів виводиться із сечею.

У той час як 37-48% сакубітрилу (головним чином сакубітрилату), 86% валсартану та його метаболітів виводиться з фекаліями.

Сакубітрил, сакубітрилат і валсартан мають середній час продажу приблизно 1,43 години; 11.48 та 9.90 год.

Перед прийомом Upritio 50mg Novartis для лікування серцевої недостатності (2 блістери по 14 таблеток)

Спосіб застосування

проковтніть 50 мг Upreno повністю, запиваючи водою. Можна приймати під час або без їжі.

Дозування

Дорослі

Початкова доза: 100 мг/раз х 2 рази/добу.

Слід подвоїти дозу через 2-4 тижні до цільової дози 200 мг/раз х 2 рази/день залежно від переносимості пацієнтом.

Якщо у пацієнта є проблеми з толерантністю (наприклад, систолічний артеріальний тиск, САТ ≤ 95 мм рт. ст., гіпотензія, симптоми, гіперкаліємія, дисфункція нирок), слід відкоригувати дозу одночасного застосування, тимчасово зменшити дозу або призупинити застосування UPERIO.

Згідно з дослідженнями Paradigm-HF, UPERIO можна використовувати з іншими методами лікування серцевої недостатності, замінюючи інгібітори емалі (АПФ) або інгібітори рецепторів ангіотензину ІІ (АРБ).

Згідно з дослідженнями титрування, початкова доза має починатися з 50 мг двічі на день і повільно коригувати дозу (подвоювати дозу кожні 3-4 тижні) для пацієнтів, які зараз не використовують інгібітор ферменту (АПФ) або інгібітор рецептора ангіотензину ІІ. (БРА) або використовувати ці препарати в низьких дозах.

Не починайте лікування пацієнтів із рівнем калію в сироватці крові> 5,4 ммоль/л або систолічним артеріальним тиском

Якщо у пацієнта систолічний артеріальний тиск ≥ 100–110 мм рт. ст., можна розглянути початкову дозу 50 мг 2 рази на день.

ниркова недостатність

Рівень ниркової недостатності

Коригування дози

Без коригування дози.

Початкова доза 50 мг/раз, 2 рази/день.

Не рекомендується.

Рівень печінкової недостатності

Коригування дози

Без коригування дози.

Початкова доза 50 мг/раз, 2 рази/день.

Протипоказання.

Коригуйте дозу відповідно до функції нирок.

Діти

Не рекомендують показання для дітей віком до 18 років, оскільки безпека та ефективність UPERIO у цьому об'єкті не визначена.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні? У здорових добровольців було досліджено одноразову дозу 1200 мг і багаторазову дозу 900 мг (14 днів), і було показано, що препарати добре переносяться. Найпоширенішим симптомом при застосуванні передозування є артеріальна гіпотензія.

У екстрених випадках негайно зателефонуйте в центр екстреної допомоги 115 або зверніться до найближчої місцевої медичної установи.

Слід вжити заходів симптоматичного лікування. Оскільки препарат міцно зв’язується з білками плазми, це неможливо за допомогою діалізу.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

Під час використання Uprerio у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Поширений, ADR> 1/100

Кров і лімфатична система: анемія. Нудота, гастрит

імунітет: підвищена чутливість.

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Протипоказаний

Uprio 50 мг протипоказаний у таких випадках:

Підвищена чутливість до будь-яких інгредієнтів препарату. Аліскірен у пацієнтів із цукровим діабетом або у пацієнтів із порушенням функції нирок (РЕФР Застереження при застосуванні

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостерон (РААС)

Не використовуйте Апріо одночасно з інгібіторами ферментів через ризик виникнення ангіоневротичного набряку. Не починайте використовувати Uprerio протягом 36 годин після прийому кінцевої дози інгібіторів ферментів і навпаки, якщо припинили прийом uprio, лікування інгібіторами ферментів не слід починати протягом 36 годин після останньої дози uproio.

Будьте обережні, застосовуючи упройо одночасно з прямими інгібіторами реніну (наприклад, аліскіреном). Не можна застосовувати упріо одночасно з аліскіреном пацієнтам із цукровим діабетом ІІ типу.

Не застосовується з uproio з інгібіторами рецепторів ангіотензину через блокатор рецепторів ангіотензину II UPERIO.

Гіпотонія

слід починати лікування лише тоді, коли систолічний артеріальний тиск пацієнта становить ≥ 100 мм рт. Пацієнти із систолічним артеріальним тиском

Uproio може спричинити симптоматичну гіпотензію, особливо у пацієнтів віком ≥ 65 років, із захворюваннями нирок або низьким систолічним артеріальним тиском (

На початку прийому препарату або коригуванні дози слід регулярно контролювати артеріальний тиск. У разі виникнення артеріальної гіпотензії слід тимчасово зменшити дозу або припинити лікування, одночасно розглянувши можливість коригування дозування діуретиків, антигіпертензивних препаратів та лікування інших причин артеріальної гіпотензії (таких як зменшення об’єму крові через діуретики, безсольова дієта, діарея або блювання).

Необхідно відкоригувати дефіцит натрію та/або зменшити об’єм перед початком використання uprio, але будьте обережні, щоб не викликати перевантаження об’ємом.

Порушення функції нирок

регулярно контролювати функцію нирок. Чим важча ниркова недостатність, тим вище ймовірність гіпотонії. Упреніо може знижувати функцію нирок, і цей ризик зростає при зневодненні або одночасному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Розгляньте можливість зменшення дози для пацієнтів із клінічно значущим порушенням функції нирок.

Крововилив

Не починайте та не думайте про припинення лікування, якщо рівень калію в сироватці крові> 5,4 ммоль/л, тому що uprio може спричинити гіперкаліємію (іноді також виникає гіпотензія).

Регулярний моніторинг калію в сироватці крові, особливо у пацієнтів із такими факторами ризику, як ниркова недостатність, діабет або гіпоглікемія, дієта з високим вмістом калію або приймають антагоністи мінералокортикоїдів. Якщо пацієнти з гіперкаліємією мають клінічне значення, дозу слід одночасно відкоригувати або тимчасово зменшити або припинити прийом препарату.

Фарма

Якщо у пацієнта з'являється ангіографія під час прийому препарату, йому слід негайно припинити використання uprio, контролювати стан, лікувати його до тих пір, поки симптоми не зникнуть, і не використовувати uprio повторно. Якщо ангіоневротичний набряк з’являється на обличчі та губах, ангіоневротичний набряк відновиться сам по собі без лікування, хоча для зменшення симптомів можна використовувати антигістамінні препарати.

Тічі, пов'язані з темою, можуть бути фатальними. Якщо ангіоневротичний набряк язика, перекладини, гортані є причиною обструкції дихальних шляхів, необхідно провести відповідне лікування, наприклад ін’єкцію адреналіну 1:1000 та/або заходи щодо забезпечення вентиляції.

Пацієнти зі стенозом ниркової артерії

Uproio може підвищувати рівень сечовини в крові та креатиніну в сироватці крові у пацієнтів зі стенозом нирки з обох або з одного боку, тому будьте обережні, приймаючи препарат з цією метою, і регулярно контролюйте функцію нирок.

Пацієнти з серцевою недостатністю IV за NYHA

Будьте обережні, вказуючи uprio пацієнтам із IV рівнем NYHA через обмежений клінічний досвід.

Натрієвий пептид типу B (BNP)

BNP не є придатним біологічним індикатором для моніторингу серцевої недостатності у пацієнтів, які застосовують uprio, оскільки він є субстратом Неприлізину.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Клінічний досвід обмежений у середньостатистичних пацієнтів із печінковою недостатністю (класифікація Чайлда-Пау В) або значення АСТ/АЛТ> 2 ВМН. У цьому об’єкті може підвищуватися концентрація ліків у крові, тому безпечність дози не підтверджена.

Здатність керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами

uprio може спричинити запаморочення та втому, тому пацієнти повинні бути обережними з препаратом під час керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами.

Вагітність

Було повідомлення про шкідливий вплив лікарських засобів на розвиток плода (наприклад, природний викидень, дисфункція амніотичної рідини та нирок у немовлят), коли вагітні матері приймали валсартан. Пацієнтки, які застосовують Uprerio, повинні припинити прийом препарату відразу після виявлення вагітності та негайно повідомити про це лікаря.

Період годування груддю

Невідомо, чи виділяється упріо з грудним молоком чи ні. Uproio не слід застосовувати жінкам, які годують груддю, через ризик шкідливих реакцій для немовлят і маленьких дітей. Розгляньте можливість припинення грудного вигодовування або припинення використання uprio під час грудного вигодовування, беручи до уваги важливість матері.

Лікарська взаємодія

Протипоказана взаємодія

Інгібітори ангіотезинового ферменту (АПФ): протипоказання до одночасного застосування з uprio з інгібіторами ферменту через підвищений ризик ангіоневротичного набряку.

Аліскірен: протипоказаний до одночасного застосування пацієнтам із діабетом ІІ типу.

Інтерактивні препарати рекомендують не використовувати координацію

Не використовуйте uprio одночасно з блокаторами рецепторів ангіотензину II (БРА) через блокатор рецепторів ангіотензину II uprio.

Уникайте одночасного застосування з аліскіреном у пацієнтів з нирковою недостатністю (розрахована швидкість клубочкової фільтрації EGFR

Під час координації слід враховувати взаємодію

Статин: за даними in vitro сакубітрил пригнічує білок транспортного білка OatP1B1 і OatP1B3, підвищує плазмову концентрацію статину - субстрату цих білків. Одночасне застосування з Upreno подвоїло концентрацію CMAX аторвастатину та метаболітів препарату та збільшило площу під кривою AUC у 1,3 раза. Застереження при одночасному застосуванні апріо та статину. Однак при одночасному застосуванні симвастатину та упріо клінічної взаємодії між препаратом і препаратом не спостерігається.

Інгібування PDE5 (включаючи силденафіл): підвищення ризику гіпотензії сильніше, ніж застосування кожного препарату окремо.

Калій: одночасне застосування з калієвими діуретиками (тріамтерен, амілорид), антагоністами мінералокортикоїдних рецепторів (спіронолактон, еплеренон), калієм або сіллю, що містить калій, може підвищити рівень калію та рівень креатиніну в сироватці крові. При одночасному застосуванні з цими препаратами слід контролювати концентрацію калію в сироватці крові.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) включають інгібітори циклооксигенази - 2: Підвищення ризику поганої функції нирок у літніх пацієнтів, зменшення тижневого об’єму або порушення функції нирок.

Літі: може спричинити підвищення концентрації літію в сироватці крові та призвести до токсичності, особливо в поєднанні з діуретиками.

Фуросемід: зменшує CMAX і AUC фуросеміду, а також зменшує виділення натрію із сечею при комбінованому застосуванні.

Нітрати, такі як нітрогліцерин: немає взаємодії препарату з препаратами між uprio та внутрішньовенним введенням нітрогліцерину, пов’язаного з гіпотензією. Одночасне застосування нітрогліцерину та uproio пов'язане з різницею в лікуванні 5 ударів на хвилину частоти серцевих скорочень порівняно з нітрогліцерином, подібним за нітратом під язиком, прийнятим або через шкіру. Загалом коригувати дозу не потрібно.

Транспортні речовини Oatp і MRP2: метаболітами з активністю сакубітрилу (сакубітрилату) і валсартану є OatP1B1, OATP1B3 і OAT3; Валсартан також є MRP2. Таким чином, одночасне застосування uproio з інгібіторами OatP1B1, OATP1B3, OAT3 (такими як рифампін, циклосприн) або MRP2 (такими як ритонавір) може підвищити рівні сакубітрилату або валсартану в кровообігу. Будьте обережні, починаючи або припиняючи лікування цими препаратами.

Метформін: Uprenio також знижує Cmax і AUC метфоміну при одночасному застосуванні.

Зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °С, уникати вологи. Зберігайте препарат в оригінальній упаковці.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.