دواء فاسولاكس-10 الدقيق لاضطرابات الدهون (3 بثور × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 3 شرائط × 10 أقراص
المواصفات روسوفاستاتين

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
روسوفاستاتين	10 ملغ

الاستخدامات

دواعي الاستعمال

يشار إلى أدوية Vasula-10 في الحالات التالية:

العلاج بالاشتراك مع النظام الغذائي لخفض الكوليسترول الكلي، LDL - C، APOB، Non HDL - C، الدهون الثلاثية وزيادة HDL - C في المرضى الذين يعانون من فرط الكولسترول الأولي (متغاير الزيجوت وغير العائلي) واضطرابات الدم المختلطة للدهون (مجموعة فريدريكسون II A وII B).

العلاج بالاشتراك مع النظام الغذائي لعلاج المرضى الذين يعانون من زيادة محتوى الدهون الثلاثية (مجموعة فريدريكسون IV).

تقليل الكوليسترول الكلي، LDL - C وAPOB لدى الأشخاص الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم - الدم المتماثل العائلي، لتكملة علاجات خفض الدهون في الدم الأخرى (على سبيل المثال، مرشح LDL - C) أو عندما تكون هذه الطرق غير صالحة.

الوقاية من الأمراض الوقائية.

علم الأدوية

روسوفاستاتين هو مثبط انتقائي وتنافسي إنزيم HMG-CoA Reductase هو الإنزيم المحفز لـ 3-OH-3-Methylglutaryl Coenzyme A إلى Mevalonate، وهو ما يمهد للكوليسترول، والأبحاث في المختبر على الحيوانات والبحث في المختبر في خلايا الثقافة الحيوانية والأشخاص الذين يظهرون خلايا روسفاستاتين. قوي وانتقائي بتأثير الكبد، وهو الأنسجة المستهدفة لخفض الكولسترول.

تظهر الأبحاث في المختبر وفي الجسم الحي أن روسوفاستاتين ضد اضطرابات الدهون في الدم - الدم في مسارين. أولاً، زيادة عدد مستقبلات LDL-C في الكبد على سطح الخلية لزيادة جمع وتقويض LDL. ثانيًا، يثبط روزوفاستاتين تخليق VLDL في الكبد، مما يقلل من عدد VLDL وLDL.

حركية الدواء

الامتصاص

الأبحاث الدوائية السريرية على البشر، تصل تركيزات البلازما إلى الذروة لمدة 3-5 ساعات بعد تناول الدواء.

التوافر البيولوجي المطلق حوالي 20%.

تناول عقار روزوفاستاتين والطعام يقلل من معدل الامتصاص بحوالي 20% من خلال التقييم، ولكنه لا يؤثر على مستوى الامتصاص من خلال تقييم المنطقة تحت المنحنى.

التوزيع

يبلغ متوسط توزيع (VD) للروسيوفاستاتين حوالي 134 لترًا.

يرتبط روسوفاستاتين بنسبة 88% بالبروتين - البلازما، ويرتبط بشكل أساسي بالألبومين.

يتم استخلاص هذا الارتباط واستقلاليته وتركيز الدواء في البلازما.

التمثيل الغذائي

مادة روزوفاستاتين ضعيفة، حوالي 10% من العلامات توجد على شكل مستقلبات.

المستقلبات الرئيسية هي N-Desmethyl Rosuvastatin من خلال محفزات CYP2C9 وقد أثبتت أبحاث In Vitro أن N-Desmethyl Rosuvastatin لديه فقط 1/6-1/2 مثبط لـ HMG-COA-RUDUCTAS من ROSUVASTATIN الأم.

بشكل عام، أكثر من 90% من مثبطات إنزيم HMG-CoA Reductase هي وردية من الأم روزوفاستاتين.

القضاء

بعد الشرب، يتم إخراج مادة الروسوفاستاتين والمواد الأيضية بشكل رئيسي عن طريق البراز (90%).

الوقت الضائع في البيع (T1/2) يبلغ حوالي 19 ساعة. وبعد الحقن في الوريد فإن حوالي 28% من تنقية الجسم كله تكون عن طريق الكلى و72% عن طريق الكبد.

السباق

تظهر دراسات الحركية الدوائية الديناميكية أن المساحة تحت المنحنى زادت بنحو الضعف لدى اليابانيين الذين يعيشون في اليابان والصينيين الذين يعيشون في سنغافورة مقارنة بالسكان الغربيين البيض.

ولم يتم تحديد تأثيرات العوامل الوراثية والبيئية على هذا التغيير.

يُظهر تحليل الحرائك الدوائية حسب عدد السكان أنه لا يوجد اختلاف سريري في الحرائك الدوائية لدى الأشخاص البيض والسود.

قبل اتخاذ دواء فاسولاكس-10 الدقيق لاضطرابات الدهون (3 بثور × 10 أقراص)

كيفية الاستخدام

يحتاج المرضى إلى اتباع نظام غذائي منخفض الكوليسترول، قبل تناول مثبطات HMG-CoA Reductase ويجب عليهم الاستمرار في الحفاظ على هذا النظام الغذائي أثناء العلاج. ولأن تركيب الكولسترول في الكبد يحدث بشكل رئيسي في الليل، فإن تناول الدواء في المساء سيزيد من تأثير الدواء.

الجرعة

الجرعة المبدئية وجرعة الصيانة اليومية هي: 5 مجم حتى 40 مجم.

التنسيق الطبي:

الستاتين والبلاستيك مع حمض الصفراء (كوليستيرامين، كوليستيبول) لهما آلية تأثيرات تكميلية لبعضهما البعض، حيث تجمع هذه المجموعات من الأدوية التي لها تأثير زائد على الكوليسترول الضار.

عند استخدام الستاتينات مع البلاستيك المثبت على حمض الصفراء، مثل الكولسترامين، يجب تناول الستاتين في وقت النوم، بعد ساعتين من تناول البلاستيك لتجنب التفاعل الواضح بسبب الدواء الملتصق بالبلاستيك. تقييد تنسيق الستاتين مع أدوية الدهون الأخرى بسبب القدرة على زيادة أمراض العضلات.

الوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية:

الجرعة الأولية 10 - 20 ملغ/يوم.

جرعة المداومة: 5 - 40 ملغ/يوم.

الأطفال: لم يتم إثبات السلامة والكفاءة لدى الأطفال. تقتصر الخبرة في تعاطي المخدرات لدى الأطفال على مجموعة صغيرة من الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 8 سنوات والذين يعانون من ارتفاع نسبة الكوليسترول في الدم العائلي. ولذلك، لا ينصح باستخدام عقار روزوفاستاتين للأطفال خلال هذه الفترة.

كبار السن: لا تعديل للجرعة.

المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي: لا تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الخفيف إلى المتوسط. موانع استخدام رسيوفاستاتين للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد.

المرضى الذين يعانون من فشل الكبد: يمنع استخدام رسيوفاستاتين للمرضى الذين يعانون من أمراض الكبد. لا تستخدم 40 ملغ في الآسيويين.

اضبط جرعة الستاتين حسب احتياجات واستجابة كل شخص عن طريق زيادة الجرعة في كل مرة بفاصل لا يقل عن 4 أسابيع، حتى الوصول إلى تركيز الكولسترول LDL المطلوب، أو عند الوصول إلى أقصى قدر من الكفاءة.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة، عليك استشارة الطبيب أو الطبيب المختص.

ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

لا يوجد علاج محدد للجرعة الزائدة. عندما تكون هناك حاجة لجرعة زائدة لعلاج الأعراض واتخاذ التدابير الداعمة. غسيل الكلى لا يزيد بشكل ملحوظ من تنقية رسيوفاستاتين.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. مع ملاحظة أنه لا ينبغي استخدامه بمضاعفة الجرعة الموصوفة.

آثار جانبية

عند استخدام فاسولاكس 10، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

عادي، ADR> 1/100

العضلات والعظام: آلام العضلات، آلام المفاصل.

عصبية: صداع، دوخة، عدم وضوح الرؤية، أرق، ضعف.

الجهاز الهضمي: إسهال، إمساك، انتفاخ البطن، آلام البطن والغثيان.

الكبد: ترتفع نتائج فحص وظائف الكبد أكثر من 3 أضعاف الحد الأعلى الطبيعي، ولكن في الغالب لا تظهر أي أعراض ويتم التعافي عند إيقاف الدواء.

غير شائع، 1/1000

العضلات والعظام: التهاب العضلات، فلفل العضلات.

الكلى: فشل كلوي حاد ثانوي بسبب بيلة الميوجلوبين.

د.أ: بان دا.

الجهاز التنفسي: التهاب الأنف، التهاب الجيوب الأنفية، التهاب الحلق، السعال.

تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR

تحدث التغيرات في مستويات إنزيمات الكبد في المصل عادةً في الأشهر الأولى من علاج الستاتين.

يجب على المرضى الذين يعانون من ارتفاع تركيز الترانساميناسات في الدم مراقبة اختبار وظائف الكبد الثاني للتأكد من النتائج ومراقبة العلاج حتى تعود التشوهات إلى وضعها الطبيعي.

إذا استمر تركيز ناقلة الأمين في الدم AST أو ALT (GOT أو GPT) لأكثر من 3 أضعاف الحد الأعلى الطبيعي، فمن الضروري التوقف عن العلاج بالستاتين.

ننصح المرضى الذين يستخدمون الستاتين بالإبلاغ الفوري عن أي مظهر مثل آلام العضلات لأسباب غير معروفة، والحساسية وضعف العضلات، خاصة إذا كانت مصحوبة بعدم الراحة أو الحمى.

يجب إيقاف علاج الستاتين إذا زاد تركيز CPK بشكل كبير، أعلى بـ 10 مرات من الحد الأعلى الطبيعي وإذا تم تشخيصه أو الاشتباه بأنه مرض عضلي.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع

يمنع استخدام دواء فاسولاكس في الحالات التالية:

فرط الحساسية تجاه مثبطات HMG-CAA Reductase أو أي من مكونات المستحضر.

الحوامل والمرضعات.

مرض الكبد النشط أو ناقلة الأمين في الدم المستمرة دون تفسير.

لدى المرأة القدرة على الحمل دون استخدام وسائل منع الحمل المناسبة.

الفشل الكلوي الحاد.

آفات العضلات.

يستخدمون السيكلوسبورين.

لا تتناول جرعة 40 ملغ عند الآسيويين.

كن حذرًا عند استخدام

يوصى بإجراء اختبار إنزيم الكبد قبل البدء في علاج الستاتين وفي حالة وجود مؤشرات سريرية لإجراء الاختبار لاحقًا.

قبل العلاج، يجب إجراء اختبارات CK في الحالات التالية: اختلال وظائف الكلى، قصور الغدة الدرقية، التاريخ الذاتي أو العائلي لأمراض العضلات الوراثية، تاريخ أمراض العضلات بسبب استخدام الستاتين أو الفيبرات من قبل، تاريخ أمراض الكبد و/أو شرب الكثير من الكحول، المرضى المسنين (> 70 عامًا) الذين لديهم عوامل خطر لأنماط العضلات، الأدوية التي تحدث مع مرضى خاصين.

في هذه الحالات، يجب مراعاة الفوائد / المخاطر ومراقبة المرضى سريريًا عندما يعالج بالستاتين. إذا كانت نتائج اختبار CK أكبر من 5 أضعاف الحد الأعلى للمستويات الطبيعية، فلا تبدأ العلاج باستخدام الستاتين.

أثناء علاج الستاتين، يحتاج المرضى إلى التنبيه عند وجود مظاهر عضلية مثل آلام العضلات، والتيبس، وضعف العضلات ... وعند ظهور هذه المظاهر، يحتاج المرضى إلى إجراء اختبار CK لاتخاذ التدخلات المناسبة.

قبل وأثناء العلاج بالستاتين، يوصى بالجمع بين التحكم في نسبة الكوليسترول في الدم من خلال تدابير مثل النظام الغذائي، وفقدان الوزن، وممارسة الرياضة، وعلاج الأمراض التي قد تكون سببًا لنمو الدهون. قياس كمية الدهون بشكل دوري، وضبط الجرعة حسب استجابة المريض للدواء. الهدف من العلاج هو خفض نسبة الكولسترول LDL لذا من الضروري استخدام مستويات الكولسترول LDL لبدء العلاج والاستجابة للعلاج.

فقط عندما لا يتم اختبار الكولسترول LDL، سيتم استخدام الكولسترول الإجمالي لمراقبة العلاج.

في التجارب السريرية، ارتفع عدد المرضى الذين يتناولون الستاتينات بشكل ملحوظ. ناقلة الأمين في الدم (> 3 حدود طبيعية). عند إيقاف الدواء لدى هؤلاء المرضى، غالبًا ما ينخفض تركيز الترانساميناز إلى المستوى الذي كان عليه قبل العلاج. يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يشربون الكثير من الكحول و/أو لديهم تاريخ من أمراض الكبد.

يجب تعليق العلاج بالستاتين أو إيقافه عند أي مريض تظهر عليه علامات مرض عضلي حاد وشديد أو لديه عوامل خطر عرضة للقصور الكلوي الحاد بسبب نمط العضلات، مثل الالتهابات البكتيرية الحادة الشديدة، وانخفاض ضغط الدم، والجراحة والصدمات الكبيرة، والتمثيل الغذائي غير الطبيعي، والغدد الصماء، والكهارل أو التشنجات غير المنضبطة.

التأثيرات على الكلى:

تم تسجيل البيلة البروتينية، التي يتم الكشف عنها بواسطة شريط الاختبار والمشتقة بشكل رئيسي من الأنابيب الكلوية، في المرضى الذين عولجوا بجرعات عالية من رسيوفاستاتين، وخاصة عند جرعة 40 ملغ، ومعظم هذه الحالة عابرة أو تحدث في بعض الأحيان.

البيلة البروتينية ليست علامة تحذيرية لمرض الكلى الحاد أو التدريجي. هناك حاجة لتقييم وظائف الكلى أثناء مراقبة المرضى الذين تم علاجهم بجرعة 40 ملغ.

التأثير على الكبد:

مثل مثبطات إنزيم HMG-CoA Reductase الأخرى، يجب توخي الحذر عند استخدام رسيوفاستاتين في المرضى الذين يعانون من إدمان الكحول الشديد و/أو تاريخ من أمراض الكبد.

يوصى بإجراء اختبارات وظائف الكبد قبل العلاج وبعد 3 أشهر من بدء العلاج باستخدام روسوفاستاتين. يجب إيقاف أو تقليل عقار روزوفاستاتين إذا كان تركيز الترانساميناز في الدم أعلى من الحد الأعلى للمستويات الطبيعية بثلاثة أضعاف.

في المرضى الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم الثانوي بسبب إفرازات الغدة الدرقية أو المتلازمة الكلوية، يجب علاج هذه الأمراض قبل البدء باستخدام روسوفاستاتين.

العرق: تظهر دراسات حركية الدواء أن هناك زيادة في مستوى التعرض للأدوية المحسوبة بالتركيز والوقت لدى المرضى اليابانيين والصينيين مقارنة بالأشخاص البيض الغربيين.

مرض الرئة الخلالي:

تم الإبلاغ عن حالات خاصة مصابة بمرض الرئة الخلالي في بعض الستاتينات، خاصة عند العلاج طويل الأمد.

قد تشمل الأعراض ضيق التنفس والسعال بدون بلغم وتدهور الصحة العامة (الحمى، فقدان الوزن، التعب). يجب إيقاف الستاتين إذا كان المريض يشتبه في إصابته بمرض الرئة الخلالي.

مرض السكري:

هناك بعض الأدلة على أن الستاتينات هي مجموعة من الأدوية التي تزيد من نسبة الجلوكوز في الدم، وفي بعض المرضى، يكون هناك خطر كبير للإصابة بمرض السكري في المستقبل.

ومع ذلك، فإن هذا الخطر ليس كبيرًا مثل فوائد تقليل مخاطر القلب والأوعية الدموية بواسطة الستاتين، وبالتالي فهو ليس سببًا لوقف العلاج بالستاتين.

يجب على المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية مثل عدم تحمل الجالاكتوز، أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز الجالاكتوز عدم استخدام هذا الدواء.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

يمكن أن يسبب الدواء التعب والصداع والأرق، لذا يجب الحذر عند القيادة وتشغيل الآلات بعد تناول الدواء.

الحمل

موانع الاستعمال أثناء الحمل. لا يستخدم الستاتين إلا للنساء في سن الإنجاب عندما لا يكونن حاملاً بالتأكيد وفقط في حالة ارتفاع نسبة الكوليسترول في الدم بشكل مرتفع جدًا دون الاستجابة للأدوية الأخرى.

فترة الرضاعة الطبيعية

يمنع استخدام الأدوية أثناء الرضاعة الطبيعية.

التفاعل الدوائي

زيادة خطر الإصابة بآفات العضلات عند استخدام الستاتين في وقت واحد مع الأدوية التالية:

جيمفيبروزيل.

أدوية الفايبرات الأخرى الخاصة بالكوليسترول في الدم.

جرعات عالية (> 1 جم/يوم).

الكولشيسين: الاستخدام المتزامن لأدوية الستاتين الدهنية مع فيروس نقص المناعة البشرية والتهاب الكبد الوبائي (HCV) مثل أتازانافير، أتازانافير بالاشتراك مع ريتونافير، لوبينافير بالاشتراك مع ريتونافير يمكن أن يزيد من خطر تلف العضلات، والأكثر خطورة هو نمط العضلات، وتلف الكلى مما يؤدي إلى القصور والوفاة. ولذلك، فإن الحد الأقصى لجرعة رسيوفاستاتين هو 10 ملغ / يوم إذا تم استخدامه بالتزامن مع تلك الأدوية.

يخفض ريفامبين مستويات أتورفاستاتين عند دمجه. وقال المنتج أتورفاستاتين أنه إذا تم دمجهما مع عقارين، فيجب إعطاء هذين الدواءين في نفس الوقت، لأن أتورفاستاتين بعد إعطاء الريفامبيسين سيقلل من تركيزات أتورفاستاتين في البلازما.

ديلتيازيم: يزيد من تركيز أتورفاستاتين، لوفاستاتين، سيمفاستاتين في البلازما، مما يعرضك لخطر تلف الألياف العضلية، والفشل الكلوي.

قد يزيد الستاتين من تأثير الوارفارين. يجب تحديد البروثرومبين قبل البدء في استخدام الستاتين والمراقبة المنتظمة في المرحلة الأولى من العلاج للتأكد من عدم حدوث تغيير في زمن البروثرومبين.

يمكن للراتنجات المركبة على حمض الصفراء أن تقلل بشكل كبير من التوافر الحيوي للستاتين عند تناولها. لذلك يجب أن يكون وقت استخدام هذين الدواءين منفصلين.

السيكلوسبورين: عند استخدام رسيوفاستاتين مع السيكلوسبورين في نفس الوقت، تكون قيم المساحة تحت المنحني للروسيوفاستاتين أعلى بـ 7 مرات من هذه القيمة لدى المتطوعين الأصحاء. الاستخدام المتزامن للرسيوفاستاتين والسيكلوسبورين لا يؤثر على مستويات السيكلوسبورين في البلازما.

Gemfibrozil: مثل مثبطات إنزيم HMG-CoA Reductase الأخرى، استخدم في نفس الوقت رسيوفاستاتين مع جيمفيبروزيل، ضعفي مؤشرات CMAX وAUC للروسوفاستاتين.

مضادات الحموضة: استخدم روسوفاستاتين بالتزامن مع مضادات الحموضة التي تحتوي على هيدروكسيد الألومنيوم والمغنيسيوم، مما يقلل حوالي 50% من مستويات روسوفاستاتين في البلازما. عند تناول مضادات الحموضة بعد ساعتين من استخدام رسيوفاستاتين، ستنخفض مستويات روسوفاستاتين في البلازما بشكل أقل. العلاقة السريرية لهذا التفاعل لا تزال غير واضحة.

حبوب منع الحمل عن طريق الفم/العلاج بالهرمونات البديلة (HRT):

يؤدي استخدام روسوفاستاتين مع حبوب منع الحمل في نفس الوقت إلى زيادة المساحة تحت المنحنى للإيثينيل استراديول بنسبة 26% والمساحة تحت المنحنى للنورجيستريل بنسبة 34%. وتجدر الإشارة إلى زيادة تركيز هذه المواد في البلازما عند اختيار حبوب منع الحمل. لا توجد بيانات عن الحرائك الدوائية للمرضى الذين يستخدمون روسوفاستاتين وهرت في نفس الوقت، وبالتالي لا يمكن استبعاد نفس الاحتمال.

ومع ذلك، فقد تم استخدام هذا المزيج على نطاق واسع لدى النساء في التجارب السريرية وتم تحمله جيدًا.

سمية السرطان والطفرات والتأثير على الخصوبة.

التخزين

التخزين: يخزن في مكان بارد وجاف، وتجنب الضوء. درجة الحرارة أقل من 30 درجة مئوية.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.