Vasulax-10 脂質異常症用マイクロ薬（3水疱×10錠）

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様ロスバスタチン

成分

成分情報	コンテンツ
ロスバスタチン	10mg

用途

適応症

Vasula-10 薬は次の場合に適応されます。

原発性高コレステロール（ヘテロ接合性および非家族性）および脂質混合血液疾患（フレドリクソングループ II A および II B）の患者において、総コレステロール、LDL-C、APOB、非 HDL-C、トリグリセリドを低下させ、HDL-C を増加させる食事と組み合わせた治療。

トリグリセリド含有量が増加した患者（フレドリクソングループ IV）を治療するための食事と組み合わせた治療。

他の脂質血液減少治療 (LDL - C フィルターなど) を補うため、またはこれらの方法が無効な場合に、コレステロール高血症患者 (家族のホモ接合型血液) の総コレステロール、LDL - C、APOB を減少させる。

病気の予防。

薬理学

ロスバスタチンは選択的で競合的な阻害剤です。 HMG-CoA レダクターゼは、3-OH-3-メチルグルタリル補酵素 A からメバロン酸への触媒酵素です。コレステロールのプレモダージュ、動物のインビトロ研究、およびロスバスタチン細胞を示す動物培養細胞およびヒトにおけるインビトロ研究です。コレステロール低下の標的組織である肝臓の効果が強く、選択的です。

インビトロとインビボの両方の研究では、ロスバスタチンが 2 つの経路の脂質、血液疾患、血液に対して作用することが示されています。まず、肝臓の細胞表面にある LDL -C 受容体の数を増やして、LDL の収集と異化を増加させます。次に、ロスバスタチンは肝臓での VLDL の合成を阻害し、VLDL と LDL の数を減少させます。

薬物動態

吸収

人間を対象とした臨床薬理学研究、薬を服用してから 3 ～ 5 時間で血漿中濃度がピークに達します。

絶対バイオアベイラビリティは約 20%。

ロスバスタチンを摂取すると、食品は評価を通じて吸収率を約 20% 低下させますが、AUC 評価による吸収レベルには影響しません。

配布

ロスバスタチンの平均分布 (VD) は約 134 リットルです。

ロスバスタチンは 88% がタンパク質、つまり血漿に結合し、主にアルブミンに結合します。

この付着は回復し、血漿中の薬物濃度とは独立して変化します。

代謝

ロスバスタチンは弱く、マーカーの約 10% が代謝産物として検出されます。

主な代謝産物はCYP2C9の触媒を介したN-デスメチル・ロスバスタチンであり、インビトロの研究では、N-デスメチル・ロスバスタチンがロスバスタチン・マザーのHMG-COA-RUDUCTASを1/6～1/2しか阻害しないことが証明されました。

一般に、HMG-CoA レダクターゼ阻害剤の 90% 以上はロスバスタチンの親和性です。

排除

飲酒後、ロスバスタチンと代謝物質は主に糞便を通じて排出されます (90%)。

販売無駄時間 (T1/2) は約 19 時間です。静脈注射後、全身の浄化の約 28% が腎臓を介して行われ、72% が肝臓を介して行われます。

レース

動的薬物動態研究によると、日本に住む日本人とシンガポールに住む中国人では、西洋系白人に比べて AUC が約 2 倍増加したことが示されています。

この変化に対する遺伝的要因と環境的要因の影響は明らかになっていません。

母集団ごとの薬物動態分析により、白人と黒人の薬物動態に臨床的な差異がないことが示されています。

服用する前に Vasulax-10 脂質異常症用マイクロ薬（3水疱×10錠）

使用方法

患者は、HMG-CoA レダクターゼ阻害剤を服用する前に低コレステロール食に従う必要があり、治療中もこの食事を維持し続ける必要があります。肝臓でのコレステロールの合成は主に夜間に行われるため、夕方に薬を服用すると薬の効果が高まります。

用量

開始用量と 1 日の維持用量は 5 mg ～ 40 mg です。

医療調整:

スタチンと胆汁酸を含むプラスチック (コレスチラミン、コレスチポール) には、LDL コレステロールにプラスの効果をもたらすこれらの薬剤グループを組み合わせることで、相互に補足効果をもたらすメカニズムがあります。

コレスチラミンなどの胆汁酸が結合したプラスチックとスタチンを併用する場合、プラスチックに付着した薬物による明らかな相互作用を避けるために、スタチンはプラスチックを摂取してから 2 時間後の就寝時に服用する必要があります。筋肉疾患を増加させる可能性があるため、スタチンと他の脂質薬剤との調整を制限します。

心血管イベントの予防:

初回用量は 10 ～ 20 mg/日。

維持用量: 5 ～ 40 mg/日。

子供: 子供に対する安全性と効率性は確立されていません。小児における薬物使用の経験は、家族の血中コレステロール値が高値である8歳以上の少数の小児に限られている。したがって、ロスバスタチンはこの時期の子供には推奨されません。

高齢者: 用量調整はありません。

腎障害のある患者: 軽度から中度の腎不全の患者には用量調整はありません。重度の腎不全患者に対するロスバスタチンの使用は禁忌です。

肝不全患者: 肝疾患を発症している患者に対するロスバスタチンの使用は禁忌です。アジア人には 40 mg を使用しないでください。

スタチンの投与量は、各個人のニーズと反応に応じて調整します。目的の LDL コレステロール濃度に達するまで、または最大の効率が達成されるまで、4 週間以上の間隔をあけて毎回投与量を増やします。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

過剰摂取に対する特別な治療法はありません。症状を治療し、支持措置を講じるために過剰摂取が必要な場合。透析によってロスバスタチンの精製が大幅に向上するわけではありません。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定通りの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

Vasulax 10 を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

コモン、ADR> 1/100

筋肉と骨: 筋肉痛、関節痛。

神経系: 頭痛、めまい、かすみ目、不眠症、脱力感。

消化器: 下痢、便秘、鼓腸、腹痛、吐き気。

肝臓: 肝機能の検査結果は正常の上限の 3 倍以上増加していますが、ほとんどの場合無症状であり、薬を中止すると回復します。

アンコモン、1/1000

筋肉と骨: 筋肉の炎症、筋肉のコショウ。

腎臓: ミオグロビン尿症による二次性急性腎不全。

DA: バンダ。

呼吸器: 鼻炎、副鼻腔炎、喉の痛み、咳。

ADR の処理方法に関する指示

血清肝酵素レベルの変化は、通常、スタチン治療の最初の数か月間で発生します。

血清トランスアミナーゼ濃度が高い患者は、結果を確認するために 2 回目の肝機能検査を監視し、異常が正常に戻るまで治療を監視する必要があります。

血清トランスアミナーゼ濃度 AST または ALT (GOT または GPT) が正常の上限の 3 倍を超えて持続する場合は、スタチンによる治療を中止する必要があります。

スタチンを使用する患者には、特に不快感や発熱を伴う場合、原因不明の筋肉痛、過敏症、筋力低下などの症状が現れた場合には直ちに報告するようアドバイスしてください。

CPK 濃度が正常の上限の 10 倍など大幅に上昇し、筋肉疾患と診断または疑われる場合は、スタチン療法を中止する必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

Vasulax 薬は次の場合には禁忌です。

HMG-CAA レダクターゼ阻害剤または製剤の成分に対する過敏症。

妊娠中の女性、授乳中の女性。

活動性肝疾患または血清トランスアミナーゼが説明なしに持続する。

女性には、適切な避妊を行わなくても妊娠する可能性があります。

重度の腎不全。

筋肉の損傷。

はシクロスポリンを使用しています。

アジア人は 40 mg を服用しないでください。

使用時には注意してください。

スタチン治療を開始する前、および臨床的適応がある場合には後で検査することを推奨します。

治療前に、次の場合には CK 検査を実施する必要があります。腎機能障害、甲状腺機能低下症、遺伝性筋疾患の自己病歴または家族歴、以前のスタチンまたはフィブラートの使用による筋疾患の病歴、肝疾患および/または多量飲酒の病歴、筋パターンの危険因子を持つ高齢患者 (70 歳以上)、特殊な患者に発生する薬剤。

このような場合、利点とリスクを考慮し、患者をモニタリングする必要があります。臨床的にはスタチンで治療した場合。 CK 検査の結果が正常レベルの上限の 5 倍を超える場合は、スタチンによる治療を開始しないでください。

スタチン治療中に、筋肉痛、こわばり、筋力低下などの筋肉症状が現れた場合、患者はそれを通知する必要があります。これらの症状が現れた場合、患者は適切な介入を行うために CK 検査を行う必要があります。

スタチンによる治療前および治療中は、食事、減量、運動、脂質増加の原因と考えられる疾患の治療などの手段による血中コレステロールの制御を組み合わせることが推奨されます。定期的に脂質を定量的に測定し、薬物に対する患者の反応に応じて用量を調整します。治療の目標は LDL コレステロールを低下させることであるため、治療の開始と治療への反応には LDL コレステロール値を使用する必要があります。

LDL コレステロールが検査されない場合にのみ、総コレステロールが治療のモニタリングに使用されます。

臨床試験では、スタチンを服用する少数の患者が大幅に増加しました。血清トランスアミナーゼ (正常限度 > 3)。これらの患者の薬剤を中止すると、トランスアミナーゼ濃度が治療前のレベルまで低下することがよくありました。アルコールを大量に摂取する患者や肝疾患の既往歴がある患者には注意が必要です。

急性および重度の筋肉疾患の兆候を示している患者、または重度の急性細菌感染症、低血圧、手術や大きな外傷、異常な代謝、内分泌、電解質、制御不能なけいれんなどの筋肉のパターンに起因する急性腎障害を起こしやすい危険因子を持つ患者では、スタチン療法は一時停止または中止する必要があります。

腎臓への影響:

テストストリップによって検出され、主に尿細管に由来するタンパク尿が、高用量のロスバスタチン、特に 40 mg の用量で治療された患者で記録されています。この状態のほとんどは一時的であるか、時々発生します。

タンパク尿は、急性または進行性の腎臓病の警告兆候ではありません。 40mg の治療を受けた患者のモニタリング中に腎機能を評価する必要がある。

肝臓への影響:

他の HMG-CoA レダクターゼ阻害剤と同様、重度のアルコール依存症や肝疾患の病歴のある患者にロスバスタチンを使用する場合は注意してください。

治療前およびロスバスタチンによる治療開始 3 か月後に肝機能検査を行うことが推奨されます。血清トランスアミナーゼ濃度が正常レベルの上限の 3 倍である場合、ロスバスタチンは中止または減量される必要があります。

甲状腺分泌物やネフローゼ症候群による続発性高コレステロール血症の患者では、ロスバスタチンを開始する前にこれらの疾患を治療する必要があります。

人種: 薬物動態研究によると、日本人と中国人の患者では、西洋の白人と比較して、濃度と時間から計算される薬物への曝露レベルが増加していることが示されています。

間質性肺疾患:

一部のスタチンでは、特に長期治療の場合、間質性肺疾患の特殊なケースが報告されています。

症状としては、息切れ、痰を伴わない咳、全身の健康状態の低下 (発熱、体重減少、疲労) などがあります。患者に間質性肺炎の疑いがある場合は、スタチンの使用を中止する必要があります。

糖尿病:

スタチンは血糖値を上昇させる薬剤のグループであり、一部の患者では将来糖尿病になるリスクが高いといういくつかの証拠があります。

ただし、このリスクはスタチンによる心血管リスク軽減の利点ほど大きくないため、スタチンによる治療を中止する理由にはなりません。

ガラクトース不耐症、ラクターゼ欠損、またはグルコース-ガラクトースの吸収不良などの遺伝的問題がある患者は、この薬を使用すべきではありません。

機械の運転や操作の能力

この薬は疲労、頭痛、不眠症を引き起こす可能性があるため、薬の服用後に車の運転や機械の操作をする場合は注意してください。

妊娠

妊娠中の禁忌。生殖年齢の女性に対してスタチンを使用するのは、確実に妊娠していない場合であり、他の薬剤が効かず血中コレステロールが非常に高い高血圧の場合にのみ使用してください。

授乳期間

授乳中の薬剤の使用は禁忌です。

薬物相互作用

スタチンを次の薬物と同時に使用すると、筋肉損傷のリスクが増加します:

ゲムフィブロジル。

他のフィブラート血中コレステロール治療薬。

高用量 (> 1 g/日)。

コルヒシン: アタザナビル、アタザナビルとリトナビルの併用、ロピナビルとリトナビルの併用など、HIV および C 型肝炎 (HCV) 肝炎とスタチン脂質薬剤の併用は、筋肉損傷のリスクを高める可能性があります。最も深刻なのは筋肉パターンであり、機能不全や死につながる腎損傷です。したがって、これらの薬剤と同時に使用する場合、ロスバスタチンの用量の上限は10mg/日となります。

リファンピシンを組み合わせると、アトルバスタチンのレベルが低下します。アトルバスタチンの製造者は、リファンピシンを投与した後にアトルバスタチンを投与すると血漿アトルバスタチン濃度が低下するため、2 つの薬剤と組み合わせる場合はそれらの薬剤を同時に投与する必要があると述べました。

ジルチアゼム: 血漿中のアトルバスタチン、ロバスタチン、シンバスタチンの濃度を上昇させ、筋線維や腎不全のリスクを高めます。

スタチンはワルファリンの効果を高める可能性があります。プロトロンビンは、スタチンの使用を開始する前に決定し、治療の最初の段階で定期的にモニタリングして、プロトロンビン時間が変化しないことを確認する必要があります。

胆汁酸が組み込まれた樹脂は、摂取するとスタチンの生物学的利用能を大幅に低下させる可能性があります。したがって、これら 2 つの薬を使用する時期は離れている必要があります。

シクロスポリン: ロスバスタチンとシクロスポリンを同時に使用すると、ロスバスタチンの AUC 値は健康なボランティアのこの値よりも 7 倍高くなります。ロスバスタチンとシクロスポリンを同時に使用しても、血漿シクロスポリンレベルには影響しません。

ゲムフィブロジル: 他の HMG-CoA レダクターゼ阻害剤と同様に、ロスバスタチンとゲムフィブロジルを同時に使用します。これはロスバスタチンの CMAX および AUC 指標の 2 倍です。

制酸薬: ロスバスタチンを水酸化アルミニウムおよび水酸化マグネシウムを含む制酸薬と同時に使用すると、血漿中のロスバスタチンレベルが約 50% 減少します。ロスバスタチン使用後 2 時間後に制酸薬を服用すると、血漿ロスバスタチンレベルの低下は少なくなります。この相互作用の臨床的相関関係はまだ不明です。

経口避妊薬/ホルモン補充療法 (HRT):

ロスバスタチンと経口避妊薬を同時に使用すると、エチニルエストラジオールの AUC が 26%、ノルゲストレルの AUC が 34% 増加します。経口避妊薬を選択するときは、血漿中のこれらの物質の濃度を高めることに注意する必要があります。 ロスバスタチンと HRT を同時に使用している患者の薬物動態データはないため、同じ可能性を排除することはできません。

ただし、この組み合わせは臨床試験で女性に広く使用されており、忍容性も良好です。

がんの毒性、突然変異、生殖能力への影響。

保管

保管: 光を避け、涼しく乾燥した場所に保管してください。気温が 30 °C 未満

その他の薬

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