Микропрепарат Васулакс-10 для лечения липидных нарушений (3 блистера по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 3 блистера по 10 таблеток.
Характеристики Розувастатин

Состав

Информация о составе	Содержание
Розувастатин	10мг

Использование

Показания

Препараты Васула-10 показаны в следующих случаях:

Лечение в сочетании с диетой для снижения общего холестерина, LDL-C, APOB, Non-HDL-C, триглицеридов и повышения уровня HDL-C у пациентов с первичным гиперхолестерином (гетерозиготными и несемейными) и липид-смешанными заболеваниями крови (группы II A и II B по Фредриксону).

Лечение в сочетании с диетой для лечения пациентов с повышенным содержанием триглицеридов (группа IV по Фредриксону).

Снижение общего холестерина, LDL-C и APOB у людей с гиперкастерами холестерина - семейной гомозиготной кровью, в качестве дополнения к другим методам снижения уровня липидов в крови (например, фильтрация LDL-C) или когда эти методы недействительны.

Профилактическая профилактика заболеваний.

Фармакокология

розувастатин является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктаза является ферментом-катализатором превращения 3-ОН-3-метилглутарилкоэнзима А в мевалонат, премодажа холестерина, исследований in vitro на животных и исследований Vitro на клетках культуры животных и у людей, демонстрирующих клетки розвастатина. Сильный и избирательный эффект на печень, ткань-мишень для снижения уровня холестерина.

Исследования как In vitro, так и In Vivo показывают, что розувастатин действует против липидо-кроветворных нарушений - крови двумя путями. Во-первых, увеличить количество рецепторов ЛПНП-С в печени на поверхности клеток, чтобы увеличить сбор и катаболизм ЛПНП. Во-вторых, розувастатин ингибирует синтез ЛПОНП в печени, снижая количество ЛПОНП и ЛПНП.

Фармакокинетика

всасывание

Клинические фармакологические исследования на людях, пиковые концентрации в плазме крови наступают через 3-5 часов после приема лекарства.

Абсолютная биодоступность около 20%.

Прием розувастатина во время еды снижает скорость абсорбции примерно на 20% по оценкам, но не влияет на уровень абсорбции по оценке AUC.

Распространение

Среднее распределение (VD) розувастатина составляет около 134 литров.

Розувастатин на 88% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином.

Это присоединение восстанавливается и независимо от концентрации препарата в плазме.

Метаболизм

Розувастатин действует слабо, около 10% маркеров обнаруживаются в виде метаболитов.

Основными метаболитами являются N-десметил розувастатин через катализаторы CYP2C9, а исследования In Vitro доказали, что N-десметил розувастатин только на 1/6-1/2 ингибирует ГМГ-КоА-РУДУКТАС матери розувастатина.

В целом более 90% ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы являются аналогами материнского розувастатина.

Устранение

После употребления алкоголя розувастатин и метаболические вещества выводятся преимущественно через кал (90%).

Время потерь при продаже (T1/2) составляет около 19 часов. После внутривенного введения около 28% очистки всего организма происходит через почки и 72% через печень.

Гонка

Динамические фармакокинетические исследования показывают, что AUC увеличивается примерно вдвое у японцев, живущих в Японии, и китайцев, живущих в Сингапуре, по сравнению с белыми жителями Запада.

Влияние генетических факторов и факторов окружающей среды на это изменение не определено.

Фармакокинетический анализ населения показывает, что клинической разницы в фармакокинетике у белых и чернокожих людей нет.

Прежде чем принимать Микропрепарат Васулакс-10 для лечения липидных нарушений (3 блистера по 10 таблеток)

Как использовать

Пациентам необходимо соблюдать диету с низким содержанием холестерина перед приемом ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и продолжать соблюдать эту диету во время лечения. Поскольку синтез холестерина в печени происходит преимущественно в ночное время, прием лекарства вечером усилит эффект препарата.

Дозировка

Начальная доза и суточная поддерживающая доза: от 5 мг до 40 мг.

Координация медицины:

Статин и пластик с желчной кислотой (холестирамин, колестипол) обладают механизмом дополнительного действия друг к другу, объединяя эти группы препаратов, оказывающих положительное влияние на уровень холестерина ЛПНП.

При использовании статинов вместе с пластиком, содержащим желчные кислоты, таким как холестирамин, статин необходимо принимать перед сном, через 2 часа после приема пластика, чтобы избежать явного взаимодействия из-за прикрепления препарата к пластику. Ограничение координации статинов с другими липидными препаратами из-за их способности усиливать мышечные заболевания.

Профилактика сердечно-сосудистых событий:

Начальная доза 10–20 мг/день.

Поддерживающая доза: 5–40 мг/день.

Дети: безопасность и эффективность применения у детей не установлены. Опыт применения препаратов у детей ограничен небольшой группой детей старше 8 лет с гиперактивным семейным уровнем холестерина в крови. Поэтому розувастатин не рекомендуется детям в это время.

Пожилые люди: корректировки дозы нет.

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Противопоказано применение розувастатина пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью: противопоказано применение розувастатина пациентам с развивающимся заболеванием печени. Не принимайте 40 мг азиатам.

Корректируйте дозу статина в соответствии с потребностями и реакцией каждого человека, увеличивая дозу каждый раз с интервалом не менее 4 недель, пока не будет достигнута желаемая концентрация холестерина ЛПНП или когда не будет достигнута максимальная эффективность.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке?

Специфического лечения передозировки не существует. При передозировке необходимо лечить симптомы и принимать поддерживающие меры. Диализ существенно не увеличивает очистку розувастатина.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

Побочные эффекты

При использовании Vasulax 10 могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Обыкновенный, ADR> 1/100

Мышцы и кости: мышечная боль, боль в суставах.

Неврологические: головная боль, головокружение, нечеткость зрения, бессонница, слабость.

Пищеварительная система: диарея, запор, метеоризм, боли в животе и тошнота.

Печень: По результатам испытаний функция печени увеличивается более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы, но в большинстве случаев симптомы отсутствуют и восстанавливаются при прекращении приема препарата.

Необычный, 1/1000

мышцы и кости: воспаление мышц, мышечный перец.

Почки: вторичная острая почечная недостаточность вследствие миоглобинурии.

ДА: Пан Да.

Дыхательная система: ринит, синусит, боль в горле, кашель.

Инструкции по обращению с ADR

Изменения уровня ферментов печени в сыворотке обычно происходят в первые месяцы лечения статинами.

Пациенты с высокой концентрацией трансаминаз в сыворотке должны контролировать второй тест функции печени для подтверждения результатов и контролировать лечение до тех пор, пока отклонения не вернутся к норме.

Если концентрация сывороточных трансаминаз АСТ или АЛТ (ГОТ или ГПТ) сохраняется более чем в 3 раза выше верхнего предела нормы, необходимо прекратить лечение статинами.

Пациентам рекомендуется использовать статины, немедленно сообщая о любых проявлениях, таких как мышечная боль по неизвестным причинам, чувствительность и мышечная слабость, особенно если они сопровождаются дискомфортом или лихорадкой.

Терапию статинами необходимо прекратить, если концентрация КФК значительно возрастает, в 10 раз превышая верхнюю границу нормы, и если диагностировано или подозревается мышечное заболевание.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

противопоказан

Препарат Васулакс противопоказан в следующих случаях:

Гиперчувствительность к ингибиторам ГМГ-САА-редуктазы или каким-либо ингредиентам препарата.

Беременные женщины, кормящие женщины.

Активное заболевание печени или персистенция сывороточных трансаминаз без объяснения причин.

Женщины имеют возможность забеременеть без использования соответствующих средств контрацепции.

Тяжелая почечная недостаточность.

поражения мышц.

принимают циклоспорин.

Не принимайте дозу 40 мг азиатам.

Будьте осторожны при использовании

рекомендуйте провести анализ на ферменты печени перед началом лечения статинами и в случае появления клинических показаний провести тестирование позже.

Перед лечением следует провести тесты на КК в следующих случаях: нарушение функции почек, гипотиреоз, генетическое заболевание мышц в анамнезе или в семейном анамнезе, заболевание мышц в анамнезе из-за предшествующего применения статинов или фибратов, заболевание печени в анамнезе и/или употребление большого количества алкоголя, пожилые пациенты (> 70 лет) с факторами риска развития мышечных структур, прием препаратов, встречающихся у особых пациентов.

В этих случаях следует учитывать преимущества/риски и осуществлять клинический мониторинг пациентов при лечении статинами. Если результаты теста КФК> в 5 раз превышают верхнюю границу нормы, не следует начинать лечение статинами.

Во время лечения статинами пациентов необходимо уведомлять о появлении мышечных проявлений, таких как мышечная боль, скованность, мышечная слабость... При этих проявлениях пациентам необходимо пройти тест на КФК, чтобы принять соответствующие меры.

До и во время лечения статинами рекомендуется сочетать контроль уровня холестерина в крови такими мерами, как диета, снижение веса, физические упражнения и лечение заболеваний, которые могут быть причиной роста липидов. Периодически измеряйте уровень липидов и корректируйте дозу в соответствии с реакцией пациента на препарат. Целью лечения является снижение уровня холестерина ЛПНП, поэтому необходимо использовать уровень холестерина ЛПНП, чтобы начать лечение и дать ответ на лечение.

Только в том случае, если уровень холестерина ЛПНП не проверяют, общий уровень холестерина можно использовать для мониторинга лечения.

В клинических исследованиях число пациентов, принимающих статины, значительно увеличилось. Сывороточные трансаминазы (>3 пределов нормы). При отмене препарата у этих пациентов концентрация трансаминаз часто снижается до уровня до лечения. С осторожностью следует применять пациентам, которые пьют много алкоголя и/или имеют в анамнезе заболевания печени.

Терапию статинами необходимо приостановить или прекратить у любого пациента, у которого наблюдаются признаки острого и тяжелого заболевания мышц или имеются факторы риска, склонные к острой почечной недостаточности из-за мышечной структуры, такие как тяжелые острые бактериальные инфекции, гипотония, хирургическое вмешательство и обширная травма, нарушения обмена веществ, нарушения эндокринной системы, электролитов или неконтролируемые судороги.

Влияние на почки:

У пациентов, получавших высокие дозы розувастатина, особенно в дозе 40 мг, была зарегистрирована протеинурия, обнаруживаемая с помощью тест-полоски и происходящая в основном из почечных канальцев. В большинстве случаев это состояние является преходящим или возникает время от времени.

протеинурия не является предупредительным признаком острого или прогрессирующего заболевания почек. Необходимо оценить функцию почек во время наблюдения за пациентами, принимавшими 40 мг.

Влияние на печень:

Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, будьте осторожны при применении розувастатина у пациентов с тяжелым алкоголизмом и/или заболеванием печени в анамнезе.

Перед началом лечения и через 3 месяца после начала лечения розувастатином рекомендуется провести исследование функции печени. Прием розувастатина следует прекратить или снизить его дозу, если концентрация трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы.

У пациентов со вторичной гиперхолестеринемией, вызванной выделениями из щитовидной железы или нефротическим синдромом, эти заболевания необходимо лечить перед началом приема розувастатина.

Раса: фармакокинетические исследования показывают, что у японских и китайских пациентов наблюдается увеличение уровня воздействия лекарств, рассчитанного по концентрации и времени, по сравнению с западными белыми людьми.

Интерстициальное заболевание легких:

При применении некоторых статинов, особенно при длительном лечении, сообщалось об особых случаях интерстициального заболевания легких.

Симптомы могут включать одышку, кашель без мокроты и общее ухудшение здоровья (лихорадка, потеря веса, утомляемость). Прием статинов следует прекратить, если у пациента есть подозрение на интерстициальное заболевание легких.

Диабет:

Некоторые данные свидетельствуют о том, что статины представляют собой группу препаратов, повышающих уровень глюкозы в крови, и у некоторых пациентов существует высокий риск развития диабета в будущем.

Однако этот риск не так велик, как польза от снижения сердечно-сосудистого риска статинами, и поэтому не является причиной прекращения лечения статинами.

Пациентам с генетическими проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или плохим всасыванием глюкозы-галактозы не следует использовать этот препарат.

Умение управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Препарат может вызывать утомляемость, головную боль, бессонницу, поэтому будьте осторожны при вождении автомобиля и работе с механизмами после приема препарата.

Беременность

Противопоказания при беременности. Статины следует применять только женщинам репродуктивного возраста, когда они заведомо не беременны и только в случае гиперцесции холестерина в крови, очень высокого уровня без реакции на другие препараты.

Период грудного вскармливания

Противопоказано применение препаратов во время грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Повышенный риск поражения мышц при одновременном применении статинов со следующими препаратами:

гемфиброзил.

Другие фибраты, снижающие уровень холестерина в крови.

Высокие дозы (> 1 г/день).

Колхицин: одновременное применение статиновых липидных препаратов при ВИЧ и гепатите С (ВГС) и гепатите (ВГС), таких как атазанавир, атазанавир в сочетании с ритонавиром, лопинавир в сочетании с ритонавиром, может увеличить риск повреждения мышц, наиболее серьезным из которых является мышечный рисунок, повреждение почек, приводящее к недостаточности и смерти. Таким образом, максимальная доза розувастатина составляет 10 мг/день при одновременном применении с этими препаратами.

Рифампин снижает уровень аторвастатина в сочетании. Производитель аторвастатина заявил, что в сочетании с двумя препаратами эти препараты следует давать одновременно, поскольку аторвастатин после приема рифампицина снижает концентрацию аторвастатина в плазме.

Дилтиазем: Повышает концентрацию аторвастатина, ловастатина, симвастатина в плазме, возникает риск повреждения мышечных волокон, почечной недостаточности.

Статин может усиливать эффекты варфарина. Протромбин необходимо определить перед началом применения статинов и проводить регулярный мониторинг на первом этапе лечения, чтобы убедиться в отсутствии изменений протромбинового времени.

Смолы, содержащие желчные кислоты, могут значительно снижать биодоступность статина при приеме. Поэтому время применения этих двух препаратов должно быть разным.

Циклоспорин: одновременно применяют розувастатин с циклоспорином, значения AUC розувастатина в 7 раз превышают таковые у здоровых добровольцев. Одновременное применение розувастатина и циклоспорина не влияет на уровень циклоспорина в плазме.

Гемфиброзил: Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, одновременно применяют розувастатин с гемфиброзилом, в 2 раза превышающим показатели CMAX и AUC розувастатина.

Антациды: розувастатин следует применять одновременно с антацидами, содержащими гидроксид алюминия и магния, что снижает примерно на 50% плазменный уровень розувастатина в плазме. При приеме антацидов через 2 часа после применения розувастатина уровень розувастатина в плазме снижается меньше. Клиническая корреляция этого взаимодействия до сих пор неясна.

Пероральные противозачаточные таблетки/заместительная гормональная терапия (ЗГТ):

Одновременное применение розувастатина с противозачаточными таблетками увеличивает AUC этинилэстрадиола на 26% и норгестрела на 34%. Следует отметить увеличение концентрации этих веществ в плазме при выборе противозачаточных таблеток. Фармакокинетические данные о пациентах, одновременно применяющих розувастатин и ЗГТ, отсутствуют, поэтому нельзя исключить такую возможность.

Однако эта комбинация широко использовалась женщинами в клинических исследованиях и хорошо переносилась.

Токсичность рака, мутации и влияние на фертильность.

Хранение

Хранение: Хранить в сухом прохладном месте, во избежание попадания света. Температура ниже 30°С.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.