Мікропрепарат Васулакс-10 від ліпідних розладів (3 блістери по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 3 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Розувастатин

Склад

Інформація про склад	Зміст
Розувастатин	10 мг

Використання

показання

Препарати Васула-10 показані в таких випадках:

Лікування в поєднанні з дієтою для зниження загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, APOB, холестерину не ЛПВЩ, тригліцеридів і підвищення рівня холестерину ЛПВЩ у пацієнтів із первинним гіперхолестерином (гетерозиготним і несімейним) і ліпідно-змішаними захворюваннями крові (група Фредріксона II A та II B).

Лікування в поєднанні з дієтою для лікування пацієнтів із підвищеним вмістом тригліцеридів (група Фредріксона IV).

Зниження загального холестерину, холестерину ЛПНЩ та APOB у людей із гіперкастерами холестерину — сімейна гомозиготна кров, щоб доповнити інші методи лікування зниження рівня ліпідів у крові (наприклад, фільтр ЛПНЩ — Х) або коли ці методи недійсні.

Профілактична профілактика захворювань.

Фармакологія

розувастатин є селективним і конкурентоспроможним інгібітором ГМГ-КоА-редуктаза є ферментом-каталізатором для 3-OH-3-метилглутарил коензиму А до мевалонату, премодуляції холестерину, дослідження in vitro на тваринах і дослідження Vitro в клітинах культур тварин і людям, які демонструють клітини розвастатину. Сильний і вибірковий з ефектом печінки, тканини-мішені для зниження рівня холестерину.

Дослідження як In vitro, так і In Vivo показують, що Розувастатин проти ліпідних розладів крові - кров двома шляхами. По-перше, збільште кількість рецепторів LDL-C у печінці на поверхні клітин, щоб збільшити накопичення та катаболізм LDL. По-друге, розувастатин пригнічує синтез ЛПДНЩ у печінці, зменшуючи кількість ЛПДНЩ та ЛПНЩ.

Фармакокінетика

Всмоктування

Клініко-фармакологічні дослідження на людях, максимальні концентрації в плазмі протягом 3-5 годин після прийому препарату.

Абсолютна біодоступність близько 20%.

Прийом розувастатину та їжа знижує швидкість абсорбції приблизно на 20% за оцінкою, але не впливає на рівень абсорбції за оцінкою AUC.

Розповсюдження

Середній розподіл (VD) розувастатину становить близько 134 літрів.

Розувастатин на 88% зв’язується з білками плазми, в основному з альбуміном.

Це прикріплення відновлюється і не залежить від концентрації препарату в плазмі.

Обмін речовин

Розувастатин є слабким, близько 10% маркерів виявляється у вигляді метаболітів.

Основними метаболітами є N-десметилрозувастатин через каталізатори CYP2C9, а дослідження In Vitro довели, що N-десметилрозувастатин лише на 1/6-1/2 інгібує ГМГ-КоА-РУДУКТИ РОЗУВАСТАТИНУ.

Загалом, більше 90% інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази є росою материнського розувастатину.

Усунення

Після вживання розувастатин і метаболічні речовини в основному виводяться з калом (90%).

Час розпродажу (T1/2) становить близько 19 годин. Після внутрішньовенного введення близько 28% очищення всього організму відбувається через нирки і 72% через печінку.

Гонка

Динамічні фармакокінетичні дослідження показують, що AUC зросла приблизно вдвічі у японців, які проживають в Японії, і китайців, які живуть у Сінгапурі, порівняно з білими західними людьми.

Вплив генетичних факторів і факторів навколишнього середовища на цю зміну не визначено.

Фармакокінетичний аналіз за популяцією показує відсутність клінічної різниці у фармакокінетиці білих і темношкірих людей.

Перед прийомом Мікропрепарат Васулакс-10 від ліпідних розладів (3 блістери по 10 таблеток)

Спосіб застосування

Пацієнтам необхідно дотримуватися дієти з низьким вмістом холестерину перед прийомом інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази та продовжувати дотримуватися цієї дієти під час лікування. Оскільки синтез холестерину в печінці відбувається переважно вночі, прийом ліків у вечірній час посилить дію препарату.

Дозування

Початкова доза та щоденна підтримуюча доза: від 5 мг до 40 мг.

Координація медицини:

Статин і пластик з жовчною кислотою (холестирамін, колестипол) мають механізм додаткової дії один на одного, поєднуючи ці групи препаратів, які мають позитивний вплив на холестерин ЛПНЩ.

У разі використання статинів разом із пластиком, що містить жовчну кислоту, таким як холестирамін, статин слід приймати перед сном, через 2 години після прийому пластику, щоб уникнути явної взаємодії через препарат, прикріплений до пластику. Обмеження координації статинів з іншими ліпідними препаратами через здатність посилювати захворювання м’язів.

Профілактика серцево-судинних подій:

Початкова доза 10 - 20 мг/добу.

Підтримуюча доза: 5 - 40 мг/добу.

Діти: Безпека та ефективність у дітей не встановлені. Досвід застосування препаратів дітям обмежується невеликою групою дітей віком від 8 років із підвищеним рівнем холестерину в родині. Тому розувастатин не рекомендується дітям у цей період.

Літні: без коригування дози.

Пацієнти з нирковою недостатністю: без коригування дози для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня. Протипоказано застосування розувастатину пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю.

Пацієнти з печінковою недостатністю: протипоказане застосування розувастатину пацієнтам із захворюваннями печінки. Не використовуйте 40 мг азіатам.

Відрегулюйте дозу статину відповідно до потреб і відповіді кожної людини, збільшуючи дозу щоразу з інтервалом не менше ніж 4 тижні, до досягнення бажаної концентрації холестерину ЛПНЩ або коли буде досягнуто максимальної ефективності.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні?

Не існує спеціального лікування передозування. При передозуванні необхідно усунути симптоми та вжити підтримуючих заходів. Діаліз суттєво не збільшує очищення розувастатину.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

Під час використання Васулакса 10 у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Поширений, ADR> 1/100

м'язи та кістки: біль у м'язах, біль у суглобах.

Неврологічні: головний біль, запаморочення, розмитість зору, безсоння, слабкість.

Травлення: діарея, запор, метеоризм, біль у животі та нудота.

Печінка: результати аналізів функції печінки підвищуються більш ніж у 3 рази за верхню межу норми, але в основному не мають симптомів і відновлюються після припинення прийому препарату.

Нечасто, 1/1000

м'язи та кістки: запалення м'язів, м'язовий перець.

Нирки: вторинна гостра ниркова недостатність внаслідок міоглобінурії.

DA: Ban Da.

Респіраторні: риніт, синусит, біль у горлі, кашель.

Інструкції щодо поводження з ADR

Зміни рівнів печінкових ферментів у сироватці зазвичай відбуваються в перші місяці лікування статинами.

Пацієнти з високою концентрацією трансаміназ у сироватці крові повинні контролювати другий аналіз функції печінки для підтвердження результатів і контролювати лікування, доки відхилення не повернуться до норми.

Якщо концентрація сироваткових трансаміназ АСТ або АЛТ (ГОТ або ГПТ) зберігається більш ніж у 3 рази вище верхньої межі норми, необхідно припинити лікування статином.

Порадьте пацієнтам використовувати статини негайно повідомляти про будь-які прояви, такі як м’язовий біль з невідомих причин, чутливість і м’язова слабкість, особливо якщо вони супроводжуються дискомфортом або лихоманкою.

Необхідно припинити терапію статинами, якщо концентрація CPK значно підвищується, у 10 разів перевищує верхню межу норми, і якщо діагностовано або підозрюється захворювання м’язів.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитись з наведеною нижче інформацією.

протипоказаний

Препарат Васулакс протипоказаний у таких випадках:

Підвищена чутливість до інгібіторів ГМГ-САА-редуктази або будь-яких інгредієнтів препарату.

Вагітні жінки, жінки, що годують.

Активне захворювання печінки або постійна трансаміназа сироватки без пояснення.

Жінки мають можливість завагітніти без використання відповідних засобів контрацепції.

Важка ниркова недостатність.

ураження м'язів.

використовують циклоспорин.

Не приймайте дозу 40 мг азіатам.

Будьте обережні під час використання

рекомендуйте перевірити ферменти печінки перед початком лікування статинами та, якщо є клінічні показання, провести дослідження пізніше.

Перед початком лікування слід провести тести КК у таких випадках: порушення функції нирок, гіпотиреоз, самоанамнез або сімейний анамнез генетичних захворювань м’язів, захворювання м’язів в анамнезі внаслідок попереднього застосування статинів або фібратів, захворювання печінки в анамнезі та/або вживання великої кількості алкоголю, літні пацієнти (> 70 років) із факторами ризику розвитку м’язової патології, препарати, які зустрічаються у особливих пацієнтів.

У цих випадках слід враховувати переваги/ризики та проводити клінічний моніторинг пацієнтів при лікуванні статинами. Якщо результати тесту КК у 5 разів перевищують верхню межу норми, не починайте лікування статином.

Під час лікування статинами пацієнтам необхідно повідомити про такі м’язові прояви, як біль у м’язах, скутість, м’язова слабкість... Коли ці прояви з’являються, пацієнтам необхідно зробити тест на КК, щоб прийняти відповідні заходи.

До та під час лікування статинами рекомендується поєднувати контроль холестерину в крові за допомогою таких заходів, як дієта, зниження ваги, фізичні вправи та лікування захворювань, які можуть бути причиною зростання ліпідів. Періодичний кількісний аналіз ліпідів і коригування дози відповідно до реакції пацієнта на препарат. Метою лікування є зниження рівня холестерину ЛПНЩ, тому для початку лікування та відповіді на лікування необхідно використовувати рівень холестерину ЛПНЩ.

Лише якщо рівень холестерину ЛПНЩ не досліджується, загальний холестерин використовуватиметься для моніторингу лікування.

У клінічних дослідженнях кількість пацієнтів, які приймають статини, значно збільшилася. Сироваткові трансамінази (> 3 нормальних меж). При припиненні прийому препарату у цих пацієнтів концентрація трансаміназ часто знижується до рівня до лікування. Слід бути обережними пацієнтам, які вживають багато алкоголю та/або мають захворювання печінки в анамнезі.

Терапію статинами необхідно призупинити або припинити у будь-якого пацієнта, у якого є ознаки гострого та важкого м’язового захворювання або фактори ризику, що спричиняють гостру ниркову недостатність через структуру м’язів, наприклад важкі гострі бактеріальні інфекції, гіпотензія, хірургічне втручання та значні травми, порушення метаболізму, ендокринної системи, електролітів або неконтрольовані судоми.

Вплив на нирки:

протеїнурія, яка виявляється тест-смужкою і в основному походить від ниркових канальців, була зареєстрована у пацієнтів, які отримували високі дози розувастатину, особливо в дозі 40 мг, більшість з них є минущим або трапляється іноді.

Протеїнурія не є ознакою гострого або прогресуючого захворювання нирок. Потрібно оцінити функцію нирок під час спостереження за пацієнтами, які отримували 40 мг.

вплив на печінку:

Як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, будьте обережні при застосуванні розувастатину пацієнтам із тяжким алкоголізмом та/або захворюваннями печінки в анамнезі.

Рекомендовано перевірити функцію печінки до початку лікування та через 3 місяці після початку лікування розувастатином. Розувастатин слід припинити або зменшити, якщо концентрація трансаміназ у сироватці крові в 3 рази перевищує верхню межу нормального рівня.

У пацієнтів із вторинною гіперхолестеринемією внаслідок виділення щитовидної залози або нефротичного синдрому ці захворювання необхідно лікувати перед початком застосування розувастатину.

Расова приналежність: фармакокінетичні дослідження показують, що спостерігається підвищення рівня впливу ліків, розрахованого за концентрацією та часом, у японських і китайських пацієнтів порівняно з білими людьми Заходу.

Інтерстиціальне захворювання легень:

Повідомлялося про окремі випадки інтерстиціального захворювання легенів при застосуванні деяких статинів, особливо при тривалому лікуванні.

Симптоми можуть включати задишку, кашель без мокротиння та загальне погіршення здоров’я (лихоманка, втрата ваги, втома). Прийом статинів слід припинити, якщо у пацієнта є підозра на інтерстиціальне захворювання легень.

діабет:

Деякі докази того, що статини — це група препаратів, які підвищують рівень глюкози в крові, і в деяких пацієнтів існує високий ризик діабету в майбутньому.

Однак цей ризик не такий великий, як переваги зниження ризику серцево-судинних захворювань за допомогою статинів, і тому він не є причиною припинення лікування статином.

Пацієнти з генетичними проблемами непереносимості галактози, дефіциту лактази або поганого всмоктування глюкози-галактози не слід використовувати цей препарат.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Препарат може спричинити втомлюваність, головний біль, безсоння, тому слід бути обережним при керуванні автотранспортом та роботі з механізмами після прийому препарату.

Вагітність

Протипоказання під час вагітності. Використовуйте статини жінкам репродуктивного віку лише тоді, коли вони точно не вагітні, і лише у випадку гіперцестації, рівень холестерину в крові дуже високий, не реагуючи на інші препарати.

Період грудного вигодовування

протипоказано застосування препаратів під час годування груддю.

Лікарська взаємодія

Підвищений ризик ураження м’язів при застосуванні статину одночасно з такими препаратами:

гемфіброзил.

Інші фібрати для зниження рівня холестерину в крові.

Високі дози (> 1 г/день).

Колхіцин: одночасне застосування препаратів, що містять статини, для лікування ВІЛ та гепатиту С (ВГС), гепатиту (ВГС), наприклад атазанавіру, атазанавіру в поєднанні з ритонавіром, лопінавіру в поєднанні з ритонавіром, може підвищити ризик пошкодження м’язів, найсерйознішим є пошкодження м’язів, пошкодження нирок, що призводить до недостатності та смерті. Таким чином, максимальна межа дози розувастатину становить 10 мг/добу при одночасному застосуванні з цими препаратами.

рифампіцин знижує рівень аторвастатину при поєднанні. Виробник Аторвастатину сказав, що якщо поєднувати його з двома препаратами, ці препарати потрібно вводити одночасно, тому що аторвастатин після введення рифампіцину зменшить концентрацію аторвастатину в плазмі.

дилтіазем: підвищує концентрацію аторвастатину, ловастатину, симвастатину в плазмі, при ризику розвитку м'язових волокон, ниркової недостатності.

Статин може посилити дію варфарину. Протромбін необхідно визначити перед початком застосування статину та регулярно контролювати на першому етапі лікування, щоб переконатися, що протромбіновий час не змінюється.

Змішані з жовчною кислотою смоли можуть значно знизити біодоступність статину при прийомі. Тому час для використання цих 2 препаратів повинен бути окремо.

циклоспорин: при одночасному застосуванні розувастатину з циклоспорином значення AUC розувастатину в 7 разів вище, ніж у здорових добровольців. Одночасне застосування розувастатину та циклоспорину не впливає на рівень циклоспорину в плазмі.

Гемфіброзил: як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, одночасно використовуйте розувастатин з гемфіброзилом, у 2 рази перевищуючи показники CMAX і AUC розувастатину.

Антациди: використовуйте Розувастатин одночасно з антацидами, що містять гідроксид алюмінію та магнію, що знижує приблизно 50% рівнів розувастатину в плазмі. При прийомі антацидів через 2 години після застосування розувастатину рівень розувастатину в плазмі знижується менше. Клінічна кореляція цієї взаємодії досі не з’ясована.

Оральні контрацептиви/замісна гормональна терапія (ЗГТ):

Одночасне застосування розувастатину з протизаплідними таблетками підвищує AUC етинілестрадіолу на 26 % і AUC норгестрелу на 34 %. Слід зазначити, що підвищення концентрації цих речовин у плазмі при виборі протизаплідних таблеток. Немає фармакокінетичних даних щодо пацієнтів, які одночасно застосовують розувастатин і ЗГТ, тому неможливо виключити цю саму можливість.

Однак ця комбінація широко використовувалася жінками в клінічних випробуваннях і добре переносилася.

Ракова токсичність, мутації та вплив на фертильність.

Зберігання

Зберігання: зберігати в сухому прохолодному місці, уникати світла. Температура нижче 30 °C.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.