Vezyx 5 mg Daipharm k léčbě alergické rýmy, kopřivky (2 blistry x 14 tablet)

Po užití jedné dávky se levocetirizin naváže na 90 % receptoru po 4 hodinách a 57 % na receptor po 24 hodinách.

Mechanismus účinku levocetirizinu je podobný jako u cetirizinu.

Ve studiích in vitro levocetirizin inhibuje pohyb látky Eotaxin - Austura touch přes buňky kůže a plic.

levocetirizin inhibuje rané stadium alergických reakcí prostřednictvím histaminových zprostředkovatelů a také snižuje migraci určitých zánětlivých buněk a uvolňování meziproduktů souvisejících s pozdní alergickou reakcí.

Hematologický/farmakokinetický význam:

levocetirizin 5 mg na inhibitory kopřivky a vyrážky způsobené histaminem, jako je Cetirizin 10 mg. Elektrolyt ukazuje, že levocetirizin neovlivňuje QT.

farmakokinetika

levocetirizin představuje lineární farmakokinetiku bez ohledu na dávku a čas s rozdílem mezi malými předměty. Farmakokinetika při použití levocetirizinu nebo cetirizinu je stejná. V procesu absorpce a eliminace nedochází k žádnému obrácení.

absorpce

levocetirizin je po vypití rychlý a silný. Maximální koncentrace v plazmě je 0,9 hodiny po vypití. Stabilního stavu dosaženo po 2 dnech. Maximální koncentrace je obvykle 270 ng/ml a 308 ng/ml po jednotlivé dávce a dávka se opakuje 5 mg x 1krát/den. Úroveň absorpce nezávisí na dávce a není ovlivněna potravou, ale maximální koncentrace je snížená a pomalá.

Distribuce

Neexistují žádné informace distribuované v lidské tkáni stejně jako levocetirizin přes krevní bariéru. U myší a psů byla nejvyšší tkáňová koncentrace nalezena v ledvinách a játrech, nejnižší ve složkách centrálního nervového systému.

levocetirizin se váže z 90 % na plazmatické proteiny, distribuce je omezená, protože distribuční objem je 0,4 l/kg.

Metabolismus

Množství levocetirizinu metabolizovaného u lidí je nižší než 14 % dávky, takže rozdíl způsobený polymorfním genotypem nebo použitým s enzymovými inhibitory je zanedbatelný. Metabolické cesty zahrnují aromatickou oxidaci, chemickou látku N- a O-DEALKYL a taurin.

Cesta dealylu probíhá hlavně přes prostředníky CYP3A4, zatímco aromatická oxidace má účast mnoha neznámých typů CYP a/nebo CYP. Levocetirizin neovlivňuje aktivitu CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4 v mnohem vyšší koncentraci, než je maximální koncentrace po užití dávky 5 mg.

Kvůli špatnému metabolismu a žádné metabolické inhibici je levocetirizin méně interaktivní s jinými látkami nebo naopak.

Eliminace

Doba prodeje pro dospělé je 7,9 ± 1,9 hodiny. Zdánlivá tělesná clearance je 0,63 ml/min/kg. Levocetirizin a metabolity se vylučují převážně močí, což představuje v průměru 85,4 % dávky. Vylučování stolicí představuje v průměru 12,9 % dávky. Levocetirizin je eliminován glomerulární filtrací a aktivním vylučováním v renálních tubulech.

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo se včas dostavit do nejbližšího zdravotnického zařízení.

Buďte opatrní při používání

byste se měli vyvarovat užívání levocetirizinu s alkoholem nebo jinými inhibitory centrálního nervového systému, protože může způsobit nadměrné snížení a inhibici centrálního nervového systému.

Při užívání levocetirizinu byly hlášeny případy retence moči, proto buďte opatrní při použití u pacientů s rizikovými faktory pro retenci moči (jako jsou míšní léze, hyperplazie prostaty), protože levocetirizin může zvýšit riziko retence moči. Zastavte levocetirizin, pokud má pacient retenci moči.

Nepředávkujte se.

Nedoporučuje se používat levocetirizin u dětí mladších 6 let, protože forma dávkování neodpovídá dávce.

Doporučení opatrnosti u pacientů s epilepsií a u pacientů s rizikem křečí.

Lék obsahuje laktózu, vzácné genetické onemocnění, intoleranci galaktózy, nedostatek laktázy nebo poruchy absorpce glukózy a galaktózy, neměl by tento lék užívat.

Léky, které obsahují polysorbat 80, mohou způsobit alergie a ricinové oleje, které mohou způsobit nevolnost, zvracení, bolesti břicha, průjem.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

V klinických studiích se při používání levocetirizinu objevuje ospalost, únava a slabost. Připomeňte pacientům, aby byli opatrní, když se účastní nebezpečných prací, které vyžadují duševní koncentraci a koordinaci, jako je obsluha strojů nebo řízení po užití Levocetirizinu.

Těhotenství

Bezpečnost levocetirizinu pro těhotné ženy nebyla stanovena. Velmi málo klinických údajů o užívání drog u těhotných žen. Výzkum na zvířatech nezjistil léky, které by ovlivnily těhotenství, vývoj embrya/plodu, narození nebo vývoj dětí po narození.

Období kojení

Cetirizin byl hlášen v mateřském mléce. Protože se očekává, že levocetirizin bude produkovat také mateřské mléko, nedoporučuje se užívat levocetirizin během kojení.

Lékové interakce

Informace in vitro ukazují, že levocetirizin nezpůsobuje farmakokinetické interakce prostřednictvím inhibice nebo indukce enzymů v játrech. Žádné studie lékových interakcí – s levocetirizinem nebyly provedeny žádné léky in vivo. Výzkum lékových interakcí se provádí pomocí Cetirizinu Racemic.

antipyretika, azithromycin, cimetidin, erythromycin, ketokonazol, teofylin a pseudoefedrin

Výzkum farmakologických interakcí s Cetirizinem Racemic ukazuje, že cetirizin neinteraguje s antipyretiky, azithromycinem, cimetidinem, erythromycinem, ketokonazolem a pseudofedrinem. Při použití s ​​theofylinem 400 mg dochází k mírnému poklesu clearance cetirizinu (16 %). Vyšší dávka theofylinu může mít více účinků.

ritonavir

Ritonavir zvyšuje plazmatickou AUC cetirizinu asi o 42 %, doprovázeno prodloužením doby prodeje (53 %) a snížením clearance (29 %). Vylučování ritonaviru se při použití s ​​cetirizinem nemění.

Jídlo

Hladina absorpce levocetirizinu se při použití s ​​jídlem nesnižuje, i když se rychlost absorpce snižuje.