Vezyx 5 mg Davipharm zur Behandlung von allergischer Rhinitis und Urtikaria (2 Blister x 14 Tabletten)

Nach Einnahme einer Einzeldosis bindet Levocetirizin nach 4 Stunden an 90 % des Rezeptors und nach 24 Stunden an 57 % des Rezeptors.

Der Wirkungsmechanismus von Levocetirizin ähnelt dem von Cetirizin.

In In-vitro-Studien hemmt Levocetirizin die Bewegung der Eotaxin-Austura-Touch-Substanz durch Haut- und Lungenzellen.

Levocetirizin hemmt das Frühstadium allergischer Reaktionen durch Histamin-Vermittler und reduziert außerdem die Migration bestimmter Entzündungszellen und die Freisetzung von Zwischenprodukten, die mit einer späten allergischen Reaktion verbunden sind.

Hämatologische/pharmakokinetische Relevanz:

Levocetirizin 5 mg gegen Urtikaria und Ausschlaghemmer aufgrund von Histamin wie Cetirizin 10 mg. Elektrolyt zeigt, dass Levocetirizin die QT nicht beeinflusst.

Pharmakokinetik

Levocetirizin repräsentiert eine lineare Pharmakokinetik unabhängig von Dosis und Zeit mit dem Unterschied zwischen kleinen Objekten. Die Pharmakokinetik bei der Anwendung von Levocetirizin oder Cetirizin ist gleich. Es gibt keine Umkehrung des Absorptions- und Ausscheidungsprozesses.

Absorption

Levocetirizin wirkt nach dem Trinken schnell und stark. Die maximale Plasmakonzentration liegt 0,9 Stunden nach dem Trinken. Stabiler Zustand nach 2 Tagen erreicht. Die Spitzenkonzentration beträgt normalerweise 270 ng/ml bzw. 308 ng/ml nach der Einzeldosis und die Dosis wird 5 mg x 1 Mal pro Tag wiederholt. Der Grad der Absorption hängt nicht von der Dosis ab und wird nicht durch die Nahrung beeinflusst, die Spitzenkonzentration ist jedoch reduziert und langsam.

Verteilung

Es gibt keine Informationen, die im menschlichen Gewebe so gut verteilt sind wie bei Levocetirizin über die Blutschranke. Bei Mäusen und Hunden findet sich die höchste Gewebekonzentration in Nieren und Leber, die niedrigste in den Komponenten des Zentralnervensystems.

Levocetirizin bindet zu 90 % an Plasmaproteine, begrenzte Verteilung, da das Verteilungsvolumen 0,4 l/kg beträgt.

Stoffwechsel

Die Menge an Levocetirizin, die beim Menschen metabolisiert wird, beträgt weniger als 14 % der Dosis, sodass der Unterschied aufgrund des polymorphen Genotyps oder der Verwendung mit Enzyminhibitoren vernachlässigbar ist. Die Stoffwechselwege umfassen aromatische Oxidation, N- und O-DEALKYL-Chemikalien und Taurin.

Der Dealyl-Weg erfolgt hauptsächlich über CYP3A4-Vermittler, während an der aromatischen Oxidation viele Arten von CYP und/oder unbekanntes CYP beteiligt sind. Levocetirizin beeinflusst die Aktivität von CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 3A4 in einer viel höheren Konzentration als der Spitzenkonzentration nach Einnahme der Dosis von 5 mg nicht.

Aufgrund des schlechten Stoffwechsels und der fehlenden Stoffwechselhemmung ist Levocetirizin weniger interaktiv mit anderen Substanzen oder umgekehrt.

Eliminierung

Die Verkaufsdauer für Erwachsene beträgt 7,9 ± 1,9 Stunden. Die scheinbare Körperclearance beträgt 0,63 ml/min/kg. Levocetirizin und Metaboliten werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden und machen durchschnittlich 85,4 % der Dosis aus. Die Ausscheidung über den Stuhl macht durchschnittlich 12,9 % der Dosis aus. Levocetirizin wird durch glomeruläre Filtration und aktive Ausscheidung in den Nierentubuli eliminiert.

Wenn Nebenwirkungen des Medikaments auftreten, ist es notwendig, die Anwendung abzubrechen und den Arzt zu benachrichtigen oder sich zur rechtzeitigen Behandlung an die nächstgelegene medizinische Einrichtung zu wenden.

Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung

Vermeiden Sie die Anwendung von Levocetirizin zusammen mit Alkohol oder anderen Hemmstoffen des Zentralnervensystems, da dies zu einer übermäßigen Abnahme und Hemmung des Zentralnervensystems führen kann.

Bei der Anwendung von Levocetirizin wurde über Harnverhalt berichtet. Seien Sie daher bei der Anwendung bei Patienten mit Risikofaktoren für Harnverhalt (z. B. Rückenmarksläsionen, Prostatahyperplasie) vorsichtig, da Levocetirizin das Risiko eines Harnverhalts erhöhen kann. Beenden Sie die Behandlung mit Levocetirizin, wenn der Patient Harnverhalt hat.

Nicht überdosieren.

Es wird nicht empfohlen, Levocetirizin bei Kindern unter 6 Jahren anzuwenden, da die Dosierungsform nicht zur Dosis passt.

Vorsichtsempfehlungen bei Epilepsiepatienten und Patienten, bei denen das Risiko von Krämpfen besteht.

Das Medikament enthält Laktose, eine seltene genetische Erkrankung, Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Absorptionsstörungen sollten dieses Medikament nicht verwenden.

Medikamente, die Polysorbat 80 enthalten, können Allergien auslösen und Rizinusöle können Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen und Durchfall verursachen.

Die Fähigkeit, Maschinen zu fahren und zu bedienen

In klinischen Studien kam es bei der Anwendung von Levocetirizin zu Schläfrigkeit, Müdigkeit und Schwäche. Erinnern Sie die Patienten daran, nach der Einnahme von Levocetirizin vorsichtig zu sein, wenn sie gefährliche Arbeiten ausführen, die geistige Konzentration und Koordination erfordern, wie z. B. das Bedienen von Maschinen oder das Fahren.

Schwangerschaft

Die Sicherheit von Levocetirizin für schwangere Frauen ist nicht erwiesen. Sehr wenige klinische Daten zum Drogenkonsum bei schwangeren Frauen. Tierversuche ergaben keine Arzneimittel, die die Schwangerschaft, die Entwicklung des Embryos/Fötus, die Geburt oder die Entwicklung von Kindern nach der Geburt beeinflussen.

Stillzeit

Über Cetirizin wurde in der Muttermilch berichtet. Da davon auszugehen ist, dass Levocetirizin auch zur Produktion von Muttermilch beiträgt, wird die Anwendung von Levocetirizin während der Stillzeit nicht empfohlen.

Arzneimittelwechselwirkung

In-vitro-Informationen zeigen, dass Levocetirizin keine pharmakokinetischen Wechselwirkungen durch Hemmung oder Enzyminduktion in der Leber verursacht. Keine Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen – es wurden irgendwelche In-vivo-Medikamente mit Levocetirizin durchgeführt. Die Forschung zu Arzneimittelwechselwirkungen wird mit Cetirizin Racemic durchgeführt.

Antipyretika, Azithromycin, Cimetidin, Erythromycin, Ketoconazol, Theophylin und Pseudoephedrin

Untersuchungen zur pharmakologischen Wechselwirkung mit Cetirizin Racemic zeigen, dass Cetirizin keine Wechselwirkungen mit fiebersenkenden Arzneimitteln, Azithromycin, Cimetidin, Erythromycin, Ketoconazol und Pseudephedrin hat. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Theophylin 400 mg kommt es zu einer leichten Abnahme der Cetirizin-Clearance (16 %). Die höhere Theophylin-Dosis kann mehr Wirkung haben.

Ritonavir

Ritonavir erhöht die Plasma-AUC von Cetirizin um etwa 42 %, begleitet von einer Verlängerung der Verkaufszeit (53 %) und einer Verringerung der Clearance (29 %). Die Ausscheidung von Ritonavir wird bei gleichzeitiger Anwendung mit Cetirizin nicht verändert.

Essen

Der Absorptionsgrad von Levocetirizin verringert sich nicht, wenn es zusammen mit Nahrungsmitteln eingenommen wird, obwohl die Absorptionsgeschwindigkeit abnimmt.