Perawatan Davipharm Vezyx 5mg untuk rinitis alergi, urtikaria (2 lepuh x 14 tablet)

Setelah meminum dosis tunggal, levocetirizin melekat pada 90% reseptor setelah 4 jam dan 57% reseptor setelah 24 jam.

Mekanisme kerja levocetirizin mirip dengan cetirizin.

Dalam penelitian in vitro, levocetirizin menghambat pergerakan zat sentuhan Eotaxin - Austura melalui sel kulit dan paru-paru.

levocetirizin menghambat tahap awal reaksi alergi melalui perantara histamin dan juga mengurangi migrasi sel inflamasi tertentu dan pelepasan zat antara yang terkait dengan respons alergi yang terlambat.

Relevansi hematologi/farmakokinetik:

levocetirizin 5 mg untuk urtikaria dan penghambat ruam akibat histamin seperti Cetirizin 10 mg. Elektrolit menunjukkan bahwa levocetirizin tidak mempengaruhi QT.

farmakokinetik

levocetirizin mewakili farmakokinetik linier terlepas dari dosis dan waktu dengan perbedaan antara benda-benda kecil. Farmakokinetik penggunaan levocetirizin atau cetirizin adalah sama. Tidak ada pembalikan dalam proses penyerapan dan eliminasi.

penyerapan

levocetirizin cepat dan kuat setelah diminum. Konsentrasi puncak dalam plasma adalah 0,9 jam setelah minum. Keadaan stabil tercapai setelah 2 hari. Konsentrasi puncak biasanya masing-masing 270 ng/ml dan 308 ng/ml setelah dosis tunggal dan dosis berulang 5 mg x 1 kali/hari. Tingkat penyerapan tidak bergantung pada dosis dan tidak dipengaruhi oleh makanan tetapi konsentrasi puncaknya berkurang dan lambat.

Distribusi

Tidak ada informasi yang didistribusikan dalam jaringan manusia serta levocetirizin melalui penghalang berdarah. Pada tikus dan anjing, konsentrasi jaringan tertinggi terdapat pada ginjal dan hati, terendah pada komponen sistem saraf pusat.

levocetirizin mengikat 90% protein plasma, distribusi terbatas karena volume distribusi 0,4 l/kg.

Metabolisme

Jumlah levocetirizin yang dimetabolisme pada manusia lebih rendah dari 14% dosis sehingga perbedaan akibat genotipe polimorfik atau digunakan dengan inhibitor enzim dapat diabaikan. Jalur metabolisme meliputi oksidasi aromatik, bahan kimia N-dan O-DEALKYL, dan taurin.

Jalur dealyl terutama melalui perantara CYP3A4 sedangkan oksidasi aromatik melibatkan banyak jenis CYP dan/atau CYP yang tidak diketahui. Levocetirizin tidak mempengaruhi aktivitas CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 dan 3A4 pada konsentrasi yang jauh lebih tinggi dibandingkan konsentrasi puncak setelah mengonsumsi dosis 5 mg.

Karena metabolisme yang buruk dan tidak adanya penghambatan metabolisme, levocetirizin kurang interaktif dengan zat lain, atau sebaliknya.

Eliminasi

Waktu penjualan untuk dewasa 7,9 ± 1,9 jam. Jarak bebas tubuh yang nyata adalah 0,63 ml/menit/kg. Levocetirizin dan metabolitnya diekskresikan terutama melalui urin, rata-rata 85,4% dari dosis. Ekskresi melalui tinja menyumbang rata-rata 12,9% dari dosis. Levocetirizin dihilangkan melalui filtrasi glomerulus dan ekskresi aktif di tubulus ginjal.

Bila mengalami efek samping obat, perlu berhenti menggunakan dan memberi tahu dokter atau pergi ke fasilitas medis terdekat untuk perawatan tepat waktu.

Hati-hati saat menggunakan

sebaiknya hindari penggunaan levocetirizin dengan alkohol atau penghambat sistem saraf pusat lainnya karena dapat menyebabkan penurunan berlebihan dan menghambat sistem saraf pusat.

Ada laporan retensi urin saat menggunakan levocetirizin, jadi berhati-hatilah bila digunakan pada pasien dengan faktor risiko retensi urin (seperti lesi sumsum tulang belakang, hiperplasia prostat) karena levocetirizin dapat meningkatkan risiko retensi urin. Hentikan levocetirizin jika pasien mengalami retensi urin.

Jangan overdosis.

Penggunaan levocetirizin pada anak di bawah 6 tahun tidak dianjurkan karena bentuk sediaan yang tidak sesuai dosis.

Anjuran hati-hati pada pasien epilepsi dan pasien berisiko kejang.

Obat mengandung laktosa, penyakit genetik langka, intoleransi galaktosa, defisiensi laktase, atau gangguan penyerapan glukosa-galaktosa sebaiknya tidak menggunakan obat ini.

Obat yang mengandung polisorbat 80 dapat menyebabkan alergi dan minyak jarak dapat menyebabkan mual, muntah, sakit perut, diare.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Dalam uji klinis, terjadi rasa kantuk, kelelahan dan kelemahan saat menggunakan levocetirizin. Ingatkan pasien untuk berhati-hati saat melakukan pekerjaan berbahaya yang memerlukan konsentrasi mental dan koordinasi seperti mengoperasikan mesin atau mengemudi setelah mengonsumsi Levocetirizin.

Kehamilan

Keamanan levocetirizin untuk wanita hamil belum diketahui. Sangat sedikit data klinis mengenai penggunaan narkoba pada ibu hamil. Penelitian pada hewan tidak menemukan obat yang mempengaruhi kehamilan, perkembangan embrio/janin, kelahiran atau perkembangan anak setelah lahir.

Masa menyusui

Cetirizin telah dilaporkan ada dalam ASI. Karena levocetirizin juga diharapkan dapat memproduksi ASI, maka tidak disarankan menggunakan levocetirizin saat menyusui.

Interaksi obat

Informasi in vitro menunjukkan levocetirizin tidak menyebabkan interaksi farmakokinetik melalui penghambatan atau induksi enzim di hati. Tidak ada studi interaksi obat - obat in vivo apa pun telah dilakukan dengan levocetirizin. Penelitian interaksi obat dilakukan dengan Cetirizin Racemic.

obat antipiretik, azitromisin, simetidin, eritromisin, ketokonazol, teofilin, dan pseudoefedrin

Penelitian interaksi farmakologi dengan Cetirizin Racemic menunjukkan bahwa cetirizin tidak berinteraksi dengan obat antipiretik, azitromisin, simetidin, eritromisin, ketokonazol, dan pseudephedrin. Terdapat sedikit penurunan bersihan cetirizin (16%) bila digunakan dengan teofilin 400 mg. Dosis teofilin yang lebih tinggi mungkin memiliki efek yang lebih besar.

ritonavir

Ritonavir meningkatkan AUC plasma Cetirizin sekitar 42% disertai dengan peningkatan waktu penjualan (53%) dan penurunan pembersihan (29%). Ekskresi Ritonavir tidak berubah bila digunakan dengan cetirizin.

Makanan

Tingkat penyerapan Levocetirizin tidak menurun bila digunakan bersama makanan, meskipun kecepatan penyerapannya menurun.