アレルギー性鼻炎、蕁麻疹に対する Vezyx 5mg Davipharm 治療薬 (水疱 2 個 x 14 錠)

レボセチリジンを 1 回服用すると、4 時間後には受容体の 90% に結合し、24 時間後には受容体の 57% に結合します。

レボセチリジンの作用機序はセチリジンと似ています。

In vitro 研究では、レボセチリジンはエオタキシン - オースチュラ タッチ物質が皮膚や肺の細胞を通過するのを阻害します。

レボセチリジンはヒスタミン中間体を介してアレルギー反応の初期段階を阻害し、特定の炎症細胞の遊走と後期アレルギー反応に関連する中間体の放出も減少させます。

血液学/薬物動態の関連性:

レボセチリジン 5 mg は、セチリジン 10 mg と同様、ヒスタミンによる蕁麻疹および発疹抑制剤に使用されます。電解質は、レボセチリジンが QT に影響を与えないことを示しています。

薬物動態

レボセチリジンは、小さな物体の違いにより、用量や時間に関係なく線形の薬物動態を示します。レボセチリジンまたはセチリジンを使用する場合の薬物動態は同じです。吸収と排出のプロセスに逆転はありません。

吸収

レボセチリジンは飲酒後にすぐに強くなります。血漿中濃度のピークは飲酒後0.9時間です。 2日後には安定した状態に達しました。ピーク濃度は通常、単回投与後のそれぞれ 270 ng/ml と 308 ng/ml であり、投与は 5 mg x 1 回/日繰り返されます。吸収レベルは用量に依存せず、食事の影響も受けませんが、ピーク濃度は低下し、遅くなります。

配布

レボセチリジンと同様に血液関門を介してヒトの組織に分布する情報はありません。マウスとイヌでは、組織濃度が最も高いのは腎臓と肝臓で、中枢神経系の構成要素の中で最も低いです。

レボセチリジンは血漿タンパク質に 90% 結合しますが、分布量が 0.4 リットル/kg であるため、分布は限られています。

代謝

ヒトで代謝されるレボセチリジンの量は用量の 14% 未満であるため、多型遺伝子型や酵素阻害剤との併用による違いは無視できます。代謝経路には、芳香族酸化、N-および O-DEALKYL 化学物質、タウリンが含まれます。

デアリル経路は主に CYP3A4 中間体を経由しますが、芳香族酸化には多くの種類の CYP および/または未知の CYP が関与します。レボセチリジンは、5 mg の用量を摂取した後のピーク濃度よりもはるかに高い濃度では、CYP 1A2、2C9、2C19、2D6、2E1、および 3A4 の活性に影響を与えません。

代謝が悪く代謝阻害がないため、レボセチリジンは他の物質との相互作用が低く、またその逆も同様です。

排除

大人の販売時間は 7.9 ± 1.9 時間です。見かけの体内クリアランスは 0.63 ml/min/kg です。レボセチリジンと代謝産物は主に尿中に排泄され、用量の平均 85.4% を占めます。便を介した排泄は投与量の平均 12.9% を占めます。レボセチリジンは、糸球体濾過と尿細管での能動排泄によって除去されます。

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

使用するときは注意してください

は、中枢神経系の過剰な低下や抑制を引き起こす可能性があるため、レボセチリジンとアルコールや他の中枢神経系阻害剤の併用は避けてください。

レボセチリジンを使用した際の尿閉の報告があります。レボセチリジンは尿閉のリスクを高める可能性があるため、尿閉の危険因子 (脊髄病変、前立腺肥大症など) を持つ患者に使用する場合は注意してください。患者に尿閉がある場合は、レボセチリジンを中止します。

過剰摂取しないでください。

用量に合わない剤形のため、6 歳未満の小児にレボセチリジンを使用することはお勧めできません。

てんかん患者およびてんかん患者にはけいれんの危険性があるため、注意が必要です。

この薬には、まれな遺伝病である乳糖が含まれており、ガラクトース不耐症、ラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトース吸収障害がある場合は、この薬を使用しないでください。

ポリソルバット 80 を含む薬剤はアレルギーを引き起こし、ヒマシ油は吐き気、嘔吐、腹痛、下痢を引き起こす可能性があります。

機械を運転および操作する能力

臨床試験では、レボセチリジンを使用すると眠気、疲労、脱力感が生じます。レボセチリジンの服用後に機械の操作や運転など、精神的な集中と調整が必要な危険な仕事に参加する場合は注意するよう患者に注意してください。

妊娠

妊婦に対するレボセチリジンの安全性は確立されていません。妊婦の薬物使用に関する臨床データはほとんどありません。動物研究では、妊娠、胚/胎児の発育、出生、または出生後の子供の発育に影響を与える薬剤は確認されていません。

授乳期間

セチリジンは母乳中に含まれることが報告されています。レボセチリジンは母乳の生成も期待できるため、授乳中のレボセチリジンの使用は推奨されません。

薬物相互作用

インビトロ情報は、レボセチリジンが肝臓での阻害や酵素誘導を介して薬物動態学的相互作用を引き起こさないことを示しています。薬物相互作用の研究はありません。in vivo 薬物はレボセチリジンを使用して行われています。薬物相互作用の研究はセチリジン ラセミを使用して行われます。

解熱薬、アジスロマイシン、シメチジン、エリスロマイシン、ケトコナゾール、テオフィリン、プソイドエフェドリン

セチリジン ラセミとの薬理学的相互作用に関する研究では、セチリジンが解熱薬、アジスロマイシン、シメチジン、エリスロマイシン、ケトコナゾール、プソデフェドリンと相互作用しないことが示されています。テオフィリン 400 mg と併用すると、セチリジン クリアランスがわずかに減少します (16%)。テオフィリンの用量が多いほど、より多くの効果が得られる可能性があります。

リトナビル

リトナビルは、販売時間の増加 (53%) とクリアランスの減少 (29%) を伴い、セチリジンの血漿 AUC を約 42% 増加させます。リトナビルの排泄はセチリジンと併用しても変化しません。

食べ物

レボセチリジンの吸収レベルは、食品と一緒に使用しても低下しませんが、吸収速度は低下します。