Vezyx 5mg Davipharm leczenie alergicznego nieżytu nosa, pokrzywki (2 blistry x 14 tabletek)

Po przyjęciu pojedynczej dawki lewocetyryzyna przyłącza się do 90% receptora po 4 godzinach i 57% receptora po 24 godzinach.

Mechanizm działania lewocetyryzyny jest podobny do cetyryzyny.

W badaniach in vitro lewocetyryzyna hamuje przemieszczanie się substancji dotykowej Eotaksyna - Austura przez komórki skóry i płuc.

Lewocetyryzyna hamuje wczesny etap reakcji alergicznych za pośrednictwem pośredników histaminowych, a także zmniejsza migrację niektórych komórek zapalnych i uwalnianie półproduktów związanych z późną reakcją alergiczną.

Znaczenie hematologiczne/farmakokinetyczne:

lewocetyryzyna 5 mg na pokrzywkę i inhibitory wysypki wywołane histaminą, takie jak Cetyryzyna 10 mg. Elektrolit pokazuje, że lewocetyryzyna nie wpływa na odstęp QT.

farmakokinetyka

lewocetyryzyna charakteryzuje się farmakokinetyką liniową niezależnie od dawki i czasu, z różnicą między małymi przedmiotami. Farmakokinetyka podczas stosowania lewocetyryzyny i cetyryzyny jest taka sama. Nie ma odwrócenia procesu wchłaniania i eliminacji.

absorpcja

Lewocetyryzyna działa szybko i silnie po wypiciu. Maksymalne stężenie w osoczu występuje 0,9 godziny po wypiciu. Stan stabilny osiągany po 2 dniach. Maksymalne stężenie wynosi zwykle odpowiednio 270 ng/ml i 308 ng/ml po podaniu pojedynczej dawki i powtarzanej dawce 5 mg x 1 raz na dobę. Poziom wchłaniania nie zależy od dawki i nie ma na niego wpływu pokarm, ale maksymalne stężenie jest zmniejszone i powolne.

Dystrybucja

Brak informacji o przenikaniu lewocetyryzyny do tkanki ludzkiej przez barierę krwi. U myszy i psów najwyższe stężenie w tkankach stwierdza się w nerkach i wątrobie, najniższe w składnikach ośrodkowego układu nerwowego.

lewocetyryzyna wiąże się w 90% z białkami osocza, dystrybucja ograniczona, ponieważ objętość dystrybucji wynosi 0,4 l/kg.

Metabolizm

Ilość lewocetyryzyny metabolizowana u ludzi jest mniejsza niż 14% dawki, zatem różnica wynikająca z genotypu polimorficznego lub stosowania z inhibitorami enzymów jest nieistotna. Szlaki metaboliczne obejmują utlenianie aromatyczne, N- i O-DEALKYL oraz taurynę.

Szlak Dealilowy przebiega głównie przez pośredników CYP3A4, podczas gdy utlenianie aromatyczne bierze udział wiele nieznanych typów CYP i/lub CYP. Lewocetyryzyna nie wpływa na aktywność CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 w stężeniu znacznie wyższym niż stężenie maksymalne po przyjęciu dawki 5 mg.

Ze względu na słaby metabolizm i brak jego hamowania, lewocetyryzyna wykazuje mniejszą interakcję z innymi substancjami i odwrotnie.

Eliminacja

Czas sprzedaży dla dorosłych wynosi 7,9 ± 1,9 godziny. Pozorny klirens ustrojowy wynosi 0,63 ml/min/kg. Lewocetyryzyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem, co stanowi średnio 85,4% dawki. Wydalanie z kałem stanowi średnio 12,9% dawki. Lewocetyryzyna jest eliminowana na drodze filtracji kłębuszkowej i aktywnego wydalania w kanalikach nerkowych.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych leku należy zaprzestać stosowania leku i powiadomić lekarza lub udać się do najbliższej placówki medycznej w celu szybkiego leczenia.

Zachowaj ostrożność podczas stosowania

należy unikać stosowania lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi inhibitorami ośrodkowego układu nerwowego, ponieważ może to powodować nadmierne osłabienie i hamowanie ośrodkowego układu nerwowego.

Zgłaszano przypadki zatrzymania moczu podczas stosowania lewocetyryzyny, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z czynnikami ryzyka zatrzymania moczu (takimi jak uszkodzenie rdzenia kręgowego, przerost prostaty), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Jeśli u pacjenta występuje zatrzymanie moczu, należy przerwać stosowanie lewocetyryzyny.

Nie przedawkować.

Nie zaleca się stosowania lewocetyryzyny u dzieci poniżej 6. roku życia ze względu na formę dawkowania, która nie odpowiada dawce.

Zalecenia dotyczące zachowania ostrożności u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia drgawek.

Lek zawiera laktozę, rzadką chorobę genetyczną, nietolerancję galaktozy, niedobór laktazy lub zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy, nie należy stosować tego leku.

Leki zawierające polisorbat 80 mogą powodować alergie, a oleje rycynowe mogą powodować nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunkę.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

W badaniach klinicznych podczas stosowania lewocetyryzyny obserwowano senność, zmęczenie i osłabienie. Przypomnij pacjentom, aby po przyjęciu lewocetyryzyny zachowali ostrożność podczas wykonywania niebezpiecznych prac wymagających koncentracji i koordynacji umysłowej, takich jak obsługa maszyn lub prowadzenie pojazdu.

Ciąża

Bezpieczeństwo stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży nie zostało ustalone. Bardzo niewiele danych klinicznych dotyczących stosowania narkotyków przez kobiety w ciąży. W badaniach na zwierzętach nie wykryto leków wpływających na ciążę, rozwój zarodka/płodu, poród lub rozwój dzieci po urodzeniu.

Okres karmienia piersią

Donoszono o przenikaniu cetyryzyny do mleka matki. Ponieważ oczekuje się, że lewocetyryzyna będzie również wytwarzać mleko matki, nie zaleca się stosowania lewocetyryzyny podczas karmienia piersią.

Interakcje lecznicze

Dane in vitro wskazują, że lewocetyryzyna nie powoduje interakcji farmakokinetycznych poprzez hamowanie lub indukcję enzymów w wątrobie. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji leków – nie przeprowadzono badań in vivo jakichkolwiek leków zawierających lewocetyryzynę. Przeprowadzono badania interakcji leków z lekiem Cetirizin Racemic.

leki przeciwgorączkowe, azytromycyna, cymetydyna, erytromycyna, ketokonazol, teofilina i pseudoefedryna

Badania interakcji farmakologicznych preparatu Cetirizin Racemic wykazały, że cetyryzyna nie wchodzi w interakcje z lekami przeciwgorączkowymi, azytromycyną, cymetydyną, erytromycyną, ketokonazolem i pseudofedryną. Podczas stosowania z teofiliną w dawce 400 mg, klirens cetyryzyny ulega nieznacznemu zmniejszeniu (16%). Wyższa dawka teofiliny może mieć więcej efektów.

rytonawir

Rytonawir zwiększa AUC cetyryzyny w osoczu o około 42%, czemu towarzyszy wydłużenie czasu sprzedaży (53%) i zmniejszenie klirensu (29%). Wydalanie rytonawiru nie zmienia się podczas stosowania z cetyryzyną.

Jedzenie

Poziom wchłaniania lewocetyryzyny nie zmniejsza się w przypadku stosowania z pokarmem, chociaż prędkość wchłaniania maleje.