Vezyx 5 мг Давифарм для лечения аллергического ринита, крапивницы (2 блистера по 14 таблеток)

После приема однократной дозы левоцетиризин прикрепляется к 90% рецептора через 4 часа и к 57% рецептора через 24 часа.

Механизм действия левоцетиризина аналогичен цетиризину.

В исследованиях in vitro левоцетиризин ингибирует перемещение сенсорного вещества эотаксина-Аустуры через клетки кожи и легких.

Левоцетиризин ингибирует раннюю стадию аллергических реакций через гистаминовые посредники, а также уменьшает миграцию определенных воспалительных клеток и высвобождение промежуточных продуктов, связанных с поздней аллергической реакцией.

Гематологическая/фармакокинетическая значимость:

Левоцетиризин 5 мг для лечения крапивницы и сыпи, ингибиторы гистамина, такие как Цетиризин 10 мг. Электролит показывает, что левоцетиризин не влияет на интервал QT.

фармакокинетика

левоцетиризина представляет собой линейную фармакокинетику независимо от дозы и времени с разницей между небольшими объектами. Фармакокинетика при применении левоцетиризина и цетиризина одинакова. В процессе поглощения и выведения нет обратного хода.

поглощение

Левоцетиризин быстро и сильно действует после употребления. Пиковая концентрация в плазме достигается через 0,9 часа после употребления. Стабильное состояние достигается через 2 дня. Пиковая концентрация обычно составляет 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно после однократного приема и повторения дозы 5 мг х 1 раз/день. Уровень всасывания не зависит от дозы и не зависит от приема пищи, однако пиковая концентрация снижается и замедляется.

Распространение

Информация о распространении в тканях человека так же, как и левоцетиризин через гематоэнцефалический барьер, отсутствует. У мышей и собак наибольшая тканевая концентрация обнаружена в почках и печени, наименьшая — в компонентах центральной нервной системы.

левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы, распределение ограничено, поскольку объем распределения составляет 0,4 л/кг.

Метаболизм

Количество левоцетиризина, метаболизируемого у человека, составляет менее 14% от дозы, поэтому разница, обусловленная полиморфным генотипом или применением ингибиторов ферментов, незначительна. Метаболические пути включают ароматическое окисление, химические вещества N- и O-DEALKYL и таурин.

Деалиловый путь осуществляется в основном через посредников CYP3A4, тогда как в ароматическом окислении участвуют многие типы CYP и/или CYP, которые неизвестны. Левоцетиризин не влияет на активность CYP 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 при гораздо более высокой концентрации, чем пиковая концентрация после приема дозы 5 мг.

Из-за плохого метаболизма и отсутствия метаболического торможения левоцетиризин менее взаимодействует с другими веществами, и наоборот.

Устранение

Время продажи для взрослых составляет 7,9±1,9 часа. Видимый клиренс тела составляет 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и метаболиты выводятся преимущественно с мочой, составляя в среднем 85,4% дозы. Выведение через стул составляет в среднем 12,9% дозы. Левоцетиризин выводится путем клубочковой фильтрации и активной экскреции в почечных канальцах.

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Будьте осторожны при применении

Следует избегать применения левоцетиризина с алкоголем или другими ингибиторами ЦНС, поскольку это может вызвать чрезмерное снижение и угнетение ЦНС.

Сообщалось о задержке мочи при применении левоцетиризина, поэтому будьте осторожны при его применении у пациентов с факторами риска задержки мочи (такими как поражения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Прекратите прием левоцетиризина, если у пациента наблюдается задержка мочи.

Не допускайте передозировки.

Не рекомендуется применять левоцетиризин детям до 6 лет из-за несоответствия формы дозирования дозе.

Рекомендации по осторожности у больных эпилепсией и пациентов с риском возникновения судорог.

Препарат содержит лактозу, при редком генетическом заболевании, непереносимости галактозы, дефиците лактазы или нарушениях всасывания глюкозы-галактозы применять данный препарат не следует.

Лекарственные средства, содержащие полисорбат 80, могут вызывать аллергию, а касторовое масло может вызывать тошноту, рвоту, боли в животе, диарею.

Способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

В клинических исследованиях отмечались сонливость, утомляемость и слабость при применении левоцетиризина. Напомните пациентам о необходимости соблюдать осторожность при выполнении опасных работ, требующих умственной концентрации и координации, таких как работа с механизмами или вождение автомобиля после приема левоцетиризина.

Беременность

Безопасность левоцетиризина для беременных не установлена. Очень мало клинических данных о применении препарата беременными женщинами. Исследования на животных не выявили препаратов, влияющих на беременность, развитие эмбриона/плода, рождение или развитие детей после рождения.

Период грудного вскармливания

Сообщалось о попадании цетиризина в грудное молоко. Поскольку ожидается, что левоцетиризин также способствует выработке грудного молока, не рекомендуется применять левоцетиризин во время грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Информация in vitro показывает, что левоцетиризин не вызывает фармакокинетического взаимодействия посредством ингибирования или индукции ферментов в печени. Никаких исследований лекарственного взаимодействия – с левоцетиризином не проводилось никаких исследований in vivo. Исследование лекарственного взаимодействия проводится с использованием цетиризина рацемика.

жаропонижающие препараты, азитромицин, циметидин, эритромицин, кетоконазол, теофилин и псевдоэфедрин

Исследование фармакологического взаимодействия с цетиризином рацемическим показывает, что цетиризин не взаимодействует с жаропонижающими средствами, азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом и псевдофедрином. Отмечается незначительное снижение клиренса цетиризина (16%) при применении с теофилином в дозе 400 мг. Более высокая доза теофилина может иметь больший эффект.

ритонавир

Ритонавир увеличивает AUC цетиризина в плазме примерно на 42%, что сопровождается увеличением времени реализации (53%) и снижением клиренса (29%). Экскреция ритонавира не изменяется при применении с цетиризином.

Еда

Уровень всасывания левоцетиризина не снижается при приеме с пищей, хотя скорость всасывания снижается.