Alerjik rinit, ürtiker için Vezyx 5mg Davipharm tedavileri (2 kabarcık x 14 tablet)

Levosetirizin tek doz alındıktan 4 saat sonra reseptörün %90'ına, 24 saat sonra ise %57'sine bağlanır.

Levosetirizinin etki mekanizması setirizine benzer.

In vitro çalışmalarda levosetirizin, Eotaksin - Austura'nın cilt ve akciğer hücrelerinde hareket eden temas maddesini inhibe eder.

Levosetirizin, histamin aracıları yoluyla alerjik reaksiyonların erken aşamasını inhibe eder ve ayrıca bazı inflamatuar hücrelerin göçünü ve geç alerjik yanıtla ilişkili ara ürünlerin salınımını azaltır.

Hematoloji/farmakokinetik ilişkisi:

Setirizin 10 mg gibi histamine bağlı ürtiker ve döküntü inhibitörleri için levosetirizin 5 mg. Elektrolit, levosetirizinin QT'yi etkilemediğini gösteriyor.

farmakokinetiği

levosetirizin, küçük nesneler arasındaki farkla doz ve zamandan bağımsız olarak doğrusal farmakokinetiği temsil eder. Levosetirizin veya setirizin kullanıldığında farmakokinetik aynıdır. Emilim ve eliminasyon sürecinde geri dönüş yoktur.

emilim

levosetirizin içtikten sonra hızlı ve güçlüdür. Plazmadaki en yüksek konsantrasyon, içildikten 0,9 saat sonradır. Kararlı duruma 2 gün sonra ulaşıldı. Tek dozdan sonra zirve konsantrasyonu genellikle sırasıyla 270 ng/ml ve 308 ng/ml'dir ve doz günde 5 mg x 1 kez tekrarlanır. Emilim düzeyi doza bağlı değildir ve yiyeceklerden etkilenmez ancak pik konsantrasyonu azalır ve yavaşlar.

Dağıtım

İnsan dokusunda kanlı bariyer yoluyla levosetirizin kadar dağılan bir bilgi yoktur. Fare ve köpeklerde en yüksek doku konsantrasyonu böbreklerde ve karaciğerde, en düşük ise merkezi sinir sistemi bileşenlerinde bulunur.

Levosetirizin plazma proteinlerine %90 oranında bağlanır, dağılım hacmi 0,4 l/kg olduğundan dağılımı sınırlıdır.

Metabolizma

İnsanlarda metabolize edilen levosetirizin miktarı dozun %14'ünden düşüktür ve bu nedenle polimorfik genotipe bağlı veya enzim inhibitörleriyle birlikte kullanılmasına bağlı fark ihmal edilebilir düzeydedir. Metabolik yollar aromatik oksidasyonu, N- ve O-DEALKİL kimyasalını ve taurini içerir.

Dealil yolu esas olarak CYP3A4 aracıları aracılığıyla gerçekleşirken, aromatik oksidasyon bilinmeyen birçok CYP ve/veya CYP tipinin katılımına sahiptir. Levosetirizin, 5 mg'lık doz alındıktan sonra doruk konsantrasyonundan çok daha yüksek bir konsantrasyonda CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4'ün aktivitesini etkilemez.

Zayıf metabolizma ve metabolik inhibisyonun olmaması nedeniyle levosetirizin diğer maddelerle daha az etkileşime girer veya bunun tersi de geçerlidir.

Eleme

Yetişkinler için satış süresi 7,9 ± 1,9 saattir. Görünen vücut klerensi 0,63 ml/dak/kg'dır. Levosetirizin ve metabolitleri esas olarak idrarla atılır ve dozun ortalama %85,4'üne karşılık gelir. Dışkı yoluyla atılım dozun ortalama %12,9'unu oluşturur. Levosetirizin, glomerüler filtrasyon ve renal tübüllerdeki aktif atılım yoluyla elimine edilir.

İlacın yan etkileri görüldüğünde, kullanmayı bırakıp doktora haber vermek veya zamanında tedavi için en yakın sağlık kuruluşuna gitmek gerekir.

Kullanırken dikkatli olun

Levosetirizini alkol veya diğer merkezi sinir sistemi inhibitörleriyle birlikte kullanmaktan kaçınılmalıdır çünkü merkezi sinir sisteminde aşırı azalmaya ve engellemeye neden olabilir.

Levosetirizin kullanırken idrar retansiyonu rapor edilmiştir, bu nedenle üriner retansiyon risk faktörleri olan hastalarda (omurilik lezyonları, prostat hiperplazisi gibi) kullanıldığında dikkatli olun çünkü levosetirizin idrar retansiyonu riskini artırabilir. Hastada idrar retansiyonu varsa levosetirizini durdurun.

Doz aşımı yapmayın.

Dozaj şeklinin doza uymaması nedeniyle 6 yaş altı çocuklarda levosetirizin kullanılması önerilmez.

Epilepsi hastalarında ve konvülsiyon riski taşıyan hastalarda dikkat önerileri.

İlaç nadir bir genetik hastalık olan laktoz içerdiğinden, galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz emilim bozukluğu olanlar bu ilacı kullanmamalıdır.

Polisorbat 80 içeren ilaçlar alerjiye neden olabilir ve hint yağları bulantı, kusma, karın ağrısı, ishale neden olabilir.

Araç ve makine kullanma becerisi

Klinik çalışmalarda levosetirizin kullanıldığında uyuşukluk, yorgunluk ve halsizlik görülmüştür. Levocetirizin aldıktan sonra makine kullanmak veya araba kullanmak gibi zihinsel konsantrasyon ve koordinasyon gerektiren tehlikeli işlere katılırken hastalara dikkatli olmaları gerektiğini hatırlatın.

Gebelik

Levosetirizinin hamile kadınlar için güvenliği belirlenmemiştir. Gebe kadınlarda ilaç kullanımına ilişkin çok az klinik veri. Hayvan araştırmalarında hamileliği, embriyo/fetal gelişimi, doğumu veya doğumdan sonra çocukların gelişimini etkileyen ilaçlar görülmemektedir.

Emzirme dönemi

Setirizin anne sütünde rapor edilmiştir. Levosetirizinin de anne sütü üretmesi beklendiğinden emzirme döneminde levosetirizin kullanılması önerilmez.

Tıbbi etkileşim

İn vitro bilgiler, levosetirizinin karaciğerde inhibisyon veya enzim indüksiyonu yoluyla farmakokinetik etkileşime neden olmadığını göstermektedir. Hiçbir ilaç etkileşimi çalışması yoktur; levosetirizin ile herhangi bir in vivo ilaç yapılmamıştır. İlaç etkileşimi araştırması Setirizin Rasemik ile yapılır.

ateş düşürücü ilaçlar, azitromisin, simetidin, eritromisin, ketokonazol, teofilin ve psödoefedrin

Setirizin Rasemik ile farmakolojik etkileşim üzerine yapılan araştırmalar, setirizinin ateş düşürücü ilaçlar olan azitromisin, simetidin, eritromisin, ketokonazol ve psödefedrin ile etkileşime girmediğini göstermektedir. Teofilin 400 mg ile birlikte kullanıldığında setirizin klerensinde hafif bir azalma (%16) görülür. Daha yüksek teofilin dozu daha fazla etkiye sahip olabilir.

ritonavir

Ritonavir, setirizinin plazma AUC'sini yaklaşık %42 artırır, buna satış süresinde bir artış (%53) ve klerensin azalması (%29) eşlik eder. Setirizin ile birlikte kullanıldığında Ritonavirin atılımı değişmemektedir.

Yiyecek

Levosetirizin gıdalarla birlikte kullanıldığında emilim hızı düşse de emilim düzeyi azalmaz.