Viagra 100 mg φάρμακα viatris για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας (1 blister x 1 δισκίο)

Φαρμακοτεχνική μορφή Κουτί 1 blister x 1 δισκίο
Προδιαγραφές Σιλδεναφίλη

Συστατικό

Πληροφορίες σύνθεσης	Περιεχόμενο
Σιλδεναφίλη	100 mg

Χρήσεις

ενδείξεις

Τα φάρμακα Viagra ενδείκνυνται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, η στυτική δυσλειτουργία είναι η αδυναμία επίτευξης ή διατήρησης αρκετής στύσης για την ικανοποίηση της σεξουαλικής δραστηριότητας.

Το Sildenafil λειτουργεί μόνο όταν υπάρχει συνοδευτική σεξουαλική διέγερση.

Φαρμακείο

Η σιλδεναφίλη έχει εκλεκτική ανασταλτική δράση Μονοφωσφορική γουανοσίνη (CGMP - Κυκλική Μονοφατική Γουανοσίνη) ειδική φωσφοδιεστεράση τύπου 5.

Ο φυσιολογικός μηχανισμός του πέους οδηγεί στην απελευθέρωση νιτρικού οξειδίου (ΝΟ) στο σπήλαιο κατά τη διαδικασία της σεξουαλικής διέγερσης. Στη συνέχεια, το ΝΟ ενεργοποίησε τη μαγιά Ganylat Cyclase, η οποία αυξάνει τη συγκέντρωση του CGMP, χαλαρώνοντας έτσι τον λείο μυ του αιμοφόρου αγγείου του σπηλαίου και επιτρέπει τη ροή του αίματος.

Η σιλδεναφίλη δεν έχει άμεση χαλαρωτική επίδραση στην απομόνωση του ανθρώπου, αλλά αυξάνει την επίδραση του ΝΟ αναστέλλοντας το PDE5, αυτή η ουσία έχει ως αποτέλεσμα την αποσύνθεση του CGMP στο σπήλαιο.

Όταν διεγείρετε το σεξ, η δημιουργία της απελευθέρωσης των αναστολέων PDE5 του Sildenafil θα αυξήσει την ποσότητα του CGMP στο σπήλαιο, αποτέλεσμα της χαλάρωσης των λείων μυών και θα αυξήσει τη ροή του αίματος στο σπήλαιο.

Στη συνιστώμενη δόση, το Sildenafil λειτουργεί μόνο όταν υπάρχει συνοδευτική σεξουαλική διέγερση.

φαρμακοκινητική

αντιστοιχεί στη δόση στο συνιστώμενο εύρος δόσης.

απορρόφηση

Το Sildenafil απορροφάται γρήγορα μετά την κατανάλωση, με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 41% κατά μέσο όρο. Η μέγιστη συγκέντρωση επιτυγχάνεται στο πλάσμα από 30 - 120 λεπτά.

Διανομή

Η μέση κατανομή φαρμάκου του Sildenafil (VSS) είναι 105 L, η κατανομή επικεντρώνεται στους ιστούς, κατά 96% στις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Μεταβολισμός

Η σιλδεναφίλη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4 (κύριοι δρόμοι) και το CYP2C9 (υπο-γραμμή) στο ήπαρ.

Εξάλειψη

Η συνολική κάθαρση του sildenafil είναι 41 L/h με χρόνο μισής φάσης 3-5 ώρες, το Sildenafil αποβάλλεται κυρίως μέσω των περιττωμάτων με τη μορφή μεταβολιτών (περίπου 80% της από του στόματος δόσης) και ενός μικρού μέρους στα ούρα (περίπου 13% της από του στόματος δόσης).

Πριν τη λήψη Viagra 100 mg φάρμακα viatris για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας (1 blister x 1 δισκίο)

Τρόπος χρήσης

Τα δισκία Sildenafil χρησιμοποιούνται από το στόμα, πίνετε πριν από το σεξ περίπου 1 ώρα.

Δοσολογία

Ενήλικες

Συνιστάται στους περισσότερους ασθενείς να λαμβάνουν τη δόση των 50 mg όταν χρειάζεται, περίπου 1 ώρα πριν από το σεξ.

Με βάση την ανοχή και την επίδραση του φαρμάκου, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 100 mg κατ' ανώτατο όριο ή να μειωθεί στα 25 mg. Η μέγιστη συνιστώμενη δόση είναι 100 mg, ο μέγιστος αριθμός φορών είναι 1 φορά την ημέρα.

Για ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Περιπτώσεις ήπιας ή μέτριας νεφρικής ανεπάρκειας (κάθαρση κρεατινίνης = 30 - 80 ml/λεπτό), δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης.

Σε περιπτώσεις σοβαρής νεφρικής ανεπάρκειας (κάθαρση κρεατινίνης

Για ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια

Η δόση που πρέπει να χρησιμοποιηθεί είναι 25 mg λόγω μειωμένης κάθαρσης του Sildenafil σε αυτούς τους ασθενείς (για παράδειγμα, κίρρωση).

Για ασθενείς που λαμβάνουν άλλα φάρμακα

Με βάση τον βαθμό αλληλεπίδρασης σε ασθένειες που χρησιμοποιούν Sildenafil ταυτόχρονα με Ritonavir (βλέπε την ενότητα αλληλεπίδρασης με άλλα φάρμακα και αλληλεπιδράσεις φαρμάκων), δεν πρέπει να υπερβαίνει τη μέγιστη εφάπαξ δόση των 25 mg Sildenafil εντός 48 ωρών.

Σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα που αναστέλλουν το CYP3A4 (π.χ. ερυθρομυκίνη, σακουιναβίρη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη), η αρχική δόση θα πρέπει να χρησιμοποιείται ως 25 mg (βλ. αλληλεπιδραστικά στοιχεία με άλλα φάρμακα και αλληλεπιδράσεις φαρμάκων).

Για να περιοριστεί ο κίνδυνος υπότασης στάσης κατά τη διάρκεια της θεραπείας, οι ασθενείς θα πρέπει να αντιμετωπίζονται σταθερά όταν χρησιμοποιούν ακυρωτικά φάρμακα πριν ξεκινήσουν τη θεραπεία με σιλδεναφίλη. Επιπλέον, συνιστάται να εξετάσετε το ενδεχόμενο χρήσης χαμηλότερων δόσεων sildenafil στην αρχή της θεραπείας (δείτε την ενότητα προειδοποίηση και συνετή, ειδικά όταν χρησιμοποιείτε, αλληλεπιδράτε με άλλα φάρμακα και αλληλεπιδράσεις με φάρμακα).

Παιδιά

Μην χρησιμοποιείτε το Sildenafil για παιδιά κάτω των 18 ετών.

Ηλικιωμένοι

Δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης.

Σημείωση: Η παραπάνω δόση είναι μόνο για αναφορά. Η συγκεκριμένη δοσολογία εξαρτάται από την κατάσταση και το επίπεδο εξέλιξης της νόσου. Για την κατάλληλη δόση, πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό ή ειδικό γιατρό.

Τι να κάνετε σε περίπτωση υπερβολικής δόσης; Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, απαιτούνται κατάλληλα μέτρα υποστήριξης.

Το λίπασμα των νεφρών δεν αυξάνει την κάθαρση επειδή το Sildenafil συνδέεται ισχυρά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και δεν αποβάλλεται μέσω των ούρων.

Τι να κάνετε όταν ξεχάσετε μια δόση; Ωστόσο, εάν πλησιάζετε στην επόμενη δόση, παραλείψτε τη δόση που ξεχάσατε και πάρτε την επόμενη δόση τη στιγμή που έχετε προγραμματίσει. Σημειώστε ότι δεν πρέπει να χρησιμοποιείται διπλάσια από τη συνταγογραφούμενη δόση.

Παρενέργειες

Όταν χρησιμοποιείτε το Viagra, ενδέχεται να εμφανίσετε ανεπιθύμητες ενέργειες (ADR).

Κοινή, ADR> 1/100

Νευρολογικά: πονοκέφαλος, ζάλη.

Μάτια: θολή όραση, διαταραχή, ένδειξη πράσινου χρώματος.

αιμοφόρα αγγεία: ζεστό, έξαψη.

Αναπνευστικό: βουλωμένη μύτη.

πεπτικό: ναυτία, δυσπεψία.

Ασυνήθιστο, 1/1000

Λοίμωξη: ρινίτιδα.

ανοσία: υπερευαισθησία. Νευρολογικά: Υπνηλία.

Μάτι: πόνος στα μάτια, φόβος για το φως, ζάλη, διαταραχή χρώματος, συμφόρηση ματιών, εκθαμβωτική.

Καρδιά: ταχυκαρδία, βούρτσισμα στο στήθος.

αιμοφόρα αγγεία: Υπόταση.

Αναπνευστικό: ρινορραγίες, ρινικοί διακόπτες.

πέψη: γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, έμετος, άνω πόνος, ξηροστομία. Άλλες διαταραχές: μυϊκός πόνος, πονοκέφαλος, εξάνθημα, αίσθηση καύσου στα γεννητικά όργανα.

Οδηγίες για το χειρισμό της ADR

Όταν αντιμετωπίζετε παρενέργειες του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να σταματήσετε τη χρήση και να ενημερώσετε τον γιατρό ή να πάτε στην πλησιέστερη ιατρική μονάδα για έγκαιρη θεραπεία.

Προειδοποιήσεις

Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο, πρέπει να διαβάσετε προσεκτικά τις οδηγίες και να ανατρέξετε στις παρακάτω πληροφορίες.

Αντενδείκνυται

Τα φάρμακα Viagra αντενδείκνυνται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Αντενδείκνυται η χρήση του Sildenafil για ασθενείς με αλλεργίες σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου.

Το sildenafil αυξάνει την επίδραση της υπότασης των οξέων και χρόνιων νιτρικών αλάτων. Αντενδείκνυται λοιπόν η χρήση του Sildenafil για ασθενείς που λαμβάνουν προμηθευτές νιτρικού οξειδίου, οργανικά νιτρικά ή οργανικά νιτρώδη σε οποιαδήποτε μορφή, είτε τακτικά είτε διακοπτόμενα.

Οι προφυλάξεις κατά τη χρήση του

πρέπει να εκμεταλλεύονται σχολαστικά το ιστορικό και την κλινική εξέταση για τη διάγνωση της στυτικής δυσλειτουργίας, τον εντοπισμό των πιθανών αιτιών και τον προσδιορισμό της κατάλληλης θεραπείας.

Επειδή μπορεί να υπάρχουν ορισμένοι καρδιαγγειακοί κίνδυνοι που σχετίζονται με τη σεξουαλική δραστηριότητα, ο γιατρός πρέπει να δώσει προσοχή στην καρδιαγγειακή κατάσταση του ασθενούς πριν προβεί σε θεραπεία για τη στυτική δυσλειτουργία.

Μην χρησιμοποιείτε φάρμακα για τη στυτική δυσλειτουργία στους άνδρες συνιστάται να μην είναι σεξουαλικά ενεργοί.

Σοβαρά καρδιαγγειακά συμβάντα περιλαμβάνουν έμφραγμα του μυοκαρδίου, αιφνίδιο θάνατο που σχετίζεται με καρδιακή νόσο, κοιλιακή αρρυθμία, εγκεφαλική αιμορραγία και παροδική ισχαιμική αναιμία που αναφέρθηκαν κατά τη διάρκεια της κυκλοφορίας χρησιμοποιώντας Sildenafil για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας.

Οι περισσότεροι αλλά όχι όλοι αυτοί οι ασθενείς έχουν ιστορικό καρδιαγγειακών παραγόντων κινδύνου. Πολλά από αυτά τα συμβάντα αναφέρονται κατά τη σεξουαλική δραστηριότητα ή αμέσως μετά, και μερικά συμβάντα αναφέρονται αμέσως μετά τη χρήση του Sildenafil χωρίς σεξουαλική δραστηριότητα.

Άλλα συμβάντα αναφέρθηκαν από λίγες ώρες έως αρκετές ημέρες μετά τη χρήση του Sildenafil και τη σεξουαλική επαφή. Είναι αδύνατο να προσδιοριστεί εάν αυτά τα συμβάντα σχετίζονται άμεσα με το Sildenafil, τη σεξουαλική δραστηριότητα, τους ασθενείς με καρδιαγγειακή νόσο, έναν συνδυασμό αυτών των παραγόντων ή άλλους παράγοντες.

Ορισμένες κλινικές δοκιμές δείχνουν ότι το Sildenafil έχει συστηματική αγγειοδιαστολή που προκαλεί παροδική υπόταση. Για τους περισσότερους ασθενείς, έχει πολύ μικρή ή καθόλου επίδραση. Ωστόσο, πριν από τη συνταγογράφηση, οι γιατροί πρέπει να δώσουν προσοχή σε ασθενείς με παθολογικές καταστάσεις που μπορεί να επηρεαστούν από αυτή την επίδραση και ειδικά όταν έχουν περισσότερη σεξουαλική δραστηριότητα.

Οι ασθενείς που εμποδίζουν την αριστερή κοιλιακή ροή (π. πρέπει να εξετάσετε τη θεραπεία.

Η νευροπάθεια μη αρτηριακής αναιμίας (Naion), μια σπάνια ασθένεια και είναι η αιτία απώλειας όρασης ή απώλειας όρασης, είναι σπάνια στη διαδικασία της κυκλοφορίας όταν χρησιμοποιείται με αναστολείς φωσφοδιεστεράσης στην ομάδα 5 (PDE5), συμπεριλαμβανομένου του Sildenafil.

Οι περισσότεροι από αυτούς τους ασθενείς έχουν παράγοντες κινδύνου όπως χαμηλή αναλογία οπτικού κυπέλλου σε σύγκριση με οπτικούς δίσκους ("αυξημένο οπτικό δίσκο"), ηλικίας άνω των 50 ετών, διαβήτη, υψηλή αρτηριακή πίεση, στεφανιαία νόσο, υψηλά λιπίδια αίματος και κάπνισμα.

Μια μελέτη παρατήρησης αξιολόγησε εάν η πρόσφατη χρήση αναστολέων PDE5, όπως μια ομάδα φαρμάκων, εμπλέκεται στην επείγουσα εμφάνιση του Naion. Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι ο κίνδυνος απιονισμού σχεδόν διπλασιάστηκε μέσα σε 5 ημι-απεκκρινόμενους κύκλους αναστολέων PDES που χρησιμοποιήθηκαν. Με βάση τη δημοσιευμένη βιβλιογραφία, η ετήσια επίπτωση του Naion είναι 2,5 - 11,8 περιπτώσεις πάνω από 100.000 άνδρες ηλικίας > 50 ετών κάθε χρόνο στο γενικό πληθυσμό. Σε περίπτωση ξαφνικής απώλειας της όρασης, είναι απαραίτητο να συμβουλεύονται οι ασθενείς να σταματήσουν να χρησιμοποιούν το Sildenafil και να συμβουλευτούν αμέσως έναν γιατρό.

Το άτομο που ήταν άρρωστο με κίνδυνο επανεμφάνισης της απιονίας αυξάνεται. Επομένως, οι γιατροί πρέπει να συζητήσουν με αυτούς τους ασθενείς σχετικά με αυτόν τον κίνδυνο και εάν επηρεάζονται αρνητικά εάν χρησιμοποιούν αναστολείς PDE5. Οι αναστολείς PDE5, συμπεριλαμβανομένου του Sildenafil, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται προσεκτικά σε αυτούς τους ασθενείς και μόνο εάν τα αναμενόμενα οφέλη είναι ανώτερα του κινδύνου.

Να είστε προσεκτικοί όταν συνταγογραφείτε το Sildenafil σε ασθενείς που λαμβάνουν α συμπαθητικά φάρμακα λόγω ενδείξεων που μπορεί να οδηγήσουν σε συμπτωματική υπόταση σε ευαίσθητους ασθενείς (βλ. αλληλεπιδραστικά στοιχεία με άλλα φάρμακα

και άλλες αλληλεπιδράσεις).

Για να περιοριστεί ο κίνδυνος υπότασης της στάσης του σώματος, οι ασθενείς θα πρέπει να αντιμετωπίζουν την αιμοδυναμική σταθερότητα όταν χρησιμοποιούν α ακυρωτικά φάρμακα πριν ξεκινήσουν τη θεραπεία με Sildenafil. Το Sildenafil θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε χαμηλές δόσεις (βλ. ενότητα δόσης και μέθοδο χρήσης). Επιπλέον, ο γιατρός θα πρέπει να συμβουλεύει τους ασθενείς να κάνουν τι πρέπει να κάνουν σε περίπτωση συμπτωμάτων υπότασης στάσης.

Μερικοί ασθενείς με μελάγχρωση αμφιβληστροειδίτιδας έχουν διαταραχές του γονιδίου της φωσφοδιεστεράσης στον αμφιβληστροειδή, πρέπει να είστε προσεκτικοί κατά τη θεραπεία με Sildenafil σε αυτούς τους ασθενείς, επειδή δεν υπάρχουν στοιχεία ασφάλειας.

Μελέτες in vitro σε ανθρώπινα αιμοπετάλια δείχνουν ότι το Sildenafil έχει επίδραση στην αντίσταση του συμπυκνωτή των αιμοπεταλίων του νιτροπρωσσιδίου του νατρίου (νιτρικό οξείδιο). Προς το παρόν δεν υπάρχουν πληροφορίες ασφάλειας σχετικά με τη χρήση του Sildenafil σε ασθενείς με οξεία πήξη του αίματος ή πεπτικά έλκη, επομένως να είστε προσεκτικοί σε αυτούς τους ασθενείς.

Να είστε προσεκτικοί όταν συνταγογραφείτε παράγοντες στυτικής δυσλειτουργίας για ασθενείς με παραμόρφωση στην ανατομία του πέους (όπως αναδίπλωση γωνίας πέους, ίνωση κοιλότητας, ασθενείς με κοιλότητα που προκαλεί ασθένειες της πένας, ή νόσους της κοιλότητας που προκαλούν σιωπή κυτταρική αναιμία, πολλαπλή νόσος του μυελού, λευχαιμία).

Έχουν υπάρξει αναφορές για παρατεταμένη στύση και ανεπιθύμητη στύση κατά τη χρήση του Sildenafil μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου. Στην περίπτωση ανόρθωσης που διήρκεσαν περισσότερες από 4 ώρες, οι ασθενείς χρειάζονται ιατρικές εγκαταστάσεις για άμεση θεραπεία. Εάν η στύση δεν αντιμετωπιστεί άμεσα, μπορεί να οδηγήσει σε καταστροφή του ιστού του πέους και αδύνατη οριστικά.

Ασφάλεια και αποτελεσματικότητα της χρήσης του Sildenafil σε συνδυασμό με άλλους αναστολείς PDE5, φάρμακα για πνευμονική αρτηρία (PAH) που περιέχει Sildenafil (Revatio) ή άλλα μη ερευνημένα φάρμακα για τη στυτική δυσλειτουργία, επομένως δεν πρέπει να συνδυάζεται με αυτά τα φάρμακα.

Ξαφνική μείωση ή απώλεια ακοής με χρήση PDE έχει αναφερθεί αιφνίδια μείωση ή απώλεια ακοής Το Sildenafil σε κλινικές δοκιμές και μετά την κυκλοφορία. Οι περισσότεροι ασθενείς έχουν παράγοντες κινδύνου για ξαφνική μείωση της ακοής ή απώλεια. Η αιτιολογική σχέση μεταξύ της χρήσης αναστολέων PDE5 και της απώλειας ή απώλειας της ακοής ξαφνικά. Σε περίπτωση ξαφνικής μείωσης ή απώλειας ακοής, συνιστάται στον ασθενή να σταματήσει να παίρνει το Sildenafil και να επισκεφτεί αμέσως έναν γιατρό.

Η ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Δεν έχει γίνει ειδική έρευνα σχετικά με τον αντίκτυπο της οδήγησης και του χειρισμού μηχανών.

Ζάλη και αλλαγή όρασης έχουν αναφερθεί σε κλινικές δοκιμές με το Sildenafil, επομένως οι ασθενείς πρέπει να γνωρίζουν πώς αντιδρούν στο Sildenafil πριν οδηγήσουν ή χειριστούν μηχανήματα.

Εγκυμοσύνη

Δεν υπάρχουν πλήρεις και κατάλληλες μελέτες σε έγκυες γυναίκες. Μην χρησιμοποιείτε το sildenafil για έγκυες γυναίκες.

Περίοδος θηλασμού

Δεν υπάρχουν πλήρεις και κατάλληλες μελέτες σε γυναίκες που θηλάζουν. Μην χρησιμοποιείτε το sildenafil για γυναίκες που θηλάζουν.

Αλληλεπίδραση με τα φάρμακα

Η επίδραση άλλων φαρμάκων στο Sildenafil

Μελέτες in vitro

Ο μεταβολισμός της σιλδεναφίλης λαμβάνει χώρα κυρίως από τις υποομάδες του κυτοχρώματος P450 (CYP) από 3a4 (κύρια οδός) και 2C9 (υπο-γραμμή). Επομένως, όλοι οι παράγοντες που αναστέλλουν αυτές τις υποομάδες μπορούν να μειώσουν την κάθαρση του Sildenafil και των διεγερτικών παραγόντων του που μπορούν να αυξήσουν την κάθαρση του Sildenafil.

Μελέτες in vivo

Η κινητική φαρμακοκινητική ανάλυση μέσω δεδομένων κλινικών δοκιμών δείχνει ότι όταν χρησιμοποιείται το Sildenafil ταυτόχρονα με ανασταλτικούς παράγοντες του CYP3A4 (όπως κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη, σιμετιδίνη) θα μειώσει την κάθαρση του Sildenafil.

η σιμετιδίνη (800 mg), ένας αναστολέας του Cytochrom P450 και ένας μη ειδικός αναστολέας του CYP3A4, όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με το Sildenafil (50 mg) θα αυξήσει τη συγκέντρωση του Sildenafil στο πλάσμα στο 56% των υγιών εθελοντών.

Η ερυθρομυκίνη (500 mg, χρήση 2 φορές/ημέρα για 5 ημέρες) είναι ένας μέσος αναστολέας του CYP3A4, όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με μια εφάπαξ δόση 100 mg Sildenafil, αυξάνοντας την περιοχή κάτω από την καμπύλη Sildenafil (AUC) έως και 182%. Επιπλέον, η ταυτόχρονη χρήση μιας εφάπαξ δόσης 100 mg Sildenafil με τον αναστολέα πρωτεάσης του HIVinavir (1200 mg χρησιμοποιούνται 3 φορές/ημέρα), είναι επίσης ένας αναστολέας του CYP3A4, αυξάνοντας τη CMAX του Sildenafil στο 140% και αυξάνοντας την AUC στο 210%. Το sildenafil δεν έχει καμία επίδραση στη φαρμακοκινητική του Saquinavir (βλ. ενότητα δόσης και μέθοδο χρήσης). Οι πιο ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 όπως η κετοκοναζόλη και η ιτρακοναζόλη θα έχουν επίσης μεγαλύτερα αποτελέσματα.

Αυτοχρήση 100 mg Sildenafil εφάπαξ δόσης με αναστολείς HIV Ritonavir Protease (500 mg, χρήση 2 φορές/ημέρα), έναν ισχυρό αναστολέα P450, που αυξάνει τη CMAX του Sildenafil έως και 300% (4 φορές) και αυξάνει την AUC στο πλάσμα έως και 110 φορές υψηλότερη. 24 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου, η συγκέντρωση του sildenafil στο πλάσμα εξακολουθεί να είναι περίπου 200ng/ml σε σύγκριση με 5ng/ml όταν χρησιμοποιείται μόνο Sildenafil. Αυτό συμφωνεί με την προφανή επίδραση του Ritonavir στα υποστρώματα του P450. Το Sildenafil δεν είχε καμία επίδραση στη φαρμακοκινητική του Ritonavir (βλ. ενότητα δόσης και μέθοδο χρήσης).

Όταν χρησιμοποιείτε το Sildenafil στη συνιστώμενη δόση για ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με παράγοντες ικανούς να αναστέλλουν το CYP3A4, η μέγιστη συγκέντρωση ελεύθερου Sildenafil στο πλάσμα δεν υπερβαίνει τα 200 Nm και είναι καλά ανεκτή. Εφάπαξ δόση αντιόξινων (υδροξείδιο του μαγνησίου, υδροξείδιο του αργιλίου) δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα του Sildenafil.

Σε μια μελέτη σε υγιείς άρρενες εθελοντές, η ταυτόχρονη χρήση ενδοθηλίνης και ανταγωνιστών bosentan, (επαγωγή του CYP3A4 (μέτρια), CYP2C9 και ίσως CYP2C19) σε σταθερή κατάσταση (125 mg, 2 φορές/ημέρα) με Sildenafil 2 φορές την ημέρα, 6% μείωση 6% σε σταθερή κατάσταση (800mg/ημέρα), που οδηγεί σε μείωση 6% σε σταθερή κατάσταση. και 55,4%. Το Sildenafil αυξάνει την AUC και τη CMAX του Bosentan, αντίστοιχα 49,8% και 42%. Το συμπυκνωμένο με ισχυρές ουσίες αφής του CYP3A4, όπως η ριφαμπιίνη, αναμένεται να μειώσει τα επίπεδα σιλδεναφίλης στο πλάσμα.

Λόγω του φαρμακοκινητικού υλικού σε κλινικές δοκιμές προκύπτει ότι οι αναστολείς του CYP2C9 (όπως τολβουταμίδη, η βαρφαρίνη), οι αναστολείς του CYP2D6 (όπως οι εκλεκτικοί αναστολείς της αναστολής της σεροτονίνης, οι αναστολείς της σεροτονίνης). -φάρμακα κατά της κατάθλιψης), αναστολείς ενζύμων που μεταφέρουν αγγειοτενσίνη (ACE) και περιπτώσεις Δυναμική του Sildenafil.

Σε υγιείς άνδρες που προσφέρθηκαν εθελοντικά, δεν υπήρξε επίδραση της αζιθρομυκίνης (500 mg/ημέρα για 3 ημέρες) στην AUC, CMAX, TMAX, τον ρυθμό εξάτμισης του Sildenafil και τους κύριους μεταβολίτες του.

Η επίδραση του Sildenafil σε άλλα φάρμακα

Μελέτες in vitro

Το Sildenafil είναι ένας ασθενής ανασταλτικός παράγοντας των υποομάδων Cytocrom P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 και 3A4 (IC 50> 150μm).

Επειδή μετά τη συνιστώμενη δόση, η μέγιστη συγκέντρωση του Sildenafil στο πλάσμα είναι περίπου 1 μm, επομένως το Sildenafil δεν θα αλλάξει την κάθαρση των υποστρωμάτων αυτών των ISOENZYM.

Μελέτες in vivo

Η σιλδεναφίλη έχει αποδειχθεί ότι μπορεί να αυξήσει την υπόταση των οξέων και χρόνιων νιτρικών αλάτων. Αντενδείκνυται λοιπόν η χρήση του Sildenafil μαζί με ουσίες για την οξείδωση του αζώτου, οργανικά νιτρικά άλατα ή οργανικά νιτρώδη σε οποιαδήποτε μορφή, είτε τακτική είτε διακοπτόμενη (βλ. αντενδείξεις).

Σε 3 ειδικές μελέτες σχετικά με την αλληλεπίδραση φαρμάκων - φάρμακα, α ακυρωτικά φάρμακα doxazosin (4mg και 8mg) και sildenafil (25mg, 50mg ή 100mg) ενδείκνυνται για ασθενείς με όγκους επούλωσης προστάτη σταθερούς με Doxazosin. Παρατηρώντας αυτά τα ερευνητικά αντικείμενα, η μέση πρόσθετη μείωση της αρτηριακής πίεσης που μετράται στην πλάτη θέση είναι 7/7mmHg, 9/5mmHg και 8/4mmHg αντίστοιχα και η μέση πρόσθετη μείωση της αρτηριακής πίεσης λόγω της κατακόρυφης θέσης είναι 6/6mmHg, 11/4mmHG και 4/5mmHG.

Οι ασθενείς που ενδείκνυνται να υποβληθούν σε σιωπηρή θεραπεία και να υποβληθούν σε σιωπηρή θεραπεία. σταθερά με δοξαζοσίνη, λίγες αναφορές σε ασθενείς με συμπτωματική στάση. Αυτές οι αναφορές περιλαμβάνουν ζάλη και κόπωση, αλλά όχι λιποθυμία. Οι ταυτόχρονες ενδείξεις του sildenafil για ασθενείς που λαμβάνουν ακυρωτικά φάρμακα μπορεί να οδηγήσουν σε συμπτωματική υπόταση σε ορισμένους ευαίσθητους ασθενείς (δείτε τις ενότητες δόσης και τις μεθόδους χρήσης και προειδοποίηση και προσοχή, ειδικά όταν χρησιμοποιείται).

Δεν υπάρχει σημαντική αλληλεπίδραση όταν ενδείκνυται ταυτόχρονα το Sildenafil (50 mg) με τολβουταμίδη (250 mg) ή βαρφαρίνη (40 mg) (είναι ουσίες που μεταβολίζονται από το CYP2C9).

Το Sildenafil (100 mg) δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της HIV-viritor και της πρωτείνης του Rinavquiair τα φάρμακα είναι το υπόστρωμα του CYP3A4) (βλ. παραπάνω, την επίδραση άλλων φαρμάκων στο Sildenafil).

Η σιλδεναφίλη σε σταθερή κατάσταση (80 mg, 3 φορές/ημέρα) αύξησε 49,8% της AUC του Bosentan και αύξησε κατά 42% την CMAX του Bosentan (125 mg, 2 φορές/ημέρα) (βλ. παραπάνω ενότητα, την επίδραση άλλων φαρμάκων στο Sildenafil).

Η σιλδεναφίλη (50 mg) δεν αυξάνει τον χρόνο αιμορραγίας από την ασπιρίνη (150 mg).

Η σιλδεναφίλη (50 mg) δεν αυξάνει την επίδραση υπότασης του αλκοόλ σε υγιείς εθελοντές με μέση μέγιστη συγκέντρωση 0,08% (80 mg/dl).

Δεν υπάρχει κανένα νόημα μεταξύ του Sildenafil (100 mg) και της αμλοδιπίνης σε ασθενείς με υπέρταση (στην πίσω θέση μειώνει μόνο την αρτηριακή πίεση κατά 8 mmHg για τη συστολική αρτηριακή πίεση και 7 mmHg για τη διαστολική αρτηριακή πίεση).

Η ανάλυση που βασίζεται σε δεδομένα ασφάλειας δείχνει ότι δεν υπάρχει διαφορά στις ανεπιθύμητες ενέργειες σε ασθενείς που χρησιμοποιούν και δεν χρησιμοποιούν το Sildenafil ταυτόχρονα με φάρμακα για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Αποθήκευση

Φυλάσσετε σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C.

Άλλα φάρμακα

Αποποίηση ευθυνών

Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.