バイアグラ 100mg バイアトリス勃起不全治療薬 (1 ブリスター x 1 錠)

剤形 1ブリスター×1錠入り箱
仕様シルデナフィル

成分

成分情報	コンテンツ
シルデナフィル	100mg

用途

適応症

バイアグラ薬は次の場合に適応されます。

勃起不全の治療とは、性行為を満たすのに十分な勃起を達成または維持できないことです。

シルデナフィルは性的刺激を伴う場合にのみ効果を発揮します。

薬局

シルデナフィルには、グアノシン一リン酸 (CGMP - 環状グアノシン一リン酸) ホスホジエステラーゼタイプ 5 に特異的な選択的阻害効果があります。

陰茎の生理学的メカニズムにより、性的刺激の過程で洞窟内で一酸化窒素 (NO) が放出されます。次に、NO がガニルットシクラーゼ酵母を活性化し、CGMP の濃度を増加させ、それによって洞窟の血管平滑筋を弛緩させ、血流を可能にします。

シルデナフィルには人間の隔離に対して直接的なリラックス効果はありませんが、PDE5 を阻害することで NO の効果を高めます。この物質には洞窟内の CGMP を分解する効果があります。

セックスを刺激するとき、シルデナフィルの PDE5 阻害剤の放出を引き起こすと、洞窟内の CGMP の量が増加し、その結果平滑筋が弛緩し、洞窟への血流が増加します。

推奨用量では、シルデナフィルは性的刺激を伴う場合にのみ効果を発揮します。

薬物動態

は、推奨用量範囲内の用量に対応します。

吸収

シルデナフィルは飲酒後すぐに吸収され、絶対バイオアベイラビリティは平均約 41% です。血漿中での最大濃度は 30 ～ 120 分で達成されます。

配布

シルデナフィルの平均薬物分布 (VSS) は 105L で、分布は組織に集中し、96% が血漿タンパク質に集中します。

代謝

シルデナフィルは肝臓で主に CYP3A4 (メインロード) と CYP2C9 (サブライン) によって代謝されます。

排除

シルデナフィルの総クリアランスは 41L/h で、半減期は 3 ～ 5 時間です。シルデナフィルは主に代謝産物の形で糞便 (経口投与量の約 80%) として排泄され、一部は尿中に排泄されます (経口投与量の約 13%)。

服用する前にバイアグラ 100mg バイアトリス勃起不全治療薬 (1 ブリスター x 1 錠)

使用方法

シルデナフィル錠剤は経口で使用し、性行為の約 1 時間前に飲みます。

投与量

成人

ほとんどの患者は、必要に応じて、性行為の約 1 時間前に 50 mg を服用することが推奨されています。

薬物の耐性と効果に基づいて、用量は最大 100 mg まで増加するか、または 25 mg まで減少することがあります。推奨される最大用量は 100mg、最大回数は 1 日あたり 1 回です。

腎不全患者向け

軽度または中度の腎不全 (クレアチニンクリアランス = 30 ～ 80 ml/分) の場合、用量を調整する必要はありません。

重度の腎不全 (クレアチニンクリアランス

肝不全患者向け

これらの患者（肝硬変など）ではシルデナフィルのクリアランスが低下しているため、使用量は 25mg です。

他の薬を服用している患者の場合

シルデナフィルをリトナビルと同時に使用した疾患における相互作用の程度に基づいて（他の薬物との相互作用および薬物相互作用のセクションを参照）、48 時間以内のシルデナフィルの最大単回用量 25 mg を超えてはなりません。

CYP3A4 を阻害する薬剤 (エリスロマイシン、サキナビル、ケトコナゾール、イトラコナゾールなど) を服用している患者の場合、開始用量は 25 mg として使用する必要があります (他の薬剤との相互作用の項目および薬物相互作用を参照)。

治療中の姿勢性低血圧のリスクを制限するために、シルデナフィルによる治療を開始する前に、α キャンセル薬を使用する場合は患者を安定して治療する必要があります。さらに、治療の開始時にはシルデナフィルの用量を減らして使用することを検討することをお勧めします（特に使用時、他の薬剤との相互作用、および薬物相互作用については、警告と慎重なセクションを参照してください）。

子供

18 歳未満の子供にはシルデナフィルを使用しないでください。

老人

投与量を調整する必要はありません。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?過剰摂取の場合は、適切なサポート措置が必要です。

シルデナフィルは血漿タンパク質に強く結合し、尿から排出されないため、腎臓肥料はクリアランスを増加させません。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定通りの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

バイアグラを使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

コモン、ADR> 1/100

神経系: 頭痛、めまい。

目: かすみ目、障害、緑色の証拠。

血管: 熱く、紅潮します。

呼吸器系: 鼻づまり。

消化器: 吐き気、消化不良。

アンコモン、1/1000

感染症: 鼻炎。

免疫力: 過敏症。神経系: 眠い。

目：目の痛み、光への恐怖、めまい、色彩障害、目の充血、まぶしい。

心臓: 頻脈、胸部ブラッシング。

血管: 低血圧。

呼吸器: 鼻血、副鼻腔スイッチ。

消化: 胃食道逆流、嘔吐、上部の痛み、口渇。その他の障害: 筋肉痛、頭痛、発疹、性器の熱感。

ADR の処理方法に関する指示

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

バイアグラ薬は次の場合には禁忌です:

薬剤の成分に対してアレルギーのある患者に対するシルデナフィルの使用は禁忌です。

シルデナフィルは、急性および慢性硝酸塩の降圧効果を高めます。そのため、定期的か断続的かに関わらず、いかなる形態でも一酸化窒素供給源、有機硝酸塩、または有機亜硝酸塩を摂取している患者に対するシルデナフィルの使用は禁忌です。

使用時の注意事項

は、勃起不全を診断し、潜在的な原因を特定し、適切な治療法を決定するために、病歴と臨床検査を注意深く利用する必要があります。

性行為に関連した心血管系のリスクがある可能性があるため、医師は勃起不全の治療を行う前に患者の心血管系の状態に注意を払う必要があります。

男性の場合は性行為をしないように勃起不全治療薬を使用しないことをお勧めします。

重篤な心血管イベントには、勃起不全の治療にシルデナフィルを使用した循環中に報告される心筋梗塞、心臓病に関連する突然死、心室性不整脈、脳出血、一過性虚血性貧血などが含まれます。

これらの患者の全員ではありませんが、ほとんどが心血管危険因子の病歴を持っています。これらの事象の多くは性行為中または性行為の直後に報告されており、性行為を行わずにシルデナフィルを使用した直後にいくつかの事象が報告されています。

シルデナフィルを使用して性行為を行った後、数時間から数日の間に他の出来事が報告されました。これらの出来事がシルデナフィル、性行為、心血管疾患の患者、これらの要因の組み合わせ、または他の要因に直接関連しているかどうかを判断することは不可能です。

一部の臨床試験では、シルデナフィルには一過性の低血圧を引き起こす全身性血管拡張特性があることが示されています。ほとんどの患者にとって、効果はほとんどないか、まったくありません。ただし、処方する前に、医師はこの影響の影響を受ける可能性のある病状のある患者、特に性行為が多い場合に注意を払う必要があります。

左心室の流れを妨げる患者（大動脈弁狭窄症、閉塞性肥大など）や多系統萎縮症の多系統症候群の患者は、血圧を自動的に制御する能力の深刻な低下によって現れる過活動性過形成の患者であり、治療を検討する必要がある患者です。

非動脈血貧血神経障害（Naion）は希少疾患であり、失明や失明の原因ですが、シルデナフィルなどのグループ 5（PDE5）のホスホジエステラーゼ阻害剤と併用すると、循環過程でまれに発生します。

これらの患者のほとんどは、視覚ディスクに比べて視覚カップ比が低い（「視覚ディスクの増加」）、50 歳以上、糖尿病、高血圧、冠動脈疾患、高血中脂質、喫煙などの危険因子を抱えています。

ある観察研究では、一連の薬剤と同様に、最近の PDE5 阻害剤の使用が Naion の緊急性発症に関与しているかどうかを評価しました。結果は、PDES 阻害剤の使用の 5 半排出サイクル以内に、脱イオンのリスクがほぼ 2 倍になることを示唆しました。出版された文献に基づくと、ナイオンの年間発生率は、一般人口の50歳以上の男性10万人に対して毎年2.5～11.8例です。突然の視力喪失の場合は、シルデナフィルの使用を中止し、直ちに医師の診察を受けるよう患者にアドバイスする必要があります。

病気になったことがある人は再発のリスクが高くなります。したがって、医師はそのような患者とこのリスクについて、また PDE5 阻害剤を使用した場合に悪影響を受けるかどうかについて話し合う必要があります。シルデナフィルを含む PDE5 阻害剤は、これらの患者に対して、期待される利益がリスクよりも優れている場合にのみ慎重に使用する必要があります。

敏感な患者では症候性低血圧を引き起こす可能性があるため、α交感神経系薬を服用している患者にシルデナフィルを処方する場合は注意が必要です (他の薬剤との相互作用の項目および他の形態の相互作用を参照)。

姿勢性低血圧のリスクを制限するために、患者はシルデナフィル療法を開始する前に、α キャンセル薬を使用する際に血行動態の安定性を治療する必要があります。シルデナフィルは低用量で使用することを考慮する必要があります（用量のセクションと使用方法を参照）。さらに、医師は姿勢性低血圧の症状が生じた場合に何をすべきかを患者にアドバイスする必要があります。

色素沈着網膜炎の少数の患者は網膜にホスホジエステラーゼ遺伝子障害を持っています。安全性の証拠がないため、これらの患者にシルデナフィルを治療する場合は注意が必要です。

ヒト血小板に関する in vitro 研究では、シルデナフィルがニトロプルシドナトリウム (一酸化窒素) の血小板凝縮器抵抗性に影響を与えることが示されています。現在のところ、急性血液凝固や消化性潰瘍の患者におけるシルデナフィルの使用に関する安全性情報はありません。そのため、これらの患者には注意してください。

陰茎の解剖学的構造に変形がある患者（陰茎の屈曲、空洞線維症、ペロニー病など）、陰茎貧血を引き起こす可能性のある疾患（鎌状赤血球貧血、多発性骨髄疾患、白血病)。

薬が流通した後にシルデナフィルを使用すると、勃起が長引いたり、望ましくない勃起が発生したりするという報告があります。勃起が 4 時間以上続いた場合、患者は直ちに治療を受けるために医療機関を必要とします。勃起をすぐに治療しないと、陰茎組織が破壊され、永久に勃起が不可能になる可能性があります。

シルデナフィルを他の PDE5 阻害剤と組み合わせて使用する場合の安全性と有効性、肺動脈治療薬 (PAH) にはシルデナフィル (Revatio) またはその他の未研究の勃起不全治療薬が含まれているため、これらの薬剤と併用しないでください。

臨床試験中および循環後にシルデナフィルを含む PDE5 阻害剤を使用した少数の症例で、突然の聴力低下または聴力損失が報告されています。ほとんどの患者は、突然の聴力低下または損失の危険因子を持っています。 PDE5阻害剤の使用と突然の聴力の喪失または喪失との因果関係。突然の聴力低下や聴力損失が発生した場合は、シルデナフィルの服用を中止し、直ちに医師の診察を受けることをお勧めします。

機械を運転および操作する能力

機械の運転および操作の影響に関する具体的な研究はありません。

シルデナフィルを使用した臨床試験では、めまいや視力の変化が報告されているため、患者は車を運転したり機械を操作したりする前に、シルデナフィルに対してどのような反応があるかを知る必要があります。

妊娠

妊婦を対象とした完全かつ適切な研究はありません。妊婦にはシルデナフィルを使用しないでください。

授乳期間

授乳中の女性に関する完全かつ適切な研究はありません。授乳中の女性にはシルデナフィルを使用しないでください。

薬物相互作用

シルデナフィルに対する他の薬物の影響

インビトロ研究

シルデナフィルの代謝は、主に 3a4 (メインロード) および 2C9 (サブライン) からなるシトクロム P450 (CYP) サブグループによって行われます。したがって、これらのサブグループを阻害するすべての薬剤は、シルデナフィルのクリアランスを低下させる可能性があり、また、シルデナフィルのクリアランスを増加させる可能性がある刺激剤も可能です。

in vivo 研究

臨床試験データによるモバイル薬物動態分析により、シルデナフィルを CYP3A4 阻害剤 (ケトコナゾール、エリスロマイシン、シメチジンなど) と同時に使用すると、シルデナフィルのクリアランスが低下することが示されています。

シトクロム P450 阻害剤および非特異的阻害剤 CYP3A4 であるシメチジン (800mg) をシルデナフィル (50mg) と同時に使用すると、血漿中のシルデナフィル濃度が健康なボランティアの 56% に増加します。

エリスロマイシン (500 mg、1 日 2 回、5 日間使用) は中程度の阻害剤 CYP3A4 であり、単回用量の 100 mg シルデナフィルと同時に使用すると、シルデナフィル曲線下面積 (AUC) が最大 182% 増加します。さらに、シルデナフィル 100mg とプロテアーゼ阻害剤の HIVinavir（1200mg を 1 日 3 回使用）を単回同時に使用すると、これも CYP3A4 阻害剤であり、シルデナフィルの CMAX が 140% に増加し、AUC が 210% に増加します。シルデナフィルはサキナビルの薬物動態に影響を与えません（用量のセクションと使用方法を参照）。ケトコナゾールやイトラコナゾールなどのより強力な CYP3A4 阻害剤も、より大きな効果をもたらします。

強力な P450 阻害剤である HIV リトナビルプロテアーゼ阻害剤 (500 mg、1 日 2 回使用) と 100 mg シルデナフィルの単回投与を自己使用すると、シルデナフィルの CMAX が最大 300% (4 倍) 増加し、血漿中の AUC が最大 1000% (11 倍) 増加します。薬を服用してから 24 時間後、血漿中のシルデナフィル濃度はまだ約 200ng/ml ですが、シルデナフィルを単独で使用した場合は 5ng/ml です。これは、P450 の基質に対するリトナビルの明らかな効果と一致しています。シルデナフィルはリトナビルの薬物動態に影響を与えませんでした (用量セクションと使用方法を参照)。

CYP3A4 を阻害できる薬剤を治療している患者にシルデナフィルを推奨用量で使用する場合、血漿中の遊離シルデナフィルの最大濃度は 200Nm を超えず、忍容性も良好です。制酸剤（水酸化マグネシウム、水酸化アルミニウム）を単回投与しても、シルデナフィルの生物学的利用能には影響しません。

健康な男性ボランティアを対象とした研究では、安定状態のエンドセリンとボセンタンのアンタゴニスト (CYP3A4 誘導 (中程度)、CYP2C9、おそらく CYP2C19) と安定状態のシルデナフィル (80mg、1 日 3 回) を同時に使用すると、62.6% と 55.4% の減少につながりました。シルデナフィルはボセンタンの AUC と CMAX をそれぞれ 49.8% と 42% 増加させます。リファンピンのような強力な CYP3A4 接触物質を濃縮すると、血漿中のシルデナフィルレベルが低下すると期待されます。

臨床試験の薬物動態学的資料により、CYP2C9 阻害剤 (トルブタミド、ワルファリンなど)、CYP2D6 阻害剤 (セロトニン選択的リハビリテーション阻害剤、3 環抗うつ薬など)、アンジオテンシンを転移する酵素阻害剤が使用されることが示されています。 (ACE) および症例シルデナフィルのダイナミクス。

志願した健康な男性では、AUC、CMAX、TMAX、シルデナフィルの排出速度、およびその主要代謝物に対するアジスロマイシン (1 日あたり 500 mg を 3 日間) の影響はありませんでした。

シルデナフィルが他の薬剤に及ぼす影響

インビトロ研究

シルデナフィルは、サイトクロム P450 サブグループ 1A2、2C9、2C19、2D6、2E1、および 3A4 (IC 50> 150µm) の弱い阻害剤です。

推奨用量を超えた後のシルデナフィルの血漿のピーク濃度は約 1 µm であるため、シルデナフィルはこれらの ISOENZYM の基質のクリアランスを変化させません。

インビボ研究

シルデナフィルは、急性および慢性硝酸塩の低血圧を上昇させることができることが示されています。したがって、シルデナフィルを硝酸酸化物質、有機硝酸塩、または有機亜硝酸塩と併用することは、定期的か中断かを問わず、いかなる形態であっても禁忌です（禁忌を参照）。

薬物相互作用に関する 3 件の特定の研究では、α 相殺薬のドキサゾシン (4mg および 8mg) とシルデナフィル (25mg、50mg、または 100mg) が、ドキサゾシンで安定した前立腺治癒腫瘍の患者に適応されています。これらの研究対象を観察すると、仰向けで測定された血圧の追加の平均低下はそれぞれ 7/7mmHg、9/5mmHg、8/4mmHg であり、垂直姿勢による血圧の追加の平均低下は 6/6mmHg、11/4mmHg、4/5mmHG でした。

患者にシルデナフィルとドキサゾシンを同時に投与した場合、ドキサゾシンによる安定した治療が行われているという報告はほとんどありません。症状のある姿勢を持つ患者に。これらの報告にはめまいや倦怠感が含まれますが、失神は含まれません。 α キャンセル薬を服用している患者に対するシルデナフィルの同時適応は、一部の敏感な患者において症候性低血圧を引き起こす可能性があります (用量セクションと使用方法、および特に使用する場合の警告と注意を参照してください)。

シルデナフィル (50mg) とトルブタミド (250mg) またはワルファリン (40mg) (CYP2C9 によって代謝される物質) を同時に投与しても、有意な相互作用はありません。

シルデナフィル (100mg) は、リトナビルやサキナビルなどの HIV プロテアーゼ阻害剤の薬物動態に影響を与えません (これらの薬剤は両方とも CYP3A4 の基質です)。 (上記のシルデナフィルに対する他の薬剤の影響を参照)。

安定状態のシルデナフィル (80mg、1 日 3 回) は、ボセンタンの AUC の 49.8% を増加させ、ボセンタン (125mg、1 日 2 回) の CMAX は 42% 増加しました (上記のセクション、シルデナフィルに対する他の薬剤の効果を参照)。

シルデナフィル (50mg) は、アスピリンの出血時間 (150mg) を延長しません。

シルデナフィル (50mg) は、平均最大濃度 0.08% (80mg/dl) で、健康なボランティアに対するアルコールの降圧効果を増加させません。

高血圧患者におけるシルデナフィル (100mg) とアムロジピンの間には意味がありません (仰向けの場合、収縮期血圧は 8mmHg、拡張期血圧は 7mmHg しか低下しません)。

安全性データに基づく分析により、シルデナフィルを血圧降下薬と同時に使用する患者と使用しない患者では、望ましくない影響に違いがないことが示されています。

保管

30 °C を超えない温度で保管してください。

その他の薬

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