Препараты Виагра 100 мг для лечения эректильной дисфункции (1 блистер х 1 таблетка)

Лекарственная форма Коробка: 1 блистер по 1 таблетке.
Характеристики Силденафил

Состав

Информация о составе	Содержание
Силденафил	100мг

Использование

Показания

Препараты Виагра показаны в следующих случаях:

Лечение эректильной дисфункции. Эректильная дисфункция – это неспособность достичь или поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворения сексуальной активности.

Силденафил действует только при сопутствующей сексуальной стимуляции.

Аптека

Силденафил оказывает селективное ингибирующее действие на гуанозинмонофосфат (CGMP – Cyclic Guanosine Monophat) фосфодиэстеразу специфического типа 5.

Физиологический механизм полового члена приводит к выделению оксида азота (NO) в пещеристой полости в процессе сексуальной стимуляции. Затем NO активировал дрожжи Ганилатциклазу, которая увеличивает концентрацию CGMP, тем самым расслабляя гладкую мускулатуру кровеносных сосудов пещеры и позволяя кровотоку течь.

Силденафил не оказывает прямого релаксирующего эффекта на изоляцию человека, но усиливает действие NO за счет ингибирования ФДЭ5, это вещество оказывает эффект разложения CGMP в пещере.

При стимуляции секса высвобождение ингибиторов ФДЭ5 силденафила приведет к увеличению количества CGMP в пещере, что является результатом расслабления гладких мышц и увеличения притока крови к пещере.

В рекомендуемой дозе Силденафил действует только при сопутствующей сексуальной стимуляции.

фармакокинетика

соответствует дозе в рекомендуемом диапазоне доз.

поглощение

Силденафил быстро всасывается после употребления, его абсолютная биодоступность в среднем составляет около 41%. Максимальная концентрация достигается в плазме через 30 – 120 минут.

Распространение

Среднее распределение препарата Силденафила (VSS) составляет 105 л, распределение сосредоточено в тканях, 96% - в белках плазмы.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется преимущественно CYP3A4 (основные пути) и CYP2C9 (подлиния) в печени.

Устранение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч с длительностью полуфазы 3-5 часов. Силденафил выводится преимущественно с калом в виде метаболитов (около 80% пероральной дозы) и небольшая часть с мочой (около 13% пероральной дозы).

Прежде чем принимать Препараты Виагра 100 мг для лечения эректильной дисфункции (1 блистер х 1 таблетка)

Как применять

Таблетки Силденафил применяют внутрь, выпивают перед сексом примерно за 1 час.

Дозировка

Взрослые

Большинству пациентов рекомендуется принимать дозу 50 мг при необходимости примерно за 1 час до секса.

В зависимости от переносимости и эффекта препарата доза может увеличиваться максимум до 100 мг или уменьшаться до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза — 100мг, максимальное количество приемов — 1 раз в сутки.

Для пациентов с почечной недостаточностью

При легкой или средней степени почечной недостаточности (клиренс креатинина = 30–80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина

Для пациентов с печеночной недостаточностью

Используемая доза составляет 25 мг, поскольку клиренс силденафила у этих пациентов снижен (например, при циррозе печени).

Для пациентов, принимающих другие препараты

Учитывая степень взаимодействия при заболеваниях, применение Силденафила одновременно с Ритонавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и Лекарственное взаимодействие») не должно превышать максимальную разовую дозу Силденафила 25 мг в течение 48 часов.

Пациентам, которые принимают препараты, ингибирующие CYP3A4 (например, эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол), стартовая доза должна составлять 25 мг (см. разделы о взаимодействии с другими препаратами и лекарственном взаимодействии).

Чтобы ограничить риск развития позной гипотензии во время лечения, пациенты должны получать стабильное лечение при использовании препаратов отмены α до начала лечения силденафилом. Кроме того, желательно рассмотреть возможность использования более низких доз силденафила в начале лечения (см. раздел «Предостережения и осторожность», особенно при применении, взаимодействии с другими лекарственными средствами и лекарственном взаимодействии).

Дети

Не используйте Силденафил детям до 18 лет.

Старики

Корректировать дозу не нужно.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке? В случае передозировки необходимы соответствующие меры поддержки.

Удобрение для почек не увеличивает клиренс, поскольку силденафил прочно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

Побочные эффекты

При использовании Виагры у вас могут возникнуть нежелательные эффекты (ПОП).

Обыкновенный, ADR> 1/100

Неврологические: головная боль, головокружение.

Глаза: нечеткость зрения, расстройство, выраженный зеленый цвет.

кровеносные сосуды: горячие, гиперемирующие.

Дыхательная система: заложенный нос.

Пищеварительная: тошнота, расстройство желудка.

Необычный, 1/1000

Инфекция: ринит.

иммунитет: повышенная чувствительность. Неврологический: сонливость.

Глаза: боль в глазах, боязнь света, головокружение, нарушение цвета, заложенность глаз, ослепление.

Сердце: тахикардия, защемление грудной клетки.

кровеносные сосуды: Гипотенемное давление.

Дыхательная система: носовые кровотечения, переключение носовых пазух.

Пищеварение: гастроэзофагеальный рефлюкс, рвота, боли в верхней части тела, сухость во рту. Другие нарушения: мышечная боль, головная боль, сыпь, ощущение жара в области половых органов.

Инструкции по обращению с ADR

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказано

Препараты Виагры противопоказаны в следующих случаях:

Противопоказано применение Силденафила пациентам с аллергией на любые ингредиенты препарата.

Силденафил усиливает гипотензивный эффект острых и хронических нитратов. Поэтому противопоказано применение Силденафила пациентам, принимающим препараты оксида азота, органические нитраты или органические нитриты в любой форме, как регулярно, так и прерывисто.

Меры предосторожности при использовании

Необходимо тщательно изучить анамнез и клиническое обследование для диагностики эректильной дисфункции, выявления потенциальных причин и определения соответствующего лечения.

Поскольку могут существовать некоторые сердечно-сосудистые риски, связанные с сексуальной активностью, врач должен обратить внимание на состояние сердечно-сосудистой системы пациента, прежде чем проводить лечение эректильной дисфункции.

Не используйте препараты для лечения эректильной дисфункции. Мужчинам рекомендуется не вести активную половую жизнь.

Серьезные сердечно-сосудистые события включают инфаркт миокарда, внезапную смерть, связанную с заболеванием сердца, желудочковую аритмию, кровоизлияние в мозг и транзиторную ишемическую анемию, о которых сообщалось во время кровообращения с использованием силденафила для лечения эректильной дисфункции.

У большинства, но не у всех этих пациентов в анамнезе имеются сердечно-сосудистые факторы риска. О многих из этих явлений сообщается во время или сразу после сексуальной активности, а о некоторых случаях сообщается сразу после применения Силденафила без сексуальной активности.

О других явлениях сообщалось в период от нескольких часов до нескольких дней после применения силденафила и полового акта. Невозможно определить, связаны ли эти явления напрямую с силденафилом, сексуальной активностью, пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями, сочетанием этих факторов или других факторов.

Некоторые клинические исследования показывают, что силденафил обладает свойством системной вазодилатации, вызывающей преходящую гипотензию. Для большинства пациентов это оказывает очень незначительный эффект или вообще не оказывает никакого эффекта. Однако перед назначением врачам необходимо обратить внимание на пациентов с патологическими состояниями, на которых может влиять это воздействие, особенно при повышенной сексуальной активности.

Пациенты, у которых затруднен поток левого желудочка (например, аортальный стеноз, обструктивная гипертрофия) или мультисистемный синдром множественной системной атрофии, - это пациенты с гиперактивной гиперплазией, проявляющейся серьезным снижением способности автоматически контролировать артериальное давление, которым необходимо рассмотреть возможность лечения.

Не -артериальная анемическая нейропатия (Наион), редкое заболевание и являющееся причиной потери зрения или утраты зрения, редко встречается в процессе кровообращения при применении с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 группы (ФДЭ5), включая Силденафил.

Большинство из этих пациентов имеют такие факторы риска, как низкое соотношение зрительных чашек по сравнению со зрительными дисками («увеличенный зрительный диск»), возраст старше 50 лет, диабет, высокое кровяное давление, ишемическая болезнь сердца, высокий уровень липидов в крови и курение.

В ходе наблюдательного исследования оценивалось, связано ли недавнее использование ингибиторов ФДЭ5, таких как группа лекарств, с неотложным началом приема Найона. Результаты показали, что риск деиона почти удвоился в течение 5 полувыведенных циклов использования ингибиторов PDES. По данным опубликованной литературы, ежегодная заболеваемость Найоном составляет 2,5–11,8 случаев на 100 000 мужчин в возрасте > 50 лет ежегодно в общей популяции. В случае внезапной потери зрения необходимо посоветовать пациентам прекратить применение Силденафила и немедленно обратиться к врачу.

У человека, переболевшего, риск рецидива деионизации увеличивается. Поэтому врачам необходимо обсудить с такими пациентами этот риск и то, повлияет ли на них негативное влияние использования ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, включая силденафил, следует применять у таких пациентов с осторожностью и только в том случае, если ожидаемая польза превышает риск.

Будьте осторожны при назначении силденафила пациентам, принимающим α-симпатические препараты, из-за показаний, которые могут привести к симптомической гипотензии у чувствительных пациентов (см. интерактивные материалы с другими препаратами и другими формами взаимодействий).

Чтобы ограничить риск развития позной гипотензии, пациентам следует обеспечить гемодинамическую стабильность при использовании препаратов отмены α перед началом терапии силденафилом. Силденафил следует рассматривать в низких дозах (см. раздел «Дозы» и «Способ применения»). Кроме того, врач должен посоветовать пациентам, что делать при появлении симптомов позной гипотонии.

У некоторых пациентов с пигментным ретинитом наблюдаются нарушения гена фосфодиэстеразы в сетчатке, поэтому необходимо соблюдать осторожность при лечении силденафилом у этих пациентов, поскольку нет доказательств безопасности.

Исследования in vitro на тромбоцитах человека показывают, что силденафил оказывает влияние на резистентность конденсатора тромбоцитов нитропруссида натрия (оксида азота). В настоящее время нет информации о безопасности применения силденафила у пациентов с острым свертыванием крови или язвами пищеварения, поэтому будьте осторожны при назначении средств для эректильной дисфункции пациентам с деформациями анатомии полового члена (такими как угловой складчатый половой член, фиброз полости или болезнь Пейрони), пациентам с заболеваниями, которые могут вызвать анемию полового члена (например, серповидно-клеточная анемия, множественное заболевание костного мозга, лейкемия).

Имелись сообщения о длительной и нежелательной эрекции при применении Силденафила после обращения препарата. В случае эрекций, продолжавшихся более 4 часов, пациентам необходимы медицинские учреждения для немедленного оказания помощи. Если эрекцию не лечить немедленно, это может привести к разрушению тканей полового члена и сделать это невозможным навсегда.

Безопасность и эффективность применения силденафила в сочетании с другими ингибиторами ФДЭ5, препараты для лечения легочной артерии (ЛАГ) содержат силденафил (Revatio) или другие неисследованные препараты для лечения эректильной дисфункции, поэтому его не следует комбинировать с этими препаратами.

Сообщалось о внезапном снижении или потере слуха в небольшом количестве случаев применения ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, в клинических исследованиях и после циркуляции. У большинства пациентов есть факторы риска внезапного снижения слуха или его потери. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапной потерей или потерей слуха. В случае внезапного снижения или потери слуха пациенту рекомендуется прекратить прием Силденафила и немедленно обратиться к врачу.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Специальных исследований влияния вождения и работы с механизмами не проводилось.

В ходе клинических исследований силденафила сообщалось о головокружении и изменении зрения, поэтому пациентам необходимо знать, как они реагируют на силденафил, прежде чем управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Беременность

Полных и соответствующих исследований у беременных женщин не проводилось. Не используйте силденафил беременным женщинам.

Период грудного вскармливания

Полных и соответствующих исследований с участием кормящих женщин не проводилось. Не используйте силденафил кормящим женщинам.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Влияние других препаратов на Силденафил

Исследования in vitro

Метаболизм силденафила осуществляется преимущественно подгруппами цитохрома Р450 (CYP) формы 3а4 (основная дорога) и 2С9 (подгруппа). Следовательно, все агенты, ингибирующие эти подгруппы, могут снижать клиренс силденафила, а его стимулирующие агенты могут увеличивать клиренс силденафила.

Исследования in vivo

Мобильный фармакокинетический анализ на основе данных клинических испытаний показывает, что при одновременном применении Силденафила с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин) снижается клиренс Силденафила.

Циметидин (800 мг), ингибитор цитохрома P450 и неспецифический ингибитор CYP3A4, при одновременном применении с Силденафилом (50 мг) увеличивает концентрацию Силденафила в плазме у 56% здоровых добровольцев.

Эритромицин (500 мг, применять 2 раза/день в течение 5 дней) является средним ингибитором CYP3A4, при одновременном применении с однократной дозой 100 мг Силденафила увеличивает площадь под кривой силденафила (AUC) до 182%. Кроме того, одновременное применение однократной дозы силденафила 100 мг с ингибитором протеазы ВИЧинавиром (применяется по 1200 мг 3 раза/день), который также является ингибитором CYP3A4, увеличивает CMAX силденафила до 140% и увеличивает AUC до 210%. Силденафил не влияет на фармакокинетику саквинавира (см. раздел «Дозировки» и «Способ применения»). Более мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, также будут иметь больший эффект.

Самостоятельное применение однократной дозы силденафила в дозе 100 мг с ингибиторами протеазы ритонавира ВИЧ (500 мг, применять 2 раза в день), сильным ингибитором P450, увеличивает CMAX силденафила до 300% (в 4 раза) и увеличивает AUC в плазме до 1000% (выше в 11 раз). Через 24 часа после приема препарата концентрация силденафила в плазме все еще составляет примерно 200 нг/мл по сравнению с 5 нг/мл при применении только силденафила. Это согласуется с очевидным действием ритонавира на субстраты Р450. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетику ритонавира (см. раздел «Дозы и способ применения»).

При применении Силденафила в рекомендованной дозе у пациентов, получающих лечение средствами, способными ингибировать CYP3A4, максимальная концентрация свободного Силденафила в плазме не превышает 200 Нм и хорошо переносится. Однократный прием антацидов (гидроксид магния, гидроксид алюминия) не влияет на биодоступность силденафила.

В исследовании на здоровых добровольцах мужского пола одновременное применение антагонистов эндотелина и бозентана (индукция CYP3A4 (средний), CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в стабильном состоянии (125 мг, 2 раза/день) с силденафилом в стабильном состоянии (80 мг, 3 раза/день) приводило к снижению на 62,6% и 55,4%. Силденафил увеличивает AUC и CMAX бозентана соответственно на 49,8% и 42%. Ожидается, что концентрированные вещества с сильным действием CYP3A4, такие как рифампицин, снижают уровни силденафила в плазме.

На основании фармакокинетических материалов клинических испытаний показано, что агенты, ингибирующие CYP2C9 (такие как толбутамид, варфарин), ингибиторы CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы серотонина, 3-кольцевые антидепрессивные препараты), ингибиторы ферментов, переносящих ангиотензин (ACE) и динамику случаев Силденафила.

У здоровых мужчин, которые вызвались добровольно, не было выявлено влияния азитромицина (500 мг/день в течение 3 дней) на AUC, CMAX, TMAX, скорость выведения силденафила и его основные метаболиты.

Влияние Силденафила на другие препараты

Исследования in vitro

Силденафил является слабым ингибирующим агентом Cytocrom P450 подгрупп 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 (IC 50 > 150 мкм).

Поскольку после рекомендованной дозы пиковая концентрация Силденафила в плазме составляет примерно 1 мкм, поэтому Силденафил не будет изменять клиренс субстратов этих ИЗОЭНЗИМОВ.

Исследования in vivo

Было показано, что силденафил способен усиливать острую и хроническую гипотензию нитратов. Поэтому противопоказано применение Силденафила вместе с веществами для окисления азота, органическими нитратами или органическими нитритами в любой форме, как регулярной, так и прерывистой (см. Противопоказания).

В 3 конкретных исследованиях по взаимодействию лекарственных средств - препараты альфа-отмены доксазозин (4 мг и 8 мг) и силденафил (25 мг, 50 мг или 100 мг) показаны пациентам с опухолями простаты, стабильными при лечении доксазозином. При наблюдении за этими объектами исследования среднее дополнительное снижение артериального давления, измеренное в положении на спине, составляет 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст. соответственно, а среднее дополнительное снижение артериального давления вследствие вертикального положения составляет 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст.

При одновременном применении силденафила и доксазозина у пациентов, стабильно получающих доксазозин, имеется мало сообщений. у пациентов с симптоматической позой. Эти сообщения включают головокружение и усталость, но не обмороки. Одновременные показания к силденафилу пациентам, принимающим α-препараты отмены, могут привести к симптоматической гипотонии у некоторых чувствительных пациентов (см. разделы о дозах и способах применения, а также предупреждения и меры предосторожности, особенно при применении).

При одновременном назначении силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг) (вещества, метаболизируемые CYP2C9) значимого взаимодействия не наблюдается.

Силденафил (100 мг) не влияет на фармакокинетику ингибиторов протеазы ВИЧ, таких как ритонавир и саквинавир (оба этих препарата являются субстратом CYP3A4). (см. выше влияние других препаратов на Силденафил).

Силденафил в стабильном состоянии (80 мг 3 раза/день) увеличивал AUC бозентана на 49,8% и CMAX бозентана (125 мг 2 раза/день) на 42% (см. выше раздел «Влияние других препаратов на силденафил»).

Силденафил (50 мг) не увеличивает время кровотечения. Аспирин (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя на здоровых добровольцев при средней максимальной концентрации 0,08% (80 мг/дл).

Нет никакого смысла между силденафилом (100 мг) и амлодипином у пациентов с гипертонией (в положении на спине снижается только систолическое артериальное давление на 8 мм рт. ст. и диастолическое артериальное давление на 7 мм рт. ст.).

Анализ, основанный на данных по безопасности, показывает, что нет никакой разницы в нежелательных эффектах у пациентов, применяющих и не применяющих Силденафил одновременно с препаратами, снижающими артериальное давление.

Хранение

Хранить при температуре не выше 30°С.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.