Віагра 100 мг препарати viatris для лікування еректильної дисфункції (1 блістер x 1 таблетка)

Лікарська форма Коробка 1 блістер х 1 таблетка
Характеристики Силденафіл

Склад

Інформація про склад	Зміст
Силденафіл	100 мг

Використання

Показання

Препарати Віагра показані в таких випадках:

Лікування еректильної дисфункції, еректильна дисфункція — це нездатність досягти або підтримувати достатню ерекцію для задоволення сексуальної активності.

Силденафіл діє лише за наявності супутньої сексуальної стимуляції.

Фармація

Силденафіл має вибіркову інгібіторну дію на гуанозинмонофосфат (CGMP - Cyclic Guanosine Monophat) специфічну фосфодіестеразу типу 5.

Фізіологічний механізм статевого члена призводить до вивільнення оксиду азоту (NO) в порожнині в процесі сексуальної стимуляції. Потім NO активував дріжджі Ganylat Cyclase, які збільшували концентрацію CGMP, тим самим розслаблюючи гладкі м’язи кровоносних судин печери та дозволяючи кровотоку текти.

Силденафіл не має прямого розслаблюючого ефекту на ізоляцію людини, але він посилює дію NO шляхом інгібування PDE5, ця речовина має ефект розкладання CGMP в печері.

Під час сексуальної стимуляції вивільнення інгібіторів PDE5 Силденафілу збільшить кількість CGMP у каверні, що є результатом розслаблення гладкої мускулатури та посилить приплив крові до каверни.

У рекомендованій дозі силденафіл діє лише за наявності супутньої сексуальної стимуляції.

Фармакокінетика

відповідає дозі в рекомендованому діапазоні доз.

поглинання

Силденафіл швидко всмоктується після вживання, з абсолютною біодоступністю в середньому близько 41%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 30-120 хвилин.

Розповсюдження

Середній розподіл силденафілу (VSS) становить 105 л, розподіл зосереджується на тканинах, 96% — на білки плазми.

Обмін речовин

Силденафіл метаболізується головним чином CYP3A4 (головний шлях) і CYP2C9 (сублінія) у печінці.

Усунення

Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/год з часом напівфази 3-5 годин, силденафіл виводиться переважно з калом у вигляді метаболітів (приблизно 80% пероральної дози) і невеликою частиною з сечею (приблизно 13% пероральної дози).

Перед прийомом Віагра 100 мг препарати viatris для лікування еректильної дисфункції (1 блістер x 1 таблетка)

Спосіб застосування

Таблетки Силденафіл застосовують перорально, п’ють перед сексом приблизно за 1 годину.

Дозування

Дорослі

Більшості пацієнтів рекомендовано приймати дозу 50 мг, коли це необхідно, приблизно за 1 годину до статевого акту.

Залежно від переносимості та ефекту препарату дозу можна збільшити до максимальної 100 мг або зменшити до 25 мг. Максимальна рекомендована доза – 100 мг, максимальна кількість прийомів – 1 раз на добу.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю

Випадки легкої або середньої ниркової недостатності (кліренс креатиніну = 30–80 мл/хв) не потребують коригування дози.

У випадках тяжкої ниркової недостатності (кліренс креатиніну

Для пацієнтів із печінковою недостатністю

Доза, яку слід використовувати, становить 25 мг, оскільки кліренс силденафілу знижений у цих пацієнтів (наприклад, цироз).

Для пацієнтів, які приймають інші препарати

Виходячи зі ступеня взаємодії при захворюваннях, при яких силденафіл застосовується одночасно з ритонавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими препаратами та лікарські взаємодії»), максимальна одноразова доза силденафілу не повинна перевищувати 25 мг протягом 48 годин.

Пацієнтам, які приймають препарати, що пригнічують CYP3A4 (наприклад, еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол), початкова доза повинна становити 25 мг (див. інтерактивні пункти з іншими препаратами та взаємодією з ними).

Щоб обмежити ризик артеріальної гіпотензії під час лікування, перед початком лікування силденафілом пацієнтам слід забезпечити стабільне лікування при застосуванні препаратів α-скасування. Крім того, доцільно розглянути можливість застосування нижчих доз силденафілу на початку лікування (див. розділ «Попередження та розсудливість», особливо щодо застосування, взаємодії з іншими лікарськими засобами та взаємодії лікарських засобів).

Діти

Не використовуйте силденафіл дітям віком до 18 років.

Старі люди

Немає необхідності коригувати дозу.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні? У разі передозування потрібні відповідні допоміжні заходи.

Ниркове добриво не збільшує кліренс, оскільки силденафіл міцно зв’язується з білками плазми і не виводиться із сечею.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

При застосуванні Віагри можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Поширений, ADR> 1/100

Неврологічні: головний біль, запаморочення.

Очі: затуманений зір, розлад, ознаки зеленого кольору.

кровоносні судини: гарячі, почервоніння.

Дихальна система: закладений ніс.

травлення: нудота, розлад травлення.

Нечасто, 1/1000

Інфекція: риніт.

імунітет: гіперчутливість. Неврологічні: сонливість.

Око: біль в очах, страх світла, запаморочення, порушення кольору, закладеність очей, засліплення.

Серце: тахікардія, поштовх грудей.

кровоносні судини: гіпотенемний тиск.

Дихальна система: носова кровотеча, синусові перемикання.

травлення: гастроезофагеальний рефлюкс, блювота, біль у верхній частині, сухість у роті. Інші розлади: м'язовий біль, головний біль, висип, відчуття жару в статевих органах.

Інструкції щодо поводження з ADR

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитись з наведеною нижче інформацією.

Протипоказання

Препарати Віагра протипоказані в таких випадках:

Протипоказано застосування силденафілу пацієнтам з алергією на будь-які інгредієнти препарату.

Силденафіл посилює гіпотензивний ефект гострих і хронічних нітратів. Тому протипоказане застосування силденафілу пацієнтам, які приймають постачальники оксиду азоту, органічні нітрати або органічні нітрити в будь-якій формі, як регулярно, так і з перервами.

Запобіжні заходи під час використання

необхідно ретельно використовувати історію та клінічне обстеження для діагностики еректильної дисфункції, виявлення потенційних причин і визначення відповідного лікування.

Оскільки можуть існувати певні серцево-судинні ризики, пов’язані зі статевою активністю, лікар повинен звернути увагу на серцево-судинний стан пацієнта перед тим, як проводити лікування еректильної дисфункції.

Не використовуйте препарати для еректильної дисфункції чоловікам, яким рекомендовано не бути сексуально активними.

Серйозні серцево-судинні події включають інфаркт міокарда, раптову смерть, пов’язану із захворюванням серця, шлуночкову аритмію, церебральний крововилив і транзиторну ішемічну анемію, про які повідомлялося під час використання силденафілу для лікування еректильної дисфункції.

Більшість, але не всі ці пацієнти мають в анамнезі серцево-судинні фактори ризику. Про багато з цих явищ повідомляється під час статевої активності або одразу після неї, а про деякі події повідомляють одразу після застосування силденафілу без статевої активності.

Інші події, про які повідомлялося від кількох годин до кількох днів після застосування силденафілу та статевого акту. Неможливо визначити, чи ці події безпосередньо пов’язані із силденафілом, сексуальною активністю, пацієнтами з серцево-судинними захворюваннями, комбінацією цих факторів або іншими факторами.

Деякі клінічні випробування показують, що силденафіл має системну вазодилатаційну властивість, яка спричиняє транзиторну гіпотензію. Для більшості пацієнтів це має дуже незначний ефект або взагалі не впливає. Однак перш ніж призначати, лікарі повинні звернути увагу на пацієнтів із патологічними станами, на які може вплинути цей ефект, особливо якщо вони мають більшу сексуальну активність.

Пацієнти, які перешкоджають кровотоку в лівому шлуночку (наприклад, стеноз аорти, обструктивна гіпертрофія) або мультисистемний синдром множинної системної атрофії, є пацієнтами з гіперактивною гіперплазією, що проявляється серйозним зниженням здатності автоматично контролювати артеріальний тиск, ті, у кого необхідно розглянути питання про лікування.

Неартеріальна анемічна нейропатія (Naion), рідкісне захворювання, яке є причиною втрати або втрати зору, рідко зустрічається в процесі кровообігу при застосуванні з інгібіторами фосфодіестерази групи 5 (PDE5), включаючи силденафіл.

Більшість із цих пацієнтів мають такі фактори ризику, як низький коефіцієнт зорової чашки порівняно із зоровими дисками («підвищений зоровий диск»), вік старше 50 років, діабет, високий кров’яний тиск, захворювання коронарної артерії, високий рівень ліпідів у крові та куріння.

У спостережному дослідженні оцінювали, чи недавнє використання інгібіторів PDE5, як і групи препаратів, причетне до невідкладного виникнення Naion. Результати свідчать про те, що ризик деіону майже подвоївся протягом 5 циклів напіввиведення інгібіторів PDES. Згідно з опублікованою літературою, щорічна захворюваність Naion становить 2,5-11,8 випадків у загальній популяції понад 100 000 чоловіків старше 50 років. У разі раптової втрати зору необхідно порадити пацієнтам припинити застосування силденафілу та негайно звернутися до лікаря.

У людини, яка перехворіла, підвищується ризик рецидиву хвороби. Тож лікарям необхідно обговорити з такими пацієнтами цей ризик і те, чи зазнає на них негативного впливу застосування інгібіторів ФДЕ5. Інгібітори PDE5, включаючи силденафіл, слід застосовувати обережно таким пацієнтам і лише якщо очікувана користь перевищує ризик.

Будьте обережні, призначаючи силденафіл пацієнтам, які приймають α-симпатичні препарати, через показання, які можуть призвести до симптоматичної гіпотензії у чутливих пацієнтів (див. інтерактивні елементи з іншими препаратами та іншими формами взаємодій).

Щоб обмежити ризик артеріальної гіпотензії, перед початком терапії силденафілом пацієнти повинні оцінити стабільність гемодинаміки при застосуванні препаратів для скасування α. Слід розглянути застосування силденафілу в низьких дозах (див. розділ «Дози та спосіб застосування»). Крім того, лікар повинен порадити пацієнтам, що робити у разі появи симптомів артеріальної гіпотензії.

Деякі пацієнти з пігментним ретинітом мають порушення гена фосфодіестерази в сітківці, тому слід бути обережними під час лікування силденафілом у цих пацієнтів, оскільки немає доказів безпеки.

Дослідження тромбоцитів людини in vitro показують, що силденафіл впливає на резистентність нітропрусиду натрію (оксиду азоту) до конденсатора тромбоцитів. Наразі немає інформації про безпеку застосування силденафілу пацієнтам із гострим згортанням крові або виразками шлунково-кишкового тракту, тому будьте обережні з цими пацієнтами.

Будьте обережні, призначаючи препарати для лікування еректильної дисфункції пацієнтам із анатомічними деформаціями статевого члена (такими як кутовий складчастий пеніс, каріозний фіброз або хвороба Пейроні), пацієнтам із захворюваннями, які можуть спричинити анемію статевого члена. (такі як серповидно-клітинна анемія, множинна хвороба кісткового мозку, лейкемія).

Були повідомлення про тривалу та небажану ерекцію під час застосування силденафілу після того, як препарат був поширений. У разі ерекції, яка тривала більше 4 годин, пацієнти потребують негайної медичної допомоги. Якщо ерекцію не лікувати негайно, це може призвести до руйнування тканин пеніса та неможливості назавжди.

Безпека та ефективність застосування силденафілу в комбінації з іншими інгібіторами PDE5, препарати для легеневої артерії (PAH) містять силденафіл (Revatio) або інші недосліджені препарати для лікування еректильної дисфункції, тому його не слід поєднувати з цими препаратами.

Раптове зниження або втрата слуху повідомлялося про невелику кількість випадків використання інгібіторів PDE5, включаючи силденафіл у клінічних дослідженнях та після тираж. Більшість пацієнтів мають фактори ризику раптового зниження або втрати слуху. Причинно-наслідковий зв’язок між застосуванням інгібіторів ФДЕ5 та раптовою втратою або втратою слуху. У разі раптового зниження або втрати слуху пацієнту рекомендується припинити прийом силденафілу та негайно звернутися до лікаря.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Спеціальних досліджень щодо впливу керування транспортними засобами та роботи з механізмами не проводилося.

Під час клінічних випробувань силденафілу повідомлялося про запаморочення та зміну зору, тому пацієнти повинні знати, як вони реагують на силденафіл, перш ніж керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Вагітність

Немає повних відповідних досліджень за участю вагітних жінок. Не використовуйте силденафіл вагітним жінкам.

Період грудного вигодовування

Немає повних і відповідних досліджень у жінок, які годують груддю. Не використовуйте силденафіл жінкам, які годують груддю.

Лікарська взаємодія

Вплив інших препаратів на силденафіл

Дослідження in vitro

Метаболізм силденафілу відбувається головним чином за допомогою підгруп цитохрому P450 (CYP) з 3a4 (основна дорога) і 2C9 (підлінія). Таким чином, усі агенти, які інгібують ці підгрупи, можуть знижувати кліренс силденафілу та його стимулюючі агенти, які можуть підвищувати кліренс силденафілу.

Дослідження in vivo

Мобільний фармакокінетичний аналіз на основі даних клінічних випробувань показує, що застосування силденафілу одночасно з інгібіторами CYP3A4 (такими як кетоконазол, еритроміцин, циметидин) призведе до зниження кліренсу силденафілу.

циметидин (800 мг), інгібітор Cytochrom P450 і неспецифічний інгібітор CYP3A4, при одночасному застосуванні з силденафілом (50 мг) збільшить концентрацію силденафілу в плазмі до 56% здорових добровольців.

Еритроміцин (500 мг, застосовувати 2 рази на день протягом 5 днів) є середнім інгібітором CYP3A4, при одночасному застосуванні з одноразовою дозою 100 мг силденафілу збільшує площу під кривою силденафілу (AUC) до 182%. Крім того, одночасне застосування разової дози 100 мг силденафілу з інгібітором протеази ВІЛінавіром (1200 мг 3 рази на день), це також є інгібітором CYP3A4, що підвищує CMAX силденафілу до 140 % і збільшує AUC до 210 %. Силденафіл не впливає на фармакокінетику саквінавіру (див. розділ «Дози та спосіб застосування»). Потужніші інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол та ітраконазол, також матимуть більший ефект.

Самостійне застосування одноразової дози 100 мг силденафілу з інгібіторами протеази ритонавіру ВІЛ (500 мг, використання 2 рази на день), сильним інгібітором P450, підвищує CMAX силденафілу до 300% (у 4 рази) і збільшує AUC у плазмі до 1000% (в 11 разів вище). Через 24 години після прийому препарату концентрація силденафілу в плазмі все ще становить приблизно 200 нг/мл порівняно з 5 нг/мл при застосуванні силденафілу окремо. Це узгоджується з очевидним впливом ритонавіру на субстрати P450. Силденафіл не впливав на фармакокінетику ритонавіру (див. розділ «Дози та спосіб застосування»).

При застосуванні силденафілу в рекомендованих дозах для пацієнтів, які лікуються засобами, здатними інгібувати CYP3A4, максимальна концентрація вільного силденафілу в плазмі не перевищує 200 Нм і добре переноситься. Одноразовий прийом антацидів (магнію гідроксиду, алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу.

У дослідженні на здорових добровольцях чоловічої статі одночасне застосування антагоністів ендотеліну та бозентану (індукція CYP3A4 (середня), CYP2C9 і, можливо, CYP2C19) у стабільному стані (125 мг 2 рази на день) із силденафілом у стабільному стані (80 мг 3 рази на день) призвело до зниження на 62,6% і 55,4%. Силденафіл підвищує AUC і CMAX бозентану відповідно на 49,8 % і 42 %. Очікується, що концентрація сильних речовин CYP3A4, таких як рифампін, знижує рівень силденафілу в плазмі.

Завдяки фармакокінетичним матеріалам у клінічних дослідженнях показано, що інгібітори CYP2C9 (такі як толбутамід, варфарин), інгібітори CYP2D6 (такі як інгібітори селективної реабілітації серотоніну, 3-кільцеві антидепресанти препарати), інгібітори ферментів, що переносять ангіотензин (АПФ) і випадки динаміки силденафілу.

У здорових чоловіків, які зголосилися добровільно, азитроміцин (500 мг/день протягом 3 днів) не впливав на AUC, CMAX, TMAX, швидкість виділення силденафілу та його основні метаболіти.

Вплив силденафілу на інші препарати

Дослідження in vitro

Силденафіл є слабким інгібітором Cytocrom P450 підгруп 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 і 3A4 (IC 50> 150 мкм).

Оскільки після рекомендованої дози пікова концентрація силденафілу в плазмі становить приблизно 1 мкМ, тому силденафіл не змінює кліренс субстратів цих ІЗОФЕРМЕНТІВ.

Дослідження in vivo

Було показано, що силденафіл може підвищувати гіпотензію гострого та хронічного нітратів. Тому протипоказане застосування силденафілу разом із речовинами для окислення азоту, органічними нітратами або органічними нітритами в будь-якій формі, незалежно від того, регулярно чи з перервами (див. протипоказання).

У 3 конкретних дослідженнях взаємодії лікарських засобів препарати α-скасування доксазозин (4 мг і 8 мг) і силденафіл (25 мг, 50 мг або 100 мг) показані пацієнтам зі стабільним загоєнням пухлин простати за допомогою доксазозину. При спостереженні за цими об’єктами дослідження середнє додаткове зниження артеріального тиску, виміряне в положенні на спині, становить 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. і 8/4 мм рт. ст. відповідно, а середнє додаткове зниження артеріального тиску внаслідок вертикального положення становить 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. і 4/5 мм рт. ст. стабільно з доксазозином, кілька повідомлень про пацієнтів із симптомами пози. Ці повідомлення включають запаморочення та втому, але не непритомність. Одночасне застосування силденафілу для пацієнтів, які приймають α-препарати, може призвести до симптоматичної гіпотензії у деяких чутливих пацієнтів (див. розділи про дозування та способи застосування, а також застереження та обережність, особливо при застосуванні).

Немає істотної взаємодії при одночасному застосуванні силденафілу (50 мг) з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг) (це речовини, що метаболізуються CYP2C9).

Силденафіл (100 мг) не впливає на фармакокінетику інгібіторів протеази ВІЛ, таких як ритонавір і саквінавір (обидва ці препарати є субстрат CYP3A4) (див. вище, вплив інших препаратів на силденафіл).

Силденафіл у стабільному стані (80 мг 3 рази на день) підвищував на 49,8% AUC бозентану та на 42% CMAX бозентану (125 мг 2 рази на день) (див. розділ вище, вплив інших препаратів на силденафіл).

Силденафіл (50 мг) не збільшує час кровотечі, введеної аспірином (150 мг).

Силденафіл (50 мг) не посилює ефект алкоголю на гіпотензію у здорових добровольців із середньою максимальною концентрацією 0,08% (80 мг/дл).

Немає жодного значення між силденафілом (100 мг) і амлодипіном у пацієнтів з гіпертензією (у положенні на спині знижується лише артеріальний тиск на 8 мм рт. ст. для систолічного артеріального тиску та на 7 мм рт. ст. для діастолічного).

Аналіз, заснований на даних про безпеку, показує, що немає різниці в небажаних ефектах у пацієнтів, які застосовують і не застосовують силденафіл одночасно з препаратами для зниження артеріального тиску.

Зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °С.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.