Vicometrim 960 Vidipha trattamento e prevenzione della polmonite (10 blister x 10 compresse)
Forma farmaceutica Scatola da 10 blister x 10 compresse
Specifiche Sulfametossazolo, trimetoprim
Ingrediente
| Informazioni sulla composizione | Contenuto |
| Sulfametossazolo | 800 mg |
| Trimetoprim | 160 mg |
Usi
Indicazioni
I farmaci Vicometrim 960 sono indicati per il trattamento delle infezioni causate dai seguenti batteri sensibili:
Le seguenti infezioni possono essere trattate con Vicometrim 960 quando vi è evidenza che i batteri sono sensibili a questo antibiotico e danno un effetto migliore quando si utilizzano singoli antibiotici:
Esacerbazione della bronchite cronica.
Farmacia
Meccanismo d'azione
il sulfametossazolo inibisce l'uso dell'acido para-aminobenzoico nella sintesi del diidrofolato da parte delle cellule batteriche, causando infezioni batteriche. Il trimetoprim inverte la reduttasi che inibisce i batteri diidrofolato (DHFR), un enzima che opera nel metabolismo del folato per convertire il diidrofolato in tetraidrofolato. A seconda degli effetti degli effetti può uccidere i batteri. Pertanto trimetoprim e sulfametossazolo hanno bloccato due passaggi consecutivi durante la biosintesi delle purine e hanno bloccato più acidi nucleici necessari per molti batteri. Questo impatto crea efficienza in vitro tra le due sostanze.
Il trimetoprim si lega al DHFR plasmodiale ma in modo meno stretto rispetto all'enzima batterico. La sua affinità per i mammiferi DHFR è 50.000 volte inferiore a quella del corrispondente enzima batterico.
Meccanismo di resistenza ai farmaci
Studi in vitro hanno dimostrato che la resistenza batterica può crescere più lentamente con sulfametossazolo e trimetoprim in combinazione rispetto al sulfametossazolo o al singolo trimetoprim.
La resistenza al sulfametossazolo può verificarsi a causa di diversi meccanismi. Le mutazioni batteriche aumentano la concentrazione di PABA e quindi competono con il sulfametossazolo, con conseguente riduzione degli inibitori dell'enzima diidropteroat sintetasi. Un altro meccanismo antifarmaco sono gli intermediari plasmidici e il risultato della produzione di enzimi sintetici diidropteroat sintetasi, con un'affinità ridotta per il sulfametossazolo rispetto agli enzimi di configurazione standard.
la resistenza al trimetoprim avviene attraverso mutazioni tramite intermediari plasmidici, con conseguente produzione di un enzima reduttasi diidrofolato che modifica l'affinità per trimetoprim rispetto all'enzima con configurazione standard.
Il trimetoprim si lega al DHFR plasmodiale ma in modo meno stretto rispetto all'enzima batterico. La sua affinità per i mammiferi DHFR è 50.000 volte inferiore a quella del corrispondente enzima batterico. Molti comuni batteri patogeni in vitro per trimetoprim e sulfametossazolo sono inferiori alle concentrazioni nel sangue, nei tessuti e nelle urine dopo la dose raccomandata. Tuttavia, come per altri antibiotici, l'attività in vitro non dimostra necessariamente che l'effetto clinico sia stato dimostrato e va notato che i test sensibili vengono ottenuti solo con i veicoli raccomandati che non contengono inibitori, in particolare timidina e timina.
Spettro antibatterico: la resistenza ai farmaci può variare in termini geografici e temporali con i ceppi batterici selezionati ed è necessario prestare attenzione alle informazioni locali sulla resistenza, soprattutto quando si trattano infezioni gravi. Quando necessario, il consulente dovrebbe cercare informazioni sulla resistenza ai farmaci a livello locale almeno su alcuni tipi di infezioni. Queste informazioni forniscono solo un'indicazione precisa e la probabilità della sensibilità dei microrganismi al trimetoprim/sulfametossazolo.
La sensibilità di trimetoprim/sulfametossazolo per alcuni batteri è mostrata nella tabella seguente
Ceppi sensibili comuni:
Batteri aerobi Gram-positivi: Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes.
Alcuni ceppi di resistenza noti:
I microrganismi antidroga:
Farmacocinetica
assorbimento
Dopo aver bevuto, il trimetoprim e il sulfametossazolo vengono assorbiti rapidamente e quasi completamente. La presenza di cibo non sembra ostacolare l'assorbimento. Il picco di concentrazione si verifica da 1 a 4 ore dopo la concentrazione orale orale e la concentrazione è correlata alla dose. Una concentrazione efficace esiste nel sangue fino a 24 ore dopo la dose di trattamento. Concentrazione stabile negli adulti raggiunta dopo l'assunzione del farmaco per 2-3 giorni. Nessun componente in due componenti ha un'influenza significativa sulla concentrazione del sangue del resto.
Distribuzione
Circa il 50% del trimetoprim nel plasma è collegato alle proteine. La concentrazione del tessuto trimetoprim è solitamente superiore alla corrispondente concentrazione plasmatica. La concentrazione nei polmoni e nei reni è particolarmente elevata. Concentrazione di trimetoprim nella bile, nella prostata e nei liquidi tissutali, nella saliva, nell'espettorato e nelle secrezioni vaginali oltre le concentrazioni plasmatiche. La concentrazione nell'acqua, nel latte materno, nel liquido cerebrospinale, nel liquido dell'orecchio medio, nel liquido articolare e nel tessuto (intestinale) è sufficiente per l'attività antibatterica. Il trimetoprim è entrato nel liquido amniotico e il tessuto fetale raggiunge la concentrazione sierica della madre.
Circa il 66% del sulfametossazolo nel plasma è collegato alle proteine. La concentrazione del principio attivo del sulfametossazolo nel liquido amniotico, nel liquido acquatico, nella bile, nel liquido cerebrospinale, nel liquido dell'orecchio medio, nell'espettorato, nel liquido articolare e nel tessuto (interstiziale) ha una concentrazione pari al 20-50% delle concentrazioni plasmatiche.
Cambiamento biologico
il sulfametossazolo viene eliminato attraverso il rene immodificato e rappresenta il 15-30% della dose. Questo farmaco viene metabolizzato più del trimetoprim, attraverso acetilazione, ossidazione o glucuronidazione. Nell'arco di 72 ore, circa l'85% della dose può essere ritrovata nelle urine sotto forma di farmaco immodificato più il metabolita principale (N4-acetilato).
Eliminazione
Il tempo di recupero del trimetoprim nelle persone con funzionalità renale normale è di circa 8,6 - 17 ore e aumenta di 1,5 - 3,0 volte quando la clearance della creatinina è inferiore a 10 m/min. Sembra che non vi sia alcuna differenza significativa nei pazienti anziani rispetto ai pazienti giovani. Il trimetoprim viene escreto principalmente attraverso i reni e circa il 50% della dose viene escreta nelle urine in 24 ore in forma immodificata. Alcuni metaboliti sono stati rilevati nelle urine. Il livello urinario di trimetoprim cambia molto.
Il tempo di permanenza del sulfametossazolo negli esseri umani con una normale funzionalità renale è di circa 9-11 ore.
Non si modifica il tempo di vendita del sulfametossazolo con funzionalità renale ridotta ma si prolunga il tempo di vendita dei principali metaboliti, acetilati quando la clearance della creatinina è inferiore a 25 ml/min.
il sulfametossazolo viene escreto principalmente attraverso i reni, tra il 15% e il 30% della dose di recupero nelle urine sotto forma di attività.
La farmacocinetica nei bambini con funzionalità renale normale di entrambi i componenti Vicometrim 960, TMP e SMZ dipende dall'età. Dopo l'eliminazione del TMP/SMZ nei neonati, nei primi due mesi di vita, sia il TMP che l'SMZ risultano più elevati, con una maggiore clearance corporea e tempi di vendita più brevi. La differenza è più evidente nei bambini piccoli (da > 1,7 mesi a 24 mesi) e diminuisce gradualmente con l'età, rispetto ai bambini piccoli (da 1 anno a 3,6 anni), ai bambini (da 7,5 anni e
Pazienti anziani
Riduzione della clearance renale del sulfametossazolo.
Paziente speciale
insufficienza renale
Il tempo di semi-esaurimento del trimetoprim aumenta di 1,5 - 3,0 volte quando la clearance della creatinina è inferiore a 10 ml/min. Vermoetrim 960 deve essere ridotto quando la clearance della creatinina diminuisce al di sotto di 30 m/min (vedere la sezione sulla dose).
Insufficienza epatica
Prestare attenzione quando si trattano pazienti con gravi danni al parenchima epatico perché potrebbero verificarsi cambiamenti, assorbimento e trasformazione biologica del trimetoprim e del sulfametossazolo.
Pazienti anziani
Nei pazienti anziani, si osserva un'attenuazione della clearance corporea del sulfametossazolo, ma non si osserva con Trimetoprim.
Bambini
Vedi la modalità di dosaggio speciale (vedi la sezione sulla dose).
Prima di prendere Vicometrim 960 Vidipha trattamento e prevenzione della polmonite (10 blister x 10 compresse)
Come usare
i farmaci per via orale, dovrebbero assumere il medicinale con cibi o bevande per ridurre al minimo la probabilità di disturbi gastrointestinali .
Dosaggio
Dose standard richiesta per infezioni batteriche acute
Adulti e bambini sopra i 12 anni
Questa dose è di circa 6 mg di trimetoprim e 30 mg di sulfametossazolo/kg di peso corporeo per 24 ore.
La sostituzione delle dosi standard con un trattamento a breve termine dura da 1 a 3 giorni per l'infezione non complicata del tratto urinario, che ha dimostrato di essere efficace.
Pazienti anziani
Consulta la sezione "uso prudente". A meno che non venga applicato il dosaggio.
Compromissione della funzionalità epatica
Non esistono dati di ricerca relativi al dosaggio dei pazienti compromissione della funzionalità epatica.
Raccomandazioni per dosi speciali: (quando si applicano altre dosi standard)
Nel caso della dose indicata utilizzata "compresse" è una compressa adatta per adulti, ad esempio 80 mg di trimetoprim e 400 mg di sulfametossazolo. La dose appropriata deve essere aggiustata se utilizzata in altri formati di dosaggio.
funzione renale compromessa negli adulti e nei bambini di età superiore a 12 anni (nessuna informazione per i pazienti di età inferiore a 12 anni):
Pneumocystis Jiroveci (P.Carinii):
Preventivo: Adulti: possono utilizzare le seguenti procedure:
Nocardiosi
Non esiste accordo sul dosaggio più appropriato. Gli adulti assumono una dose da 6 a 8 capsule al giorno per 3 mesi.
toxoplasmosi
Nessun consenso sul dosaggio più appropriato per trattare o prevenire questa malattia. La decisione dovrebbe basarsi sull’esperienza clinica. Tuttavia, per la profilassi preventiva, è possibile utilizzare Pneumocystis Jiroveci.
Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista.
Cosa fare in caso di sovradosaggio?
Sovradosaggio:
Come affrontare il sovradosaggio:
Cosa fare quando si dimentica una dose? Tuttavia, se si è vicini alla dose successiva, salti la dose dimenticata e prenda la dose successiva all'ora prevista. Si noti che non deve essere utilizzato il doppio della dose prescritta.
Effetti collaterali
Quando si utilizza VicoMetrim 960 , potrebbero verificarsi effetti indesiderati (ADR).
Molto comune, ADR
Comune, 1/100 Non comune, 1/1000 Molto raro, ADR Disturbi metabolici e nutrizionali: ipoglicemia, ipoglicemia, anoressia, acidosi metabolica, acidosi tubulare renale. Neurologico: meningite asettica, convulsioni, neurite periferica, perdita di aria condizionata, vertigini, tinnito, vertigini. Pelle e tessuti sottocutanei: sensibilità alla luce, dermatite a scaglie, eruzione cutanea rosa fissata nei cromosomi, rose diverse, reazioni cutanee gravi (SCAR): sono state segnalate sindrome di Stevens-Johnson (SJS) e necrosi delle cellule tossiche (dieci) (vedere attenzione quando usato). L'effetto sul trattamento di Pneumocystis Jioveci (P.Cannii), polmonite (PCP): reazione di ipersensibilità molto rara, eruzione cutanea, febbre, leucocitosi, trombocitopenia, iperenzima, iperkaliemia, ipoglicemia di sodio. Istruzioni su come gestire l'ADR Quando si verificano effetti collaterali del farmaco, è necessario interrompere l'uso e informare il medico o recarsi presso la struttura medica più vicina per un trattamento tempestivo.
Avvertenze
Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.
Controindicato
VicoMetrim 960 controindicato nei seguenti casi:
Sensibile al sulfamidico o al trimetoprim. Troppa ipersensibilità a qualsiasi ingrediente del farmaco. I pazienti con grave insufficienza renale non possono eseguire misurazioni ripetute nel plasma. sulfametossazolo e trimetoprim sono combinati nella formula a causa dell'effetto sinergico. Tuttavia, questa combinazione provoca effetti indesiderati ma gravi come la sindrome di Steven-Johnson e riduce tutta l'emoglobina nel sangue, in particolare l'osteomomalia e i granulociti, particolarmente comuni negli anziani. Evitare l'uso per persone con disturbi del sangue (ad eccezione di un monitoraggio speciale), controllare la formula del sangue in caso di trattamento per un lungo periodo, interrompere immediatamente l'uso se si verificano disturbi del sangue o eruzioni cutanee estranee. I pazienti sono a rischio di carenza di folati o iperkaliemia. Anziani. asma. Persone con deficit di G6PD. funzione epatica compromessa (evitare l'uso in caso di grave declino). La funzione renale diminuisce (evitare l'uso se la clearance della creatinina è inferiore a 15 m/min). Monitorare i pazienti quando l'uso di erbe contenenti eccipienti con olio di ricino può causare dolore addominale e diarrea. Non sono state condotte ricerche per esaminare l'effetto del farmaco sulla guida o sull'uso di macchinari. Inoltre, è impossibile prevedere gli effetti avversi su tali attività dalle proprietà farmacologiche del farmaco. Tuttavia, va notato che le condizioni cliniche del paziente e gli effetti indesiderati del farmaco quando si considera la capacità di utilizzare le macchine del paziente. trimetoprim e sulfametossazolo attraverso la placenta e la sicurezza dei farmaci nelle donne in gravidanza non sono state stabilite. Studi di tracciamento e monitoraggio hanno dimostrato che potrebbe esserci un legame tra l'esposizione al folato e difetti alla nascita negli esseri umani. Il trimetoprim è un antagonista dei folati e negli studi sugli animali è stato dimostrato che entrambi gli agenti causano anomalie fetali. Non utilizzare farmaci durante la gravidanza, soprattutto nei primi tre mesi, se non strettamente necessario. Considerare l'aggiunta di folato se si utilizza Vicometrim 960 durante la gravidanza. il sulfametossazolo compete con la bilirubina per legarsi all'albumina plasmatica. Poiché la concentrazione dei farmaci assunti dalla madre continua ad esistere per alcuni giorni nei neonati, potrebbe esserci il rischio di precipitazione o esacerbazione della bilirubina del neonato, con il rischio teorico della pelle del cervello, quando Viometrim 960 viene utilizzato per le madri in prossimità del momento della nascita. Questo rischio teorico è particolarmente correlato ai neonati che sono ad alto rischio di aumento della bilirubina nel sangue, come i neonati prematuri e le persone con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi. I componenti di Vicometrim 960 (trimetoprim e sulfametossazolo) vengono escreti nel latte materno. Vicometrim 960 deve essere evitato alla fine della gravidanza e nelle donne che allattano, i cui neonati o bambini hanno o corrono il rischio di sviluppare, aumentando la bilirubina nel sangue. Inoltre, Vermoetrim 960 dovrebbe essere evitato nei bambini di età inferiore a 8 settimane in base al concetto di neonati con sangue iperlirubinico. Con i test di laboratorio, Trimetoprim può interferire con la creatinina plasmatica/sierica quando si utilizzano reazioni picrat alcaline. Ciò può portare alla valutazione della creatinina plasmatica/sierica. La clearance della creatinina diminuisce: la secrezione di creatinina nei tubuli renali è diminuita dal 23% al 9% mentre la filtrazione glomerulare rimane invariata. Zidovudin: in alcuni casi, il trattamento simultaneo con zidovudin può aumentare il rischio di effetti indesiderati ed ematologici di Vicometrim 960. ciclosporina: la funzionalità renale compromessa è stata osservata in pazienti trattati contemporaneamente con ciclosporina dopo impianto renale. Rifampicina: l'uso concomitante con rifampicina riduce l'emivita plasmatica del trimetoprim dopo circa una settimana. Ciò non ha alcun significato clinico. Quando il trimetoprim viene utilizzato contemporaneamente con farmaci che formano cationi nel pH fisiologico e viene anche parzialmente escreto attraverso l'attività escretoria del rene (ad esempio Procanamid, Amantadin), la capacità di inibire la competizione di questo processo può aumentare la concentrazione plasmatica di uno o entrambi i farmaci. Diuretici (tiazidici): nei pazienti anziani, utilizzati contemporaneamente con diuretici, principalmente tiazidici, esiste il rischio di trombocitopenia con o senza emorragia. pirimetamina: pochissimi rapporti indicano che i pazienti che assumono pirimetamina a dosi superiori a 25 mg a settimana possono avere una grave anemia dei globuli rossi, quindi vengono prescritti contemporaneamente a questo antibiotico combinato. Warfarin: il farmaco aumenta l'attività anticoagulante del warfarin attraverso l'inibizione selettiva del metabolismo stereoscopico. Il sulfametossazolo può rimuovere il warfarin dai legami proteici dell’albumina in vitro. Si dovrebbe prestare attenzione agli anticoagulanti durante il trattamento con Vicometrim 960. Fenitoina: il farmaco prolunga il tempo di vendita della fenitoina e, se usato contemporaneamente, può portare ad un aumento dell'effetto eccessivo della fenitoina. Necessità di monitorare attentamente le condizioni del paziente e la concentrazione sierica di fenitoina. Digossina: l'uso contemporaneo di trimetoprim e digossina ha aumentato le concentrazioni plasmatiche di digossina in alcuni pazienti anziani. Metotrexato: il farmaco può aumentare la concentrazione di metotrexato libero nel plasma. Se si considera Vicometrim 960 come un trattamento appropriato in pazienti con altri farmaci anti-folati come il metotrexato, è consigliabile prendere in considerazione l'aggiunta di folati (vedere attentamente quando utilizzati). Il trimetoprim ostacola la quantificazione del metotrexato plasmatico quando si utilizza la diidrofolato reduttasi del lactobacillus casei nel test. Non vi è alcuna ostruzione se si misura il metotrexato mediante test radioattivo. lamivudina: l'uso di trimetoprim/sulfametossazolo 160 mg/800 mg aumenta del 40% a contatto con lamivudina a causa della composizione di trimetoprim. Lamivudina non influenza la farmacocinetica del trimetoprim o del sulfametossazolo. L'interazione con farmaci ipoglicemizzanti a base di sulfanilurea non è comune, ma è stato segnalato un aumento degli effetti. Iperpass emorragico: durante l'assunzione di farmaci per pazienti che assumono farmaci che possono causare iperkaliemia. Repaglinid: il trimetoprim può aumentare il contatto della repaglinid, che può portare a ipoglicemia. Acido folinico: gli integratori di acido folinico influenzano l'effetto antibatterico del trimetoprim-sulfametossazolo. Ciò è stato osservato nella prevenzione e nel trattamento dei pneumocisti causati da Pneumocystis Jiroveci. Controllo delle nascite: i contraccettivi orali sono inattivi perché sono stati segnalati antibiotici. Non è chiaro questo effetto. Le donne trattate con antibiotici dovrebbero utilizzare temporaneamente altri metodi preventivi diversi dai contraccettivi orali o scegliere altri metodi contraccettivi. Precauzioni per l'uso
Capacità di guidare e utilizzare macchinari
Gravidanza
Periodo dell'allattamento al seno
Interazione medicinale
Conservazione
In un luogo asciutto, la temperatura non supera i 30 ° C, evitando la luce.
Altri farmaci
- ARLEVERT TABLETS
- DAKTACORT CREAM
- FORCEVAL CAPSULES
- FLUCLOXACILLIN 500MG CAPSULES
- HIDRASEC INFANTS 10 MG GRANULES FOR ORAL SUSPENSION
- ZAPAIN 30MG/500MG TABLETS
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