Vicometrim 960 Vidipha 肺炎の治療と予防 (10 水疱 x 10 錠)
剤形 ブリスター10箱×10錠
仕様 スルファメトキサゾール、トリメトプリム
成分
| 成分情報 | コンテンツ |
| スルファメトキサゾール | 800mg |
| トリメトプリム | 160mg |
用途
適応症
ビコメトリム 960 薬 は、次の感受性細菌によって引き起こされる感染症の治療に適応されています。
以下の感染症は、細菌がこの抗生物質に感受性があり、単一の抗生物質を使用した方が効果が高いという証拠がある場合、Vicometrim 960 で治療できます。
慢性気管支炎の悪化。
薬局
作用機序
スルファメトキサゾールは、細菌細胞によるジヒドロ葉酸の合成におけるパラアミノ安息香酸の使用を阻害し、細菌感染を引き起こします。トリメトプリムは、葉酸の代謝において作用してジヒドロ葉酸をテトラヒドロ葉酸に変換する酵素であるレダクターゼ阻害性ジヒドロ葉酸菌(DHFR)を逆転させます。効果によっては細菌を殺す場合があります。したがって、トリメトプリムとスルファメトキサゾールは、プリンの生合成中の 2 つの連続するステップと、多くの細菌に必要なより多くの核酸をブロックしました。この影響により、2 つの物質間に in vitro 効率が生じます。
トリメトプリムは DHFR Plasmodial と関連していますが、細菌酵素ほど密接ではありません。 DHFR 哺乳動物に対するその親和性は、対応する細菌酵素より 50,000 分の 1 です。
薬剤耐性のメカニズム
インビトロ研究では、スルファメトキサゾールまたはトリメトプリムを単独で使用する場合と比較して、スルファメトキサゾールとトリメトプリムを併用すると細菌耐性の増殖が遅くなる可能性があることが示されています。
スルファメトキサゾールに対する耐性は、さまざまなメカニズムによって発生する可能性があります。細菌の突然変異により PABA 濃度が増加し、スルファメトキサゾールと競合して、酵素阻害剤であるジヒドロプテロアート シンテターゼが減少します。もう 1 つの抗薬物メカニズムは、プラスミド中間体であり、標準構成酵素と比較してスルファメトキサゾールに対する親和性が低い合成酵素ジヒドロプテロアート シンテターゼの生成の結果です。
トリメトプリムに対する耐性は、プラスミド中間体を介した突然変異によって発生し、その結果、標準構成の酵素と比較してトリメトプリムに対する親和性を変化させる酵素ジヒドロ葉酸レダクターゼが生成されます。
トリメトプリムは DHFR Plasmodial と関連していますが、細菌酵素ほど密接ではありません。 DHFR 哺乳動物に対するその親和性は、対応する細菌酵素よりも 50,000 分の 1 です。トリメトプリムとスルファメトキサゾールの in vitro での一般的な病原性細菌の多くは、推奨用量後の血液、組織、尿中の濃度よりも低くなります。ただし、他の抗生物質と同様に、in vitro 活性は必ずしも臨床効果が証明されていることを示すものではなく、高感度の試験は阻害剤、特にチミジンとチミンを含まない推奨ビヒクルを使用した場合にのみ達成されることに注意する必要があります。
抗菌スペクトル: 薬剤耐性は、選択した細菌株の地理や時間によって異なる可能性があるため、特に重度の感染症を治療する場合には、耐性に関する地域の情報に注意を払う必要があります。必要に応じて、コンサルタントは、少なくともいくつかの種類の感染症に関する地域の薬剤耐性情報を検索する必要があります。この情報は、微生物がトリメトプリム/スルファメトキサゾールに感受性があるかどうかについての厳密なガイドと確率を提供するだけです。
一部の細菌に対するトリメトプリム/スルファメトキサゾールの感受性を以下の表に示します。
一般的な感受性株:
好気性グラム陽性菌: 黄色ブドウ球菌、腐性ブドウ球菌、化膿性連鎖球菌。
いくつかの既知の耐性株:
抗薬物微生物:
薬物動態
吸収
飲酒後、トリメトプリムとスルファメトキサゾールはすぐにほぼ完全に吸収されます。食物の存在は吸収を妨げないようです。ピーク濃度は経口濃度の 1 ~ 4 時間後に発生し、濃度は用量に関連します。有効濃度は治療投与後最大 24 時間血中に存在します。成人では2~3日間服用すると安定した濃度が得られます。 2 つの成分のうち、残りの成分の血液濃度に重大な影響を与える成分はありません。
配布
血漿中のトリメトプリムの約 50% はタンパク質に結合しています。トリメトプリム組織の濃度は、通常、対応する血漿濃度よりも高くなります。肺と腎臓での濃度が特に高い。胆汁、前立腺および組織液、唾液、喀痰および膣分泌物中のトリメトプリム濃度が血漿濃度を超えている。水生生物、母乳、脳脊髄液、中耳液、関節液および組織(腸)中の濃度は、抗菌活性にとって十分です。トリメトプリムが羊水に入り、胎児組織は母親の血清濃度と同じ濃度に達します。
血漿中のスルファメトキサゾールの約 66% はタンパク質に結合しています。羊水、水液、胆汁、脳脊髄液、中耳液、喀痰、関節液および組織(間質)中のスルファメトキサゾールの有効成分濃度は、血漿濃度の 20~50% です。
生物学的変化
スルファメトキサゾールは、投与量の 15 ~ 30% を占め、未変化の腎臓から排出されます。この薬物は、アセチル化、酸化、またはグルクロン酸抱合により、トリメトプリムよりも多く代謝されます。 72 時間以内に、投与量の約 85% が、未変化の薬物と主要な代謝産物 (N4 アセチル化) の形で尿中に検出されます。
排除
正常な腎機能を持つ人のトリメトプリムの無駄時間は約 8.6 ~ 17 時間で、クレアチニン クリアランスが 10 メートル/分未満の場合は 1.5 ~ 3.0 倍増加します。高齢の患者は若い患者と比べて大きな差はないようです。トリメトプリムは主に腎臓から排泄され、投与量の約 50% が変化せず 24 時間以内に尿中に排泄されます。一部の代謝産物は尿中で測定されています。尿中トリメトプリムのレベルは大きく変化します。
腎機能が正常な人間の場合、スルファメトキサゾールの無駄時間は約 9 ~ 11 時間です。
腎機能が低下してもスルファメトキサゾールの販売時間は変わりませんが、クレアチニン クリアランスが 25 ml/分未満の場合にアセチル化される主要な代謝物の販売時間が延長されます。
スルファメトキサゾールは主に腎臓から、回復用量の 15% ~ 30% が活動の形で尿中に排泄されます。
腎機能が正常な小児における Vicometrim 960、TMP、SMZ 成分の薬物動態は年齢によって異なります。生後 2 か月以内の乳児の TMP/SMZ 除去率は、体内クリアランスが高く、販売時間が短いほど TMP と SMZ の両方が高くなります。この差は、幼児(生後 1.7 か月以上~24 か月)で最も顕著であり、幼児(1 歳~3.6 歳)、小児(7.5 歳~10 歳未満)、成人(用量のセクションを参照)と比較して、年齢とともに徐々に減少します。
高齢患者
スルファメトキサゾールの腎臓クリアランスを減少させます。
特別な患者
腎不全
クレアチニンクリアランスが 10ml/分未満の場合、トリメトプリムの半排気時間は 1.5 ~ 3.0 倍増加しました。クレアチニンクリアランスが 30m/分未満に減少した場合は、ベルモエトリム 960 を減量する必要があります (用量のセクションを参照)。
肝不全
重度の肝実質損傷のある患者を治療する場合は、トリメトプリムとスルファメトキサゾールの変化、吸収、生物学的変換が起こる可能性があるため注意してください。
高齢患者
高齢の患者では、スルファメトキサゾールに対する体内のクリアランスが軽減されますが、トリメトプリムでは観察されません。
子供
特別な投与量モードを参照してください (投与量のセクションを参照)。
服用する前に Vicometrim 960 Vidipha 肺炎の治療と予防 (10 水疱 x 10 錠)
使用方法
経口薬。胃腸障害の可能性を最小限に抑えるために、食べ物または飲み物と一緒に薬を服用してください。
投与量
急性細菌感染症に対する要求される標準投与量
大人および 12 歳以上の子供
この用量は、24 時間で体重 1 kg あたりトリメトプリム 6 mg とスルファメトキサゾール 30 mg です。
合併症のない尿路感染症の場合、標準用量の短期治療による置き換えは 1 ~ 3 日間続き、効果があることが示されています。
高齢者の患者
「慎重な使用」セクションを参照してください。用量が適用されない限り。
肝機能障害
患者への投与量による 肝機能障害 に関する研究データはありません。
特別な用量の推奨事項: (他の標準用量を適用する場合)
使用される「錠剤」の表示用量の場合は、成人に適した錠剤です。たとえば、80 mg のトリメトプリムと 400 mg のスルファメトキサゾールです。他の剤形で使用する場合は、適切な用量を調整する必要があります。
成人および 12 歳以上の小児における腎機能障害 (12 歳未満の患者には情報なし):
ニューモシスティス ジロベシ (P.Carinii):
予防: 大人: 次の手順を使用できます:
ノカルジア症
最も適切な投与量については合意がありません。成人は、1 日あたり 6 ~ 8 カプセルを 3 か月間摂取します。
トキソプラズマ症
この病気の治療または予防に最も適切な投与量やコンセンサスはありません。決定は臨床経験に基づいて行う必要があります。ただし、予防的予防にはニューモシスチス ジロベシを使用できます。
注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。
過剰摂取した場合はどうすればよいですか?
過剰摂取:
過剰摂取に対処する方法:
服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。
副作用
VicoMetrim 960 を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。
非常に一般的、ADR
コモン、1/100 アンコモン、1/1000 非常にまれです、ADR 代謝および栄養障害: 低血糖、低血糖、食欲不振、代謝性アシドーシス、尿細管アシドーシス。 神経系: 無菌性髄膜炎、けいれん、末梢神経炎、エアコンの喪失、めまい、耳鳴り、めまい。 皮膚および皮下組織: 光に敏感な薄片状皮膚炎、染色体に固定されたピンク色の発疹、多様なバラ、重篤な皮膚反応 (SCAR): スティーブンス・ジョンソン症候群 (SJS) および中毒性細胞壊死 (10 件) が報告されています (使用時には注意を参照)。 ニューモシスティス ジオベシ (P.Cannii)、肺炎 (PCP) の治療への影響: 非常にまれな過敏反応、発疹、発熱、白血球増加症、血小板減少症、酵素過剰、高カリウム血症、ナトリウム低血糖。 ADR の処理方法に関する指示 薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。
警告
薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。
禁忌
VicoMetrim 960 は次の場合には禁忌です。
スルホンアミドまたはトリメトプリムに対して過敏症。 薬物の成分に対して過敏すぎる。 重度の腎障害のある患者は、血漿中で繰り返し測定を行うことができません。 相乗効果によりスルファメトキサゾールとトリメトプリムを配合しています。ただし、この組み合わせは、スティーブン ジョンソン症候群などの望ましくない、しかし深刻な影響を引き起こし、すべての血中ヘモグロビン、特に高齢者によく見られる骨腫症と顆粒球を減少させます。 血液疾患のある方の使用は避けてください(特別なモニタリングを除く)。長期治療の場合は血液製剤を確認し、血液疾患や異物による発疹が生じた場合は直ちに使用を中止してください。 患者は葉酸欠乏症または高カリウム血症のリスクにさらされています。 高齢者。 喘息。 人間欠乏症 G6PD。 肝機能障害 (重度の低下がある場合は使用を避けてください)。 腎機能が低下します (クレアチニン クリアランスが 15 メートル/分未満の場合は使用を避けてください)。 ヒマシ油を含む賦形剤を含むハーブを使用すると腹痛や下痢を引き起こす可能性があるため、患者を監視してください。 機械の運転または操作に対する薬物の影響を調査する研究はありません。さらに、薬物の薬理学的特性からそのような活動に対する悪影響を予測することは不可能です。ただし、患者の機械を操作する能力を考慮する際には、患者の臨床状態と薬の望ましくない影響に注意する必要があります。 胎盤を介したトリメトプリムとスルファメトキサゾール、および妊婦における薬剤の安全性は確立されていません。追跡およびモニタリングの研究により、葉酸塩への曝露とヒトの先天異常との間に関連性がある可能性があることが示されています。 トリメトプリムは葉酸アンタゴニストであり、動物実験では、両方の薬剤が胎児異常を引き起こすことが示されています。必要な場合を除き、妊娠中、特に最初の 3 か月間は薬物を使用しないでください。妊娠中にVicometrim 960を使用する場合は、葉酸塩の追加を検討してください。 スルファメトキサゾールはビリルビンと競合して血漿アルブミンと結合します。母親からの薬物濃度は新生児の数日間存在し続けるため、出生間近の母親にビオメトリム 960 を使用すると、理論的には脳皮膚のリスクを伴う新生児ビリルビンの沈殿または増悪のリスクが存在する可能性があります。この理論上のリスクは、未熟児やグルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症の人など、血中ビリルビン増加のリスクが高い新生児に特に関連しています。 ビコメトリム 960 の成分 (トリメトプリムおよびスルファメトキサゾール) は母乳中に排泄されます。ビコメトリム 960 は、新生児や乳児が血中ビリルビンを増加させる、または発症するリスクがある妊娠末期および授乳中の母親には避けるべきです。さらに、高リルビン血症の新生児の概念に従って、ベルモエトリム 960 は 8 週間未満の小児には避けるべきです。 臨床検査では、トリメトプリムは、アルカリ性ピクラート反応を使用する場合に血漿/血清クレアチニンを妨害する可能性があります。これにより、血漿/血清クレアチニンの評価が行われる可能性があります。クレアチニン クリアランスの減少: 腎尿細管内のクレアチニン分泌は 23% から 9% に減少しましたが、糸球体濾過は変化しません。 ジドブジン: 場合によっては、ジドブジンとの同時治療により、Vicometrim 960 による望ましくない血液学的影響のリスクが高まる可能性があります。 シクロスポリン: 腎臓移植後にシクロスポリンを同時に治療した患者では、腎機能障害が観察されています。 リファンピシン: リファンピシンと併用すると、約 1 週間後のトリメトプリム血漿の半減期が短縮されます。これには臨床的な意味はありません。トリメトプリムが生理学的 pH でカチオンを形成する薬剤と同時に使用され、腎臓の排泄活動によって部分的に排泄される場合(プロカナミド、アマンタジンなど)、このプロセスの競合阻害能力により、一方または両方の薬剤の血漿濃度が上昇する可能性があります。 利尿薬(チアジド): 高齢患者の場合、主にサイアジドなどの利尿薬を同時に使用すると、出血の有無にかかわらず血小板減少症を引き起こすリスクがあります。 ピリメタミン: ピリメタミンを 1 週間に 25 mg を超える量で服用している患者は極度の赤血球貧血を引き起こす可能性があるという報告はほとんどないため、この併用抗生物質と同時に処方されます。 ワルファリン: この薬は、立体代謝の選択的阻害を通じてワルファリンの抗凝固活性を高めます。スルファメトキサゾールは、インビトロでアルブミンタンパク質結合からワルファリンを除去することができます。 Vicometrim 960 による治療中は抗凝固剤に注意する必要があります。 フェニトイン: この薬はフェニトインの販売時間を延長しますが、同時に使用すると過剰なフェニトイン効果の増加につながる可能性があります。患者の状態と血清フェニトイン濃度を注意深く監視する必要があります。 ジゴキシン: トリメトプリムをジゴキシンと同時に使用すると、一部の高齢患者の血漿ジゴキシン濃度が上昇しました。 メトトレキサート: この薬は血漿中の遊離メトトレキサートの濃度を増加させる可能性があります。メトトレキサートなどの他の抗葉酸塩薬を服用している患者に対する Vicometrim 960 が適切な治療法であると考える場合は、葉酸塩の追加を検討することをお勧めします (使用する場合は慎重に検討してください)。試験でラクトバチルス・カゼイ由来のジヒドロ葉酸還元酵素を使用する場合、トリメトプリムは血漿メトトレキサートの定量を妨げます。放射性検査によるメトトレキサートの測定には障害はありません。 ラミブジン: トリメトプリム/スルファメトキサゾール 160mg/800mg を使用すると、トリメトプリムの組成によりラミブジンと接触すると 40% 増加します。ラミブジンは、トリメトプリムまたはスルファメトキサゾールの薬物動態に影響を与えません。 スルホニル尿素血糖降下薬との相互作用は一般的ではありませんが、効果の増加についての報告があります。 出血過多: 高カリウム血症を引き起こす可能性のある薬を服用している患者が薬を服用する場合。 レパグリニド: トリメトプリムはレパグリニドの接触を増加させる可能性があり、低血糖を引き起こす可能性があります。 フォリン酸: フォリン酸サプリメントは、トリメトプリム スルファメトキサゾールの抗菌効果に影響を与えます。これは、ニューモシスティス ジロベシによって引き起こされる肺の予防と治療において観察されています。 避妊: 抗生物質が報告されているため、経口避妊薬は効果がありません。この効果は不明です。抗生物質による治療を受けた女性は、一時的に経口避妊薬以外の予防法を使用するか、他の避妊法を選択する必要があります。 使用上の注意
機械を運転および操作する能力
妊娠
授乳期間
薬との相互作用
保管
乾燥した場所では、温度が 30 °C を超えないようにして、光を避けてください。
その他の薬
- ARCOXIA 120MG TABLETS
- Brilique
- BETNESOL-N EYE EAR AND NOSE DROPS
- CARMELLOSE SODIUM 0.5% W/V EYE DROPS SOLUTION
- Forxiga
- Urorec
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