Vicometrim 960 Vidipha tratamento e prevenção de pneumonia (10 blisters x 10 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa com 10 blisters x 10 comprimidos
Especificações Sulfametoxazol, trimetoprim

Ingrediente

Informações de composiçãoContente
Sulfametoxazol800mg
Trimetoprima160mg

Usos

Indicações

Os medicamentos Vicometrim 960 são indicados para o tratamento de infecções causadas pelas seguintes bactérias sensíveis:

  • Tratamento e prevenção de pneumas causados ​​por Pneumocystis Jiroveci ou "PJP" (anteriormente conhecido como pneumocystis cannii ou "PCP").
  • Tratamento e prevenção da doença do Toxoplasma.
  • Tratamento da nocardiose.
  • As seguintes infecções podem ser tratadas com Vicometrim 960 quando há evidências de que as bactérias são sensíveis a este antibiótico e proporcionam um efeito melhor ao usar antibióticos únicos:

  • Infecção urinária não complicada.
  • otite média aguda .
  • Exacerbivórcio de bronquite crônica.

    Farmácia

    Mecanismo de ação

    sulfametoxazol inibe o uso de ácido para-aminobenzóico na síntese de diidrofolato pelas células bacterianas, resultando em infecções bacterianas. O trimetoprim reverte a bactéria diidrofolato inibidora da redutase (DHFR). Uma enzima que atua no metabolismo do folato para converter o diidrofolato em tetraidrofolato. Dependendo dos efeitos dos efeitos pode matar bactérias. Portanto, o trimetoprima e o sulfametoxazol bloquearam duas etapas consecutivas durante a biossíntese de purinas e mais ácidos nucléicos necessários para muitas bactérias. Este impacto cria eficiência in vitro entre as duas substâncias.

    O trimetoprima liga-se ao plasmódio DHFR, mas menos próximo do que a enzima bacteriana. Sua afinidade por mamíferos DHFR é 50.000 vezes menor que a enzima bacteriana correspondente.

    Mecanismo de resistência aos medicamentos

    Estudos in vitro demonstraram que a resistência bacteriana pode crescer mais lentamente com sulfametoxazol e trimetoprim em combinação, em comparação com sulfametoxazol ou trimetoprim único.

    a resistência ao sulfametoxazol pode ocorrer devido a diferentes mecanismos. Mutações bacterianas aumentam a concentração de PABA e, portanto, competem com o sulfametoxazol, resultando na redução dos inibidores da enzima diidropteroat sintetase. Outro mecanismo antidrogas são os intermediários plasmídicos e o resultado da produção de enzimas sintéticas diidropteroat sintetase, com afinidade reduzida pelo sulfametoxazol em comparação com enzimas de configuração padrão.

    a resistência ao trimetoprim ocorre através de mutações através de intermediários plasmídicos, resultando na produção de uma enzima redutase diidrofolato que altera a afinidade pelo trimetoprim em comparação com a enzima de configuração padrão.

    O trimetoprima liga-se ao plasmódio DHFR, mas menos próximo do que a enzima bacteriana. Sua afinidade por mamíferos DHFR é 50.000 vezes menor que a enzima bacteriana correspondente. Muitas bactérias patogênicas comuns in vitro para trimetoprim e sulfametoxazol são inferiores às concentrações no sangue, tecidos e urina após a dose recomendada. Contudo, tal como outros antibióticos, a actividade in vitro não mostra necessariamente que o efeito clínico tenha sido comprovado e deve notar-se que os testes sensíveis são alcançados apenas com os veículos recomendados que não contêm inibidores, especialmente timidina e timina.

    Espectro antibacteriano: A resistência aos medicamentos pode variar em termos geográficos e temporais com as cepas de bactérias selecionadas e deve-se prestar atenção às informações locais sobre resistência, especialmente no tratamento de infecções graves. Quando necessário, o consultor deve buscar informações locais sobre resistência aos medicamentos em pelo menos alguns tipos de infecções. Esta informação fornece apenas um guia próximo e a probabilidade de os microrganismos serem sensíveis ao trimetoprim/sulfametoxazol.

    A sensibilidade do trimetoprima/sulfametoxazol para algumas bactérias mostrada na tabela abaixo

    Cepas sensíveis comuns:

  • Bactérias Gram-positivas aeróbicas: Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes.

  • Bactérias Gram-negativas aeróbicas: En
  • Algumas cepas de resistência conhecidas:

  • Gramas gram-positivas aeróbias: Enterococcus Faecalis, Enterococcus Faecium, Nocardia spp., Staphylococcus Epidermidis, Streptococcus Pneumoniae.
  • Bactérias gram-negativas aeróbicas: Citrobacter spp.
  • Os microrganismos antidrogas:

  • Bactérias Gram-negativas aeróbicas: Pseudomonas Aeruginosa, Shigella spp., Vibro Cholera.
  • Farmacocinética

    absorção

    Depois de beber, o trimetoprim e o sulfametoxazol são rápida e quase completamente absorvidos. A presença de alimentos não parece dificultar a absorção. O pico de concentração ocorre 1-4 horas após a concentração oral e a concentração está relacionada à dose. A concentração eficaz existe no sangue por até 24 horas após a dose de tratamento. Concentração estável em adultos alcançada após tomar o medicamento por 2-3 dias. Nenhum componente de dois componentes tem influência significativa na concentração sanguínea dos demais.

    Distribuição

    cerca de 50% do trimetoprima no plasma está ligado à proteína. A concentração de trimetoprima no tecido é geralmente superior à concentração plasmática correspondente. A concentração nos pulmões e nos rins é particularmente elevada. Concentração de trimetoprim na bile, próstata e líquido tecidual, saliva, escarro e corrimento vaginal além das concentrações plasmáticas. A concentração no líquido aquático, no leite materno, no líquido cefalorraquidiano, no líquido do ouvido médio, no líquido articular e nos tecidos (intestinais) é suficiente para a atividade antibacteriana. O trimetoprima entrou no líquido amniótico e o tecido fetal atingiu a concentração sérica da mãe.

    Cerca de 66% do sulfametoxazol no plasma está ligado a proteínas. A concentração do ingrediente ativo sulfametoxazol no líquido amniótico, líquido aquático, bile, líquido cefalorraquidiano, líquido do ouvido médio, escarro, líquido articular e tecido (intersticial) tem uma concentração de 20-50% das concentrações plasmáticas.

    Mudança Biológica

    o sulfametoxazol é eliminado pelos rins inalterados, representando 15-30% da dose. Este medicamento é metabolizado mais que o trimetoprim, por meio de acetilação, oxidação ou glucuronidação. Durante o período de 72 horas, cerca de 85% da dose pode ser encontrada na urina na forma de medicamentos inalterados mais o metabólito principal (N4-acetilado).

    Eliminação

    O tempo de perda do trimetoprima em pessoas com função renal normal é de cerca de 8,6 a 17 horas e um aumento de 1,5 a 3,0 vezes quando a depuração da creatinina é inferior a 10m/min. Parece que não há diferença significativa em pacientes idosos em comparação com pacientes jovens. O trimetoprima é excretado principalmente pelos rins e cerca de 50% da dose é excretada na urina em 24 horas na forma inalterada. Alguns metabólitos foram determinados na urina. O nível urinário de trimetoprim muda muito.

    O tempo de perda do sulfametoxazol em humanos com função renal normal é de cerca de 9 a 11 horas.

    Não há alteração no tempo de venda do sulfametoxazol com função renal reduzida, mas prolonga o tempo de venda dos principais metabólitos, acetilados quando o clearance de creatinina é inferior a 25ml/min.

    o sulfametoxazol é excretado principalmente pelos rins, entre 15% e 30% da dose de recuperação na urina na forma de atividade.

    A farmacocinética em crianças com função renal normal de ambos os componentes Vicometrim 960, TMP e SMZ depende da idade. A eliminação de TMP/SMZ em bebês, nos primeiros dois meses de vida, então tanto TMP quanto SMZ são maiores com maior depuração corporal e menor tempo de venda. A diferença é mais proeminente em crianças pequenas (> 1,7 meses a 24 meses) e diminui gradualmente com a idade, em comparação com crianças pequenas (1 ano a 3,6 anos), crianças (7,5 anos e

    Pacientes idosos

    Redução da depuração renal do sulfametoxazol.

    Paciente especial

    insuficiência renal

    O tempo de semi-exaustão do trimetoprima aumentou 1,5 - 3,0 vezes quando a depuração da creatinina é inferior a 10ml/min. Vermoetrim 960 deve ser reduzido quando a depuração da creatinina diminui abaixo de 30m/minuto (consulte a seção de dose).

    Insuficiência hepática

    Tenha cuidado ao tratar pacientes com lesão grave do parênquima hepático, pois pode haver alterações, absorção e transformação biológica do trimetoprima e do sulfametoxazol.

    Pacientes idosos

    Em pacientes idosos, há uma mitigação da depuração corporal do sulfametoxazol, mas não é observada com trimetoprim.

    Crianças

    Consulte o modo de dosagem especial (consulte a seção de dosagem).

    Antes de tomar Vicometrim 960 Vidipha tratamento e prevenção de pneumonia (10 blisters x 10 comprimidos)

    Como usar

    medicação oral, deve tomar o medicamento com alimentos ou bebidas para minimizar a probabilidade de distúrbios gastrointestinais .

    Dosagem

    Dose padrão solicitada para infecções bacterianas agudas

    Adultos e crianças maiores de 12 anos

  • A forma dos comprimidos é de 1 comprimido a cada 12 horas.
  • Esta dose é de aproximadamente 6mg de trimetoprima e 30mg de sulfametoxazol/kg de peso corporal por 24 horas.

  • deve continuar o tratamento até que o paciente não apresente sintomas por dois dias: a maioria precisará tratar pelo menos 5 dias. Se o quadro clínico não melhorar claramente após 7 dias de tratamento, o paciente deverá ser reavaliado.
  • A substituição das doses padrão pelo tratamento de curta duração dura de 1 a 3 dias para a infecção do trato urinário não complicada, que se mostrou eficaz.

    Pacientes idosos

    Consulte a seção "uso cauteloso". A menos que a dosagem seja aplicada.

    Comprometimento da função hepática

    Não há dados de pesquisa relacionados à dosagem do paciente comprometimento da função hepática .

    Recomendações de doses especiais: (Ao aplicar outras doses padrão)

    O caso da dosagem indicada utilizada “comprimidos” é um comprimido adequado para adultos, por exemplo 80mg de trimetoprima e 400mg de sulfametoxazol. A dose apropriada deve ser ajustada se usada em outros formatos de dosagem.

    insuficiência renal em adultos e crianças com mais de 12 anos (sem informações para pacientes com menos de 12 anos):

  • Clearance de creatinina> 30ml/minuto: Dose normal.
  • Depuração de creatinina 15 - 3 m/minuto: ½ da dose habitual.
  • Depuração de creatinina
  • recomendam que o sulfametoxazol seja medido no plasma em cerca de 2-3 dias. Nas amostras obtidas 12 horas após a ingestão do medicamento. Se a concentração total de sulfametoxazol ultrapassar 150mcg/ml, é necessário interromper o tratamento até que o valor medido fique abaixo de 120mcg/ml.
  • Pneumocystis Jiroveci (P.Carinii):

  • Tratamento: É necessária dosagem maior, utilizando 20mg de trimetoprima e 100mg de sulfametoxazo/kg de peso corporal divididos em duas ou mais doses por duas semanas.
  • Preventivo: Adultos: Podem usar os seguintes procedimentos:

  • 160 mg de trimetoprima / 800 mg de sulfametoxazol diariamente, 7 dias por semana.
  • 160mg de trimetoprim/800mg de sulfametoxazol três vezes por semana, diariamente.
  • 320 mg de trimetoprima / 1600 mg de sulfametoxazol diariamente, divididos em duas, três vezes por semana, dia a dia.
  • Nocardiose

    Não há acordo sobre a dosagem mais adequada. Os adultos tomam uma dose de 6 a 8 cápsulas por dia durante 3 meses.

    toxoplasmose

    Não há consenso sobre a dosagem mais adequada para tratar ou prevenir esta doença. A decisão deve ser baseada na experiência clínica. No entanto, para profilaxia preventiva, pode-se usar Pneumocystis Jiroveci.

    Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista.

    O que fazer em caso de sobredosagem?

    Sobredosagem:

  • Anorexia, náusea, vômito, dor de cabeça, inconsciência.
  • Hematopoiia e icterícia são a expressão tardia da overdose.
  • Inibidores ósseos.
  • Como lidar com uma overdose:

  • Causa vômito, lavagem gástrica.
  • Acidificação da urina para aumentar a eliminação do trimetoprim.
  • Se houver sinais de inibição medular, os pacientes deverão usar leucovocina (ácido folínico) 5 -15 mg/dia até a recuperação do hematoma.
  • O que fazer quando você esquece uma dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Observe que não deve ser usado o dobro da dose prescrita.

    Efeitos colaterais

    Ao usar VicoMetrim 960 , você pode sentir efeitos indesejados (ADR).

    Muito comum, RAM

  • Distúrbios metabólicos e nutricionais: hipercalemia.
  • Comum, 1/100

  • Infecção e infecção: Crescimento de Candida.
  • nervo: dor de cabeça.
  • digestivo: náusea, diarréia .
  • Pele e tecidos subcutâneos: erupção cutânea.
  • Incomum, 1/1000

  • Digestivo: vômito.
  • Muito raro, RAM

  • Sangue e sistema linfático: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, granulocitopenia, enorme anemia de glóbulos vermelhos, anemia de propriedade, leucemia metemoglobina, eosina, hemorragia, hemolítica em pacientes com esmalte G-6-PD.
  • O sistema imunológico: soro, hipersensibilidade, miocardite alérgica, angioedema, febre causada por medicamentos vasculares alérgicos como sangramento de Henoch-Schoenlein, artéria inflamação ao redor da artéria, lúpus eritematoso corporal.

    Distúrbios metabólicos e nutricionais: hipoglicemia, hipoglicemia, anorexia, acidose metabólica, acidose tubular renal.

  • Transtornos mentais: depressão, alucinações.
  • Neurológico: Meningite asséptica, convulsões, neurite periférica, perda de ar condicionado, tontura, zumbido, tontura.

  • Orelha: Inflamação das veias da uva.
  • Respiratório: tosse, respiração curta, infiltração pulmonar.
  • digestivo: inflamação da língua, estomatite, colite falsa, pancreatite.
  • Fígado: aumento das transaminases, aumento da bilirrubina sanguínea, icterícia colestática, necrose hepática.
  • Pele e tecidos subcutâneos: dermatite escamosa sensível à luz, erupção cutânea rosada fixada em cromossomos, rosas diversas, reações cutâneas graves (SCAR): síndrome de Stevens-Johnson (SJS) e necrose celular tóxica (dez) foram relatadas (ver cuidado quando usado).

  • Músculo ósseo e tecido conjuntivo: dores nas articulações, dores musculares.
  • Trato urinário: função renal prejudicada (às vezes relatada como insuficiência renal), nefrite intersticial.

    O efeito no tratamento de Pneumocystis Jioveci (P.Cannii), pneumonia (PCP): Reação de hipersensibilidade muito rara, erupção cutânea, febre, leucocitose, trombocitopenia, hiperenzima, hipercalemia, hipoglicemia sódica.

    Instruções sobre como lidar com ADR

    Ao sentir efeitos colaterais do medicamento, é necessário interromper o uso e avisar o médico ou ir ao centro médico mais próximo para tratamento oportuno.

    Avisos

    Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

    Contra-indicado

    VicoMetrim 960 contra-indicado nos seguintes casos:

  • Os pacientes são identificados com anemia glóbulos vermelhos gigantes devido à deficiência de ácido fólico.
  • Sensível à sulfonamida ou ao trimetoprima.

    Muito hipersensibilidade a qualquer ingrediente do medicamento.

  • Pacientes com danos graves ao parênquima hepático.
  • Pacientes com insuficiência renal grave, não podem realizar medições repetidas no plasma.

  • Use medicamentos para crianças durante as primeiras 6 semanas de vida.
  • Pacientes com histórico de redução de medicamentos devido a medicamentos em uso de trimetoprima ou sulfonamida.
  • Pacientes com distúrbios metabólicos agudos.
  • Precauções de uso

    sulfametoxazol e trimetoprima são combinados na fórmula devido ao efeito sinérgico. No entanto, esta combinação causa efeitos indesejados, mas graves, como a síndrome de Steven-Johnson e reduz toda a hemoglobina sangrenta, especialmente osteomomalia e granulócitos, especialmente comuns em idosos.

    Evite o uso para pessoas com doenças do sangue (exceto para monitoramento especial), verifique a fórmula do sangue quando tratado por um longo período, pare de usar imediatamente se ocorrerem doenças do sangue ou erupções cutâneas estranhas.

    Os pacientes correm risco de deficiência de folato ou hipercalemia.

    Idosos.

    asma.

    Pessoas com deficiência de G6PD.

    função hepática prejudicada (evite usar em caso de declínio grave).

    A função renal diminui (evite usar se a depuração de creatinina estiver abaixo de 15m/minuto).

    Monitore os pacientes quando o uso de ervas contendo excipientes com óleo de rícino pode causar dor abdominal e diarreia.

    A capacidade de dirigir e operar máquinas

    Não houve pesquisas para avaliar o efeito do medicamento ao dirigir ou operar máquinas. Além disso, é impossível prever efeitos adversos em tais atividades a partir das propriedades farmacológicas do medicamento. No entanto, deve-se observar a condição clínica do paciente e os efeitos indesejados do medicamento quando se considera a capacidade de operar as máquinas do paciente.

    Gravidez

    trimetoprim e sulfametoxazol através da placenta e a segurança dos medicamentos em mulheres grávidas não foram estabelecidas. Estudos de rastreamento e monitoramento mostraram que pode haver uma ligação entre a exposição ao folato e defeitos congênitos em humanos.

    O trimetoprima é um antagonista do folato e, em estudos em animais, ambos os agentes demonstraram causar anomalias fetais. Não use medicamentos durante a gravidez, principalmente nos primeiros três meses, a menos que seja necessário. Considere adicionar folato se estiver usando Vicometrim 960 durante a gravidez.

    o sulfametoxazol compete com a bilirrubina para se ligar à albumina plasmática. Como a concentração de medicamentos da mãe continua a existir por alguns dias nos recém-nascidos, pode haver risco de precipitação ou exacerbação da bilirrubina do recém-nascido, com o risco teórico da pele do cérebro, quando Viometrim 960 é usado para mães perto do momento do nascimento. Este risco teórico está particularmente relacionado a recém-nascidos que apresentam alto risco de aumento da bilirrubina no sangue, como bebês prematuros e pessoas com deficiências de glicose-6-fosfato desidrogenase.

    Período de amamentação

    Os componentes de Vicometrim 960 (trimetoprim e sulfametoxazol) são excretados no leite materno. Vicometrim 960 deve ser evitado no final da gravidez e em nutrizes, que recém-nascidos ou bebês tenham ou tenham risco de desenvolver, aumentando a bilirrubina sanguínea. Além disso, Vermoetrim 960 deve ser evitado em crianças menores de 8 semanas, de acordo com o conceito de recém-nascidos com hiperlirubina sanguínea.

    Interação medicamentosa

    Com testes laboratoriais, o trimetoprima pode interferir na creatinina plasmática/sérica ao usar reações de picrato alcalino. Isto pode levar à avaliação da creatinina plasmática/sérica. A depuração da creatinina diminui: a secreção de creatinina nos túbulos renais diminuiu de 23% para 9%, enquanto a filtração glomerular permanece inalterada.

    Zidovudina: Em alguns casos, o tratamento simultâneo com zidovudina pode aumentar o risco de efeitos indesejados e hematológicos do Vicometrim 960.

    ciclosporina: A função renal prejudicada foi observada em pacientes tratados simultaneamente com ciclosporina após implante renal.

    Rifampicina: O uso concomitante com rifampicina reduz a meia-vida do plasma de trimetoprim após cerca de uma semana. Isto não tem significado clínico. Quando o trimetoprima é usado simultaneamente com medicamentos que formam cátions no pH fisiológico e também é parcialmente excretado pela atividade excretora do rim (por exemplo, Procanamida, Amantadina), a capacidade inibidora da competição desse processo pode aumentar a concentração plasmática de um ou ambos os medicamentos.

    Diuréticos (tiazídicos): Em pacientes idosos, em uso simultâneo com diuréticos, principalmente tiazídicos, existe risco de trombocitopenia com ou sem hemorragia.

    pirimetamina: Muito poucos relatos de que pacientes que tomam pirimetamina com mais de 25 mg por semana podem ter anemia grave de glóbulos vermelhos, por isso são prescritos simultaneamente com este antibiótico combinado.

    Varfarina: A droga aumenta a atividade anticoagulante da varfarina através da inibição seletiva do metabolismo estereoscópico. O sulfametoxazol pode remover a varfarina das ligações proteicas da albumina in vitro. Deve-se ter cuidado com anticoagulantes durante o tratamento com Vicometrim 960.

    Fenitoína: O medicamento prolonga o tempo de venda da fenitoína e se usado simultaneamente pode levar a um aumento no efeito excessivo da fenitoína. É necessário monitorar de perto a condição do paciente e a concentração sérica de fenitoína.

    Digoxina: O uso simultâneo de trimetoprima com digoxina aumentou as concentrações plasmáticas de digoxina em alguns pacientes idosos.

    Metotrexato: O medicamento pode aumentar a concentração de metotrexato livre no plasma. Se você considerar o Vicometrim 960 como um tratamento apropriado em pacientes com outros medicamentos anti-folato, como o metotrexato, é aconselhável considerar a adição de folatos (veja com atenção quando usado). Trimetoprim dificulta a quantificação plasmática de metotrexato quando se utiliza diidrofolato redutase de lactobacillus casei no teste. Não há obstrução se o metotrexato for medido por teste radioativo.

    lamivudina: O uso de trimetoprim/sulfametoxazol 160mg/800mg aumenta 40% em contato com lamivudina devido à composição do trimetoprim. A lamivudina não afeta a farmacocinética do trimetoprima ou do sulfametoxazol.

    A interação com medicamentos hipoglicemiantes sulfonilureias não é comum, mas houve um relato de aumento dos efeitos.

    Hiperpassagem hemorrágica: Ao tomar medicamentos para pacientes que estão tomando medicamentos que podem causar hipercalemia.

    Repaglinida: O trimetoprima pode aumentar o contato da repaglinida, o que pode levar à hipoglicemia.

    Ácido Folínico: Os suplementos de ácido folínico afetam o efeito antibacteriano do sulfametoxazol-trimetoprim. Isto foi observado na prevenção e tratamento de pneumas causados ​​por Pneumocystis Jiroveci.

    Controle de natalidade: Os anticoncepcionais orais são inativos porque foram relatados antibióticos. Não está claro esse efeito. As mulheres tratadas com antibióticos devem usar temporariamente outros métodos preventivos além dos contraceptivos orais ou escolher outros métodos contraceptivos.

    Armazenamento

    Em local seco, a temperatura não ultrapassa 30°C, evitando luz.

    Outras drogas

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