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A differenza del salicilato, la mesalazina non viene convertita in acido salicilico per effetti farmacologici. La mesalazina inibisce la cicloossigenasi, riducendo la formazione di prostaglandine nel colon. Di conseguenza, il farmaco ha l’effetto di inibire gli inibitori locali contro la produzione di metaboliti dell’acido arachidonico, che aumenta nelle persone con intestinale cronica. I preparati a base di mesalazina possono avere un buon effetto sulle persone sensibili alla sulfasalazina.

farmacocinetica

circa il 25 ± 10% di mesalazina rilasciata assorbita per via orale. La distribuzione dei farmaci nei tessuti e nei fluidi non è stata completamente descritta. Il tempo di vendita plasmatica della mesalazina è di circa 40 minuti ed è legato per il 40-50% alle proteine ​​plasmatiche.

Il volume di distribuzione è di circa 18 litri.

Il metabolismo della mesalazina non è stato chiaramente dimostrato. L'assorbimento avviene quasi completamente acetilandosi nella parete intestinale e nel fegato in acido N-acetil-5-amminosalicilico; La mesalazina e l'acido N-acetil-5-amminosalicilico possono anche essere combinati con l'acido glucoronico. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima nel plasma è di 4 - 12 ore. I metaboliti dell'acetilazione hanno un'emivita nel plasma di circa 70 minuti e sono legati per circa l'80% alle proteine ​​plasmatiche. Dopo aver bevuto, la mesalazina ha superato la barriera placentare ma solo in quantità insignificante; Anche la quantità di farmaci distribuiti nel latte è molto ridotta.

Per l'uso del farmaco per via rettale, non è ancora noto se la mesalazina passi attraverso la placenta e se la mesalazina e i suoi metaboliti si distribuiscano nel latte. Dopo l'assunzione di Mesalazin negli adulti sani, circa il 20% delle dosi orali viene eliminato nei reni, principalmente sotto forma di acido N-acetil-5-aminosalicilico e una piccola quantità di feci.

Cosa fare in caso di sovradosaggio?

In caso di emergenza chiamare immediatamente il pronto soccorso 115 o recarsi alla stazione sanitaria locale più vicina.

Cosa fare quando si dimentica 1 dose? Tuttavia, se il tempo per rilassarsi con la dose successiva è troppo breve, saltare la dose e continuare il calendario del farmaco. Non utilizzare una dose doppia per compensare la dose dimenticata.

Prestare attenzione durante l'uso

È stato segnalato un caso di ematopatia grave durante l'uso di mesalazina, ma molto raro. È necessario monitorare l'ematologia, se il paziente ha sanguinamento inspiegabile, ci sono lividi, emorragia, anemia, febbre o mal di gola. Dovrebbe interrompere il farmaco se ci sono segni di maggiore sensibilità o in caso di diarrea.

Cautela con gli anziani, le persone con insufficienza epatica, insufficienza renale da lieve a moderata, ulcera gastrointestinale. Necessità di monitorare la funzionalità renale prima e durante il trattamento con mesalazina.

Nella formula di lattosio contenente lattosio, prestare attenzione ai pazienti con intolleranza al galattosio a causa genetica, scarso assorbimento del glucosio-galattosio o deficit di Lapp lattasi.

Utilizzo di farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

Gravidanza

Sii cauto quando lo usi per le donne incinte e usalo solo quando i benefici sono più che possibili. Non esiste alcun documento sulla teratogenicità del farmaco, ma esiste una quantità molto bassa di mesalazina attraverso la placenta.

Periodo dell'allattamento al seno

Sii cauto durante l'allattamento al seno e usalo solo quando i benefici sono più che possibili. Sono stati segnalati casi di diarrea nei bambini, ma solo una quantità trascurabile di farmaci è entrata nel latte. Necessità di monitorare la diarrea nei bambini.

L'effetto del farmaco sulla capacità di guidare e di utilizzare macchinari

Il farmaco può causare effetti indesiderati come mal di testa, affaticamento, vertigini. Non guidare, utilizzare macchinari o lavorare ad alte temperature quando si riscontrano effetti indesiderati del farmaco.

Interazione medicinale

L'uso simultaneo con sulfasalazina orale può aumentare il rischio di tossicità per i reni.

È stato notato un aumento del tempo di protrombina nei pazienti che usano warfarin.

L'uso di Mesalazina in pazienti che usano veleno per i reni (FANS) può aumentare il rischio di tossicità per i reni. Evitare contemporaneamente farmaci che riducono la concentrazione di acido gastrico, antagonisti H2, inibitori della pompa protonica perché gli effetti della mesalazina potrebbero essere ridotti.

La mesalazina aumenta gli effetti e aumenta la tossicità delle sostanze antitumorali tiopurina a causa dell'inibizione metabolica.

La mesalazina può aumentare gli effetti del vaccino contro la varicella.

La mesalazina può ridurre l'effetto dei glicosidi cardiaci.