ビクザム 75MG ポルファルメックスアイトートルームルームズ (3ブリスター×10錠)

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様クロピドグレル

成分

成分情報	コンテンツ
クロピドグレル	75mg

用途

適応症

75 mg の VIXAM 製剤は、次の場合の動脈血栓症の予防措置として適応されます。

心筋梗塞（35日未満）、虚血性脳卒中（7日から6か月未満）、または末梢動脈疾患を患っている患者。

急性冠症候群の患者: 急性冠症候群には、ST セグメント (不安定狭心症または Q 波心筋梗塞) の違いはありません。これには、アセチルサリチル酸 (ASA) と組み合わせて、皮膚を介した冠動脈チューブ介入を置換する手術を受ける患者も含まれます。急性心筋梗塞には ST セグメントがあり、血栓症治療を受けた患者では ASA 治療と併用されます。

ATC コード: B01AC-04。

クロピドグレルは前駆体であり、血小板凝集を阻害する代謝産物の 1 つです。

クロピドグレルは、血小板凝集を阻害する代謝産物を生成するために CYP450 酵素によって代謝される必要があります。クロピドグレルの活性代謝物は、GPILB / IIIA 糖タンパク質複合体の ADP 仲介体を介してアデノシン二リン酸 (ADP) および P2Y12 血小板および活性物質の能力を阻害し、血小板を阻害します。

不可逆的な凝集により、血小板の活性はその寿命 (約 7 ～ 10 日) に影響され、血小板の変化に応じた速度で正常な血小板機能の回復が起こります。

非 ADP 同意者によって引き起こされる血小板の収集も、ADP の血小板活性化増幅器を阻止することによって抑制されます。

代謝産物は CYP450 酵素によって形成されるため、赤色の一部は多形性であるか、他の薬剤によって阻害されており、すべての患者が血小板阻害剤に反応するわけではありません。

1 日あたり 75 mg の用量では、初日から血小板凝集により ADP が顕著に生成され、この効果は増加し、3 日目と 7 日目から安定状態に達します。安定した状態では、1 日あたり 75 mg の用量で平均阻害レベルが 40% ～ 60% 観察されます。

血小板の収集時間と出血時間は徐々に基本値に戻り、通常は治療停止後 5 日以内に戻ります。

薬物動態

吸収

クロピドグレルは、単回経口投与し、毎日 75 mg を繰り返し使用すると、すぐに吸収されます。

クロピドグレルのピーク濃度は変化しません (75 mg の単回経口摂取後約 2.2 ～ 2.5 mg/ml) は、薬を服用してから約 45 分後に発生します。クロピドグレルの尿中排泄の代謝物に基づいて、少なくとも 50% を吸収します。

配布

クロピドグレルと主要代謝産物 (不活性) は、インビトロ試験での対応する比率が 98% と 94% で、可逆的な代謝産物に制限されている血漿タンパク質と関連しています。幅広い濃度で非飽和血漿タンパク質の in Vitro テストを実施します。

変換

クロピドグレルは肝臓で広く代謝されます。 in vitro と in vivo では、クロピドグレルは 2 つの主な経路で代謝されます。1 つはエステル化による中間体で、活性物質を生成することなくカルボン酸に加水分解されます (代謝産物の 85%)。もう 1 つは大量のシトクロム P450 による中間です。

最初のクロピドグレルは、2-トロピドグレルの中間変換に変換されます。その後、2-オキソ-クロピドグレル代謝物の中間結果の代謝により、クロピドグレルの誘導体である代謝物が形成されました。

インビトロでは、この経路により中間体がCYP3A4、CYP2C19、CYP1A2、CYP2B6によって変換されました。活性チオール代謝物は in vitro で迅速に単離されており、血小板の回復に不可欠であり、血小板凝集を抑制します。

除去

クロピドグレルの投与後、男性には 14C 同位体が存在し、服用後約 120 時間で薬剤の約 50% が尿中に排泄され、薬剤の約 46% が糞便中に排泄されます。

クロピドグレルは 75 mg を単回服用した後、約 6 時間の持続時間がかかります。代謝産物の販売時間は、初回投与後 8 時間であり、それが繰り返されます。

特別な患者グループ

これらの特殊な集団におけるクロピドグレル代謝物の薬物動態は不明です。

腎不全の患者

重度の腎疾患患者に毎日クロピドグレル 75 mg のクロピドグレルを繰り返し投与した後 (5 ～ 15 ml/分のクレアチニンを除去)、ADP の血小板凝集は健康な人で観察されたものと比較して (25%) 阻害されました。ただし、出血時間の延長は、毎日 75 mg のクロピドグレルを使用した健康な人の場合と同様でした。

さらに、すべての患者に対して良好な臨床反応が得られました。

肝不全の患者

重度の肝不全患者にクロピドグレル 75 mg を毎日 10 日間繰り返し投与したところ、ADP による血小板凝集の抑制が健康な人と同様に観察されました。

平均出血量は 2 つのグループで類似しています。

服用する前にビクザム 75MG ポルファルメックスアイトートルームルームズ (3ブリスター×10錠)

使用方法

75 mg の VIXAM 薬を経口摂取します。

投与量

成人および高齢者

クロピドグレルは、75 mg/日を 1 回 1 回、食事中または食事とは別に使用する必要があります。

急性冠症候群の患者

急性冠状動脈性心症候群には ST セグメントの違いはありません (不安定狭心症または q 波心筋梗塞)。治療はクロピドグレル 300 mg の単回投与で開始し、その後アセチルサリチル酸 (ASA) 1 日 75 ～ 325 mg で 75 mg を維持し続ける必要があります。より高用量の Asa を使用すると、大量出血のリスクも高くなるため、ASA の用量は 100 mg を超えないようにしてください。

ST セグメントの違いがある急性心筋梗塞: 血栓症の有無にかかわらず、クロピドグレルは 1 日 1 回 75 mg の用量で使用し、最初は負荷用量の 300 mg の ASA を使用する必要があります。 75歳以上の患者の場合、クロピドグレルは負荷用量なしの開始用量となります。併用療法は症状が現れたらできるだけ早く開始し、少なくとも 4 週間継続する必要があります。

腎不全

腎障害患者の限定的な治療の経験。

肝不全

肝臓疾患の患者に対する臓器提供の可能性がある限定的な治療の経験がある。

子供

小児および青少年に対するクロピドグレルの安全性と有効性は確立されていません。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?出血が認められた場合には、適切な治療を検討する必要があります。クロピドグレルには解毒作用はありません。血小板の伝達によりクロピドグレルの効果が妨げられる可能性があるため、長引く出血時間を速やかに調整する必要があります。

緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。

服用を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。処方された量を二度飲んではいけません。

副作用

75 mg の VIXAM を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

この副作用は、以下の表に示されている報告された臨床研究の 1 つで発生しました。有害な副作用の頻度は、次の規則によって決定されます。非常に人気 (1/100 ～

各臓器系において、薬の副作用は段階的に減少する順に深刻に現れます。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

以下の場合、VIXAM 75 mg は禁忌です。

有効成分または賦形剤に対する過敏症。

消化性潰瘍や頭蓋内出血などの病的出血の場合。

使用上の注意

出血および血液疾患

出血や血液学への望ましくない影響のリスクがあるため、出血過程の症状が現れた場合には、計算および/または検査を決定するための他の適切な措置を直ちに検討する必要があります。

他の抗血小板薬と同様、クロピドグレルは、外傷、手術、その他の病理による出血増加のリスクがある患者、および Asa、ヘパリン、糖タンパク質 ilb/IIIA 阻害剤、または COX-2 阻害剤を含む非ステロイド性抗炎症薬で治療されている患者には注意が必要です。

患者は、特に治療の最初の数週間および/または心臓手術や外科手術後は、隠れた出血を含む出血の兆候がないか注意深く監視する必要があります。クロピドグレルと経口抗凝固薬の同時治療は、出血を増加させる可能性があるため推奨されません。

患者が手術を受ける予定で、一時的な血小板の機能が通常と異なる場合は、手術の 7 日前にクロピドグレルの使用を中止する必要があります。患者は、手術前および他の薬を服用する前に、クロピドグレルの使用について医師と歯科医に通知する必要があります。

クロピドグレルは出血時間を延長するため、出血しやすい病変 (特に消化器や眼内) のある患者には慎重に使用する必要があります。

クロピドグレル (単独または ASA と併用) を使用する場合、出血を防ぐのに通常よりも時間がかかる可能性があることを患者に説明し、異常な出血 (位置または時間) が発生した場合は医師に報告する必要があります。

血小板減少症 (TTP) の対象

血小板減少症 (TTP) は、クロピドグレルをほとんど使用しない場合、場合によっては短期間の接触後に発生することが報告されています。

症状は、血小板減少症とそれに関連する毛細血管の溶血、または神経、腎臓、発熱の機能不全の特定によって特徴付けられます。

TTP は死の症状であり、血漿赤血球の分離を含む適時の治療が必要です。

虚血性脳卒中を起こしているところです

データが不足しているため、急性虚血性脳卒中後の最初の 7 日間はクロピドグレルが推奨されない可能性があります。

シトクロム P450 2C19 (CYP2C19)

CYP2C19 機能が正常な患者向け。クロピドグレルが CYP2C19 によって作用する代謝産物に部分的に代謝される場合、酵素阻害剤阻害剤の使用により、クロピドグレルの代謝産物の濃度が低下します。

この相互作用との臨床的な関連性は不明です。 CYP2C19 阻害剤を同時に使用しないでください (CYP2C19 阻害剤のリストを参照)。

腎不全

クロピドグレルによる治療経験は腎不全患者に限定されています。したがって、これらの患者にはクロピドグレルを慎重に使用する必要があります。

肝不全

経験は、臓器を移植できる肝疾患患者に限られています。したがって、これらの患者にはクロピドグレルを慎重に使用する必要があります。

賦形剤

Vixam には乳糖が含まれています。ガラクトース耐性、ラップラクターゼ欠損症、またはガラクトース異常症などのまれな遺伝的問題がある患者は使用しないでください。

硬化ヒマシ油を含む薬は腹痛や下痢を引き起こす可能性があります。

機械を運転および操作する能力

クロピドグレルは機械や電車を操作する能力には影響しません。

妊娠

妊娠中のクロピドグレルの使用に関する臨床データがないため、妊娠中にクロピドグレルを使用すべきではない場合。動物実験では、妊娠、胚/胎児の発育、出生、出生後の発育に対する直接的または間接的な影響は示されていません。

授乳期間

クロピドグレルが母乳中に排泄されたという証拠はまだありません。動物実験ではクロピドグレルが母乳中に排泄されることが示されています。したがって、授乳中は Vixam による治療を受けるべきではありません。

薬物相互作用

抗凝固薬

クロピドグレルと経口抗凝固薬の併用は、出血を促進する可能性があるため推奨されません。

糖タンパク質 IIB/IIIA 阻害剤

糖タンパク質 ILB/IIIA 阻害剤を使用している患者では、クロピドグレルを慎重に使用する必要があります。

アセチルサリチル酸 (ASA)

ASA は、クロピドグレルの中間 ADP を介した血小板収集の阻害効果を変更しませんが、ASA は、コラーゲンを介したクロピドグレルの血小板収集の阻害効果を変更するリスクがあります。ただし、ASA 500 mg を 1 日 2 回同時に投与しても、クロピドグレルの出血時間の延長は有意に増加しません。

クロピドグレルとアセチルサリチル酸の間には薬理学的相互作用があり、出血のリスクが増加する可能性があります。したがって、同時使用には注意が必要です。ただし、クロピドグレルと ASA は 1 年まで同時に適応となります。

ヘパリン

健康な人を対象に実施された臨床研究では、クロピドグレルはヘパリンを補充したり、ヘパリンの血液凝固効果を変更したりする必要はありませんでした。

コドピグレルとヘパリンの併用には、血小板凝集を阻害する効果はありません。クロピドグレルとヘパリンの間には薬理学的相互作用があり、出血のリスクが増加する可能性があります。

したがって

同時使用には注意が必要です。

血液溶解度

クロピドグレルの適応症、フィブリンまたはフィブリンを含まない薬剤、ヘパリンの安全性は、急性心筋梗塞患者において観察されています。

臨床的な出血率は、ASA と同時に血栓溶解薬とヘパリン薬を使用している患者で観察された観察結果と同様です。

非ステロイド抗炎症薬 (NSAID)

健康なボランティアを対象に実施された臨床研究では、クロピドグレルとナプロキセンが同時に胃腸管の隠れた失血を増加させることが示されました。

ただし、他の NSAID 薬との相互作用に関する研究が不足しているため、すべての NSAID で胃腸出血のリスクが増加するかどうかは不明です。

したがって、COX-2 とクロピドグレル阻害剤を含む NSAID を同時に示すことには注意が必要です。

その他の治療の調整

クロピドグレルは、酵素阻害剤を使用して CYP2C19 によって部分的に活性代謝物に代謝され、クロピドグレルの活性代謝物の濃度が低下します。

この相互作用との臨床的な関連性は不明です。

したがって、CYP2C19 阻害剤は使用しないでください。 CYP2C19 阻害剤には、オメプラゾールおよびエソメプラゾール、フルボキサミン、フルオキセチン、モクロベミド、ボリコナゾール、フルコンル、チクロピジン、シプロフロキサシン、シメチジン、カルバマゼピン、オクスカルバゼピン、クロラムフェニコールなどがあります。

その他の薬物

薬物動態学的および薬物動態学的相互作用能力を調査するために、クロピドグレルと他の薬剤を同時に処方していくつかの臨床研究が実施されました。クロピドグレルをアテノロール、ニフェジピン、またはアテノロールとニフェジピンの両方と同時に適応させる場合、臨床的に重要な薬理学的相互作用。さらに、クロピドグレルの薬理効果は、フェノバルビタールまたはエストロゲンと併用しても大きな影響はありません。

ジゴキシンまたはテオフィリンの薬物動態は、クロピドグレルと調整しても変化しません。制酸薬はクロピドグレルの吸収レベルを変化させません。

ヒト肝臓ミクロソームに関する研究のデータは、クロピドグレルのカルボン酸代謝物がチトクロム P450 2C9 の活性を阻害できることを示しています。これにより、チトクロム P450 2C9 によって代謝されるフェニトイン、トルブタミド、NSAID などの薬物の血漿濃度が上昇する可能性があります。

保管

湿気や光を避け、30 °C 未満で保管してください。

有効期限: 製造日から 24 か月。パッケージに記載されている期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。

その他の薬

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