Votrient 200mg Novartis perawatan obat kanggo karsinoma sel ginjel (RCC) lan kanker piranti lunak (STS) (30 tablet)

Bentuk sediaan Kothak 30 tablet
Spesifikasi Pazopanib

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Pazopanib	200 mg

Migunakake

indikasi

Obat Votrient 200mg dituduhake ing kasus ing ngisor iki:

Karsinoma sel RCE (RCE)

Votrient dituduhake kanggo perawatan karsinoma sel ginjel progresif lan/utawa metastatik.

Kanker Perangkat Lunak (STS)

Votrient dituduhake kanggo nambani pasien diwasa kanthi sawetara subkelompok selektif saka piranti lunak progresif (STS) sing wis digunakake kemoterapi kanggo perawatan metastatik sadurunge utawa kanggo pasien sing isih ngalami penyakit kasebut sajrone 12 sasi sawise perawatan tambahan.

Efisiensi lan keamanan obat kasebut mung disetel ing jinis tartamtu saka klompok jaringan kanker piranti lunak.

Farmakologi

Kelompok farmasi: Agen anti-kanker - Agen penghambat Protein Kinase, kode ATC: L01xe11.

Pazopanib digunakake kanthi lisan, agen penghambat efektif Tyrosine Kinase (TKI) ing akeh tujuan reseptor faktor pertumbuhan endokardium (VEGFR) -1, -2, lan -3, faktor pertumbuhan turunan platelet (PDGFR) -α lan -β, lan reseptor sel induk (C -KIT), kanthi nilai IIC50 sing padha karo IC50 yaiku 1. padha karo 30, 47, 71, 84 lan 74Nm.

Ing uji coba praklinis, Pazopanib nyegah dosis dosis ing fosforilasi otomatisasi kanthi otomatis dening akar sing digabungake ing reseptor Vegfr-2, C-KIT lan PDGFR-β ing sel. Ing Vivo, Pazopanib nyegah fosforilasi induksi VEGFR-2 dening VEGF ing paru-paru, pambentukan pulsa ing pirang-pirang model tes ing macem-macem kewan, lan pertumbuhan tumor saka wong sing ditransplantasi mikro ing mouse.

Farmakokinetik dinamis

Ing analisis genetik saka farmakologi umum 31 utawa kombinasi liyane sing digunakake ing farmakologi klinis utawa kombinasi liyane. ALT> 5 kaping ULN (NCI CTC level 3) dumadi ing 19% pasien karo Allel HLA-B*57: 01 lan 10% kanggo pasien sing ora nggawa Allel iki. Ing data iki, 133/2235 (6%) pasien sing nggawa alel HLA-B*57: 01 (deleng peringatan).

Panyerepan: Sawise oral, dosis tunggal Votrient 800mg kanggo pasien tumor padhet, wektu rata-rata tekan konsentrasi puncak ing plasma (CMAX) kira-kira 19 ± 13 µg/ml saka 3,5 jam (udakara 1.0-11.9 jam) lan entuk AUC0 -∞ ± 50.0µg ± 50.0µg. Dosis saben dina nambah AUC0-T saka 1,23 dadi 4 kaping.

AUC lan CMAX ora mundhak terus-terusan nalika nambah dosis Votrient ing ndhuwur 800mg.

Paparan awak kanggo Votrient mundhak nalika njupuk obat karo panganan. Nggunakake Votrient karo akeh dhaharan utawa kurang lemak ndadékaké kanggo Tambah ing Nilai AUC lan CMAX bab 2 kaping. Mula, Votrient kudu digunakake paling ora 2 jam sawise mangan utawa 1 jam sadurunge mangan.

Njupuk dosis tablet Votrient 400mg sing diremuk sing wis ditambah AUC (0-72) nganti 46% lan tambah cmax kaping 2 lan nyuda TMAX udakara 2 jam dibandhingake karo ngombe tablet wutuh. Asil iki nuduhake yen bioavailabilitas lan rasio panyerepan votrien kanthi lisan mundhak nalika njupuk tablet wis digiling dibandhingake karo ngombe tablet wutuh.

Distribusi: Ing Vivo, Votrient digandhengake karo protein plasma wong luwih saka 99% tanpa preduli konsentrasi ing kisaran 10-100 μg / ml. Panliten in vitro nuduhake yen Votrient minangka substrate P-GP lan BCRP.

Metabolisme: Asil saka studi In vitro nuduhake yen metabolisme Votrient utamane liwat perantara CYP3A4, lan sebagian cilik liwat CYP1A2 lan CYP2C8. Papat metabolit asli Votrient mung 6% saka paparan plasma. Salah sawijining metabolit kasebut nyegah pertumbuhan sel endothelial intravena umbilical sing diaktifake VEGF kanthi efek sing padha karo Votrient, metabolit liyane kanthi kegiatan kurang aktif 10-20 kali. Mula, efek saka Votrient gumantung utamane marang paparan Votrient asli.

Eliminasi: Votrient diilangi alon-alon kanthi wektu sade rata-rata 30,9 jam sawise dosis sing disaranake 800mg. Obat sing diekskripsikake utamane ing feces kanthi ekskresi liwat ginjel nyebabake

Sadurunge njupuk Votrient 200mg Novartis perawatan obat kanggo karsinoma sel ginjel (RCC) lan kanker piranti lunak (STS) (30 tablet)

Cara nggunakake

votrient ora kudu dijupuk karo panganan (paling ora 1 jam kepungkur utawa 2 jam sawise mangan).

Sampeyan kudu ngulu tablet votrient nganggo banyu lan aja ngrusak utawa ngremuk pil kasebut.

Dosis

Dosis sing disaranake dening Votrient kanggo nambani karsinoma sel ginjel (RCC) utawa kanker piranti lunak (ST) yaiku 800mg kanthi lisan sapisan dina.

Yen lali ngombe obat, aja ngombe yen kurang saka 12 jam nganti dosis sabanjure.

Pangaturan dosis

Penyesuaian dosis, utawa nambah utawa nyuda dosis, kudu ngetutake model tangga kanthi saben langkah 200mg adhedhasar tingkat toleransi saben pasien kanggo mbatesi efek obat sing ora dikarepake. Dosis votrient ora kudu ngluwihi 800mg.

Klompok target khusus

Pasien gagal ginjal

Gagal ginjel diarani ora duwe efek klinis ing farmakokinetik votrient dening votrient lan kurang metabolit sing diilangi liwat ginjel. Mulane, ora perlu nyetel dosis ing pasien kanthi reresik bun luwih saka 30ml / min. Ati-ati kanggo pasien kanthi reresik bun ing ngisor 30ml / min amarga ora ana pengalaman nggunakake votrient ing klompok pasien iki.

Pasien gagal ati

dosis sing disaranake kanggo pasien sing gagal ati adhedhasar studi farmakokinetik Votrient ing pasien kanthi tingkat disfungsi ati sing beda. Sampeyan kudu ati-ati nalika nggunakake Votrient kanggo pasien sing gagal ati entheng utawa medium lan kudu ngontrol asupan obat kasebut. Dosis 800mg Votrient sapisan dina dianjurake kanggo pasien kanthi kelainan entheng ing tes serum kanggo netepake fungsi ati (ditetepake minangka utawa bilirubin normal lan nambah ALT ing tingkat apa wae utawa nambah bilirubin (> 35% langsung) nganti 1,5 kaping wates ndhuwur tingkat normal (ULN) preduli saka nilai ALT). Rekomendasi kanggo nyuda dosis votrient dadi 200mg sapisan dina kanggo pasien gagal ati medium (ditetepake minangka tambah bilirubin> 1,5 nganti 3 kaping ULN tanpa preduli saka nilai ALT).

Ora dianjurake kanggo nggunakake votrient kanggo pasien kanthi gagal ati sing abot (ditetepake minangka total bilirubin> 3 kaping diwatesi ing ndhuwur normal [x ULN] tanpa preduli saka nilai ALT).

Bocah-bocah

Aja nggunakake Votrient kanggo bocah sing umure kurang saka 2 taun amarga kuwatir babagan safety kanggo pangembangan organ lan kadewasan bocah.

Keamanan lan efektifitas Votrient ing bocah umur 2 nganti 18 taun durung disetel. Saiki ora ana data.

Sepuh

Data babagan panggunaan Votrient ing pasien umur 65 lan luwih diwatesi. Ing pasinaon karo Votrient ing patients RCC, iku umume ora diamati sing ana prabédan signifikan ing Clinical beda safety nalika njupuk Votrient antarane patients umur 65 lan lawas lan patients enom. Pengalaman klinis ora nuduhake bedane respon kanggo obat antarane pasien tuwa lan pasien sing luwih enom nanging ora bisa ngilangi sensitivitas obat ing sawetara pasien tuwa.

Cathetan: Dosis ing ndhuwur mung kanggo referensi. Dosis spesifik gumantung saka kahanan lan tingkat kemajuan penyakit kasebut. Kanggo dosis sing cocog, sampeyan kudu takon dhokter utawa spesialis medis.Apa sing kudu ditindakake nalika overdosis? Tingkat kelelahan 3 (keracunan nyebabake watesan dosis) lan hipertensi derajat 3, saben ekspresi wis dicathet ing 1 saka 3 pasien nggunakake dosis 2000mg lan 1000mg saben dina ing dhewe sing cocog.

Gejala lan pratandha: Saiki mung winates pengalaman overdosis Votrient.

Perawatan: Perawatan sabanjure kudu ngetutake indikasi klinis utawa rekomendasi saka Pusat Kontrol Racun Nasional, yen ana. Pendarahan ora dianggep nambah ekskresi Votrient amarga Votrient diekskresi liwat ginjel ora diabaikan lan amarga obat-obatan sing ana hubungane karo protein plasma.

Ing kahanan darurat, langsung nelpon puskesmas 115 utawa menyang puskesmas sing paling cedhak.

Apa sing kudu ditindakake yen sampeyan lali 1 dosis? Nanging, yen wektu kanggo ngendhokke karo dosis sabanjuré cendhak banget, skip dosis lan terus tanggalan tamba. Aja nggunakake dosis kaping pindho kanggo ngimbangi dosis sing ora kejawab.

Efek sisih

Data sawise sirkulasi:

Efek sing ora dikarepake ing ngisor iki wis direkam nalika nggunakake Votrient sawise disetujoni. Efek kasebut kalebu laporan spontan uga efek serius sing ora dikarepake saka studi sing ditindakake, studi farmakologi klinis lan studi eksplorasi kanggo indikasi sing ora populer.

Infeksi lan parasit

Ora umum: infeksi (kanthi utawa tanpa neutropenia).

Gangguan getih lan sistem limfatik

Jarang: trombosis kapiler (kalebu pendarahan trombositopenik lan sindrom hiperur hemolitik).

Ora umum: Sindrom karusakan otak mburi bisa pulih (deleng peringatan).

Gangguan pencernaan

Populer: kembung.

Popular: Tambah gamma-glutamyl transpeptidase.

Umum banget: nyeri sendi.

umum: kejang otot.

Untibly: peeling/peeling saka retina.

Langka: penyakit paru-paru interstisial/pneumonia

Pènget

Sadurunge nggunakake obat kasebut, sampeyan kudu maca instruksi kasebut kanthi teliti lan deleng informasi ing ngisor iki.

contraindicated

Obat votrient contraindicated ing kasus ing ngisor iki:

Votrient dikontraindikasi ing pasien sing sensitif marang bahan obat kasebut.

Ati-ati nalika nggunakake

Efek ing ati: Ana laporan babagan kasus gagal ati (kalebu pati) nalika nggunakake Votrient. Pancegahan nalika nggunakake Votrient kanggo pasien kanthi gagal ati entheng utawa medium lan mbutuhake kontrol sing ketat. Dosis 800mg Votrient sapisan dina dianjurake kanggo pasien kanthi kelainan entheng ing tes serum kanggo netepake fungsi ati (utawa bilirubin normal lan nambah ALT ing sembarang ombone utawa nambah bilirubin 1,5 kaping ULN tanpa preduli saka nilai ALT). Dosis Votrient diturunake dadi 200mg sapisan dina dianjurake kanggo pasien gagal ati medium (nambah bilirubin> 1,5 nganti 3 kaping ULN tanpa preduli saka nilai ALT). Ora dianjurake kanggo nggunakake votrient kanggo pasien kanthi gagal ati sing abot (total bilirubin> 3 kali ULN tanpa preduli saka nilai ALT). Paparan obat ing 200mg dikurangi sacara signifikan ing pasien kasebut, sanajan ana akeh owah-owahan, nilai kasebut ora cukup kanggo ndeleng manawa ana pengaruh klinis.

Ing uji klinis karo Votrient, diamati paningkatan enzim transaminase (ALT, Aspartat Aminotransferase [AST]) lan bilirubin ing serum. Umume kasus, ana kenaikan ALT lan AST kanthi individu tanpa nambah fosfatase alkali utawa bilirubin. Pasien sing umure luwih saka 60 taun duwe risiko dhuwur nambah ALT.

Pasien karo alel HLA-B*57: 01 uga bisa nambah risiko nambah ALT sing ana gandhengane karo Votrient. Kudu ngawasi fungsi ati nyenyet ing kabeh patients nggunakake Votrient, preduli saka genotipe lan umur. Tambah ing enamel transaminase ing mayoritas (> 90%) dumadi ing 18 minggu pisanan. Tingkat enamel transaminase mundhak adhedhasar standar istilah umum babagan efek samping saka Institut Kanker Nasional, versi 3 (NCI CTCAE).

kudu ngawasi kanthi teliti tes serum kanggo netepake fungsi ati sadurunge perawatan karo Votrient, lan ing minggu 3, 5, 7 lan 9. Sampeyan kudu terus ngawasi sacara periodik sawise sasi kaping 4. Pandhuan ing ngisor iki diwenehake kanggo pasien kanthi nilai awal total bilirubin ≤1,5 x Batas ndhuwur tingkat normal (ULN) lan AST lan ALT ≤2 x ULN.

Pasien kanthi ALT individu mundhak saka 3 nganti 8 kaping wates ndhuwur tingkat normal (ULN) bisa terus nggunakake votrient bebarengan karo ngawasi fungsi ati saben minggu nganti transaminase bali menyang level 1 (NCI CTCAE) utawa sadurunge perawatan.

Pasien kanthi ALT mundhak> 8 kaping ULN kudu nundha votrient nganti transaminase bali menyang level 1 (NCI CTCAE) utawa sadurunge perawatan. Yen nimbang keuntungan potensial saka nggunakake maneh Votrient luwih penting tinimbang risiko keracunan ing ati, Votrient bisa digunakake maneh ing tingkat dosis suda lan nindakake tes evaluasi fungsi ati saben minggu kanggo 8 minggu (ndeleng dosis lan panggunaan). Sawise nggunakake maneh Votrient, yen ALT mundhak maneh> 3 kaping ULN, iku kudu mungkasi Votrient.

Yen Alt mundhak> 3 kaping ULN bebarengan karo bilirubin mundhak> 2 kaping ULN, kudu mungkasi nggunakake long-term votrient. Pasien kudu dipantau nganti transaminase bali menyang level 1 (NCI CTCAE) utawa level sadurunge perawatan. Votrient minangka inhibitor UGT1A1. Tambah bilirubin getih sing entheng lan ora langsung bisa kedadeyan ing pasien sindrom Gilbert. Pasien sing mung nandhang bilirubin getih entheng, wis ngerti utawa curiga sindrom gilbert, lan nambah ALT> 3 Uln kudu dipantau miturut rekomendasi kanggo nambah ALT.

Panggunaan votrient lan simvastatin kanthi bebarengan nambah risiko nambah ALT lan kudu digunakake kanthi ati-ati lan ngawasi.

Kajaba kanggo pasien sing gagal ati entheng sing diobati karo Votrient 800mg sapisan dina lan nyuda dosis wiwitan dadi 200mg saben dina kanggo pasien sing gagal ati rata-rata, ora ana instruksi pangaturan dosis liyane adhedhasar asil tes getih sing mbiji fungsi ati sajrone perawatan kanggo pasien sing nandhang gagal ati sadurunge.

Hipertensi: Ing studi klinis karo Votrient, ana kedadeyan hipertensi kalebu hipertensi sing mentas didiagnosis (hipertensi). Perlu ngontrol tekanan getih kanthi apik sadurunge miwiti nggunakake Votrient. Patients kudu dipantau awal lan strictly hipertensi sanalika sawise miwiti perawatan (ora luwih saka 1 minggu sawise miwiti Votrient) lan ajeg banjur kanggo mesthekake kontrol tekanan getih. Tingkat hipertensi (tekanan darah sistolik ≥150 utawa tekanan darah diastolik ≥100 mmHg) katon ing awal perawatan (kira-kira 40% kasus katon sadurunge dina kaping 9 lan kira-kira 90% kasus sing katon ing 18 minggu pisanan). Tekanan getih kudu dipantau kanthi rapet lan langsung dikontrol kanthi nggunakake terapi kombinasi hipotensi lan nyetel dosis Votrient (penundaan utawa panggunaan maneh kanthi nyuda dosis klinis sing sithik adhedhasar penilaian klinis). Votrient kudu dihentikan yen ana bukti hipertensi sing terus-terusan (140/90 mmHg) utawa yen hipertensi serius lan terus-terusan sanajan nggunakake terapi antihipertensi lan ngurangi dosis votrient.

Sindrom sindrom encephalopathy reversible posterior (preses) / sindrom whitening otak putih bisa pulih (Reversible Posterior Leukiencephalopathy Syndrome (RPLS) bisa uga ana hubungane karo Pres/ a. sirah, hipertensi, konvulsi, turu, kebingungan, wuta lan kelainan neurologis lan visual liyane lan bisa mati ing pasien karo Pres/Rpls.

Penyakit paru-paru interstitial (ILD)/pneumonia: penyakit paru-paru interstisial, sing bisa nyebabake fatal, wis kacarita ana hubungane karo votrient (pirsani efek samping). Pasien kanthi gejala paru-paru kudu menehi saran interstitial / pneumonia. Mungkasi nggunakake Votrient ing pasien sing nandhang pneumonia interstisial utawa pneumonia progresif.

Disfungsi jantung: Ing uji klinis karo Votrient, ana kedadeyan disfungsi jantung kayata gagal jantung kongestif lan nyuda emulsi getih ventrikel kiwa (LVEF). Ing uji coba acak karsinoma sel ginjal (RCC), kontrol Votrient karo Sunitinib, ing wong sing diukur ing LVEF lan monitor awal, disfungsi jantung wis diamati ing 13% (47/362) kelompok subyek Votrient dibandhingake karo 11% (42/369) ing klompok subyek nggunakake Sunitinib. Gagal getih swara wis diamati ing 0,5% obyek ing saben klompok perawatan. Ing uji klinis tahap III babagan kanker piranti lunak (STS), gagal jantung kongesti wis dilaporake ing 3 saka 240 subjek (1%). Ing uji coba iki, ditemokake yen pangurangan getih ventrikel kiwa ing subyek sing ditindakake indeks kasebut sawise perawatan yaiku 11% (16/142) ing grup Votrient dibandhingake karo 5% (2/40) ing klompok plasebo. Ana 14/16 subjek ing klompok Votrient kanthi hipertensi lan bisa nambah disfungsi jantung ing pasien sing beresiko (contone, pasien sadurunge perawatan anthracyclin) kanthi nambah beban jantung.

Kudu ngawasi tekanan getih lan langsung ngontrol kanthi koordinasi regimen perawatan hipertensi lan nyetel dosis Votrient (mandheg utawa miwiti kanthi dosis sing luwih murah adhedhasar penilaian klinis). Pasien kudu dipantau kanthi ati-ati babagan gejala klinis utawa gejala gagal jantung kongestif. Disaranake kanggo ngevaluasi LVEF sadurunge perawatan lan perawatan periodik ing pasien kanthi risiko disfungsi jantung.

ngluwihi interval QT lan torsi: Ing studi klinis karo Votrient, wis ana acara sing ngluwihi jarak QT utawa torsi. Votrient kudu digunakake kanthi ati-ati ing pasien kanthi riwayat ekstensi QT, pasien sing nggunakake obat anti-arrhythmic utawa obat liyane bisa ngluwihi kisaran QT, utawa pasien karo penyakit jantung sadurunge. Nalika nggunakake Votrient, elektrokardiogram kudu dipantau sadurunge perawatan lan sacara periodik lan njaga konsentrasi elektrolit (kalsium, magnesium, kalium) ing kisaran normal.

Trombosis aorta: Ing studi klinis karo Votrient, ana kedadeyan infark miokard, angina, stroke infark serebral lan anemia otak sementara (sinar). Uga mirsani acara mati. Votrient kudu digunakake ing pasien kanthi risiko trombosis dhuwur utawa sing wis kedadeyan sajrone 6 wulan kepungkur. Sampeyan kudu nggawe keputusan perawatan adhedhasar keuntungan / penilaian risiko ing saben pasien.

Acara trombosis varikomatik: Ing studi klinis karo Votrient, ana kedadeyan tromboembolisme vena kalebu trombosis vena lan embolisme arteri fatal. Insidensi luwih dhuwur ing obyek STS (5%) dibandhingake karo klompok RCC (2%).

trombosis kapiler: trombosis kapiler (TMA) wis dilaporake ing uji klinis Votrient sing digunakake kanggo monomer, kanthi kombinasi Bevacizumab, lan kombinasi karo Topotecan. Mungkasi rampung Votrient ing pasien karo trombosis kapiler. Mirsani pambalikan trombosis kapiler sawise mungkasi perawatan. Votrient ora dituduhake ing kombinasi karo zat liyane.

Kedadeyan pendarahan: Ing studi klinis karo Votrient, ana kedadeyan hemoragik. Ana kedadeyan pendarahan sing mateni. Votrient durung diteliti ing pasien sing duwe riwayat hematuria, pendarahan serebral, utawa pendarahan gastrointestinal serius sajrone 6 wulan kepungkur. Ati-ati nggunakake Votrient ing pasien kanthi risiko getihen dhuwur.

Perforasi lan bocor gastrointestinal: Ing studi klinis karo Votrient, ana kedadeyan tusukan utawa bocor gastrointestinal. Pati pati wis dumadi. Ati-ati kudu digunakake kanggo Votrient ing pasien kanthi risiko tusukan utawa bocor gastrointestinal.

Waras tatu: Ora ana riset resmi babagan pengaruh Votrient ing proses penyembuhan. Amarga faktor-faktor sing nyandhet faktor pertumbuhan pembuluh getih (VEGF) bisa nyuda penyembuhan tatu, mula kudu mandheg ngobati Votrient paling ora 7 dina sadurunge jadwal bedhah. Kaputusan kanggo nggunakake maneh Votrient sawise operasi kudu adhedhasar evaluasi klinis, nuduhake proses penyembuhan tatu stabil. Votrient kudu mandheg ing pasien sing tatu mbukak.

Ngurangi fungsi tiroid: Ing studi klinis karo Votrient, ana kedadeyan fungsi tiroid. Kudu proaktif ngawasi tes fungsi tiroid.

proteinuria: Ing studi klinis karo Votrient, kasus proteinuria wis dicathet. Analisis urin kudu ditindakake sadurunge perawatan lan sacara periodik sajrone perawatan lan kudu ngawasi pasien babagan pangembangan proteinuria sing luwih elek. Votrient kudu mandheg yen pasien ngalami sindrom ginjel.

Pneumothorax: Ing studi klinis karo Votrient ing kanker piranti lunak progresif, pneumothorax wis kedadeyan. Pasien sing diobati karo Votrient kudu dipantau kanthi rapet kanthi pratandha lan gejala pneumothorax.

Infèksi: Infèksi sing abot (kanthi utawa tanpa neutropenia) ing sawetara kasus pati wis dilaporake.

Kolaborasi karo terapi anti-kanker liyane nggunakake saluran sistemik: Uji klinis nggunakake Votrient ing kombinasi karo Pemetrexed (non-small cell lung cancer (NSCLC)) lan Lapatinib (kanker Serviks) kudu diakhiri luwih awal amarga kuwatir babagan tambah keracunan lan/pati, lan durung nyetel koordinasi sing aman lan efektif karo iki. Votrient ora dituduhake ing kombinasi karo zat liyane.

Keracunan ing kewan diwasa: Amarga mekanisme tumindak Votrient bisa mengaruhi wutah lan kadewasan saka agensi sak awal pembangunan postpartum. Aja nggunakake votrient kanggo bocah-bocah ing umur 2 taun.

Kandhutan: Pasinaon pra-klinis ing kéwan wis nuduhaké keracunan reproduksi.

Yen Votrient digunakake nalika meteng, utawa yen pasien ngandhut nalika nggunakake Votrient, perlu kanggo nerangake marang pasien babagan potensial bebaya kanggo janin. Perlu menehi saran marang wanita umur reproduksi supaya nindakake kontrasepsi nalika diobati karo Votrient.

Interaktif: ngindhari perawatan simultan karo inhibitor kuat CYP3A4, P-Glycoprotein (P-GP) utawa protein tahan kanker payudara (BCRP) amarga risiko tambah paparan Votrient. Disaranake nimbang milih obat alternatif sing ora kasedhiya ing wektu sing padha utawa duwe kemampuan kanggo nyandhet paling ora CYP3A4, P-GP utawa BCRP.

Sampeyan kudu nyingkiri kanthi bebarengan karo obat induksi CYP3A4 amarga risiko paparan Votrient.

Kasus hiperglikemia sing diamati nalika digunakake bebarengan karo ketokonazol.

Ati-ati nalika nggunakake votrient bebarengan karo Uridine diphosphate glucuronosyl transferase 1A1 (UGT1A1) (contone Irinotecan) amarga Votrient minangka inhibitor UGT1A.

Aja nggunakake jus jeruk bali sajrone perawatan karo Votrient.

Efek obat kasebut ing kemampuan nyopir lan ngoperasikake mesin

Kemampuan kanggo nindakake tugas mbutuhake katrampilan pertimbangan, kognitif utawa olahraga: Ora ana riset sing nemtokake efek Votrient ing mesin nyopir utawa operasi. Efek mbebayani ing kegiatan kasebut ora bisa diprediksi adhedhasar sifat farmakologi Votrient. Kondhisi klinis pasien lan cathetan kedadeyan ala saka Votrient nalika nimbang kemampuan pasien kanggo nindakake tugas mbutuhake pertimbangan, katrampilan motorik utawa persepsi.

Nggunakake obat kanggo wanita nalika meteng lan laktasi

Meteng:

Ora ana data sing cukup babagan nggunakake Votrient ing wanita ngandhut. Pasinaon kewan nuduhake yen obat-obatan beracun kanggo reproduksi. Potensi risiko kanggo wong durung ditemtokake. Aja nggunakake Votrient nalika meteng kajaba kondisi klinis pasien mbutuhake Votrient kanggo nambani. Yen Votrient digunakake nalika meteng, utawa yen pasien ngandhut nalika nggunakake Votrient, perlu kanggo nerangake marang pasien babagan potensial bebaya kanggo janin.

Wanita sing bisa ngandhut kudu disaranake nggunakake kontrasepsi sing cocok sajrone perawatan lan 2 minggu sawise mungkasi perawatan karo Votrient lan kudu nyingkiri meteng nalika diobati karo Votrient.

Kesuburan: Votrient bisa ngrusak kesuburan ing lanang lan wadon. Ing studi babagan keracunan reproduksi ing varietas wadon ing tikus, kesuburan wis suda.

Periode nyusoni:

Keamanan nalika nggunakake votrient nalika nyusoni durung ditemtokake. Ora ngerti yen Votrient diekskresi liwat susu ibu. Kudu mandheg nyusoni sajrone perawatan karo Votrient.

Interaksi obat

Pengaruh obat liya marang votrient

Panliten in vitro nuduhake yen metabolisme oksidasi Votrient ing mikrosom ing ati utamane liwat perantara CYP3A4, kanthi bagean cilik saka CYP1A2 lan CYP2C8. Mulane, agen inhibiting lan tutul saka CYP3A4 bisa ngganti metabolisme Votrient.

Inhibitor CYP3A4, P-GP, BCRP

Votrient minangka substrat kanggo CYP3A4, P-GP lan BCRP.

Panggunaan Votrient (400mg sapisan dina) kanthi inhibitor kuat CYP3A4 lan P-GP, ketokonazol (400mg sapisan dina) sajrone 5 dina berturut-turut, nambah 66% lan 45% saka nilai rata-rata AUC (0-24) lan CMAX saka Votrient dibandhingake nalika nggunakake Votrient siji saben dina (45 mg saben dina). Bandhingake parameter farmakokinetik Votrient CMAX (nilai rata-rata saka 27,5 nganti 58,1 µg/ml) lan AUC (0-24) (Nilai rata-rata saka 48,7 nganti 1040 µg*jam/ml) sawise nggunakake Votrient 800mg lan sawise nggunakake Votrient 400mg AXM rata-rata 400mg 59.2 µg/ml, AUC (0-24) Rata-rata, 1300 µg*jam/ml) nuduhake yen kanthi anané inhibitor kuat CYP3A4 lan P-GP, nyuda dosis Votrient 400mg sapisan dina ing umume pasien bakal nyebabake paparan awak sing padha kaya sing diamati sawise nggunakake 800mg Votrient sapisan dina. Nanging, sawetara pasien bisa uga duwe paparan votrient luwih akeh tinimbang pasien sing nggunakake 800mg votrient tunggal.

Panggunaan Votrient bebarengan karo inhibitor kuat liyane saka grup CYP3A4 (contone Itraconazole, Clarithromycin, Atazanavir, Indinavir, Nefazodone, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir, Telithromycin, Voriconazole) bisa nambah tingkat Votrient. Jus jeruk bali ngandhut inhibitor CYP3A4 uga bisa nambah tingkat votrient ing plasma.

Gunakake 1500mg Lapatinib (substrat lan inhibitor entheng CYP3A4, P-GP lan inhibitor BCRP sing kuwat) bebarengan karo 800mg Votrient mundhak udakara 50% nganti 60% saka rata-rata AUC (0-24) lan CMAX saka Votrient yen dibandhingake karo panggunaan 800mg Votrient. Inhibisi P-GP lan/utawa BCRP dening Lapatinib mbokmenawa nyumbang kanggo nambah paparan Votrient.

Panggunaan Votrient bebarengan karo inhibitor CYP3A4, P-GP, lan BCRP, kayata Lapatinib, bakal nambah konsentrasi Votrient ing plasma. Digunakake bebarengan karo inhibitor P-GP utawa BCRP sing kuat uga bisa ngganti paparan lan distribusi Votrient, kalebu distribusi menyang sistem saraf pusat (CNS).

Sampeyan kudu ngindhari panggunaan votrient kanthi inhibitor kuat CYP3A4. Yen ora ana pilihan medis liyane sing bisa ditrima kanggo ngganti inhibitor CYP3A4 sing kuwat, dosis Votrient kudu dikurangi dadi 400mg saben dina nalika nggunakake kombinasi. Ing kasus kasebut, sampeyan kudu ngawasi kanthi rapet efek sing ora dikarepake, lan bisa uga nimbang nyuda dosis tambahan yen pengamatan ndeleng efek sing ora dikarepake sing ana hubungane karo obat.

Aja gabung karo inhibitor kuat P-GP utawa BCRP, utawa nyaranake milih alternatif kanthi bebarengan tanpa utawa bisa nyegah paling ora P-GP utawa BCRP.

Obat induksi CYP3A4, P-GP, BCRP

Obat induksi CYP3A4 kaya rifampisin bisa nyuda tingkat votrient ing plasma. Panggunaan Votrient bebarengan karo obat induksi P-GP utawa BCRP sing kuwat bisa ngganti paparan lan distribusi Votrient, kalebu distribusi menyang sistem saraf pusat (CNS). Disaranake milih alternatif kanggo wektu sing padha tanpa utawa duwe kemampuan kanggo nutul paling ora karo enzim utawa transportasi.

Pengaruh votrient ing obat liya

Panaliten in vitro ing mikrosom ati nuduhake yen votrient duweni efek nyegah enzim CYP 1A2, 3A4, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, lan 2E1. Efek induksi potensial ing CYP3A4 ing manungsa wis ditampilake ing tes PXR in vitro ing manungsa. Pasinaon farmakologis klinis, nggunakake Votrient 800mg sapisan dina, nuduhake yen Votrient ora duwe efek klinis sing gegandhengan karo farmakokinetik kafein (substrat polling CYP1A2), Warfarin (substrat eksplorasi CYP2C9), utawa Omeprazole (substrat eksplorasi CYP2C19) ing pasien kanker. Votrient nambah udakara 30% saka nilai rata-rata AUC lan CMAX saka Midazolam (substrat eksplorasi CYP3A4) lan nambah 33% nganti 64% rasio konsentrasi dextrometrophan ing dextrorphan ing urin sawise ngombe dextromethorphan (polutan CYP2D6). Panggunaan simultan Votrient 800mg sapisan dina lan Paclitaxel 80mg/m2 (substrat CYP3A4 lan CYP2C8) sapisan seminggu ndadékaké paningkatan rata-rata 25% lan 31% saka nilai AUC lan CMAX Paclitaxel.

Adhedhasar nilai IC50 in vitro lan CMAX ing plasma Vivo, metabolit Votrient GSK1268992 lan GSK1268997 bisa nyumbang kanggo efek inhibitor nyata Votrient ing BCRP. Kajaba iku, Votrient ora diilangi nyandhet BCRP lan P-GP ing saluran pencernaan. Ati-ati nalika nggunakake Votrient bebarengan karo substrat BCRIC lan P-GP lisan liyane.

In vitro, Votrient nyandhet transportasi polipeptida anion organik ing manungsa (OATP1B1). Votrient ora dikecualekake, sing bakal mengaruhi farmakokinetik substrat OATP1B1 (contone Statin, deleng "Efek nalika nggunakake Votrient lan Simvastatin" ing ngisor iki).

Votrient minangka uridine diphosphoronosyl-gansferase 1A1 (UGT1A1) in vitro. Metabolit kasebut nduweni aktivitas Irinotecan, SN-38, substrat OATP1B1 lan UGT1A1. Panggunaan simultan Votrient 400mg sapisan dina karo Cetuximab 250mg/m2 lan Irinotecan 150mg/m2 ndadékaké nambah udakara 20% saka paparan awak karo SN-38. Votrient bisa uga duwe pengaruh luwih akeh ing susunan SN-38 ing obyek kanthi polimorfisme UGT1A1 * 28 dibandhingake karo Allen alami. Nanging, genotipe UGT1A1 ora mesthi prédhiksi efek Votrient ing susunan SN-38. Ati-ati nalika nggunakake Votrient bebarengan karo substrate UGT1A1.

Efek nalika nggunakake votrient lan simvastatin bebarengan

Panggunaan votrient lan simvastatin kanthi bebarengan nambah paningkatan ALT. Asil saka analisis reged nggunakake data saka uji klinis karo Votrient nuduhake yen ALT> 3 kaping ULN wis dilaporake ing 126/895 (14%) pasien ora nggunakake statin, dibandhingake karo 11/41 (27%) pasien nggunakake simvastatin (P = 0,038). Yen pasien njupuk simvastatin ing wektu sing padha, ana paningkatan ALT, sampeyan kudu ngetutake pandhuan babagan cara nggunakake votrient lan mandheg nggunakake simvastatin. Kajaba iku, kudu ati-ati nalika nggunakake votrient bebarengan karo statin liyane amarga ora cukup data kanggo netepake efek obat kasebut ing tingkat ALT. Votrient bisa uga ora mengaruhi farmakokinetik statin liyane (umpamane, Atorvastatin, Fluvastatin, Pravastatin, Rosuvastatin).

Pengaruh pangan marang votrient

Gunakake votrient bebarengan karo dhaharan dhuwur utawa kurang lemak, sing ndadékaké mundhak ing nilai AUC lan CMAX. Mulane, Votrient kudu digunakake paling sethithik 1 jam sadurunge mangan utawa 2 jam sawise mangan.

Obat pH Gastroenter

Panggunaan votrient bebarengan karo Esomeprazole nyuda bioavailabilitas Votrient kira-kira 40% (AUC lan CMAX), lan kudu dihindari bebarengan Votrient karo obat pH lambung. Yen panggunaan ing kombinasi karo inhibitor pompa proton (PPI) perlu medis, nyaranake nggunakake dosis Votrient sapisan dina tanpa mangan lan ing wayah sore bebarengan karo PPI. Yen panggunaan bebarengan karo obat reseptor H2 perlu ing babagan medis, Votrient ora bisa digunakake karo panganan paling ora 2 jam kepungkur utawa paling ora 10 jam sawise njupuk dosis resistensi reseptor H2. Votrient kudu digunakake paling ora 1 jam sadurunge lan 2 jam sawise njupuk antacid kanggo kerja jangka pendek. Rekomendasi simultan karo obat PPI lan obat reseptor H2 bakal adhedhasar tinjauan fisiologis.

Panyimpenan

Ninggalake papan sing adhem, aja nganti cahya, suhu ngisor 30⁰C.

Obat liyane

Disclaimer

Kabeh upaya wis ditindakake kanggo mesthekake yen informasi sing diwenehake dening Drugslib.com akurat, nganti -tanggal, lan lengkap, nanging ora njamin kanggo efek sing. Informasi obat sing ana ing kene bisa uga sensitif wektu. Informasi Drugslib.com wis diklumpukake kanggo digunakake dening praktisi kesehatan lan konsumen ing Amerika Serikat lan mulane Drugslib.com ora njamin sing nggunakake njaba Amerika Serikat cocok, kajaba khusus dituduhake digunakake. Informasi obat Drugslib.com ora nyetujoni obat, diagnosa pasien utawa menehi rekomendasi terapi. Informasi obat Drugslib.com minangka sumber informasi sing dirancang kanggo mbantu praktisi kesehatan sing dilisensi kanggo ngrawat pasien lan / utawa nglayani konsumen sing ndeleng layanan iki minangka tambahan, lan dudu pengganti, keahlian, katrampilan, kawruh lan pertimbangan babagan perawatan kesehatan. praktisi.

Ora ana bebaya kanggo kombinasi obat utawa obat sing diwenehake kanthi cara apa wae kudu ditafsirake kanggo nuduhake yen obat utawa kombinasi obat kasebut aman, efektif utawa cocok kanggo pasien tartamtu. Drugslib.com ora nanggung tanggung jawab kanggo aspek kesehatan apa wae sing ditindakake kanthi bantuan informasi sing diwenehake Drugslib.com. Informasi sing ana ing kene ora dimaksudake kanggo nyakup kabeh panggunaan, pituduh, pancegahan, bebaya, interaksi obat, reaksi alergi, utawa efek samping. Yen sampeyan duwe pitakon babagan obat sing sampeyan gunakake, takon dhokter, perawat utawa apoteker.