Waruwari 2 mg Arzneimittel Davi Pharm zur Behandlung von Muskelspastik (10 Blister x 10 Tabletten)

Durch Muskeln verursachte Schmerzen.

Pharmakologie

Tizanidin ist der Agonist α2 - adrenerg, Wirkung auf das Zentralnervensystem des Rückenmarks und auf das Rückenmark. Das Medikament reduziert Muskelkrämpfe, indem es die Menge an Synapsen von Motoneuronen am α2-adrenergen Rezeptor erhöht. Tizanidin wirkt hauptsächlich auf Neuronen mit vielen Synapsen. Das Ergebnis ist, dass der Prozess der Stimulierung von Bewegungsneuronen im Rückenmark reduziert wird, sodass die Muskelkontraktion reduziert wird und keine übermäßige Muskelschwäche entsteht. Die maximale Wirkung entfaltet das Medikament nach 1,5 Stunden Einnahme und die Wirkung tritt nach etwa 3-6 Stunden ein. Bei Versuchstieren wirkt Tizanidin nicht direkt auf die Muskel-Skelett-Fasern oder die Nerven-Muskel-Bewegung und nicht auf die einzelne Kanalreflexsynapse. Darüber hinaus kann Tizanidin aufgrund der an Imidazolinrezeptoren gebundenen Medikamente den Blutdruck senken, dieser Effekt ist jedoch viel schwächer als bei Clonidin.

Pharmakokinetik

Tizanidin wird oral gut aufgenommen. Nach etwa 1,5 Stunden Einnahme erreicht das Medikament die maximale Plasmakonzentration und entfaltet die maximale Wirkung, die gesamte Wirkung dauert etwa 3-6 Stunden. Aufgrund der anfänglichen Metabolisierung über die Leber erreichte die orale Bioverfügbarkeit etwa 40 %. Nahrung hat keinen Einfluss auf den Grad der Absorption, der sich auf die Absorptionsrate auswirkt, wie z. B. eine Verkürzung der Zeit bis zum Erreichen der Spitzenkonzentration von etwa 40 Minuten und eine Erhöhung der Spitzenkonzentration im Plasma um etwa 33 %.

Tizanidin bindet an niedrige Plasmaproteine, etwa 30 %. Das Medikament verteilt sich im ganzen Körper, das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt nach intravenöser Anwendung 2,4 kg. Etwa 95 % der Dosis werden über die Leber metabolisiert. Die Halbwertszeit von Tizanidin beträgt 2,5 Stunden, die der nicht mehr aktiven Metaboliten etwa 20 – 40 Stunden.

Tizanidin wird zu 60 % über die Niere ausgeschieden, 20 % passieren es. Bei älteren Menschen ist die Ausscheidung im Vergleich zu jungen Menschen viermal so hoch. In Verbindung mit einer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance-Koeffizient

Vorsicht bei der Anwendung

auf das Herz-Kreislauf-System und den Blutdruck: Das Medikament verlängert den QT-Bereich und verursacht eine langsame Herzfrequenz. Ebenso wie α2-adrenerge Arzneimittel kann Tizanidin zu Hypotonie führen. Der blutdrucksenkende Effekt hängt von der Dosis ab und tritt nach einer Einzeldosis von 22 mg auf. Bei einem plötzlichen Haltungswechsel kann sich das Risiko einer Hypotonie erhöhen.

Tizanidin kann Leberschäden verursachen, daher ist es bei Menschen mit eingeschränkter Leberfunktion sehr vorsichtig. Die Aminotransferase sollte in den ersten 6 Monaten der Einnahme des Arzneimittels (zum Zeitpunkt 1,3 und 6) überwacht werden, und die anschließende regelmäßige Überwachung hängt vom klinischen Zustand ab. Tizanidin hat eine beruhigende Wirkung, die zu Schläfrigkeit führen kann. Seien Sie vorsichtig bei Personen, die Aufmerksamkeit benötigen, z. B. beim Fahren oder Bedienen von Maschinen.

Tizanidin kann bei manchen Drogenkonsumenten Halluzinationen hervorrufen.

Auf den Augen: Bei Versuchstieren Medikamente, die eine Netzhautdegeneration und Hornhauttrübung verursachen. Es liegen jedoch keine Berichte über diese Wirkungen in klinischen Studien vor.

Bei Personen mit Nierenversagen: Bei Nierenversagen mit einer Kreatinin-Clearance

Ältere Menschen: Tizanidin schätzt nur den Nutzen höher als das Risiko ein, da bei älteren Menschen die Nieren-Clearance um das Vierfache verringert sein kann.

Kinder: Es liegen nur sehr begrenzte Erfahrungen mit der Anwendung von Tizanidin bei Kindern unter 18 Jahren vor. Verwenden Sie daher keine Arzneimittel für Kinder.

Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Tizanidin hat einen geringen oder mittleren Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen: Patienten mit Schläfrigkeit oder Schwindel oder Anzeichen oder Symptomen einer Blutdrucksenkung sollte empfohlen werden, keine Tätigkeiten auszuführen, die eine hohe Aufmerksamkeit erfordern.

Schwangerschaft

Tizanidin wurde nicht in Bezug auf die Schwangerschaft untersucht. Bei Schwangeren sollten Medikamente nur eingesetzt werden, wenn es wirklich notwendig ist.

Die Stillzeit

Es ist noch nicht geklärt, ob Tizanidin in die Muttermilch übergeht oder nicht. Tizanidin ist in Lipiden löslich, daher ist es wahrscheinlich, dass das Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Verwenden Sie Medikamente für stillende Mütter nur dann, wenn sie deren Nutzen gegenüber den Risiken überwiegen.

Arzneimittelwechselwirkung

Medikamente, die Hypotonie verursachen: Tizanidin senkt auch den Blutdruck. Seien Sie daher vorsichtig, wenn Sie es gleichzeitig mit Medikamenten einnehmen, die Hypotonie verursachen, einschließlich Diuretika. Seien Sie auch vorsichtig, wenn Sie Tizanidin zusammen mit β-adrenergen und Digoxin-Inhibitoren einnehmen, da das Risiko einer Hypotonie und einer langsamen Herzfrequenz besteht.

Orale Kontrazeptiva: Reduzieren die Clearance von Tizanidin um etwa 50 %, wodurch die unerwünschte Wirkung von Tizanidin verstärkt wird.

Alkohol: Erhöht die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) von Tizanidin um etwa 20 %, was einem Anstieg der Spitzenkonzentration um etwa 15 % entspricht und somit die unerwünschte Wirkung von Tizanidin verstärkt. Tizanidin und Wein hemmen die Zentralnervenhemmer.

Phenytoin: Tizanidin erhöht die Phenytoinkonzentration im Serum. Bei gleichzeitiger Anwendung dieser beiden Medikamente wird empfohlen, die Phenytoin-Konzentration zu überwachen, um die Dosis gegebenenfalls anzupassen.

Paracetamol: Tizanidin verlängert die Zeit bis zum Erreichen der Spitzenkonzentration von Paracetamol um 16 Minuten.