Waruwari 2mg lek Davi Pharm leczy spastyczność mięśni (10 blistrów x 10 tabletek)

Ból powodowany przez mięśnie.

Farmakologia

tyzanidyna jest agonistą receptorów α2 - adrenergicznych, wpływającym na ośrodkowy układ nerwowy rdzenia kręgowego i na rdzeń kręgowy. Lek zmniejsza skurcze mięśni poprzez zwiększenie ilości synapów pieniężnych neuronów ruchowych na receptorze α2 - adrenergicznym. Tyzanidyna działa głównie na neurony posiadające wiele synapów. Efektem jest ograniczenie procesu stymulacji neuronów ruchowych na rdzeniu kręgowym, dzięki czemu zmniejsza się skurcz mięśni i nie powoduje nadmiernego osłabienia mięśni. Lek osiąga maksymalne działanie po 1,5 godzinie, a działanie po około 3-6 godzinach. U zwierząt doświadczalnych tyzanidyna nie działa bezpośrednio na włókna mięśniowo-szkieletowe ani ruch nerwowo-mięśniowy, nie działa na synapę odruchową pojedynczego kanału. Ponadto tyzanidyna może obniżać ciśnienie krwi ze względu na leki przyłączone do receptorów imidazoliny, jednak działanie to jest znacznie słabsze niż klonidyny.

farmakokinetyka

tyzanidyna dobrze wchłaniana po podaniu doustnym. Po przyjęciu około 1,5 godziny lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu i ma maksymalny efekt, cały efekt trwa około 3-6 godzin. Ze względu na początkowy metabolizm w wątrobie, biodostępność po podaniu doustnym osiągnęła około 40%. Pokarm nie wpływa na poziom wchłaniania, który wpływa na szybkość wchłaniania, taki jak skrócenie czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia o około 40 minut i zwiększenie maksymalnego stężenia w osoczu o około 33%.

tyzanidyna wiąże się z białkami osocza w około 30%. Lek ulega dystrybucji w całym organizmie, średnia objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi 2,4 kg. Około 95% dawki jest metabolizowane w wątrobie. Okres półtrwania tyzanidyny wynosi 2,5 godziny, a metabolitów nieaktywnych około 20–40 godzin.

tyzanidyna jest wydalana przez nerki w 60%, przechodzi w 20%. U osób starszych eliminowany jest 4 razy w porównaniu do młodych ludzi. W przypadku niewydolności nerek (współczynnik klirensu kreatyniny

Ostrożnie przy stosowaniu

na układ sercowo-naczyniowy i ciśnienie krwi: Lek wydłuża zakres QT, powodując spowolnienie akcji serca. Podobnie jak leki α2-adrenergiczne, tyzanidyna może powodować niedociśnienie. Efekt niedociśnienia zależy od dawki i pojawia się po podaniu pojedynczej dawki 22 mg. Nagła zmiana postawy może zwiększyć ryzyko niedociśnienia.

tyzanidyna może powodować uszkodzenie wątroby, dlatego należy zachować szczególną ostrożność u osób z zaburzeniami czynności wątroby. Należy monitorować aminotransferazę przez pierwsze 6 miesięcy stosowania leku (w okresie 1,3 i 6), a następnie okresowo monitorować w zależności od stanu klinicznego. Tyzanidyna ma działanie uspokajające, które może powodować senność. Należy zachować ostrożność u osób wymagających czujności, takich jak prowadzenie pojazdów, obsługiwanie maszyn...

tyzanidyna może powodować halucynacje u niektórych osób zażywających narkotyki.

Na oczy: w przypadku zwierząt doświadczalnych leki powodujące zwyrodnienie siatkówki i zmętnienie rogówki. Jednakże nie ma raportów na temat tych skutków w badaniach klinicznych.

U osób z niewydolnością nerek: Należy zachować ostrożność w przypadku niewydolności nerek z klirensem kreatyniny

Osoby w podeszłym wieku: dla tyzanidyny korzyści są wyższe niż ryzyko, ponieważ u osób w podeszłym wieku klirens nerkowy może być zmniejszony czterokrotnie.

Dzieci: Doświadczenie w stosowaniu tyzanidyny u dzieci w wieku poniżej 18 lat jest bardzo ograniczone. Dlatego nie należy stosować leków dla dzieci.

aby znajdować się poza zasięgiem dzieci.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

tyzanidyna ma niewielki lub średni wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentom, u których występuje senność lub zawroty głowy lub jakiekolwiek objawy przedmiotowe lub podmiotowe obniżenia ciśnienia krwi, należy zalecić, aby nie wykonywali czynności wymagających dużej uwagi.

Ciąża

Nie badano wpływu tyzanidyny na ciążę. Należy stosować leki dla kobiet w ciąży tylko wtedy, gdy jest to naprawdę konieczne.

Okres karmienia piersią

nie został jeszcze określony, czy tyzanidyna przenika do mleka matki, czy nie. Tyzanidyna jest rozpuszczalna w lipidach, dlatego jest prawdopodobne, że lek przenika do mleka matki. Używaj leków dla kobiet karmiących piersią tylko wtedy, gdy uznają, że ich korzyści są wyższe niż ryzyko.

Interakcje lecznicze

Leki powodujące niedociśnienie: tyzanidyna obniża również ciśnienie krwi, dlatego należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami powodującymi niedociśnienie, w tym lekami moczopędnymi. Należy także zachować ostrożność podczas stosowania tyzanidyny razem z inhibitorami β-adrenergicznymi i digoksyną ze względu na ryzyko niedociśnienia i wolnego tętna.

Doustne środki antykoncepcyjne: zmniejszają klirens tyzanidyny o około 50%, zwiększając niepożądane działanie tyzanidyny.

Alkohol: Zwiększa pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) tyzanidyny o około 20%, co powoduje wzrost maksymalnego stężenia o około 15%, zwiększając w ten sposób niepożądane działanie tyzanidyny. Tyzanidyna i wino hamują ośrodkowe inhibitory nerwów.

Fenytoina: Tyzanidyna zwiększa stężenie fenytoiny w surowicy. W przypadku jednoczesnego stosowania tych dwóch leków zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w celu dostosowania dawki, jeśli to konieczne.

acetaminofen: tyzanidyna wydłuża czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia acetaminofenu o 16 minut.