Препарат Варувари 2 мг Davi Pharm для лечения спастичности мышц (10 блистеров по 10 таблеток)

Боли, вызванные мышцами.

Фармакология

Тизанидин является агонистом α2-адренергического действия, оказывает влияние на центральную нервную систему спинного мозга и на спинной мозг. Препарат уменьшает мышечные спазмы за счет увеличения количества синапических мотонейронов на рецепторе α2 – адренергическом. Тизанидин действует в основном на нейроны с множеством синапов. Результатом является уменьшение процесса стимуляции двигательных нейронов спинного мозга, что уменьшает сокращение мышц и не вызывает чрезмерной мышечной слабости. Препарат оказывает максимальный эффект после приема через 1,5 часа, а эффект примерно через 3-6 часов. На экспериментальных животных тизанидин не действует непосредственно на скелетно-мышечные волокна или нервно-мышечные движения, не действует на одноканальный рефлекторный синап. Кроме того, тизанидин может снижать артериальное давление за счет присоединения препаратов к имидазолиновым рецепторам, но этот эффект гораздо слабее, чем у клонидина.

Фармакокинетика

Тизанидин хорошо всасывается при пероральном приеме. После приема около 1,5 часов препарат достигает пиковой концентрации в плазме и оказывает максимальный эффект, весь эффект составляет около 3-6 часов. Благодаря начальному метаболизму через печень биодоступность при пероральном приеме достигает около 40%. Еда не влияет на уровень абсорбции, что влияет на скорость абсорбции, например, сокращает время достижения пиковой концентрации примерно на 40 минут и увеличивает пиковую концентрацию в плазме примерно на 33%.

Тизанидин мало связывается с белками плазмы, около 30%. Препарат распределяется по организму, средний объем распределения после внутривенного применения составляет 2,4 кг. Около 95% дозы метаболизируется в печени. Период полувыведения тизанидина составляет 2,5 часа, неактивных метаболитов около 20–40 часов.

Тизанидин выводится через почки 60%, проходит 20%. У пожилых людей элиминируется в 4 раза по сравнению с молодыми людьми. При сочетании с почечной недостаточностью (коэффициент клиренса креатинина

Осторожность при применении

В отношении сердечно-сосудистой системы и артериального давления: препарат расширяет диапазон QT, вызывая замедление сердечного ритма. Как и α2-Адренергические -Адренергические препараты, тизанидин может вызывать гипотензию. Гипотензивный эффект зависит от дозы и проявляется после однократного приема 22 мг. При резком изменении позы может увеличиться риск возникновения гипотонии.

Тизанидин может вызвать повреждение печени, поэтому его следует очень осторожно применять людям с нарушениями функции печени. Аминотрансферазы следует контролировать в течение первых 6 мес приема препарата (в сроки 1,3 и 6), а затем периодический контроль в зависимости от клинического состояния. Тизанидин оказывает седативное действие, что может вызвать сонливость. Будьте осторожны людям, которым необходима бдительность, например, при вождении автомобиля, работе с механизмами...

Тизанидин может вызывать галлюцинации у некоторых потребителей наркотиков.

На глаза: Для экспериментальных животных — препараты, вызывающие дегенерацию сетчатки и помутнение роговицы. Однако сообщений об этих эффектах в клинических исследованиях нет.

Лицам с почечной недостаточностью: соблюдать осторожность при почечной недостаточности с клиренсом креатинина

Пожилые люди: при тизанидине польза превышает риск только потому, что у пожилых людей почечный клиренс может снизиться в четыре раза.

Дети: Опыт применения тизанидина у детей до 18 лет очень ограничен. Поэтому не используйте лекарства для детей.

быть вне досягаемости детей.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Тизанидин оказывает небольшое или среднее влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами: Пациентам с сонливостью или головокружением или любыми признаками или симптомами снижения артериального давления следует рекомендовать не выполнять действия, требующие повышенной концентрации внимания.

Беременность

Тизанидин не изучался при беременности. Лекарства беременным следует использовать только в случае крайней необходимости.

Период грудного вскармливания

Пока не определено, попадет ли Тизанидин через грудное молоко или нет. Тизанидин растворим в липидах, поэтому вполне вероятно, что препарат может проникнуть через грудное молоко. Используйте лекарства кормящим грудью только в том случае, если они считают, что их польза выше риска.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, вызывающие гипотонию: тизанидин также снижает артериальное давление, поэтому будьте осторожны при одновременном применении с препаратами, вызывающими гипотонию, в том числе диуретиками. Также будьте осторожны при приеме тизанидина вместе с β-адренергическими ингибиторами и дигоксином из-за риска развития артериальной гипотензии и замедления сердечного ритма.

Пероральные контрацептивы: снижение клиренса тизанидина примерно на 50%, усиление нежелательного эффекта тизанидина.

Алкоголь: увеличивает площадь под кривой концентрация-время (AUC) тизанидина примерно на 20 %, увеличивая пиковую концентрацию примерно на 15 %, тем самым увеличивая нежелательный эффект тизанидина. Тизанидин и вино подавляют действие ингибиторов центральных нервов.

Фенитоин: Тизанидин повышает концентрацию фенитоина в сыворотке крови. При одновременном применении этих двух препаратов рекомендуется контролировать концентрацию Фенитоина для корректировки дозы при необходимости.

ацетаминофен: тизанидин продлевает время достижения максимальной концентрации ацетаминофена на 16 минут.