Xarelto 2,5 mg Bayer zabraňuje žilní trombóze (1 blistr x 14 tablet)

Pozor při užívání

Souběžně podávané léky

Nepoužívejte Xarelto 2,5 mg u pacientů, kteří užívají antimykotika typu Azol (např. ketokonazol) nebo inhibitory proteázy (např. Ritonavir). Tyto léky silně inhibují jak CYP 3A4, tak P-GP. Proto může zvýšit hladinu rivaroxabanu v plazmě (v průměru 2,6krát vyšší) do té míry, že může zvýšit riziko klinického krvácení.

Azolová antimykotika, středně silný inhibitor CYP3A4, ale méně účinný při expozici rivaroxabanu a lze je léčit v kombinaci.

Selhání ledvin

Buďte opatrní při současném užívání Xarelta u pacientů se středně závažným selháním ledvin, léky mohou zvýšit hladinu rivaroxabanu v plazmě.

Plazmatické hladiny rivaroxabanu se mohou významně zvýšit u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (1,6krát v průměru), což vede ke zvýšení rizika krvácení.

Vzhledem k nedostatku klinických údajů je třeba C15to3 používat u pacientů s X15 -0 opatrně ml/min.

Bezpečnost a účinnost xarelta u kojících žen nebyla stanovena.

Údaje na zvířatech ukazují, že rivaroxaban vylučoval mateřské mléko. Proto matka používá xarelto pouze při ukončení kojení.

Neexistují žádné klinické údaje o pacientech s těžkou poruchou funkce ledvin. Proto se u těchto pacientů nedoporučuje používat Xarelto.

Pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin nebo zvýšeným rizikem krvácení a pacienti, kteří současně užívají antimykotika Azole nebo HIV-rezistentní inhibitory proteázy, by měli být po zahájení léčby pečlivě sledováni, zda se u nich nevyskytují známky krvácivých komplikací.

pravidelně provádějte fyzikální vyšetření pacienta, pečlivě sledujte drenáž řezu a pravidelně kvantifikujte hemoglobin.

Pacienti s anamnézou cévní mozkové příhody nebo přechodné ischemické anémie (tranzientischemický záchvat (ray).

Nepoužívejte Xarelto 2,5 mg 2krát denně u pacientů s AKS s anamnézou cévní mozkové příhody nebo paprsků. Pouze několik pacientů s ACS má v anamnéze mrtvici nebo paprsky, které jsou předmětem výzkumu, ale údaje o účinnosti léčby jsou omezené na to, aby naznačovaly, že tito pacienti nemusí mít prospěch z léčby.

Riziko krvácení

Stejně jako ostatní antitrombotika je třeba Xarelto používat velmi opatrně u pacientů se zvýšeným rizikem krvácení, jako jsou:

Buďte opatrní u pacientů se současným užíváním léků, které ovlivňují hemostázu, jako jsou nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), antiagregancia nebo jiná antitrombotika. Pacienti po akutním rim syndromu jsou léčeni Xareltem a ASA nebo Xarelto a ASA + Clopidogrel/Ticlopidin by měli být léčeni pouze současně s nemineroidními protizánětlivými analgetiky (NSAID), pokud je přínos vyšší než riziko krvácení.

U pacientů s rizikem gastrointestinálního vředu by měla být zvážena vhodná preventivní léčba.

v případě poklesu hemoglobinu nebo nevysvětlitelného krevního tlaku je nutné najít místo krvácení.

Byla studována účinnost a bezpečnost přípravku Xarelto při použití s ​​antiagregačními antiagregancii Aspirin a Clopidogrel/Ticlopidine. Léčba kombinovaná s jinými protidestičkovými látkami, například: prasugrel nebo tikagrelor, nebyla zkoumána, a proto se nedoporučuje sdílet.

Anestezie Neurodoris (mimo epidurální/mišní provazec)

Při provádění anestezie bude anestezie mozkomíšní osy (vnější/míšní) nebo detekce míchy u pacientů užívajících antitrombotika k prevenci žilních ucpaných komplikací vystavena riziku vzniku hematomu v oblasti páteře nebo vnějšího epidurálu, což povede k prodloužené paralýze.

Riziko těchto komplikací se ještě zvyšuje při zavedení zevního katétru nebo při současném použití léků ovlivňujících hemostázu. Riziko se také zvyšuje při poranění nebo opakovaném poranění míchy/externího epidurálu.

Potřeba pravidelného sledování u pacientů se známkami a příznaky neurologického poklesu (jako je necitlivost nebo slabé nohy, dysfunkce močového měchýře a tlustého střeva). Pokud je zjištěno poškození nervů, musí být pacient okamžitě diagnostikován a léčen.

Před zásahem do cerebrospinální osy u pacientů s antikoagulancii nebo antikoagulancii k prevenci trombózy musí lékaři zvážit přínosy a rizika.

V případech, jako je tento, nejsou žádné klinické zkušenosti s používáním přípravku Xarelto 2,5 mg spolu s ASA pouze nebo s ASA v kombinaci s klopidogrelem nebo tiklopidinem. Aby se snížilo riziko krvácení spojeného se současným užíváním rivaroxabanu s anestezií mozkomíšní osy (nejvzdálenější/míšní) nebo detekcí míchy, je třeba zvážit farmakokinetické vlastnosti rivaroxabanu. Umístění nebo odstranění epidurálního katétru nebo detekce míchy by mělo být provedeno nejlépe v době, kdy jsou antikoagulační účinky Rivaroxabanu považovány za nízké.

Přesné určení doby, kdy je antikoagulační účinek u každého pacienta nízký, však není známo.

Současné užívání a vysazení antiagregačních látek by mělo být vhodně zváženo.

operace a intervence

Je-li nutný chirurgický nebo invazivní zákrok, je potřeba Xarelto 2,5 mg před zákrokem po dobu alespoň 12 hodin, pokud je to možné a na základě klinického rozhodnutí lékaře.

Pokud bude pacient operovat a nepřeje si mít protidestičkové účinky, je třeba zastavit podávání inhibitorů agregace krevních destiček podle pokynů z informací výrobce.

Pokud není možné výkon odložit, je nutné zhodnotit riziko zvýšeného krvácení ve srovnání s nouzovým stupněm zásahu.

Po invazivním zákroku nebo chirurgickém zákroku je nutné pokračovat v používání Xarelta co nejdříve, když je klinický stav povolen a hemodynamika je stabilní.

Ženy jsou pravděpodobně těhotné

Používejte Xarelto pouze pro těhotné ženy, které mohou používat účinnou antikoncepci.

rozšiřuje rozsah qtc

Nepozoruji, že Xarelto má vliv na prodloužení QTC.

Informace o pomocných látkách

Protože tento lék obsahuje laktózu, neměli by xarelto užívat pacienti se vzácnými onemocněními s intolerancí laktózy nebo galaktózy (například deficit laktázy nebo glukózo-galaktózy).

Byl hlášen účinek léku na schopnost řídit a obsluhovat stroje

mdloby a závratě, které mohou ovlivnit schopnost řídit a ovládat stroje. Pacienti s těmito nežádoucími účinky by neměli řídit ani ovládat stroje.

Užívání léků pro ženy během těhotenství a kojení

pouze užívání Rivaroxabanu pro těhotné ženy může používat účinnou antikoncepci.

Těhotné ženy

Neexistují žádné údaje o bezpečnosti a účinnosti přípravku Xarelto u těhotných žen.

U králíků a králíků Rivaroxaban vykazujících významnou toxicitu pro matku se změnami v plodové zelenině souvisejícími s mechanismem účinku léku (například krvácivé komplikace) vede k reprodukční toxicitě. Není možné určit pravděpodobnost způsobení primárních monster. Vzhledem k riziku endogenního krvácení a důkazům, že Xarelto může být kontraindikováno, je kontraindikováno použití xarelta u těhotných žen.

kojící ženy

Neexistují žádné údaje o bezpečnosti a účinnosti přípravku Xarelto u kojících žen. U myší je rivaroxaban vylučován do mléka.

Proto používejte xarelto pouze po ukončení kojení.

Léková interakce

farmakokinetická interakce

Rivaroxaban je vylučován hlavně prostřednictvím zprostředkovatelů metabolického cytochromu P450 (CYP 3A4, CYP 2J2) v játrech a vylučován ledvinami v konstantní formě ve vztahu k P-glykoproteinu (P-GP)/proteinovému systému (BCRP)

Inhibitory CYP

Rivaroxaban neinhibuje CYP 3A4 ani žádné jiné hlavní izomery CYP.

Indukce CYP

Rivaroxaban nezpůsobuje CYP 3A4 ani žádné jiné izomery CYP.

ovlivňují rivaroxaban

Souběžné podávání Xarelta se silnými inhibitory CYP 3A4 a P-GP, což může vést ke snížení eliminace léku jak játry, tak ledvinami, čímž se významně prodlouží koncentrace a doba trvání léku.

Souběžné podávání Xarelta a antimykotik Azol je ketokonazol (400 mg jednou denně), což je silný P-GPe inhibitor CYP 3A4 a průměrný stav P-GP 3A4 quilibrium Xarelto se zvýšilo na 2,6krát a průměrná hodnota CMAX se zvýšila na 1,7krát a významně se zvýšil i farmakouretický účinek.

Současné užívání Xarelta s Ritonavirem, HIV anti-HIV-inhibitory (600 mg, 2x/den), silným inhibitorem CYP 3A4 a P-GP, zvyšujícím 2,5násobek průměrné hodnoty AUC a 1,6násobek cmmax Xarelta, se zvýšenými farmaceutickými účinky léku významně nedoporučují užívat Xarel na celé tělo pacientům, kteří jej neužívají. Azolová antimykotika nebo inhibitory proteázy.

Klaritromycin (500 mg, 2krát denně) je také považován za silný inhibitor CYP 3A4 a inhibitory P-GP v průměrné hladině, zvyšuje průměrnou AUC rivaroxabanu na 1,5krát a CMAX se zvyšuje 1,4krát. Toto zvýšení se také blíží normální variační amplitudě hodnot AUC a CMAX, takže se předpokládá, že nemá žádný klinický význam.

erythromycin (500 mg, 3krát denně), inhibuje CYP 3A4 a P-GP na průměrné úrovni, zvyšuje průměrnou hodnotu AUC a CMAX rivaroxabanu na 1,3násobek. Toto zvýšení je v mezích normální proměnné amplitudy AUC a CMAX, takže se předpokládá, že nemá žádný klinický význam.

flukonazol (400 mg jednou denně) je považován za středně silný inhibitor CYP 3A4, zvyšuje 1,4krát průměrnou AUC a zvyšuje 1,3krát cmax průměru Rivaroxabanu. Toto zvýšení je v amplitudě normálních proměnných AUC, CMAX a má se za to, že nemá žádný klinický význam.

Současné užívání Xarelta a Rifampicinu, silných léků indukujících CYP 3A4 a P-GP, snižuje přibližně 50 % průměrné AUC rivaroxabanu a zároveň snižuje farmakologický účinek léku. Současné užívání rivaroxabanu s jinými silnými léky na indukci CYP 3A4 (např.

U pacientů s akutním rim syndromem, kteří jsou léčeni Xareltem 2,5 mg dvakrát denně, je třeba postupovat opatrně u látek se silnými dotyky CYP3A4.

Farmakologická interakce

Při použití v kombinaci s enoxaparinem (40 mg jednorázová dávka) s rivaroxabanem (10 mg jednorázová dávka) bylo zjištěno, že existuje další účinek na anti-aktivitu vzdáleného faktoru, ale nemá žádný další účinek na testy krevní srážlivosti (PT, APTT). Enoxaparin neovlivňuje farmakokinetiku rivaroxabanu.

Klopidogrel (počáteční dávka 300 mg, poté udržovaná na dávce 75 mg) nezpůsobuje farmakokinetické interakce (s Xareltem 15 mg). U skupiny pacientů však došlo ke zvýšení doby krvácení, nikoli k agregaci krevních destiček, koncentraci P-Selectinu nebo hladinám receptoru GPIIB / IIIA.

Neexistují žádné klinické důkazy o prodloužení doby krvácení po současném použití přípravku Xarelto (15 mg) a 500 mg naproxenu. Mohou však existovat jedinci, kteří mají silnější farmakologickou odpověď.

Převod pacientů z Warfarinu (INR 2,0-3,0) na Xarelto (20 mg) nebo z Xarelto (20 mg) na Warfarin (INR 2,0-3,0) zvyšuje protrombinový/INR (Neoplastin) čas spíše než plus (hodnoty single-in-sing, inhibice aktivní, zatímco inhibice APTT, inhibice 12AP), jsou detekovány inhibitory Vlastnosti daleko a potenciál endogenního trombinu jsou plus.

Pokud chcete zkontrolovat farmaceutické účinky Xarelta během přechodu, můžete použít antifaktorovou aktivitu Pict a Heptest, protože tyto testy nejsou ovlivněny Warfarinem. Od 4. dne po vysazení Warfarinu všechny testy (včetně PT, APTT, inhibice aktivity vzdáleného faktoru a ETP) odrážejí pouze účinky Xarelta.

Pokud chcete během převodu zkontrolovat farmaceutické účinky Warfarinu, lze měření Inr použít při Croughově koncentraci rivaroxabanu (24 hodin po užití předchozí dávky rivaroxabanu), protože tento test je v současnosti rivaroxabanem velmi méně ovlivněn.

Mezi Warfarinem a Xareltem nebyla zjištěna žádná farmakokinetická interakce

Potraviny a mléčné výrobky: Xarelto 2,5 mg lze nebo nelze použít ze stejné potraviny.

Interakce s parametry testu: Předpokládá se, že testy koagulace krve (PT, APTT, HEP Test®) budou ovlivněny mechanismem účinku Xarelta.