Το Xarelto 2,5 mg Bayer αποτρέπει τη φλεβική θρόμβωση (1 blister x 14 δισκία)

Προσοχή όταν χρησιμοποιείτε

Ταυτόχρονα φάρμακα

Μην χρησιμοποιείτε το Xarelto 2,5 mg για ασθενείς που χρησιμοποιούν αντιμυκητιακά φάρμακα Azole (για παράδειγμα, κετοκοναζόλη) ή αναστολείς πρωτεάσης (π.χ. Ritonavir). Αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν έντονα τόσο το CYP 3A4 όσο και το P-GP. Επομένως, μπορεί να αυξήσει το επίπεδο του rivaroxaban στο πλάσμα (κατά μέσο όρο 2,6 φορές υψηλότερο) σε σημείο που μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο κλινικής αιμορραγίας.

Αντιμυκητιακά φάρμακα αζόλης, ένας μέτριος αναστολέας του CYP3A4, αλλά λιγότερο αποτελεσματικός στην έκθεση στο Rivaroxaban και μπορεί να αντιμετωπιστεί σε συνδυασμό.

νεφρική ανεπάρκεια

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε το Xarelto σε ασθενείς με μέτρια νεφρική ανεπάρκεια που χρησιμοποιείται ταυτόχρονα, τα φάρμακα μπορεί να αυξήσουν το επίπεδο της ριβαροξαμπάνης στο πλάσμα.

Τα επίπεδα της ριβαροξαμπάνης στο πλάσμα μπορεί να αυξηθούν σημαντικά σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (1,6 φορές κατά μέσο όρο), οδηγώντας σε αύξηση του κινδύνου αιμορραγίας.

με CRC

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του xarelto σε γυναίκες που θηλάζουν δεν έχουν καθοριστεί.

Δεδομένα σε ζώα δείχνουν ότι το Rivaroxaban έχει απεκκρίνει το μητρικό γάλα. Επομένως, η μητέρα χρησιμοποιεί xarelto μόνο όταν σταματά τον θηλασμό.

Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα για ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Επομένως, δεν συνιστάται η χρήση του Xarelto σε αυτούς τους ασθενείς.

Ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ή αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας και ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα αντιμυκητιασικά φάρμακα Azole ή αναστολείς πρωτεάσης ανθεκτικών στον HIV θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά από σημεία αιμορραγικών επιπλοκών μετά την έναρξη της θεραπείας.

διεξάγετε τακτικά φυσική εξέταση του ασθενούς, παρατηρείτε προσεκτικά την παροχέτευση της τομής και ποσοτικοποιείτε περιοδικά την αιμοσφαιρίνη.

Ασθενείς με ιστορικό εγκεφαλικού επεισοδίου ή παροδικής ισχαιμικής αναιμίας (παροδική ισχαιμική προσβολή (ακτινογραφία).

Μην χρησιμοποιείτε το Xarelto 2,5 mg, 2 φορές/ημέρα σε ασθενείς με ACS με ιστορικό εγκεφαλικού επεισοδίου ή ακτινοβολίας. Μόνο λίγοι ασθενείς με ACS έχουν ιστορικό εγκεφαλικού επεισοδίου ή ακτινοβολίας που έχουν υποβληθεί σε έρευνα, αλλά με τα δεδομένα που έχουν η αποτελεσματικότητα της θεραπείας περιορίζεται στο να υποδεικνύει ότι αυτοί οι ασθενείς μπορεί να μην ωφεληθούν από τη θεραπεία.

Κίνδυνος αιμορραγίας

Όπως και άλλα αντιθρομβωτικά φάρμακα, το Xarelto πρέπει να χρησιμοποιείται πολύ προσεκτικά σε ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας όπως:

Να είστε προσεκτικοί σε ασθενείς με ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που επηρεάζουν την αιμόσταση, όπως μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), αντιαιμοπεταλιακά ή άλλα αντιθρομβωτικά φάρμακα. Οι ασθενείς μετά από οξύ σύνδρομο χείλους λαμβάνουν θεραπεία με Xarelto και ΑΣΟ ή Xarelto και ASA + Clopidogrel/Ticlopidin θα πρέπει να λαμβάνουν ταυτόχρονα θεραπεία μόνο με μη μινωροειδή αντιφλεγμονώδη αναλγητικά (ΜΣΑΦ), εάν το όφελος είναι μεγαλύτερο από τον κίνδυνο αιμορραγίας.

Για ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο γαστρεντερικού έλκους θα πρέπει να εξετάσουν την κατάλληλη προληπτική θεραπεία.

σε κάθε περίπτωση μείωσης της αιμοσφαιρίνης ή ανεξήγητης αρτηριακής πίεσης, είναι απαραίτητο να βρεθεί μια θέση αιμορραγίας.

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του Xarelto όταν χρησιμοποιείται με αντιαιμοπεταλιακά αντιαιμοπεταλιακά ασπιρίνη και κλοπιδογρέλη/τικλοπιδίνη έχουν μελετηθεί. Η θεραπεία σε συνδυασμό με άλλα αντιαιμοπεταλιακά, για παράδειγμα: πρασουγρέλη ή τικαγρελόρη, δεν έχει ερευνηθεί και επομένως, δεν συνιστάται η κοινή χρήση.

Αναισθησία Neurodoris (εκτός του επισκληριδίου/νωτιαίου μυελού)

Κατά τη διεξαγωγή αναισθησίας, η αναισθησία του εγκεφαλονωτιαίου άξονα (εξωτερικός/νωτιαίος μυελός) ή η ανίχνευση του νωτιαίου μυελού σε ασθενείς που χρησιμοποιούν αντιθρομβωτικά φάρμακα για την πρόληψη επιπλοκών απόφραξης των φλεβών θα διατρέχουν κίνδυνο αιματώματος στη σπονδυλική στήλη ή στην εξωτερική επισκληρίδιο, που οδηγεί σε παρατεταμένη παράλυση>.

Ο κίνδυνος αυτών των επιπλοκών αυξάνεται ακόμη και όταν τοποθετείται ένας εξωτερικός καθετήρας ή χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με φάρμακα που επηρεάζουν την αιμόσταση. Ο κίνδυνος αυξάνεται επίσης όταν τραυματίζεται ή επαναλαμβάνεται ο νωτιαίος μυελός/εξωτερική επισκληρίδιος.

Απαιτείται τακτική παρακολούθηση σε ασθενείς με σημεία και συμπτώματα νευρολογικής έκπτωσης (όπως μούδιασμα ή αδύναμα πόδια, δυσλειτουργία της ουροδόχου κύστης και του παχέος εντέρου). Εάν εντοπιστεί νευρική βλάβη, πρέπει να διαγνωστεί και να αντιμετωπιστεί έγκαιρα για τους ασθενείς.

Οι γιατροί πρέπει να εξετάσουν τα οφέλη και τους κινδύνους προτού παρέμβουν στον εγκεφαλονωτιαίο άξονα σε ασθενείς με αντιπηκτικά ή αντιπηκτικά για την πρόληψη της θρόμβωσης.

Δεν υπάρχει κλινική εμπειρία όταν χρησιμοποιούν το Xarelto 2,5 mg μόνο με ΑΣΟ ή με ΑΣΟ σε συνδυασμό με κλοπιδογρέλη ή τικλοπιδίνη σε περιπτώσεις όπως αυτή. Για να μειωθεί ο κίνδυνος αιμορραγίας που σχετίζεται με την ταυτόχρονη χρήση του Rivaroxaban με αναισθησία εγκεφαλονωτιαίου άξονα (εξώτατο/νωτιαίο μυελό) ή ανίχνευση νωτιαίου μυελού, θα πρέπει να ληφθούν υπόψη οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες του rivaroxaban. Η τοποθέτηση ή η αφαίρεση του επισκληρίδιου καθετήρα ή η ανίχνευση του νωτιαίου μυελού θα πρέπει να γίνεται καλύτερα τη στιγμή που τα αντιπηκτικά αποτελέσματα του Rivaroxaban θεωρούνται χαμηλά.

Ωστόσο, ο ακριβής προσδιορισμός του χρόνου που η αντιπηκτική δράση είναι χαμηλή σε κάθε ασθενή είναι άγνωστος.

Η ταυτόχρονη χρήση και η διακοπή των αντιαιμοπεταλίων θα πρέπει να εξετάζεται κατάλληλα.

χειρουργική επέμβαση και παρεμβάσεις

Εάν απαιτείται χειρουργική επέμβαση ή επεμβατική διαδικασία, το Xarelto χρειάζεται 2,5 mg πριν από την παρέμβαση για τουλάχιστον 12 ώρες, εάν είναι δυνατόν και με βάση την κλινική απόφαση του γιατρού.

Εάν ο ασθενής χειρουργήσει και δεν επιθυμεί να έχει αντιαιμοπεταλιακά αποτελέσματα, πρέπει να σταματήσει τους αναστολείς συσσώρευσης αιμοπεταλίων σύμφωνα με τις οδηγίες από τις πληροφορίες του κατασκευαστή.

Εάν δεν είναι δυνατό να καθυστερήσει η διαδικασία, είναι απαραίτητο να εκτιμηθεί ο κίνδυνος αυξημένης αιμορραγίας σε σύγκριση με το επίπεδο επείγουσας παρέμβασης.

Μετά την επεμβατική διαδικασία ή τη χειρουργική επέμβαση, είναι απαραίτητο να συνεχίσετε τη χρήση του Xarelto το συντομότερο δυνατό όταν η κλινική κατάσταση επιτρέπεται και η αιμοδυναμική είναι σταθερή.

Οι γυναίκες είναι πιθανό να είναι έγκυες

Χρησιμοποιήστε μόνο το Xarelto για έγκυες γυναίκες, μπορείτε να εφαρμόσετε αποτελεσματική αντισύλληψη.

επεκτείνει το εύρος του qtc

Δεν παρατηρούμε ότι το Xarelto έχει ως αποτέλεσμα την επέκταση του QTC.

Πληροφορίες σχετικά με τα έκδοχα

Επειδή αυτό το φάρμακο περιέχει λακτόζη, οι ασθενείς με σπάνιες ασθένειες έχουν δυσανεξία στη λακτόζη ή στη γαλακτόζη (για παράδειγμα, ανεπάρκεια λακτάσης ή γλυκόζης-γαλακτόζης) δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται xarelto.

Η επίδραση του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών

λιποθυμία και ζάλη έχει αναφερθεί και μπορεί να επηρεάσει την ικανότητα οδήγησης και ελέγχου μηχανών. Οι ασθενείς με αυτές τις ανεπιθύμητες ενέργειες δεν πρέπει να οδηγούν ή να ελέγχουν μηχανές.

Χρήση φαρμάκων για γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

μόνο η χρήση του Rivaroxaban για έγκυες γυναίκες μπορεί να εφαρμόσει αποτελεσματική αντισύλληψη.

Έγκυες γυναίκες

Δεν υπάρχουν δεδομένα για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα του Xarelto σε έγκυες γυναίκες.

Στο Rivaroxaban, τα κουνέλια και τα κουνέλια παρουσιάζουν σημαντική τοξικότητα στη μητέρα με αλλαγές στα εμβρυϊκά λαχανικά που σχετίζονται με τον μηχανισμό δράσης του φαρμάκου, (για παράδειγμα, αιμορραγικές επιπλοκές) οδηγεί σε αναπαραγωγική τοξικότητα. Δεν είναι δυνατό να προσδιοριστεί η πιθανότητα πρόκλησης πρωταρχικών τεράτων. Λόγω του κινδύνου ενδογενούς αιμορραγίας και των στοιχείων ότι το Xarelto μπορεί να αντενδείκνυται, αντενδείκνυται η χρήση του xarelto για έγκυες γυναίκες.

γυναίκες που θηλάζουν

Δεν υπάρχουν δεδομένα για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα του Xarelto στις θηλάζουσες γυναίκες. Σε ποντίκια, το Rivaroxaban απεκκρίνεται στο γάλα.

Επομένως, χρησιμοποιήστε το xarelto μόνο μετά τη διακοπή του θηλασμού.

Φαρμακευτική αλληλεπίδραση

φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση

Το rivaroxaban απεκκρίνεται κυρίως μέσω ενδιάμεσων παραγόντων του μεταβολικού κυτοχρώματος P450 (CYP 3A4, CYP 2J2) στο ήπαρ και απεκκρίνεται μέσω των νεφρών σε σταθερή μορφή, που σχετίζεται με την P-Glycoprotein (P-GP)/protein system (BCRP)

Αναστολείς CYP

Το Rivaroxaban δεν αναστέλλει το CYP 3A4 ή άλλα κύρια ισομερή του CYP.

Επαγωγή CYP

Το Rivaroxaban δεν προκαλεί το CYP 3A4 ή άλλα ισομερή του CYP.

επηρεάζουν το Rivaroxaban

Ταυτόχρονη χρήση του Xarelto με ισχυρούς αναστολείς CYP 3A4 και P-GP, που μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της αποβολής του φαρμάκου μέσω του ήπατος και των νεφρών, αυξάνοντας έτσι σημαντικά τη συγκέντρωση και τη διάρκεια του φαρμάκου. Οι αναστολείς P-GP, καθιστώντας τη μέση AUC στην κατάσταση ισορροπίας του Xarelto αυξήθηκε σε 2,6 φορές και ο μέσος όρος CMAX αυξήθηκε σε 1,7 φορές και η φαρμακοουρητική δράση επίσης αυξήθηκε σημαντικά.

Ταυτόχρονη χρήση του Xarelto με ριτοναβίρη, αναστολείς HIV αντι-HIV (600 mg, 2 φορές/ημέρα), ισχυρό αναστολέα CYP 3A4 και P-GP, αυξάνοντας 2,5 φορές τη μέση τιμή της AUC και 1,6 φορές το cmax του Xarelto, με αυξημένη φαρμακευτική επίδραση, επομένως, δεν συνιστάται η χρήση του φαρμάκου. για ασθενείς που χρησιμοποιούν ταυτόχρονα ολόκληρο το σώμα αντιμυκητιασικών φαρμάκων Azole ή αναστολέων πρωτεάσης.

Η κλαριθρομυκίνη (500 mg, 2 φορές/ημέρα), θεωρείται επίσης ένας ισχυρός αναστολέας του CYP 3A4 και αναστολείς της P-GP σε μέσο επίπεδο, αυξάνοντας τη μέση AUC του Rivaroxaban .1 φορές και CMA. Αυτή η αύξηση είναι επίσης κοντά στο κανονικό εύρος διακύμανσης των τιμών AUC και CMAX, επομένως θεωρείται ότι δεν έχει κλινική σημασία.

η ερυθρομυκίνη (500 mg, 3 φορές/ημέρα), αναστέλλουν τα CYP 3A4 και P-GP σε μέσο επίπεδο, αυξάνοντας τη μέση τιμή της AUC και της CMAX του Rivaroxaban σε 1,3 φορές. Αυτή η αύξηση βρίσκεται εντός του ορίου του φυσιολογικού μεταβλητού πλάτους των AUC και CMAX, επομένως θεωρείται ότι δεν έχει κλινική σημασία.

η φλουκοναζόλη (400 mg μία φορά την ημέρα) θεωρείται μέτριος αναστολέας του CYP 3A4, αυξάνοντας 1,4 φορές τη μέση AUC και αύξηση 1,3 φορές το cmax του μέσου όρου του Rivaroxaban. Αυτή η αύξηση είναι στο πλάτος των φυσιολογικών μεταβλητών των AUC, CMAX και θεωρείται ότι δεν έχει κλινική σημασία.

Η ταυτόχρονη χρήση Xarelto και Rifampicin, ενός ισχυρού φαρμάκου επαγωγής του CYP 3A4 και της P-GP, μειώνει περίπου το 50% της μέσης AUC του Rivaroxaban, ενώ μειώνει τη φαρμακολογική δράση του φαρμάκου. Η ταυτόχρονη χρήση του Rivaroxaban με άλλα ισχυρά φάρμακα επαγωγής του CYP 3A4 (π.χ. φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτόνη ή St. John's World) μπορεί επίσης να μειώσει τα επίπεδα του rivaroxaban στο πλάσμα.

Πρέπει να χρησιμοποιείται προσοχή με ισχυρές ουσίες αφής του CYP3A4 σε ασθενείς με οξύ σύνδρομο χείλους που λαμβάνουν θεραπεία με Xarelto 2,5 mg, δύο φορές την ημέρα.

Φαρμακολογική αλληλεπίδραση

Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με Enoxaparin (40 mg μια εφάπαξ δόση) με Rivaroxaban (10 mg μια εφάπαξ δόση), έχει παρατηρηθεί ότι υπάρχει μια πρόσθετη επίδραση στην αντι-δραστικότητα του απομακρυσμένου παράγοντα, αλλά δεν υπάρχει πρόσθετη επίδραση στις εξετάσεις πήξης του αίματος (PT, APTT). Η ενοξαπαρίνη δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική του rivaroxaban.

Η κλοπιδογρέλη (δόση έναρξης των 300 mg, στη συνέχεια διατηρείται σε δόση 75 mg) δεν προκαλεί φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση (με το Xarelto 15 mg). Ωστόσο, σε μια ομάδα ασθενών, υπάρχει αύξηση του χρόνου αιμορραγίας όχι στη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, στη συγκέντρωση P-Selectin ή στα επίπεδα των υποδοχέων GPIIB / IIIA.

Δεν υπάρχουν κλινικές ενδείξεις για παράταση του χρόνου αιμορραγίας μετά από ταυτόχρονη χρήση Xarelto (15 mg) και 500 mg Naproxen. Ωστόσο, μπορεί να υπάρχουν άτομα που έχουν ισχυρότερη φαρμακολογική ανταπόκριση από αυτήν.

Η μεταφορά ασθενών από βαρφαρίνη (INR 2,0-3,0) σε Xarelto (20 mg) ή από Xarelto (20 mg) σε βαρφαρίνη (INR 2,0-3,0) αυξάνει τον χρόνο προθρομβίνης/ INR (νεοπλαστίνη) παρά το συν (τιμές single-in-single, οι επιδράσεις του 12 στην ΤΤ ανιχνεύονται). APTT, οι ανασταλτικοί αναστολείς Οι ιδιότητες του μακριού και το δυναμικό της ενδογενούς θρομβίνης είναι συν.

Εάν θέλετε να ελέγξετε τις φαρμακευτικές επιδράσεις του Xarelto κατά τη διάρκεια της μετάβασης, μπορεί να χρησιμοποιηθεί η αντιπαραγοντική δραστηριότητα, το Pict και το Heptest επειδή αυτές οι δοκιμές δεν επηρεάζονται από τη Βαρφαρίνη. Από την 4η ημέρα μετά τη διακοπή του Warfarin και μετά, όλες οι δοκιμές (συμπεριλαμβανομένων των PT, APTT, αναστολής της δραστηριότητας του απομακρυσμένου παράγοντα και ETP) αντικατοπτρίζουν μόνο τις επιδράσεις του Xarelto.

Εάν θέλετε να ελέγξετε τα φαρμακευτικά αποτελέσματα του Warfarin κατά τη μετατροπή, η μέτρηση Inr μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη συγκέντρωση Crough του Rivaroxaban (24 ώρες μετά τη λήψη της προηγούμενης δόσης Rivaroxaban), επειδή αυτή η δοκιμή επηρεάζεται πολύ λιγότερο από το Rivaroxaban αυτήν τη στιγμή.

Δεν έχει ανακαλυφθεί καμία φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση μεταξύ Warfarin και Xarelto

Τρόφιμα και γαλακτοκομικά προϊόντα: Το Xarelto 2,5 mg μπορεί να χρησιμοποιηθεί ή όχι από το ίδιο τρόφιμο.

Αλληλεπίδραση με παραμέτρους δοκιμής: Οι δοκιμές πήξης αίματος (PT, APTT, HEP Test®) αναμένεται να επηρεαστούν από τον μηχανισμό δράσης του Xarelto.