Xarelto 2,5mg Bayer previene la trombosis venosa (1 blister x 14 comprimidos)

Forma farmacéutica Caja de 1 blister x 14 comprimidos
Especificaciones Rivaroxabán

Ingrediente

Thành phần cho 1 viên

Información de composición	Contenido
Rivaroxabán	2,5 mg

Usos

indicaciones

Xarelto 2,5 mg indica tratamiento en los siguientes casos:

Xarelto, en combinación con monoterapia con ácido acetilsalicílico (AAS) o con AAS con una combinación de clopidogrel o ticlopidina, está indicado para prevenir la trombosis en pacientes adultos después de un síndrome coronario agudo (SCA) con aumento de las marcas biológicas del corazón.

Farmacokico

La inhibición de la actividad del factor distante depende de la dosis que se ha observado en humanos. El tiempo de protrombina (PT) se ve afectado por la dosis de rivaroxabán, que está estrechamente correlacionada con las concentraciones plasmáticas (el valor de R es 0,98) si se utiliza Neoplastin para probar. Otros reactivos pueden dar resultados diferentes.

Los resultados de PT se calculan en segundos, porque el INR (índice de estandarización internacional) solo es estándar y válido para COMAARIN y no se puede utilizar para ningún otro fármaco anticoagulante. En pacientes sometidos a cirugía ortopédica, la proporción de 5/95 para PT (Neoplastin) 2 a 4 horas después de tomar las pastillas (es decir, el tiempo máximo de efecto) dentro del límite de 13 a 25 segundos.

Parte de tromboplastina (APTT) y Heptest también se prolongan dependiendo de la dosis; Sin embargo, no se recomienda utilizar estos indicadores para evaluar el efecto farmacéutico de Rivaroxaban. La actividad antagonista también se ve afectada por Rivaroxaban; Sin embargo, no existe un estándar para evaluar.

No es necesario controlar los parámetros de coagulación sanguínea durante el tratamiento con Xarelto.

Estudios clínicos sobre eficacia y seguridad

El programa de investigación clínica de Rivaroxaban está diseñado para demostrar la eficacia de Xarelto en la prevención de muerte cardiovascular (CV), infarto de miocardio (IM) o accidente cerebrovascular en nuevos pacientes con SCA reciente (infarto de miocardio de Stema, [stemi], infarto de miocardio
sin diferencia ST [NSTEMEJ o angina inestable [UA]). Sólo unos pocos pacientes con antecedentes de accidente cerebrovascular o rayos son sometidos a investigación.

Los datos restringidos en pacientes con antecedentes de accidente cerebrovascular o rayos no muestran que el uso de 2,5 mg de xarelto dos veces al día en combinación con ASA o ASA+ Clopidogrel/Ticlopidina sea completamente efectivo en estos pacientes. En el ensayo clave del Atlas ACS 2 Timi 51, 15.526 pacientes se dividieron aleatoriamente en una proporción de 1: 1: 1 en uno de los tres grupos de tratamiento: Xarelto 2,5 mg, tomado 2 veces/día, 5 mg por vía oral 2 veces/día o Placebo por vía oral 2 veces/día. El valor medio del tiempo de tratamiento es de 13 meses y el tiempo total de tratamiento es de casi 3 años.

El 93,2% de los pacientes utiliza Asa + Tienopiridina y el 6,8% utiliza únicamente Asa. Entre los pacientes que toman dos antiplaquetarios, el 98,8 % de los pacientes usa clopidogrel, el 0,9 % ticlopidina y el 0,3 % usa prasugrel.

En comparación con el placebo, Xarelto reduce significativamente los criterios principales para la evaluación de muerte cardíaca, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular. Se obtienen beneficios al reducir la muerte cardiovascular y el infarto de miocardio de importancia estadística. Además, el criterio de subevaluación 1 (muerte por todas las causas, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular) también disminuyó significativamente (ver Tabla 1). Los pacientes con antecedentes de insuficiencia sanguínea (ICC) reciben un beneficio significativo gracias al tratamiento con Rivaroxaban (ver Tabla 1).

Un análisis adicional muestra la diferencia en la tasa de pacientes con trombosis debido al stent del grupo que utilizó 2,5 mg dos veces al día (HR: 0,70, IC del 95 %: 0,51, 0,97) y 5 mg, dos veces al día (HR: 0,70, IC del 95 %: 0,51, 0,98) en comparación con el grupo de placebo (consulte la tabla 1). El porcentaje de pacientes con eventos relacionados con los principales criterios de evaluación de seguridad (eventos hemorrágicos importantes según los criterios de Non Cabg Timi) en el grupo de tratamiento superior con Xarelto en el grupo que usa Placebo (ver Tabla 2), el porcentaje de pacientes con amenaza de sangrado es similar al anterior, pero el equilibrio entre los grupos Xarelto y Placebo para los componentes de los eventos venosos debe tratarse con vasos sanguíneos, lo que es necesario para tratar los vasos sanguíneos con vasos sanguíneos que deben tratarse con vasos sanguíneos que causan medicamentos para los músculos con los músculos. líneas y necesita intervención quirúrgica para tratar el sangrado activo.

Pacientes que toman la primera dosis de Xarelto al menos entre 24 horas y 7 días (un promedio de 4,7 días) después de la hospitalización y poco después de la estabilización, entre los indicadores del SCA, incluido el procedimiento de rejuvenecimiento y cuando a menudo se suspenden los anticoagulantes orales.

Ambas dosis de 2,5 mg, dos veces al día y 5 mg, dos veces al día de Rivaroxaban son efectivas para reducir la frecuencia de eventos cardiovasculares en el contexto del tratamiento antiplaquetario estándar.

La modalidad de dosis de 2,5 mg, 2 veces/día reduce la tasa de mortalidad y tiene evidencia de que la modalidad de dosificación más baja tiene un menor riesgo de sangrado, por lo que se recomienda Rivaroxaban 2,5 mg, 2 veces/día con ácido acetilsalicílico (AAS) solo o con AAS combinado con clopidogrel o ticlopidina para grandes demandas de sangre en pacientes con biología del pulso agudo (SCA) del corazón.

Tabla 1: Resultados de la evaluación efectiva de la fase III del atlas Timi 51

Pacientes de investigación Pacientes con síndrome coronario reciente a) P-VALUEEB) xarelto 5 mg oral 2 veces/día n = 5115 n (%) Hazard Ratio (IC 95%) Valor P b)

Total

n = 10229 n (%) Hazard Ratio (IC del 95 %) Valor P b)

Placebo
n = 5113
n (%) (6,1%)
0,85
(0,73, 0,98)
P = 0,028

626 (6,1%)
0,84
(0,74, 0,96)
P = 0,008
376 (7,4%)

0,83
(0,72, 0,97)
P = 0,016

321 (6,3%)
0,84
(0,73, 0,98)
P = 0,025

641 (6,3%)
0,84
(0,74, 0,95)
P = 0,006
386 (7,5%)
0,66
(0,51, 0,86)
P = 0,002 **

132 (2,6%)
0,94
(0,75, 1,20)
P = 0,633

226 (2,2%)
0,80
(0,65, 0,99)
P = 0,038 **
143 (2,8%)

245 (2,4%)
0,81
(0,66, 1,00)
P = 0,044 **
153 (3,0%) (Carrera) 46 (0,9%)
1,13
(0,74, 1,73)
P = 0,562
54 (1,1%)
1,34
(0,90, 2,02)
P = 0,151

(0,86, 1,78)
P = 0,246
41 (0,8%)
0,58
(0,42, 0,81)
P = 0,016 **

64/574 (11,1%)
0,61
(0,44, 0,83)
p = 0,030 **

123/1136 (10,8%) 0,59
(0,45, 0,78)

P = 0,006 **

96/558 (17,2%) **

122 (1,2%)
0,70
(0,53, 0,92)
p = 0,011 **

87 (1,7%) Log-Rank Valor P.

Tabla 2: Resultados de la evaluación de seguridad de la prueba de fase III ACS 2 timi 51

Pacientes con investigación Pacientes con síndrome coronario reciente a) Hora/día
n = 5115
n (%)
(IC 95%)
índice de riesgo
valor p b) xarelto 5 mg
Tomar oral 2 veces/día
n = 5110
n (%)
índice de riesgo
(IC 95 %)
Valor p b) Total
n = 10225
n (%)
índice de riesgo
(IC 95 %)
Valor p b)

Placebo
n = 5125
n (%)

(1,3%)

3,46
(2.08.5.77)
P =

82 (1,6%)

4,47
(2,71,7,36)
P =

147 (1,4%)

3,96
(2,46,6,38)
P = 19 (0,4%) (0,1%)

15 (0,3%) 21 (0,2%) 9 (0,2%) (0,1%) La hematoplastia debe tratarse
medicamentos para los músculos
azúcar venoso.
Actividades 7 (0,1%) 6 (0,1%) 13 (0,1%) 9 (0,2%) (0,5%) 6 (0,1%)
b) En comparación con plantbo; Valor P de rango logarítmico.
* Significancia estadística.
farmacocinética

absorción y biodisponibilidad
Rivaroxaban se absorbe rápidamente con una concentración máxima (cmax) aproximadamente 2-4 horas después de tomar la pastilla.
La absorción oral de rivaroxaban es casi completa y altamente aprovechada por vía oral (80 - 100 %) para una dosis de comprimido de 10 mg, independientemente de las condiciones de ayuno o alimentación.
El uso simultáneo con alimentos no afecta el AUC o la CMAX de rivaroxaban en una dosis de 10 mg. Xarelto 2,5 mg y 10 mg comprimidos se pueden utilizar o no con las comidas.
La variación farmacocinética de rivaroxaban es moderada, con una variabilidad entre individuos (CV%) limitada del 30 % al 40 %.
distribución
Medicamentos con alta unión a proteínas plasmáticas humanas, alrededor del 92% al 95%, principalmente con ingredientes de albúmina. La distribución integral es moderada con un valor VSS de aproximadamente 50 litros.
metabolismo y eliminación
Aproximadamente 2/3 de las dosis de Rivaroxaban se toman en desinversión debido al metabolismo, luego la mitad se eliminará a través de los riñones y el resto a través de las heces. 1/3 de la dosis se elimina directamente a través de los riñones en forma de ingrediente activo constante en la orina, principalmente mediante excreción positiva en los riñones.
Rivaroxaban se metaboliza a través de CYP3A4, CYP2J2 y un mecanismo independiente de CYP. La desinversión provocada por la mitad de la oxidación de morfolinonas y los enlaces amida hidrolizados son las principales ubicaciones de los transformadores. Según estudios in vitro, rivaroxaban es el sustrato de la proteína de transporte P-GP (glicoproteína P) y de la BCRP (proteína del cáncer de mama).
Rivaroxaban no se metaboliza como el compuesto más importante en el plasma sin un metabolito circulatorio importante ni actividad alguna. Con un aclaramiento corporal de aproximadamente 10 l/h, Rivaroxaban se puede clasificar en un grupo de fármacos de eliminación lenta. La excreción plasmática de rivaroxabán se produce con una vida media de 5 a 9 horas en jóvenes y de 11 a 13 horas en ancianos.
Personas mayores
La concentración de fármacos en pacientes plasmáticos de edad avanzada es mayor que en pacientes jóvenes con valores promedio de AUC aproximadamente 1,5 veces superiores a 1,5 veces, principalmente debido a la reducción del aclaramiento renal y total.
Sexo
No existe diferencia farmacocinética clínica entre pacientes masculinos y femeninos.
diferentes tipos de peso
Los mundos recibidos en diferentes pesos corporales extremos (120 kg) solo tienen muy poco efecto sobre la concentración de rivaroxabán en plasma (
niños y adolescentes
No se ha determinado la eficacia y seguridad para niños y adolescentes menores de 18 años (consulte la sección "dosificación y uso").
La diferencia entre los pueblos
No existe diferencia clínica entre los pueblos blancos, americanos - africanos, españoles y portugueses, Japón o China en relación con la farmacocinética y la farmacocinética.
insuficiencia hepática
El efecto de la insuficiencia hepática sobre la farmacocinética de Rivaroxabán se ha estudiado en pacientes clasificados por Child Pugh, un proceso estándar en la investigación de desarrollo clínico. El objetivo básico de Child Pugh es evaluar el grado de enfermedad hepática crónica, principalmente cirrosis. En pacientes que van a recibir tratamiento anticoagulante, el aspecto importante de la insuficiencia hepática es reducir la síntesis de factores de coagulación normales en el hígado.
Debido a que este problema sólo se evalúa mediante uno de los cinco indicadores clínicos/bioquímicos que constituyen el sistema de clasificación de Child Pugh, es posible que el riesgo de hemorragia del paciente no esté estrechamente correlacionado con este método de clasificación. Por tanto, la decisión de iniciar tratamiento anticoagulante será independiente del nivel de Child Pugh.
Xarelto 2,5 mg Contraindicado en pacientes con enfermedad hepática, cursa con trastornos de la coagulación que conllevan riesgos clínicos de hemorragia.
Los pacientes con cirrosis con daño hepático leve (Child Pugh A) solo han cambiado muy poco en cuanto a la farmacocinética de Rivaroxaban (el AUC promedio de Rivaroxaban aumenta 1,2 veces), casi comparable a un grupo de evidencia saludable. No hay diferencia en las propiedades farmacológicas entre estos grupos.
En pacientes con cirrosis con daño hepático promedio (clasificación de Pugh B), el AUC promedio de Rivaroxaban aumentó significativamente, 2,3 veces más que en el voluntario sano, debido a la reducción significativa del aclaramiento del fármaco, lo que demuestra una enfermedad hepática grave. El AUC del fármaco libre aumentó a 2,6 veces. No hay datos sobre pacientes con insuficiencia hepática grave.
La inhibición de la actividad del factor remoto aumenta con un factor de 2,6 en comparación con un voluntario sano, la extensión del tiempo de PT también aumenta de manera similar al coeficiente 2,1. Pacientes con insuficiencia hepática promedio promedio con Rivaroxaban, lo que lleva a una correlación PK/PD entre la concentración del fármaco y el TP más pronunciada.
No hay datos sobre el paciente Child Pugh c.
insuficiencia renal
El aumento de la exposición a rivaroxabán, que guarda una correlación inversa con la función renal alterada, se evalúa mediante el aclaramiento de creatinina.
En pacientes con insuficiencia renal leve (CCR de 80 a 50 ml/minuto), media (CCR de 50 a 30 ml/min) o grave (CCR de 30 a 15 ml/minuto), los niveles plasmáticos de rivaroxabán (AUC) aumentaron en 1,4; 1,5 y 1,6 veces en comparación con voluntarios sanos.
El correspondiente aumento de la eficiencia farmacológica es más claro.
En pacientes con insuficiencia renal leve, moderada o grave, el factor inhibe el factor en general aumenta con el coeficiente correspondiente de 1,5; 1,9 y 2,0 en comparación con voluntarios sanos; La ampliación del PT también aumentó de manera similar al coeficiente correspondiente de 1,3; 2.2 y 2.4.
No hay datos sobre pacientes con CCR
No recomendar el uso de medicamentos a pacientes con aclaramiento de creatinina
Debido a las enfermedades de fondo, los pacientes con insuficiencia renal grave tienen un alto riesgo tanto de hemorragia como de trombosis.

antes de tomar Xarelto 2,5mg Bayer previene la trombosis venosa (1 blister x 14 comprimidos)

Cómo utilizar

Medicamento Xarelto 2,5 mg utilizado por vía oral. Puede tomar Xarelto 2,5 mg comprimidos acompañado o no de alimentos.

Posología

Después del síndrome del borde agudo, la dosis recomendada es 1 comprimido de Xarelto de 2,5 mg, 2 veces al día.

Los pacientes también deben tomar 1 dosis diaria de AAS de 75 a 100 mg o una dosis diaria de 75 a 100 mg de AAS combinada con 1 dosis diaria de 75 mg de clopidogrel o una dosis diaria de ticlopidina.

Proceso de tratamiento

El tratamiento se recomienda durante al menos 24 meses.

Los pacientes después del síndrome de rim agudo siguen teniendo riesgo de sufrir eventos cardiovasculares y, por lo tanto, pueden ser útiles cuando el tratamiento es prolongado.

Cómo utilizar y utilizar

comience el tratamiento con Xarelto 2,5 mg lo antes posible después de estabilizar los indicadores del síndrome del borde agudo (incluido el procedimiento de reproducción reproductiva). Debe comenzar a usar Xarelto 2,5 mg inmediatamente después de suspender el tratamiento con medicamentos anticoagulantes.

Se debe tomar 1 comprimido de Xarelto de 2,5 mg dos veces al día.

Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista médico.¿Qué hacer cuando se usa una sobredosis?

¿Qué hacer cuando se olvida 1 dosis?

Agregue la dosis tan pronto como lo recuerde. Sin embargo, si el tiempo para relajarse con la siguiente dosis es demasiado corto, omita la dosis y continúe con el calendario del medicamento. No utilice dosis dobles para compensar la dosis omitida.

Efectos secundarios

Cuando se utiliza Xarelto 2,5 mg suele tener efectos no deseados (RAM).

Tabla 3: Todas las reacciones a los medicamentos durante el período de tratamiento se informan en pacientes en estudios de fase III (acumulados de los Registros 1 a 4, Einstein-DVT/PE, Einstein, Magellan, Atlas, Rocket, J Rocket).

Clasificación del sistema de agencia Meddra popular Insatisfactorio Número
plaquetas) A trastornos digestivos sangrado de encías

hemorragia por pimienta
(incluido sangrado rectal)
dolor abdominal y de estómago,
indigestión

estreñimiento A
diarrea
vómito A trastornos generales y enfermedades tópicas de la medicación oral Fiebre A
Edema periférico
reduce la fuerza y la energía (incluyendo fatiga y debilidad)

se siente incómodo
(incluyendo malestar)

Objetivo local Función hepática original
Arte
(incluyendo anemia después de la cirugía y hemorragia
heridas)
accidente fluidos secretados por A vasoconstricción falsa C LDH A
Aumento de lipasa A
Aumento de amilasa A
Aumento de GGT A

Aumento de bilirrubina (con o no aumento de ALT) Mecánico

Nervioso trastornos del sistema mareos
dolor de cabeza hemorragia intracraneal y cerebro
inconsciente (incluido aumento de
sangre, hiperurea
) A Incluyendo la poco común
Escuela de
Prurito sistémico)

Sangrado bajo la piel
Hemorragia en la piel y debajo de la piel

Términos ADR basados en Meddra versión 14.1.

Advertencias

Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información siguiente.

Contraindicado

Xarelto 2,5mg contraindicaciones en los siguientes casos:

Pacientes que son sensibles a Rivaroxaban o cualquiera de los ingredientes del medicamento.

Precaución al usar

Medicamentos simultáneos

No utilice Xarelto 2,5 mg en pacientes que estén usando medicamentos antifúngicos azol (por ejemplo, ketoconazol) o inhibidores de la proteasa (por ejemplo, ritonavir). Estos fármacos inhiben fuertemente tanto CYP 3A4 como P-GP. Por tanto, puede aumentar el nivel de rivaroxabán en plasma (una media de 2,6 veces mayor) hasta el punto de que puede aumentar el riesgo de hemorragia clínica.

Medicamentos antifúngicos azol, un inhibidor moderado de CYP3A4, pero menos efectivos en la exposición a rivaroxabán y pueden tratarse en combinación.

insuficiencia renal

Tenga cuidado al usar Xarelto en pacientes con insuficiencia renal media si se usan al mismo tiempo, los medicamentos pueden aumentar el nivel de rivaroxaban en plasma.

Los niveles plasmáticos de rivaroxaban pueden aumentar significativamente en pacientes con insuficiencia renal grave (1,6 veces en promedio), lo que lleva a un aumento en el riesgo de sangrado.

Debido a que no hay suficientes datos clínicos, se debe tener precaución al usar Xarelto en pacientes con CCR

No se ha establecido la seguridad y eficacia de xarelto en mujeres lactantes.

Los datos en animales muestran que Rivaroxaban se excreta en la leche materna. Por ello, la madre sólo utiliza xarelto cuando deja de amamantar.

No existen datos clínicos sobre pacientes con insuficiencia renal grave. Por lo tanto, no se recomienda utilizar Xarelto en estos pacientes.

Los pacientes con insuficiencia renal grave o mayor riesgo de hemorragia y los pacientes que toman simultáneamente medicamentos antifúngicos azol o inhibidores de la proteasa resistentes al VIH deben ser monitoreados estrechamente para detectar signos de complicaciones hemorrágicas después del inicio del tratamiento.

realice regularmente un examen físico del paciente, observe cuidadosamente el drenaje de la incisión y cuantifique periódicamente la hemoglobina.

Pacientes con antecedentes de ictus o anemia isquémica transitoria (ataque isquémico transitorio (rayo).

No utilice Xarelto 2,5 mg, 2 veces/día en pacientes con SCA con antecedentes de accidente cerebrovascular o rayos. Sólo unos pocos pacientes con SCA tienen antecedentes de accidente cerebrovascular o rayos que se someten a investigación, pero con los datos que se tienen, la efectividad del tratamiento se limita a indicar que estos pacientes pueden no beneficiarse del tratamiento.

Riesgo de sangrado

Al igual que otros fármacos antitrombóticos, Xarelto debe utilizarse con mucho cuidado en pacientes con mayor riesgo de hemorragia, como por ejemplo:

trastornos hemorrágicos congénitos o que padecen. Vivo.

Tenga cuidado en pacientes con el uso simultáneo de medicamentos que afectan la hemostasia, como medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), antiplaquetarios u otros medicamentos antitrombóticos. Los pacientes después del síndrome de rim agudo que están siendo tratados con Xarelto y ASA o Xarelto y ASA + Clopidogrel/Ticlopidina sólo deben ser tratados simultáneamente con analgésicos antiinflamatorios no mineroides (AINE), si el beneficio es mayor que el riesgo de hemorragia.

Para pacientes con riesgo de sufrir úlcera gastrointestinal se debe considerar un tratamiento preventivo adecuado.

En cualquier caso de disminución de la hemoglobina o presión arterial inexplicable, es necesario encontrar el lugar del sangrado.

Se ha estudiado la eficacia y seguridad de Xarelto cuando se utiliza con antiplaquetarios antiplaquetarios de aspirina y clopidogrel/ticlopidina. El tratamiento combinado con otros antiagregantes plaquetarios, por ejemplo: prasugrel o ticagrelor, no ha sido investigado y por tanto, no se recomienda compartir.

Anestesia neurodoris (fuera de la epidural/médula espinal)

Al realizar anestesia del eje cerebroespinal (externo/médula espinal) o la detección de la médula espinal en pacientes que usan medicamentos antitrombóticos para prevenir complicaciones de obstrucción venosa, habrá riesgo de hematoma en la médula espinal o epidural exterior, lo que provocará una parálisis prolongada.

El riesgo de estas complicaciones aumenta incluso cuando se coloca un catéter externo o se usa simultáneamente con medicamentos que afectan la hemostasia. El riesgo también aumenta cuando se lesiona o se repite la médula espinal/epidural externa.

Es necesario realizar un seguimiento periódico en pacientes con signos y síntomas de deterioro neurológico (como entumecimiento o debilidad en las piernas, disfunción de la vejiga y el colon). Si se detecta deterioro de los nervios, los pacientes deben ser diagnosticados y tratados con prontitud.

Los médicos deben considerar los beneficios y riesgos antes de interferir con el eje cerebroespinal en pacientes con anticoagulantes o anticoagulantes para prevenir la trombosis.

No existe experiencia clínica al usar Xarelto 2,5 mg junto con AAS solo o con AAS en combinación con clopidogrel o ticlopidina en casos como este. Para reducir el riesgo de hemorragia asociado con el uso simultáneo de Rivaroxaban con anestesia del eje cerebroespinal (más externo/médula espinal) o detección de la médula espinal, se deben considerar las propiedades farmacocinéticas de rivaroxaban. La colocación o retirada del catéter epidural o la detección de la médula espinal se debe realizar mejor en el momento en que los efectos anticoagulantes de Rivaroxabán se consideran bajos.

Sin embargo, se desconoce la determinación exacta del momento en el que el efecto anticoagulante es bajo en cada paciente.

Se debe considerar adecuadamente el uso simultáneo y la suspensión de los antiplaquetarios.

cirugía e intervenciones

Si se requiere cirugía o procedimiento invasivo, se necesita Xarelto 2,5 mg antes de la intervención durante al menos 12 horas, si es posible y según la decisión clínica del médico.

Si el paciente va a operar y no desea tener efectos antiplaquetarios, debe suspender los inhibidores de la agregación plaquetaria de acuerdo con las instrucciones de la información del fabricante.

Si no es posible retrasar el procedimiento, es necesario evaluar el riesgo de aumento del sangrado en comparación con el nivel de intervención de emergencia.

Después del procedimiento invasivo o intervención quirúrgica, es necesario continuar usando Xarelto lo antes posible cuando la condición clínica lo permita y la hemodinámica sea estable.

Es probable que las mujeres estén embarazadas

Sólo el uso de Xarelto en mujeres embarazadas permite aplicar un método anticonceptivo eficaz.

amplía la gama de qtc

No observar que Xarelto tiene el efecto de extender el QTC.

Información sobre excipientes

Debido a que este medicamento contiene lactosa, los pacientes con enfermedades raras que tienen intolerancia a la lactosa o galactosa (por ejemplo, deficiencia de lactasa o glucosa-galactosa) no deben usar xarelto.

Se ha informado sobre el efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria.

Se han informado desmayos y mareos que pueden afectar la capacidad para conducir y controlar maquinaria. Los pacientes con estos efectos adversos no deben conducir ni controlar máquinas.

Uso de medicamentos para mujeres durante el embarazo y la lactancia

El uso exclusivo de Rivaroxaban para mujeres embarazadas puede ser un método anticonceptivo eficaz.

Mujeres embarazadas

No existen datos sobre la seguridad y eficacia de Xarelto en mujeres embarazadas.

En conejos y conejos, Rivaroxaban muestra una toxicidad significativa para la madre con cambios en los vegetales fetales relacionados con el mecanismo de acción del fármaco (por ejemplo, complicaciones hemorrágicas) que conduce a toxicidad reproductiva. No es posible determinar la probabilidad de que causen monstruos primarios. Debido al riesgo de hemorragia endógena y a la evidencia de que Xarelto puede estar contraindicado, el uso de xarelto está contraindicado en mujeres embarazadas.

mujeres que amamantan

No hay datos sobre la seguridad y eficacia de Xarelto en mujeres lactantes. En ratones, Rivaroxaban se excreta en la leche.

Por lo tanto, utilice xarelto únicamente después de dejar de amamantar.

Interacción farmacológica

interacción farmacocinética

Rivaroxabán se excreta principalmente a través de intermediarios del citocromo P450 metabólico (CYP 3A4, CYP 2J2) en el hígado y se excreta a través de los riñones de forma constante, relacionado con la glicoproteína P (P-GP)/sistema de proteínas (BCRP)

Inhibidores de CYP

Rivaroxaban no inhibe el CYP 3A4 ni ningún otro isómero principal del CYP.

Inducción del CYP

Rivaroxaban no causa CYP 3A4 ni ningún otro isómero de CYP.

afecta a Rivaroxabán

Xarelto concomitante con inhibidores potentes de CYP 3A4 y P-GP, lo que puede provocar una reducción de la eliminación del fármaco tanto a través del hígado como de los riñones, aumentando así significativamente la concentración y la duración del fármaco.

Concomitante de Xarelto y fármacos antifúngicos Azole es ketoconazol (400 mg una vez al día), un potente inhibidor de CYP 3A4 y P-GP, lo que hace que el AUC promedio en el estado de equilibrio Xarelto aumentó a 2,6 veces y la CMAX promedio aumentó a 1,7 veces, y el efecto farmacoturético también aumentó significativamente.

El uso simultáneo de Xarelto con ritonavir, inhibidores anti-VIH (600 mg, 2 veces al día), un potente inhibidor de CYP 3A4 y P-GP, aumenta 2,5 veces el valor promedio de AUC y 1,6 veces cmáx de Xarelto, con un aumento significativo de los efectos farmacéuticos del fármaco.

Por lo tanto, no se recomienda usar Xarelto en pacientes que usan simultáneamente todo el cuerpo de Azole. medicamentos antimicóticos o inhibidores de la proteasa.

La claritromicina (500 mg, 2 veces/día) también se considera un inhibidor potente del CYP 3A4 y de los inhibidores de la P-GP en un nivel promedio, aumentando el AUC promedio de Rivaroxaban a 1,5 veces y la CMAX aumenta 1,4 veces. Este aumento también está cerca de la amplitud de variación normal de los valores de AUC y CMAX, por lo que se cree que no tiene importancia clínica.

eritromicina (500 mg, 3 veces/día), inhibe CYP 3A4 y P-GP a un nivel promedio, aumentando el valor promedio de AUC y CMAX de Rivaroxaban a 1,3 veces. Este aumento está dentro del límite de la amplitud variable normal de AUC y CMAX, por lo que se cree que no tiene importancia clínica.

fluconazol (400 mg una vez al día) se considera un inhibidor moderado de CYP 3A4, ya que aumenta 1,4 veces el AUC promedio y un aumento de 1,3 veces cmáx del promedio de Rivaroxaban. Este aumento se produce en la amplitud de las variables normales de AUC, CMAX y se considera que no tiene significado clínico.

El uso simultáneo de Xarelto y rifampicina, un potente fármaco de inducción de CYP 3A4 y P-GP, reduce aproximadamente el 50 % del AUC promedio de rivaroxabán, al tiempo que reduce el efecto farmacológico del fármaco. El uso simultáneo de rivaroxabán con otros potentes fármacos inductores de CYP 3A4 (p. ej. fenitoína, carbamazepina, fenobarbitona o St. John's World) también puede reducir los niveles plasmáticos de rivaroxabán.

Se debe tener precaución con sustancias de tacto fuerte CYP3A4 en pacientes con síndrome del borde agudo tratados con Xarelto 2,5 mg, dos veces al día.

Interacción farmacológica

Cuando se usa en combinación con enoxaparina (40 mg en una dosis única) con rivaroxaban (10 mg en una dosis única), se ha observado que hay un efecto adicional sobre la antiactividad del factor distante, pero no hay ningún efecto adicional sobre las pruebas de coagulación sanguínea (PT, APTT). La enoxaparina no afecta la farmacocinética de rivaroxaban.

Clopidogrel (dosis inicial de 300 mg, luego mantenida en una dosis de 75 mg) no causa interacción farmacocinética (con Xarelto 15 mg). Sin embargo, en un grupo de pacientes, hay un aumento en el tiempo de sangrado no debido a la agregación plaquetaria, la concentración de P-Selectina o los niveles del receptor GPIIB/IIIA.

No hay evidencia clínica sobre la prolongación del tiempo de sangrado después del uso simultáneo de Xarelto (15 mg) y 500 mg de naproxeno. Sin embargo, puede haber personas que tengan una respuesta farmacológica más fuerte que esa.

La transferencia de pacientes de Warfarina (INR 2,0-3,0) a Xarelto (20 mg) o de Xarelto (20 mg) a Warfarina (INR 2,0-3,0) aumenta el tiempo de protrombina/INR (Neoplastina) en lugar de plus (valores simples en simples que se detectan hasta 12), mientras que los efectos sobre el TTPA son activos, la inhibición del TTPA, la inhibidora. inhibidores Las propiedades de la far y el potencial de la trombina endógena son más.

Si desea comprobar los efectos farmacéuticos de Xarelto durante la transición, se pueden utilizar la actividad antifactor, Pict y Heptest porque estas pruebas no se ven afectadas por la warfarina. A partir del cuarto día después de suspender la warfarina, todas las pruebas (incluidos PT, APTT, inhibición de la actividad del factor remoto y ETP) solo reflejan los efectos de Xarelto.

Si desea comprobar los efectos farmacéuticos de la warfarina durante la conversión, la medición de Inr se puede utilizar en la concentración mínima de Rivaroxaban (24 horas después de tomar la dosis anterior de Rivaroxaban) porque esta prueba se ve menos afectada por Rivaroxaban en este momento.

No se descubre ninguna interacción farmacocinética entre Warfarina y Xarelto

Alimentos y lácteos: Xarelto 2,5 mg se puede utilizar o no del mismo alimento.

Interacción con los parámetros de la prueba: Se espera que las pruebas de coagulación sanguínea (PT, APTT, HEP Test®) se vean afectadas por el mecanismo de actuación de Xarelto.

Almacenamiento

Dejar un lugar fresco, evitar la luz, temperatura inferior a 30⁰C.

Estar fuera del alcance de los niños.

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