Xarelto 2.5mg Bayer mencegah trombosis vena (1 lepuh x 14 tablet)

Hati-hati saat menggunakan

Obat bersamaan

Jangan gunakan Xarelto 2.5mg untuk pasien yang menggunakan obat antijamur Azole (misalnya ketoconazole) atau protease inhibitor (misalnya Ritonavir). Obat ini sangat menghambat CYP 3A4 dan P-GP. Oleh karena itu, dapat meningkatkan kadar rivaroxaban dalam plasma (rata-rata 2,6 kali lebih tinggi) hingga dapat meningkatkan risiko perdarahan klinis.

Obat antijamur azol, penghambat CYP3A4 yang moderat, namun kurang efektif terhadap paparan Rivaroxaban dan dapat diobati dengan kombinasi.

gagal ginjal

Berhati-hatilah saat menggunakan Xarelto untuk pasien dengan gagal ginjal sedang yang digunakan pada waktu yang sama, obat tersebut dapat meningkatkan kadar rivaroxaban dalam plasma.

Kadar rivaroxaban plasma dapat meningkat secara signifikan pada pasien dengan gangguan ginjal berat (rata-rata 1,6 kali lipat), menyebabkan peningkatan risiko perdarahan.

Karena tidak memiliki data klinis yang cukup, berhati-hatilah saat menggunakan Xarelto untuk pasien dengan CRC

Keamanan dan efektivitas xarelto pada wanita menyusui belum diketahui.

Data hewan menunjukkan bahwa Rivaroxaban telah mengeluarkan ASI. Oleh karena itu, ibu hanya menggunakan xarelto saat berhenti menyusui.

Tidak ada data klinis mengenai pasien dengan gangguan ginjal berat. Oleh karena itu, tidak disarankan menggunakan Xarelto untuk pasien tersebut.

Pasien dengan gangguan ginjal berat atau peningkatan risiko perdarahan dan pasien yang secara bersamaan memakai obat antijamur Azole atau inhibitor Protease yang resistan terhadap HIV harus dipantau secara ketat untuk tanda-tanda komplikasi perdarahan setelah dimulainya pengobatan.

secara rutin melakukan pemeriksaan fisik pasien, mengamati drainase sayatan dengan cermat, dan mengukur hemoglobin secara berkala.

Pasien dengan riwayat stroke atau anemia iskemik transien (serangan transientiskemik (sinar).

Jangan gunakan Xarelto 2,5 mg, 2 kali/hari pada pasien ACS dengan riwayat stroke atau sinar. Hanya sedikit pasien ACS yang memiliki riwayat stroke atau sinar yang dimasukkan ke dalam penelitian, namun dengan data yang memiliki efektivitas pengobatan yang terbatas menunjukkan bahwa pasien tersebut mungkin tidak mendapatkan manfaat dari pengobatan.

Risiko pendarahan

Seperti obat anti trombotik lainnya, Xarelto perlu digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan peningkatan risiko perdarahan seperti:

Berhati-hatilah pada pasien yang menggunakan obat-obatan yang mempengaruhi hemostasis secara bersamaan seperti obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID), antiplatelet, atau obat antitrombotik lainnya. Pasien setelah sindrom rim akut diobati dengan Xarelto dan ASA atau Xarelto dan ASA + Clopidogrel/Ticlopidin hanya boleh diobati bersamaan dengan analgesik antiinflamasi non-mineroid (NSAID), jika manfaatnya lebih besar daripada risiko perdarahan.

Bagi pasien yang berisiko terkena tukak gastrointestinal sebaiknya mempertimbangkan pengobatan pencegahan yang tepat.

Jika terjadi penurunan hemoglobin atau tekanan darah yang tidak dapat dijelaskan penyebabnya, perlu dicari lokasi perdarahannya.

Efektivitas dan keamanan Xarelto bila digunakan dengan anti -platelet anti -platelet Aspirin dan Clopidogrel/Ticlopidine telah dipelajari. Pengobatan yang dikombinasikan dengan obat anti trombosit lainnya, misalnya: prasugrel atau ticagrelor, belum diteliti sehingga tidak disarankan untuk dibagikan.

Anestesi neurodoris (di luar epidural/sumsum tulang belakang)

Saat melakukan anestesi, anestesi pada sumbu serebrospinal (eksternal/sumsum tulang belakang) atau deteksi sumsum tulang belakang pada pasien yang menggunakan obat anti trombotik untuk mencegah komplikasi penyumbatan vena akan berisiko menimbulkan hematoma pada epidural tulang belakang atau eksterior, yang menyebabkan kelumpuhan berkepanjangan.

Risiko komplikasi ini bahkan meningkat ketika memasang kateter eksternal atau digunakan bersamaan dengan obat yang mempengaruhi hemostasis. Risiko juga meningkat bila terjadi cedera atau pengulangan sumsum tulang belakang/epidural eksternal.

Perlu dipantau secara rutin pada pasien dengan tanda dan gejala penurunan neurologis (seperti mati rasa atau kelemahan kaki, disfungsi kandung kemih dan usus besar). Jika terdeteksi adanya gangguan saraf, pasien perlu segera didiagnosis dan diobati.

Dokter perlu mempertimbangkan manfaat dan risiko sebelum melakukan intervensi pada sumbu serebrospinal pada pasien dengan antikoagulan atau antikoagulan untuk mencegah trombosis.

Tidak ada pengalaman klinis saat menggunakan Xarelto 2.5mg bersama dengan ASA saja atau dengan ASA dalam kombinasi dengan clopidogrel atau ticlopidine dalam kasus seperti ini. Untuk mengurangi risiko perdarahan yang terkait dengan penggunaan Rivaroxaban secara simultan dengan anestesi sumbu serebrospinal (terluar/ sumsum tulang belakang) atau deteksi sumsum tulang belakang, sifat farmakokinetik rivaroxaban harus dipertimbangkan. Pemasangan atau pelepasan kateter epidural atau deteksi sumsum tulang belakang sebaiknya dilakukan paling baik pada saat efek antikoagulan Rivaroxaban dianggap rendah.

Namun, penentuan waktu pasti kapan efek antikoagulan rendah pada setiap pasien tidak diketahui.

Penggunaan dan penghentian anti-trombosit secara bersamaan harus dipertimbangkan secara tepat.

pembedahan dan intervensi

Jika pembedahan atau prosedur invasif diperlukan, Xarelto diperlukan 2,5mg sebelum intervensi setidaknya selama 12 jam, jika memungkinkan dan berdasarkan keputusan klinis dokter.

Jika pasien akan dioperasi dan tidak ingin mendapatkan efek anti -platelet, perlu menghentikan penghambat agregasi trombosit sesuai dengan petunjuk dari informasi pabrik.

Jika prosedur tidak dapat ditunda, risiko peningkatan perdarahan perlu dinilai dibandingkan dengan intervensi tingkat darurat.

Setelah prosedur invasif atau intervensi bedah, penggunaan Xarelto perlu dilanjutkan sesegera mungkin jika kondisi klinis memungkinkan dan hemodinamik stabil.

Wanita kemungkinan besar akan hamil

Hanya penggunaan Xarelto untuk wanita hamil yang dapat menerapkan kontrasepsi yang efektif.

memperluas jangkauan qtc

Tidak memperhatikan bahwa Xarelto memiliki efek memperluas QTC.

Informasi tentang eksipien

Karena obat ini mengandung laktosa, pasien dengan penyakit langka yaitu intoleransi laktosa atau galaktosa (misalnya defisiensi laktase atau glukosa-galaktosa) sebaiknya tidak menggunakan xarelto.

Efek obat terhadap kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

pingsan dan pusing telah dilaporkan dan dapat mempengaruhi kemampuan mengemudi dan mengendalikan mesin. Pasien dengan efek samping ini tidak boleh mengemudi atau mengendalikan mesin.

Menggunakan obat-obatan untuk wanita selama kehamilan dan menyusui

hanya menggunakan Rivaroxaban untuk wanita hamil yang dapat menerapkan kontrasepsi yang efektif.

Wanita hamil

Belum ada data mengenai keamanan dan efektivitas Xarelto pada wanita hamil.

Pada kelinci dan kelinci Rivaroxaban menunjukkan toksisitas yang signifikan terhadap induknya dengan perubahan pada sayuran janin terkait dengan mekanisme kerja obat, (misalnya, komplikasi perdarahan) menyebabkan toksisitas reproduksi. Tidak mungkin menentukan kemungkinan menyebabkan monster utama. Karena risiko perdarahan endogen dan bukti bahwa Xarelto dapat dikontraindikasikan, penggunaan xarelto dikontraindikasikan untuk wanita hamil.

wanita menyusui

Tidak ada data mengenai keamanan dan efektivitas Xarelto pada wanita menyusui. Pada tikus, Rivaroxaban diekskresikan melalui susu.

Oleh karena itu, gunakan xarelto hanya setelah berhenti menyusui.

Interaksi obat

interaksi farmakokinetik

Rivaroxaban diekskresikan terutama melalui perantara metabolisme Sitokrom P450 (CYP 3A4, CYP 2J2) di hati dan diekskresikan melalui ginjal dalam bentuk konstan, terkait dengan P-Glikoprotein (P-GP)/sistem protein (BCRP)

Penghambat CYP

Rivaroxaban tidak menghambat CYP 3A4 atau isomer CYP utama lainnya.

Induksi CYP

Rivaroxaban tidak menyebabkan CYP 3A4 atau isomer CYP lainnya.

mempengaruhi Rivaroxaban

Bersamaan Xarelto dengan inhibitor kuat CYP 3A4 dan P-GP, yang dapat menyebabkan berkurangnya eliminasi obat melalui hati dan ginjal, sehingga secara signifikan meningkatkan konsentrasi dan durasi obat.

Bersamaan Xarelto dan obat antijamur Azole adalah Ketoconazole (400 mg sekali sehari), penghambat CYP 3A4 dan P-GP yang kuat, membuat rata-rata AUC dalam keadaan keseimbangan Xarelto meningkat menjadi 2,6 kali lipat dan rata-rata CMAX meningkat menjadi 1,7 kali lipat, dan efek farmakaturetik juga meningkat secara signifikan.

Penggunaan Xarelto secara bersamaan dengan Ritonavir, penghambat anti-HIV HIV (600 mg, 2 kali/hari), penghambat CYP 3A4 dan P-GP yang kuat, meningkatkan 2,5 kali nilai rata-rata AUC dan 1,6 kali cmax Xarelto, dengan peningkatan efek farmasi obat secara signifikan.

Oleh karena itu, tidak dianjurkan untuk menggunakan Xarelto untuk pasien yang secara bersamaan menggunakan Azole seluruh tubuh obat antijamur atau penghambat protease.

Klaritromisin (500 mg, 2 kali/hari), juga dianggap sebagai penghambat CYP 3A4 dan penghambat P-GP yang kuat pada tingkat rata-rata, meningkatkan rata-rata AUC Rivaroxaban menjadi 1,5 kali lipat dan CMAX meningkat 1,4 kali lipat. Peningkatan ini juga mendekati variasi amplitudo normal nilai AUC dan CMAX, sehingga diperkirakan tidak memiliki signifikansi klinis.

eritromisin (500 mg, 3 kali/hari), menghambat CYP 3A4 dan P-GP pada tingkat rata-rata, meningkatkan nilai rata-rata AUC dan CMAX Rivaroxaban menjadi 1,3 kali. Peningkatan ini berada dalam batas amplitudo variabel normal AUC dan CMAX, sehingga diperkirakan tidak memiliki signifikansi klinis.

flukonazol (400 mg sekali sehari) dianggap sebagai penghambat CYP 3A4 sedang, meningkatkan 1,4 kali rata-rata AUC dan meningkatkan 1,3 kali cmmax rata-rata Rivaroxaban. Peningkatan ini berada pada amplitudo variabel normal AUC, CMAX dan dianggap tidak memiliki arti klinis.

Penggunaan Xarelto dan Rifampisin secara bersamaan, obat induksi CYP 3A4 dan P-GP yang kuat, mengurangi sekitar 50% rata-rata AUC Rivaroxaban, sekaligus mengurangi efek farmakologis obat tersebut. Penggunaan Rivaroxaban secara bersamaan dengan obat induksi CYP 3A4 kuat lainnya (misalnya Phenytoin, carbamazepine, phenobarbitone, atau St. John’s World) juga dapat mengurangi kadar rivaroxaban dalam plasma.

Perhatian harus digunakan dengan zat sentuh CYP3A4 yang kuat pada pasien dengan sindrom rim akut yang diobati dengan Xarelto 2,5 mg, dua kali sehari.

Interaksi farmakologis

Bila digunakan dalam kombinasi dengan Enoxaparin (40 mg dosis tunggal) dengan Rivaroxaban (10 mg dosis tunggal), telah diketahui bahwa terdapat efek tambahan pada anti-aktivitas faktor jauh namun tidak ada efek tambahan pada tes pembekuan darah (PT, APTT). Enoxaparin tidak mempengaruhi farmakokinetik rivaroxaban.

Clopidogrel (dosis awal 300 mg, kemudian dipertahankan pada dosis 75 mg) tidak menyebabkan interaksi farmakokinetik (dengan Xarelto 15mg). Namun, pada sekelompok pasien, terjadi peningkatan waktu perdarahan bukan karena agregasi trombosit, konsentrasi P-Selectin, atau tingkat reseptor GPIIB/IIIA.

Tidak ada bukti klinis tentang perpanjangan waktu perdarahan setelah penggunaan Xarelto (15mg) dan Naproxen 500 mg secara bersamaan. Namun, mungkin ada individu yang memiliki respons farmakologis yang lebih kuat dari itu.

Pemindahan pasien dari Warfarin (INR 2,0-3,0) ke Xarelto (20 mg) atau dari Xarelto (20 mg) ke Warfarin (INR 2,0-3,0) meningkatkan waktu protrombin/ INR (Neoplastin) daripada plus (nilai tunggal dalam tunggal yang terdeteksi hingga 12), sedangkan efek pada APTT aktif, penghambatan APTT, penghambat penghambat sifat jauh dan potensi trombin endogen adalah nilai tambah.

Jika Anda ingin memeriksa efek farmasi Xarelto selama transisi, aktivitas anti-faktor, Pict, dan Heptest dapat digunakan karena tes ini tidak terpengaruh oleh Warfarin. Mulai hari ke-4 setelah menghentikan Warfarin dan seterusnya, semua pengujian (termasuk PT, APTT, penghambatan aktivitas faktor jarak jauh, dan ETP) hanya mencerminkan efek Xarelto.

Jika Anda ingin memeriksa efek farmasi Warfarin selama konversi, pengukuran Inr dapat digunakan pada konsentrasi Crough Rivaroxaban (24 jam setelah meminum dosis Rivaroxaban sebelumnya) karena tes ini tidak terlalu terpengaruh oleh Rivaroxaban saat ini.

Tidak ada interaksi farmakokinetik yang ditemukan antara Warfarin dan Xarelto

Makanan dan produk susu: Xarelto 2,5 mg dapat digunakan atau tidak untuk makanan yang sama.

Interaksi dengan parameter pengujian: Tes pembekuan darah (PT, APTT, HEP Test®) diperkirakan akan dipengaruhi oleh mekanisme kerja Xarelto.