Xarelto 2,5 mg Bayer previene la trombosi venosa (1 blister x 14 compresse)

Attenzione quando si usano

Farmaci simultanei

Non utilizzare Xarelto 2,5 mg per i pazienti che utilizzano farmaci antifungini azolici (ad esempio ketoconazolo) o inibitori della proteasi (ad esempio Ritonavir). Questi farmaci inibiscono fortemente sia il CYP 3A4 che il P-GP. Pertanto, può aumentare il livello di rivaroxaban nel plasma (una media di 2,6 volte superiore) al punto da aumentare il rischio di sanguinamento clinico.

Farmaci antifungini azolici, un moderato inibitore del CYP3A4, ma meno efficace sull'esposizione a rivaroxaban e possono essere trattati in combinazione.

Insufficienza renale

Prestare attenzione quando si utilizza Xarelto per pazienti con insufficienza renale media utilizzati contemporaneamente, i farmaci possono aumentare il livello di rivaroxaban nel plasma.

I livelli plasmatici di rivaroxaban possono aumentare significativamente nei pazienti con grave insufficienza renale (1,6 volte in media), portando ad un aumento del rischio di sanguinamento.

Poiché non si dispone di dati clinici sufficienti, è necessario prestare cautela quando si utilizza Xarelto per pazienti con CRC

La sicurezza e l'efficacia di xarelto nelle donne che allattano non sono state stabilite.

I dati sugli animali mostrano che Rivaroxaban viene escreto nel latte materno. Pertanto, la madre usa xarelto solo quando interrompe l'allattamento al seno.

Non sono disponibili dati clinici su pazienti con grave insufficienza renale. Pertanto, non è consigliabile utilizzare Xarelto per questi pazienti.

I pazienti con grave insufficienza renale o aumento del rischio di sanguinamento e i pazienti che assumono contemporaneamente farmaci antifungini azolici o inibitori della proteasi resistenti all'HIV devono essere attentamente monitorati per segni di complicanze emorragiche dopo l'inizio del trattamento.

condurre regolarmente l'esame fisico del paziente, osservare attentamente il drenaggio dell'incisione e quantificare periodicamente l'emoglobina.

Pazienti con una storia di ictus o anemia ischemica transitoria (attacco transitorioschemico (raggi).

Non utilizzare Xarelto 2,5 mg, 2 volte al giorno su pazienti con ACS con una storia di ictus o raggi. Solo pochi pazienti con ACS hanno una storia di ictus o raggi che vengono inseriti nella ricerca, ma i dati disponibili sull'efficacia del trattamento sono limitati a indicare che questi pazienti potrebbero non trarre beneficio dal trattamento.

Rischio di sanguinamento

Come altri farmaci antitrombotici, Xarelto deve essere usato con molta attenzione nei pazienti con aumentato rischio di sanguinamento come:

Prestare cautela nei pazienti che assumono contemporaneamente farmaci che influiscono sull'emostasi, come farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), antipiastrinici o altri farmaci antitrombotici. I pazienti affetti da sindrome del bordo acuto in trattamento con Xarelto e ASA o Xarelto e ASA + Clopidogrel/Ticlopidina devono essere trattati contemporaneamente solo con analgesici antinfiammatori non mineroidi (FANS), se il beneficio è superiore al rischio di sanguinamento.

Per i pazienti a rischio di ulcera gastrointestinale è necessario prendere in considerazione un adeguato trattamento preventivo.

In ogni caso di diminuzione dell'emoglobina o di pressione sanguigna inspiegabile, è necessario trovare una sede di sanguinamento.

Sono state studiate l'efficacia e la sicurezza di Xarelto quando utilizzato con antipiastrinici antipiastrinici di aspirina e clopidogrel/ticlopidina. Il trattamento combinato con altri antipiastrinici, ad esempio: prasugrel o ticagrelor, non è stato studiato e pertanto non è consigliabile condividerlo.

Anestesia Neurodoris (all'esterno dell'epidurale/midollo spinale)

Quando si esegue l'anestesia dell'asse cerebrospinale (midollo esterno/spinale) o il rilevamento del midollo spinale in pazienti che utilizzano farmaci antitrombotici per prevenire complicazioni venose ostruite saranno a rischio di ematoma nella colonna vertebrale o nell'epidurale esterna, con conseguente paralisi prolungata.

Il rischio di queste complicazioni aumenta ulteriormente quando si posiziona un catetere esterno o si utilizza contemporaneamente con farmaci che influenzano l'emostasi. Il rischio aumenta anche in caso di lesione o ripetizione del midollo spinale/epidurale esterna.

È necessario monitorare regolarmente i pazienti con segni e sintomi di declino neurologico (come intorpidimento o debolezza delle gambe, disfunzione della vescica e del colon). Se viene rilevata una compromissione dei nervi, è necessario diagnosticarla e trattarla tempestivamente per i pazienti.

I medici devono considerare i benefici e i rischi prima di interferire con l'asse cerebrospinale nei pazienti che assumono anticoagulanti o anticoagulanti per prevenire la trombosi.

Non esiste esperienza clinica sull'uso di Xarelto 2,5 mg insieme ad ASA semplicemente o con ASA in combinazione con clopidogrel o ticlopidina in casi come questi. Per ridurre il rischio di sanguinamento associato all’uso simultaneo di Rivaroxaban con l’anestesia dell’asse cerebrospinale (midollo più esterno/spinale) o con il rilevamento del midollo spinale, devono essere prese in considerazione le proprietà farmacocinetiche di rivaroxaban. Il posizionamento o la rimozione del catetere epidurale o il rilevamento del midollo spinale devono essere eseguiti preferibilmente nel momento in cui gli effetti anticoagulanti di Rivaroxaban sono considerati bassi.

Tuttavia, non è nota l'esatta determinazione del momento in cui l'effetto anticoagulante è basso in ciascun paziente.

L'uso simultaneo e l'interruzione degli antipiastrinici devono essere considerati in modo appropriato.

chirurgia e interventi

Se è necessario un intervento chirurgico o una procedura invasiva, sono necessari 2,5 mg di Xarelto prima dell'intervento per almeno 12 ore, se possibile e in base alla decisione clinica del medico.

Se il paziente verrà operato e non desidera avere effetti antipiastrinici, è necessario interrompere gli inibitori dell'aggregazione piastrinica secondo le istruzioni fornite dalle informazioni del produttore.

Se non è possibile ritardare la procedura, è necessario valutare il rischio di un aumento del sanguinamento rispetto al livello di intervento di emergenza.

Dopo la procedura invasiva o l'intervento chirurgico, è necessario continuare a utilizzare Xarelto il prima possibile quando le condizioni cliniche sono consentite e l'emodinamica è stabile.

È probabile che le donne siano incinte

Utilizzare Xarelto solo per le donne incinte che possono applicare una contraccezione efficace.

estende la portata di qtc

Non osservare che Xarelto ha l'effetto di estendere QTC.

Informazioni sugli eccipienti

Poiché questo farmaco contiene lattosio, i pazienti affetti da malattie rare con intolleranza al lattosio o al galattosio (ad esempio, deficit di lattasi o glucosio-galattosio) non devono essere utilizzati xarelto.

L'effetto del farmaco sulla capacità di guidare e di usare macchinari

sono stati segnalati svenimenti e vertigini e può influenzare la capacità di guidare e di controllare macchinari. I pazienti con questi effetti avversi non devono guidare o controllare macchinari.

Utilizzo di farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

solo l'uso di Rivaroxaban per le donne in gravidanza può applicare una contraccezione efficace.

Donne incinte

Non sono disponibili dati sulla sicurezza e sull'efficacia di Xarelto nelle donne in gravidanza.

In Rivaroxaban conigli e conigli che mostrano una significativa tossicità per la madre con cambiamenti nelle verdure fetali legati al meccanismo d'azione del farmaco, (ad esempio, complicanze emorragiche) portano a tossicità riproduttiva. Non è possibile determinare la probabilità di causare mostri primari. A causa del rischio di sanguinamento endogeno e dell'evidenza che Xarelto può essere controindicato, l'uso di xarelto è controindicato per le donne in gravidanza.

donne che allattano

Non sono disponibili dati sulla sicurezza e sull'efficacia di Xarelto nelle donne che allattano. Nei topi, Rivaroxaban viene escreto nel latte.

Pertanto, utilizzare xarelto solo dopo aver interrotto l'allattamento al seno.

Interazione farmacologica

Interazione farmacocinetica

Rivaroxaban viene escreto principalmente attraverso gli intermediari metabolici del citocromo P450 (CYP 3A4, CYP 2J2) nel fegato ed escreto attraverso i reni in forma costante, correlata al sistema glicoproteina P (P-GP)/proteine ​​(BCRP)

Inibitori del CYP

Rivaroxaban non inibisce il CYP 3A4 o altri principali isomeri del CYP.

Induzione del CYP

Rivaroxaban non causa il CYP 3A4 o altri isomeri del CYP.

influenzano Rivaroxaban

Concomitanza di Xarelto con forti inibitori del CYP 3A4 e P-GP, che può portare a ridurre l'eliminazione del farmaco attraverso sia il fegato che i reni, aumentando così significativamente la concentrazione e la durata del farmaco.

Concomitanza di Xarelto e farmaci antifungini L'azole è il ketoconazolo (400 mg una volta al giorno), un forte inibitore del CYP 3A4 e del P-GP, rendendo l'AUC media nello stato di equilibrio di Xarelto è aumentato a 2,6 volte e la CMAX media è aumentata a 1,7 volte e anche l'effetto farmacoturetico è aumentato in modo significativo.

Uso simultaneo di Xarelto con ritonavir, inibitori dell'HIV anti-HIV (600 mg, 2 volte al giorno), un potente inibitore del CYP 3A4 e P-GP, che aumenta di 2,5 volte il valore medio dell'AUC e di 1,6 volte la cmax di Xarelto, con un aumento significativo degli effetti farmaceutici del farmaco.

Pertanto, non è raccomandato l'uso di Xarelto per i pazienti che usano contemporaneamente l'intero corpo di Farmaci antifungini azolici o inibitori della proteasi.

Anche la claritromicina (500 mg, 2 volte al giorno) è considerata un potente inibitore del CYP 3A4 e inibitori della P-GP a un livello medio, aumentando l'AUC media di Rivaroxaban a 1,5 volte e la CMAX aumenta di 1,4 volte. Questo aumento è anche vicino alla normale ampiezza di variazione dei valori AUC e CMAX, quindi si ritiene che non abbia alcun significato clinico.

l'eritromicina (500 mg, 3 volte al giorno), inibisce il CYP 3A4 e P-GP a un livello medio, aumentando il valore medio di AUC e CMAX di Rivaroxaban a 1,3 volte. Questo aumento rientra nei limiti della normale ampiezza variabile di AUC e CMAX, pertanto si ritiene che non abbia alcun significato clinico.

Il fluconazolo (400 mg una volta al giorno) è considerato un moderato inibitore del CYP 3A4, aumentando di 1,4 volte l'AUC media e un aumento di 1,3 volte la cmax media di Rivaroxaban. Questo aumento rientra nell'ampiezza delle variabili normali di AUC, CMAX e si ritiene che non abbia alcun significato clinico.

L'uso simultaneo di Xarelto e rifampicina, potenti farmaci che inducono CYP 3A4 e P-GP, riduce circa il 50% dell'AUC media di Rivaroxaban, riducendo allo stesso tempo l'effetto farmacologico del farmaco. Anche l’uso simultaneo di Rivaroxaban con altri potenti farmaci che inducono il CYP 3A4 (ad esempio fenitoina, carbamazepina, fenobarbitale o St. John’s World) può ridurre i livelli di rivaroxaban nel plasma.

È necessario usare cautela con sostanze forti legate al CYP3A4 nei pazienti con sindrome della rima acuta trattati con Xarelto 2,5 mg, due volte al giorno.

Interazione farmacologica

Quando utilizzato in combinazione con Enoxaparina (40 mg in una dose singola) con Rivaroxaban (10 mg in una dose singola), si è notato che c'è un effetto aggiuntivo sull'antiattività del fattore distante ma non c'è alcun effetto aggiuntivo sui test di coagulazione del sangue (PT, APTT). L'enoxaparina non influenza la farmacocinetica di rivaroxaban.

Clopidogrel (dose iniziale di 300 mg, poi mantenuta a una dose di 75 mg) non causa interazioni farmacocinetiche (con Xarelto 15 mg). Tuttavia, in un gruppo di pazienti, si osserva un aumento del tempo di sanguinamento non legato all'aggregazione piastrinica, alla concentrazione di P-Selectina o ai livelli dei recettori GPIIB/IIIA.

Non vi è evidenza clinica sul prolungamento del tempo di sanguinamento dopo l'uso simultaneo di Xarelto (15 mg) e 500 mg di Naprossene. Tuttavia, potrebbero esserci individui che hanno una risposta farmacologica più forte di quella.

Il passaggio dei pazienti da Warfarin (INR 2,0-3,0) a Xarelto (20 mg) o da Xarelto (20 mg) a Warfarin (INR 2,0-3,0) aumenta il tempo di protrombina/INR (Neoplastina) anziché plus (valori singoli rilevati fino a 12), mentre sono attivi gli effetti sull'APTT, l'inibizione dell'APTT, il inibitori inibitori Le proprietà della trombina e il potenziale della trombina endogena sono plus.

Se si desidera verificare gli effetti farmaceutici dello Xarelto durante la transizione, è possibile utilizzare l'attività antifattoriale Pict e l'Heptest perché questi test non sono influenzati dal Warfarin. Dal 4° giorno dopo la sospensione del Warfarin in poi, tutti i test (inclusi PT, APTT, inibizione dell'attività del fattore remoto ed ETP) riflettono solo gli effetti di Xarelto.

Se si desidera verificare gli effetti farmaceutici del Warfarin durante la conversione, la misurazione Inr può essere utilizzata alla concentrazione Crough di Rivaroxaban (24 ore dopo l'assunzione della precedente dose di Rivaroxaban) perché questo test è molto meno influenzato da Rivaroxaban in questo momento.

Non è stata rilevata alcuna interazione farmacocinetica tra Warfarin e Xarelto

Alimenti e latticini: Xarelto 2,5 mg può essere utilizzato o meno nello stesso alimento.

Interazione con i parametri del test: si prevede che i test di coagulazione del sangue (PT, APTT, HEP Test®) siano influenzati dal meccanismo d'azione di Xarelto.