Xarelto 2.5mg Bayer menghalang trombosis vena (1 lepuh x 14 tablet)

Berhati-hati apabila menggunakan

Ubat serentak

Jangan gunakan Xarelto 2.5mg untuk pesakit yang menggunakan ubat antikulat Azole (contohnya, ketoconazole) atau perencat protease (cth Ritonavir). Ubat-ubatan ini sangat menghalang kedua-dua CYP 3A4 dan P-GP. Oleh itu, ia boleh meningkatkan tahap rivaroxaban dalam plasma (purata 2.6 kali lebih tinggi) ke tahap yang boleh meningkatkan risiko pendarahan klinikal.

Ubat antikulat azole, perencat CYP3A4 sederhana, tetapi kurang berkesan pada pendedahan Rivaroxaban dan boleh dirawat secara gabungan.

kegagalan buah pinggang

Berhati-hati apabila menggunakan Xarelto untuk pesakit dengan kegagalan buah pinggang sederhana yang digunakan pada masa yang sama, ubat-ubatan boleh meningkatkan tahap rivaroxaban dalam plasma.

Tahap rivaroxaban plasma mungkin meningkat dengan ketara pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (1.6 kali ganda purata), yang membawa kepada peningkatan dalam risiko pendarahan.

Disebabkan oleh penggunaan CRC yang tidak mencukupi untuk pesakit dengan data klinikal yang tidak mencukupi.

Keselamatan dan keberkesanan xarelto dalam wanita yang menyusukan bayi belum ditetapkan.

Data haiwan menunjukkan bahawa Rivaroxaban telah mengeluarkan susu ibu. Oleh itu, ibu hanya menggunakan xarelto apabila berhenti menyusu.

Tiada data klinikal mengenai pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk. Oleh itu, tidak disyorkan untuk menggunakan Xarelto untuk pesakit ini.

Pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk atau peningkatan risiko pendarahan dan pesakit yang mengambil badan ubat antikulat Azole atau perencat Protease yang tahan HIV secara serentak harus dipantau dengan teliti oleh tanda-tanda komplikasi pendarahan selepas permulaan rawatan.

kerap menjalankan pemeriksaan fizikal pesakit, memerhati dengan teliti saliran hirisan dan mengukur hemoglobin secara berkala.

Pesakit yang mempunyai sejarah strok atau anemia iskemia sementara (serangan transientischemic (sinar).

Jangan gunakan Xarelto 2.5 mg, 2 kali/hari pada pesakit ACS yang mempunyai sejarah strok atau sinaran. Hanya beberapa pesakit ACS yang mempunyai sejarah strok atau sinaran yang dimasukkan ke dalam penyelidikan, tetapi dengan data yang mempunyai keberkesanan rawatan adalah terhad untuk menunjukkan bahawa pesakit ini mungkin tidak mendapat manfaat daripada rawatan.

Risiko pendarahan

Seperti ubat anti-trombotik yang lain, Xarelto perlu digunakan dengan sangat berhati-hati pada pesakit dengan peningkatan risiko pendarahan seperti:

Berhati-hati pada pesakit dengan penggunaan serentak ubat-ubatan yang menjejaskan hemostasis seperti ubat anti-radang bukan steroid (NSAID), anti-plateletik atau ubat anti-trombotik lain. Pesakit selepas sindrom rim akut sedang dirawat dengan Xarelto dan ASA atau Xarelto dan ASA + Clopidogrel/Ticlopidin hanya perlu dirawat serentak dengan analgesik anti-radang bukan-mineroid (NSAID), jika faedahnya lebih daripada risiko pendarahan.

Bagi pesakit yang berisiko mendapat ulser gastrousus harus mempertimbangkan rawatan pencegahan yang sesuai.

sebarang kes penurunan hemoglobin atau tekanan darah yang tidak dapat dijelaskan, adalah perlu untuk mencari lokasi pendarahan.

Keberkesanan dan keselamatan Xarelto apabila digunakan bersama anti-plateletik anti-platelet Aspirin dan Clopidogrel/Ticlopidine telah dikaji. Rawatan yang digabungkan dengan anti-platelet lain, contohnya: prasugrel atau ticagrelor, belum dikaji dan oleh itu, tidak disyorkan dikongsi.

Anestesia neurodoris (di luar saraf epidural/tunjang)

Apabila menjalankan anestesia pada paksi serebrospinal (luaran/saraf tunjang) atau pengesanan saraf tunjang pada pesakit yang menggunakan ubat anti-trombotik untuk mengelakkan komplikasi tersumbat vena akan berisiko hematoma pada tulang belakang atau epidural luar, yang membawa kepada lumpuh yang berpanjangan.

Risiko komplikasi ini semakin meningkat apabila meletakkan kateter luaran atau menggunakan serentak dengan ubat yang menjejaskan hemostasis. Risiko juga meningkat apabila mengalami kecederaan atau berulang pada saraf tunjang/epidural luar.

Perlu sentiasa memantau pada pesakit yang mengalami tanda dan gejala penurunan neurologi (seperti kebas atau kaki lemah, pundi kencing dan disfungsi kolon). Jika dikesan mengalami kerosakan saraf, pesakit perlu didiagnosis dan dirawat dengan segera.

Doktor perlu mempertimbangkan faedah dan risiko sebelum mengganggu paksi serebrospinal pada pesakit dengan antikoagulan atau antikoagulan untuk mencegah trombosis.

Tiada pengalaman klinikal apabila menggunakan Xarelto 2.5mg bersama-sama dengan ASA semata-mata atau dengan ASA dalam kombinasi dengan clopidogrel atau ticlopidine dalam kes seperti ini. Untuk mengurangkan risiko pendarahan yang berkaitan dengan penggunaan serentak Rivaroxaban dengan anestesia paksi serebrospinal (terluar/ saraf tunjang) atau pengesanan saraf tunjang, sifat farmakokinetik rivaroxaban harus dipertimbangkan. Peletakan atau penyingkiran kateter epidural atau pengesanan saraf tunjang harus dilakukan dengan sebaiknya pada masa kesan antikoagulan Rivaroxaban dianggap rendah.

Walau bagaimanapun, penentuan tepat masa apabila kesan antikoagulan adalah rendah dalam setiap pesakit tidak diketahui.

Penggunaan serentak dan menghentikan anti-platelet harus dipertimbangkan dengan sewajarnya.

pembedahan dan campur tangan

Jika pembedahan atau prosedur invasif diperlukan, Xarelto diperlukan 2.5mg sebelum campur tangan selama sekurang-kurangnya 12 jam, jika boleh dan berdasarkan keputusan klinikal doktor.

Jika pesakit akan beroperasi dan tidak mahu mempunyai kesan anti-platelet, perlu menghentikan perencat agregasi platelet mengikut arahan daripada maklumat pengilang.

Jika tidak mungkin untuk menangguhkan prosedur, adalah perlu untuk menilai risiko peningkatan pendarahan berbanding tahap kecemasan intervensi.

Selepas prosedur invasif atau campur tangan pembedahan, perlu meneruskan penggunaan Xarelto secepat mungkin apabila keadaan klinikal dibenarkan dan hemodinamik stabil.

Wanita berkemungkinan hamil

Hanya gunakan Xarelto untuk wanita hamil boleh menggunakan kontraseptif yang berkesan.

memanjangkan julat qtc

Tidak memerhatikan bahawa Xarelto mempunyai kesan melanjutkan QTC.

Maklumat tentang eksipien

Oleh kerana ubat ini mengandungi laktosa, pesakit yang menghidap penyakit jarang berlaku adalah intoleransi laktosa atau galaktosa (contohnya, kekurangan laktase atau glukosa-galaktosa) tidak boleh digunakan xarelto.

Kesan ubat terhadap keupayaan memandu dan mengendalikan jentera

pengsan dan pening telah dilaporkan dan boleh menjejaskan keupayaan memandu dan mengawal jentera. Pesakit dengan kesan buruk ini tidak boleh memandu atau mengawal mesin.

Menggunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan penyusuan

hanya menggunakan Rivaroxaban untuk wanita hamil boleh menggunakan kontraseptif yang berkesan.

Wanita hamil

Tiada data tentang keselamatan dan keberkesanan Xarelto dalam wanita hamil.

Dalam Rivaroxaban arnab dan arnab menunjukkan ketoksikan yang ketara kepada ibu dengan perubahan dalam sayur-sayuran janin yang berkaitan dengan mekanisme tindakan ubat, (contohnya, komplikasi pendarahan) membawa kepada ketoksikan pembiakan. Tidak mungkin untuk menentukan kemungkinan menyebabkan raksasa utama. Disebabkan oleh risiko pendarahan endogen dan bukti bahawa Xarelto boleh dikontraindikasikan, penggunaan xarelto yang dikontraindikasikan untuk wanita hamil.

wanita menyusu

Tiada data tentang keselamatan dan keberkesanan Xarelto dalam wanita yang menyusukan. Pada tikus, Rivaroxaban dikumuhkan dalam susu.

Oleh itu, hanya gunakan xarelto selepas berhenti menyusu.

Interaksi ubat

interaksi farmakokinetik

Rivaroxaban dikumuhkan terutamanya melalui perantara metabolik Cytochrome P450 (CYP 3A4, CYP 2J2) dalam hati dan dikumuhkan melalui buah pinggang dalam bentuk tetap, berkaitan dengan P-Glycoprotein (P-GP)/sistem protein (BCRP)

Perencat CYP

Rivaroxaban tidak menghalang CYP 3A4 atau mana-mana isomer CYP utama yang lain.

Induksi CYP

Rivaroxaban tidak menyebabkan CYP 3A4 atau mana-mana isomer CYP lain.

menjejaskan Rivaroxaban

Penyertaan Xarelto dengan perencat kuat CYP 3A4 dan P-GP, yang boleh membawa kepada pengurangan penyingkiran ubat melalui kedua-dua hati dan buah pinggang, dengan itu meningkatkan kepekatan dan tempoh ubat dengan ketara.

Penyertaan Xarelto dan ubat antikulat Azole ialah Ketoconazole (400 mg perencat CYP-3A yang kuat setiap hari), perencat CYP-3A yang kuat setiap hari. dalam keadaan keseimbangan Xarelto meningkat kepada 2.6 kali dan purata CMAX meningkat kepada 1.7 kali, dan kesan farmakoturetik juga meningkat dengan ketara.

Penggunaan serentak Xarelto dengan Ritonavir, perencat anti-HIV HIV (600 mg, 2 kali/hari), perencat CYP 3A4 dan P-GP yang kuat, meningkatkan 2.5 kali ganda nilai purata AUC dan 1.6 kali cmaks Xarelto, dengan peningkatan kesan farmaseutikal ubat Xarelto, oleh itu, pesakit tidak disyorkan untuk menggunakan Xarelto dengan ketara

. serentak menggunakan seluruh badan ubat antikulat Azole atau perencat protease.

Clarithromycin (500 mg, 2 kali/hari), juga dianggap sebagai perencat CYP 3A4 yang kuat dan perencat P-GP pada tahap purata, meningkatkan purata AUC Rivaroxaban kepada 1.5 kali dan CMAX meningkat 1.4 kali. Peningkatan ini juga hampir dengan amplitud variasi normal nilai AUC dan CMAX, jadi ia dianggap tidak mempunyai kepentingan klinikal.

erythromycin (500 mg, 3 kali/hari), menghalang CYP 3A4 dan P-GP pada tahap purata, meningkatkan nilai purata AUC dan CMAX Rivaroxaban kepada 1.3 kali. Peningkatan ini berada dalam had amplitud pembolehubah normal AUC dan CMAX, jadi ia dianggap tidak mempunyai kepentingan klinikal.

flukonazol (400 mg sekali sehari) dianggap sebagai perencat CYP 3A4 sederhana, meningkatkan 1.4 kali ganda purata AUC dan peningkatan 1.3 kali cmaks purata Rivaroxaban. Peningkatan ini adalah dalam amplitud pembolehubah normal AUC, CMAX dan dianggap tidak mempunyai makna klinikal.

Penggunaan serentak Xarelto dan Rifampicin, ubat induksi CYP 3A4 dan P-GP yang kuat, mengurangkan kira-kira 50% daripada purata AUC Rivaroxaban, sambil mengurangkan kesan farmakologi ubat tersebut. Penggunaan serentak Rivaroxaban dengan ubat induksi CYP 3A4 berkuasa lain (cth. Phenytoin, carbamazepine, phenobarbitone atau St. John's World) juga boleh mengurangkan tahap rivaroxaban dalam plasma.

Berhati-hati mesti digunakan dengan bahan sentuhan CYP3A4 yang kuat pada pesakit dengan sindrom rim akut yang dirawat dengan Xarelto 2.5 mg, dua kali sehari.

Interaksi farmakologi

Apabila digunakan dalam kombinasi dengan Enoxaparin (40 mg satu dos) dengan Rivaroxaban (10 mg satu dos), ia telah menyedari bahawa terdapat kesan tambahan pada anti-aktiviti faktor jauh tetapi tiada kesan tambahan pada ujian pembekuan darah (PT, APTT). Enoxaparin tidak menjejaskan farmakokinetik rivaroxaban.

Clopidogrel (dos permulaan 300 mg, kemudian dikekalkan pada dos 75 mg) tidak menyebabkan interaksi farmakokinetik (dengan Xarelto 15mg). Walau bagaimanapun, pada sekumpulan pesakit, terdapat peningkatan masa pendarahan bukan kepada pengagregatan platelet, kepekatan P-Selectin atau tahap reseptor GPIIB / IIIA.

Tiada bukti klinikal tentang memanjangkan masa pendarahan selepas penggunaan serentak Xarelto (15mg) dan 500 mg Naproxen. Walau bagaimanapun, mungkin terdapat individu yang mempunyai tindak balas farmakologi yang lebih kuat daripada itu.

Pemindahan pesakit daripada Warfarin (INR 2,0-3,0) kepada Xarelto (20 mg) atau daripada Xarelto (20 mg) kepada Warfarin (INR 2,0-3.0) meningkatkan masa protrombin/INR (Neoplastin) dan bukannya tambah (kesan tunggal-dalam-tunggal pada APTT, yang dikesan kepada APTT, APTT yang aktif). perencat perencatan Sifat jauh dan potensi trombin endogen adalah tambah.

Jika anda ingin menyemak kesan farmaseutikal Xarelto semasa peralihan, aktiviti anti-faktor, Pict, dan Heptest boleh digunakan kerana ujian ini tidak dipengaruhi oleh Warfarin. Mulai hari ke-4 selepas menghentikan Warfarin dan seterusnya, semua ujian (termasuk PT, APTT, menghalang aktiviti faktor jauh dan ETP) hanya mencerminkan kesan Xarelto.

Jika anda ingin menyemak kesan farmaseutikal Warfarin semasa penukaran, pengukuran Inr boleh digunakan pada kepekatan Crough Rivaroxaban (24 jam selepas mengambil dos Rivaroxaban sebelumnya) kerana ujian ini sangat kurang dipengaruhi oleh Rivaroxaban pada masa ini.

Tiada interaksi farmakokinetik yang ditemui antara Warfarin dan Xarelto

Makanan dan produk tenusu: Xarelto 2.5 mg boleh digunakan atau tidak daripada makanan yang sama.

Interaksi dengan parameter ujian: Ujian pembekuan darah (PT, APTT, HEP Test®) dijangka dipengaruhi oleh mekanisme bertindak Xarelto.