Xarelto 2,5mg Bayer previne trombose venosa (1 blister x 14 comprimidos)

Cuidado ao usar

Medicamentos simultâneos

Não use Xarelto 2,5 mg para pacientes que estejam usando antifúngicos azólicos (por exemplo, cetoconazol) ou inibidores de protease (por exemplo, Ritonavir). Estas drogas inibem fortemente o CYP 3A4 e o P-GP. Portanto, pode aumentar o nível de rivaroxabana no plasma (em média 2,6 vezes maior) a ponto de aumentar o risco de sangramento clínico.

Antifúngicos azólicos, um inibidor moderado do CYP3A4, mas menos eficazes na exposição à rivaroxabana e podem ser tratados em combinação.

insuficiência renal

Tenha cuidado ao usar Xarelto em pacientes com insuficiência renal média usados ​​ao mesmo tempo, os medicamentos podem aumentar o nível de rivaroxabana no plasma.

Os níveis plasmáticos de rivaroxabana podem aumentar significativamente em pacientes com insuficiência renal grave (1,6 vezes em média), levando a um aumento no risco de sangramento.

Devido à falta de dados clínicos suficientes, deve-se ter cautela ao usar Xarelto em pacientes com CCR

A segurança e a eficácia do xarelto em mulheres que amamentam não foram estabelecidas.

Dados em animais mostram que a rivaroxabana excreta o leite materno. Portanto, a mãe só usa xarelto quando interrompe a amamentação.

Não existem dados clínicos sobre pacientes com insuficiência renal grave. Portanto, não é recomendado o uso de Xarelto nesses pacientes.

Pacientes com insuficiência renal grave ou risco aumentado de sangramento e pacientes que estão tomando simultaneamente antifúngicos azólicos ou inibidores de protease resistentes ao HIV devem ser monitorados de perto quanto a sinais de complicações hemorrágicas após o início do tratamento.

realizar regularmente o exame físico do paciente, observar cuidadosamente a drenagem da incisão e quantificar periodicamente a hemoglobina.

Pacientes com histórico de acidente vascular cerebral ou anemia isquêmica transitória (ataque isquêmico transitório (raio).

Não usar Xarelto 2,5 mg, 2 vezes/dia em pacientes com SCA com histórico de acidente vascular cerebral ou radiografias. Apenas alguns pacientes com SCA têm histórico de acidente vascular cerebral ou raios que são colocados em pesquisa, mas com os dados disponíveis, a eficácia do tratamento é limitada para indicar que esses pacientes podem não se beneficiar do tratamento.

Risco de sangramento

Assim como outros medicamentos antitrombóticos, Xarelto precisa ser usado com muito cuidado em pacientes com risco aumentado de sangramento, como:

Seja cauteloso em pacientes com uso simultâneo de medicamentos que afetam a hemostasia, como anti-inflamatórios não esteróides (AINEs), antiplaquetários ou outros antitrombóticos. Pacientes após síndrome do rim agudo estão sendo tratados com Xarelto e AAS ou Xarelto e AAS + Clopidogrel/Ticlopidina só devem ser tratados simultaneamente com analgésicos anti-inflamatórios não mineróides (AINE), se o benefício for maior que o risco de sangramento.

Para pacientes com risco de úlcera gastrointestinal deve-se considerar o tratamento preventivo adequado.

qualquer caso de diminuição da hemoglobina ou pressão arterial inexplicável, é necessário encontrar o local do sangramento.

A eficácia e segurança de Xarelto quando usado com antiplaquetários antiplaquetários de Aspirina e Clopidogrel/Ticlopidina foram estudadas. O tratamento combinado com outros antiplaquetários, por exemplo: prasugrel ou ticagrelor, não foi pesquisado e portanto, não é recomendado ser compartilhado.

Anestesia Neurodoris (fora da epidural/medula espinhal)

Ao realizar anestesia, a anestesia do eixo cerebrospinal (medula externa/espinhal) ou a detecção da medula espinhal em pacientes em uso de medicamentos antitrombóticos para prevenir complicações de obstrução venosa estarão em risco de hematoma na epidural espinhal ou externa, levando à paralisia prolongada.

O risco dessas complicações aumenta ainda mais quando se coloca um cateter externo ou utiliza simultaneamente com medicamentos que afetam a hemostasia. O risco também aumenta quando a medula espinhal/peridural externa é lesionada ou repetida.

É necessário monitorar regularmente pacientes com sinais e sintomas de declínio neurológico (como dormência ou fraqueza nas pernas, disfunção da bexiga e do cólon). Se for detectado comprometimento nervoso, os pacientes precisam ser diagnosticados e tratados imediatamente.

Os médicos precisam considerar os benefícios e riscos antes de interferir no eixo cérebro-espinhal em pacientes com anticoagulantes ou anticoagulantes para prevenir a trombose.

Não há experiência clínica ao usar Xarelto 2,5 mg junto com AAS apenas ou com AAS em combinação com clopidogrel ou ticlopidina em casos como este. Para reduzir o risco de hemorragia associado à utilização simultânea de Rivaroxabano com anestesia do eixo cérebro-espinhal (mais externo/medula espinal) ou detecção da medula espinal, devem ser consideradas as propriedades farmacocinéticas do rivaroxabano. A colocação ou remoção do cateter peridural ou detecção da medula espinhal deve ser feita melhor no momento em que os efeitos anticoagulantes da rivaroxabana são considerados baixos.

No entanto, a determinação exata do momento em que o efeito anticoagulante é baixo em cada paciente é desconhecida.

O uso simultâneo e a interrupção de antiplaquetários devem ser considerados adequadamente.

cirurgias e intervenções

Se for necessária cirurgia ou procedimento invasivo, Xarelto é necessário 2,5 mg antes da intervenção por pelo menos 12 horas, se possível e com base na decisão clínica do médico.

Se o paciente for operar e não desejar ter efeitos antiplaquetários, é necessário interromper os inibidores da agregação plaquetária de acordo com as instruções das informações do fabricante.

Caso não seja possível atrasar o procedimento, é necessário avaliar o risco de aumento de sangramento em comparação com o nível de intervenção emergencial.

Após o procedimento invasivo ou intervenção cirúrgica, é necessário continuar o uso de Xarelto o mais rápido possível quando o quadro clínico for permitido e a hemodinâmica estiver estável.

As mulheres têm maior probabilidade de engravidar

Use Xarelto apenas para mulheres grávidas que possam aplicar métodos contraceptivos eficazes.

estende o intervalo de qtc

Não observando que o Xarelto tem o efeito de estender o QTC.

Informações sobre excipientes

Como este medicamento contém lactose, pacientes com doenças raras com intolerância à lactose ou galactose (por exemplo, deficiência de lactase ou glicose-galactose) não devem usar xarelto.

O efeito do medicamento na capacidade de dirigir e operar máquinas

foram relatados desmaios e tonturas e podem afetar a capacidade de dirigir e controlar máquinas. Pacientes com esses efeitos adversos não devem dirigir ou controlar máquinas.

Uso de medicamentos para mulheres durante a gravidez e lactação

somente o uso de rivaroxabana para mulheres grávidas pode aplicar métodos contraceptivos eficazes.

Mulheres grávidas

Não existem dados sobre a segurança e eficácia do Xarelto em mulheres grávidas.

Em coelhos Rivaroxabana e coelhos que apresentam toxicidade significativa para a mãe com alterações nos vegetais fetais relacionados ao mecanismo de ação da droga, (por exemplo, complicações hemorrágicas) leva à toxicidade reprodutiva. Não é possível determinar a probabilidade de causar monstros primários. Devido ao risco de sangramento endógeno e à evidência de que Xarelto pode ser contraindicado, o uso de xarelto é contraindicado em mulheres grávidas.

mulheres que amamentam

Não existem dados sobre a segurança e eficácia de Xarelto em mulheres que amamentam. Em camundongos, a rivaroxabana é excretada no leite.

Portanto, use xarelto somente após interromper a amamentação.

Interação medicamentosa

interação farmacocinética

A rivaroxabana é excretada principalmente através de intermediários do citocromo P450 metabólico (CYP 3A4, CYP 2J2) no fígado e excretada pelos rins de forma constante, relacionada à glicoproteína P (P-GP)/sistema proteico (BCRP)

Inibidores do CYP

A rivaroxabana não inibe o CYP 3A4 ou qualquer outro isômero principal do CYP.

Indução de CYP

A rivaroxabana não causa o CYP 3A4 ou qualquer outro isômero do CYP.

afeta a Rivaroxabana

Concomitância Xarelto com inibidores fortes do CYP 3A4 e P-GP, o que pode levar à redução da eliminação do medicamento pelo fígado e pelos rins, aumentando significativamente a concentração e duração do medicamento.

Concomitância Xarelto e medicamentos antifúngicos Azole é Cetoconazol (400 mg uma vez ao dia), um forte inibidor do CYP 3A4 e P-GP, tornando a AUC média no estado de equilíbrio de Xarelto aumentou para 2,6 vezes e a CMAX média aumentou para 1,7 vezes, e o efeito farmacoturético também aumentou significativamente.

Uso simultâneo de Xarelto com Ritonavir, inibidores anti-HIV do HIV (600 mg, 2 vezes/dia), um forte inibidor do CYP 3A4 e P-GP, aumentando 2,5 vezes o valor médio da AUC e 1,6 vezes o cmax do Xarelto, com aumento significativo dos efeitos farmacêuticos do medicamento. medicamentos antifúngicos ou inibidores de protease.

A claritromicina (500 mg, 2 vezes/dia), também é considerada um forte inibidor do CYP 3A4 e inibidores da P-GP em nível médio, aumentando a AUC média da rivaroxabana para 1,5 vezes e a CMAX aumenta 1,4 vezes. Este aumento também está próximo da amplitude de variação normal dos valores de AUC e CMAX, por isso acredita-se que não tenha significado clínico.

eritromicina (500 mg, 3 vezes/dia), inibe o CYP 3A4 e P-GP em nível médio, aumentando o valor médio de AUC e CMAX da Rivaroxabana para 1,3 vezes. Este aumento está dentro do limite da amplitude variável normal de AUC e CMAX, portanto, acredita-se que não tenha significado clínico.

fluconazol (400 mg uma vez ao dia) é considerado um inibidor moderado do CYP 3A4, aumentando 1,4 vezes a AUC média e um aumento de 1,3 vezes a cmax da média da rivaroxabana. Este aumento está na amplitude das variáveis ​​normais de AUC, CMAX e é considerado sem significado clínico.

O uso simultâneo de Xarelto e Rifampicina, um forte medicamento de indução de CYP 3A4 e P-GP, reduz cerca de 50% da AUC média da Rivaroxabana, ao mesmo tempo que reduz o efeito farmacológico do medicamento. O uso simultâneo de rivaroxabana com outros medicamentos poderosos de indução do CYP 3A4 (por exemplo, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital ou St. John’s World) também pode reduzir os níveis de rivaroxabana no plasma.

Deve-se ter cuidado com substâncias de toque fortes do CYP3A4 em pacientes com síndrome da borda aguda tratados com Xarelto 2,5 mg, duas vezes ao dia.

Interação farmacológica

Quando usado em combinação com Enoxaparina (40 mg dose única) com Rivaroxabana (10 mg dose única), notou-se que há um efeito adicional na antiatividade do fator distante, mas não há efeito adicional nos testes de coagulação sanguínea (TP, APTT). A enoxaparina não afeta a farmacocinética da rivaroxabana.

O clopidogrel (dose inicial de 300 mg, depois mantida na dose de 75 mg) não causa interação farmacocinética (com Xarelto 15 mg). No entanto, em um grupo de pacientes, há um aumento no tempo de sangramento não relacionado à agregação plaquetária, concentração de P-selectina ou níveis de receptor GPIIB/IIIA.

Não há evidência clínica sobre prolongamento do tempo de sangramento após o uso simultâneo de Xarelto (15 mg) e 500 mg de Naproxeno. No entanto, pode haver indivíduos que tenham uma resposta farmacológica mais forte do que essa.

A transferência de pacientes de varfarina (INR 2,0-3,0) para Xarelto (20 mg) ou de Xarelto (20 mg) para varfarina (INR 2,0-3,0) aumenta o tempo de protrombina/INR (Neoplastin) em vez de mais (valores únicos que são detectados para 12), enquanto os efeitos no APTT são ativos, a inibição do APTT, o inibitório inibidores As propriedades da longe e o potencial da trombina endógena são positivos.

Se quiser verificar os efeitos farmacêuticos do Xarelto durante a transição, pode-se usar a atividade antifatorial, o Pict e o Heptest, pois esses testes não são afetados pela Varfarina. A partir do 4º dia após a interrupção da Varfarina, todos os testes (incluindo PT, APTT, inibição da atividade do fator remoto e ETP) refletem apenas os efeitos do Xarelto.

Se você quiser verificar os efeitos farmacêuticos da varfarina durante a conversão, a medição do Inr pode ser usada na concentração Crough de Rivaroxabana (24 horas após tomar a dose anterior de Rivaroxabana) porque este teste é muito menos afetado pela Rivaroxabana neste momento.

Não há interação farmacocinética descoberta entre varfarina e Xarelto

Alimentos e laticínios: Xarelto 2,5 mg pode ser utilizado ou não do mesmo alimento.

Interação com parâmetros de teste: Espera-se que os testes de coagulação sanguínea (PT, APTT, HEP Test®) sejam afetados pelo mecanismo de atuação do Xarelto.