Xarelto 2,5 mg Bayer previne tromboza venoasă (1 blister x 14 comprimate)
Formă farmaceutică Cutie cu 1 blister x 14 comprimate
Specificații Rivaroxaban
Ingredient
Thành phần cho 1 viên| Informații despre compoziție | Conţinut |
| Rivaroxaban | 2,5 mg |
Utilizări
indicații
Xarelto 2,5 mg tratament indicat în următoarele cazuri:
Xarelto, în combinație cu monoterapie cu acid acetilsalicilic (AAS) sau cu AAS cu o combinație de clopidogrel sau ticlopidină, este indicat pentru prevenirea trombozei la pacienții adulți după sindrom coronarian acut (SCA) cu semne biologice crescute ale inimii.
Farmacokic
Inhibarea activității factorului la distanță depinde de doza care a fost observată la om. Timpul de protrombină (PT) este afectat de doza de rivaroxaban, care este strâns corelată cu concentrațiile plasmatice (valoarea lui R este 0,98) dacă se folosește Neoplastin pentru a încerca. Alți reactivi pot da rezultate diferite.
Rezultatele pentru PT sunt calculate în secunde, deoarece INR (raportul de standardizare internațională) este standard și valabil doar pentru COMAARIN și nu poate fi utilizat pentru alte medicamente anticoagulante. La pacienții supuși unei intervenții chirurgicale ortopedice, raportul de 5/95 pentru PT (Neoplastina) la 2 - 4 ore după administrarea pastilelor (adică timpul maxim de efect) în limita de la 13 la 25 de secunde.
O parte a tromboplastinei (APTT) și Heptest sunt, de asemenea, prelungite în funcție de doză; Cu toate acestea, nu se recomandă utilizarea acestor indicatori pentru a evalua efectul farmaceutic al Rivaroxaban. Activitatea antagonistă este afectată și de Rivaroxaban; Cu toate acestea, nu există un standard de evaluat.
Nu este nevoie să monitorizați parametrii de coagulare a sângelui în timpul tratamentului cu Xarelto.
Studii clinice privind eficacitatea și siguranța
Programul de cercetare clinică al Rivaroxaban este conceput pentru a dovedi eficacitatea Xarelto în furnizarea de deces cardiovascular (CV), infarct miocardic (IM) sau accident vascular cerebral la pacienții noi cu SCA recent (infarct miocardic Stema, [stemi], infarct miocardicfără diferență ST [NSTEMEJ sau angină instabilă [UA]). Doar câțiva pacienți cu antecedente de accident vascular cerebral sau raze sunt puși în cercetare.
Datele restricționate la pacienții cu antecedente de accident vascular cerebral sau radiații nu arată că utilizarea a 2,5 mg de xarelto de două ori pe zi în asociere cu AAS sau ASA+ Clopidogrel/Ticlopidin este pe deplin eficientă la acești pacienți. În studiul cheie al Atlas ACS 2 Timi 51, 15.526 de pacienți s-au împărțit aleatoriu într-un raport de 1: 1: 1 într-unul din cele trei grupuri de tratament: Xarelto 2,5 mg, administrat de 2 ori/zi, 5 mg oral de 2 ori/zi sau Placebo oral oral de 2 ori/zi. Valoarea mediană a duratei de tratament este de 13 luni, iar durata totală a tratamentului este de până la aproape 3 ani.
93,2% dintre pacienți folosesc Asa + Thienopyridin și 6,8% folosesc doar Asa. Dintre pacienții care iau două antiplachetare, 98,8 % dintre pacienți folosesc clopidogrel, 0,9 % ticlopidină și 0,3 % prasugrel.
Comparativ cu placebo, Xarelto reduce semnificativ principalele criterii de evaluare a morții cardiace, infarctului miocardic sau accidentului vascular cerebral. Beneficiile sunt obținute prin reducerea deceselor cardiovasculare și a infarctului miocardic de semnificație statistică. Mai mult, criteriile de sub-evaluare 1 (deces din toate cauzele, infarct miocardic sau accident vascular cerebral) au scăzut semnificativ (vezi Tabelul 1). Pacienții cu antecedente de insuficiență sanguină (ICC) primesc un beneficiu semnificativ datorită tratamentului cu Rivaroxaban (vezi Tabelul 1).
Analiza suplimentară arată diferența în rata pacienților cu tromboză din cauza stentului grupului care utilizează 2,5 mg de două ori pe zi (HR: 0,70, 95% CI: 0,51, 0,97) și 5 mg, de două ori pe zi (HR: 0,70, 95% CI: 0,95% IC: 0,981) (comparați cu grupul Place 0,51). Procentul de pacienți cu evenimente legate de principalele criterii de evaluare a siguranței (evenimente hemoragice mari conform criteriilor Non Cabg Timi) în grupul de tratament cu Xarelto superior în grupul care utilizează placebo (vezi Tabelul 2), procentul de pacienți cu amenințare cu sângerare este similar cu cel de mai sus, dar echilibrul dintre Xarelto și Placebo trebuie tratat venos cu grupele de sânge, care trebuie tratate venos cu vasele de sânge. necesare pentru a trata vasele de sânge cu vase de sânge care trebuie tratate cu vase de sânge care provoacă medicamente musculare cu linii musculare Și necesită intervenție chirurgicală pentru a trata sângerarea este activă.
Pacienții care iau prima doză de Xarelto la cel puțin 24 de ore până la 7 zile (în medie 4,7 zile) după spitalizare și la scurt timp după stabilizare, printre indicatorii SCA, inclusiv procedura de întinerire și când anticoagulantele orale sunt adesea oprite.
Ambele doze de 2,5 mg, de două ori pe zi și 5 mg, de două ori pe zi de Rivaroxaban sunt eficiente în reducerea frecvenței evenimentelor cardiovasculare pe fondul tratamentului antiplachetic standard.
Doza de 2,5 mg, de 2 ori/zi reduce rata mortalității și are dovezi că modul de dozare mai mică prezintă un risc mai scăzut de sângerare, astfel încât Rivaroxaban 2,5 mg, de 2 ori/zi cu acid acetilsalicilic (AAS) doar sau cu AAS combinat cu clopidogrel sau ticlopidină este recomandat la pacienții cu puls sanguin mare (ACS). inima.
Tabelul 1: Rezultatele evaluării eficiente din testul de fază III atlas Timi 51
n = 10229 n (%) Raport de risc (IC 95%) Valoarea p b) 626 (6,1%) 0,84 (0,74, 0,96) 0,83 321 (6,3%) 0,84 641 (6,3%) 0,84 (0,74, 0,95) 0,66 132 (2,6%) 0,94 226 (2,2%) 0,80 (0,65, 0,99) 245 (2,4%) 0,81 (0,66, 1,00) (0,86, 1,78) 0,58 64/574 (11,1%) 0,61 123/1136 (10,8%) 0,59 P = 0,006 ** 122 (1,2%)
n = 5113
n (%) (6,1%)
0,85
(0,73, 0,98)
P = 0,028
P = 0,008
(0,72, 0,97)
P = 0,016
(0,73, 0,98)
P = 0,025
P = 0,006
(0,51, 0,86)
P = 0,002 **
(0,75, 1,20)
P = 0,633
P = 0,038 **
P = 0,044 **
1,13
(0,74, 1,73)
P = 0,562
(1,73)
P = 0,562
P = 0,151
P = 0,246
(0,42, 0,81)
P = 0,016 **
(0,44, 0,83)
p = 0,030 **
(0,45, 0,78)
0,70
(0,53, 0,92)
p = 0,011 **
3,46 82 (1,6%) 4,47 147 (1,4%) 3,96
n = 5115
n (%)
(95% CI)
hazard ratio
p-valoare b)
n (%)
raport de pericol
(IC 95%)
Valoarea p b) Total
n = 10225
n (%)
raport de risc
(IC 95%)
valoarea p b)
n = 10225
(2.08.5.77)
P =
(2,71;7,36)
P =
(2,46, 6,38)
P =
medicamente pentru mușchi
zahăr venos.
Activități 7 (0,1%)
* Semnificație statistică.
farmacocinetica
absorbția și biodisponibilitatea
Rivaroxaban se absoarbe rapid cu o concentrație maximă (cmax) la aproximativ 2-4 ore după administrarea pilulei.
Absorbția orală a rivaroxaban este aproape complet și foarte utilizată pe cale orală (80 - 100%) pentru o doză de comprimat de 10 mg, indiferent de condițiile de post sau de alimentație.
Utilizat simultan cu alimente nu afectează ASC sau CMAX al Rivaroxaban la doza de 10 mg. Xarelto 2,5 mg și 10 mg comprimate pot fi utilizate sau nu cu alimente.
Variația farmacocinetică a rivaroxaban este moderat moderată, cu variabilitatea între indivizi (CV%) limitată de la 30% la 40%.
distribuție
medicamente cu legare ridicată cu proteine plasmatice umane, aproximativ 92% până la 95%, în principal cu ingrediente de albumină. Distribuția integrală este moderată cu valoarea VSS de aproximativ 50L.
metabolism și eliminare
Aproximativ 2/3 din dozele de Rivaroxaban luate în dezinvestire din cauza metabolismului, apoi jumătate vor fi eliminate prin rinichi, iar restul prin fecale. 1/3 din doză este eliminată direct prin rinichi sub forma unui ingredient activ constant în urină, în principal prin excreție pozitivă în rinichi.
Rivaroxaban este metabolizat prin CYP3A4, CYP2J2 și un mecanism independent pentru CYP. Dezvestirea cauzată de jumătate din oxidarea morfolinonei și legăturile amidice hidrolizate sunt principalele locații ale transformatorului. Pe baza studiilor in vitro, Rivaroxaban este substratul proteinei de transport P-GP (P-Glycoprotein) și BCRP (proteina cancerului de sân).
Rivaroxaban nu este metabolizat ca cel mai important compus dintr-o plasmă fără un metabolit circulator major sau orice activitate. Cu clearance-ul corporal de aproximativ 10 l/h, Rivaroxaban poate fi aranjat într-un grup de medicamente cu îndepărtare lentă. Excreția rivaroxabanului din plasmă are loc cu un timp de înjumătățire de la 5 la 9 ore la tineri și de la 11 la 13 ore la vârstnici.
Bătrâni
Concentrația medicamentelor la pacienții vârstnici cu plasmă este mai mare decât la pacienții tineri, cu valori medii ASC de aproximativ 1,5 ori mai mari decât de 1,5 ori, în principal datorită reducerii clearance-ului renal și total.
Sex
Nu există nicio diferență farmacocinetică clinică între bărbați și femei.
diferite tipuri de greutate
Lumile primite în diferite greutăți corporale extreme ( 120 kg) au doar un efect foarte mic asupra concentrației de rivaroxaban în plasmă (
copii și adolescenți
Eficacitatea și siguranța pentru copii și adolescenți nu au fost determinate sub vârsta de 18 ani (consultați secțiunea „Dozare și utilizare”).
Diferența dintre popoare
Nu există nicio diferență clinică între albi, americani - africani, Spania și portughezi, Japonia sau China legate de farmacocinetică și farmacocinetică.
insuficiență hepatică
Efectul insuficienței hepatice asupra farmacocineticii Rivaroxaban a fost studiat la pacienții clasificați de Child Pugh, un proces standard în cercetarea de dezvoltare clinică. Scopul de bază al Child Pugh este de a evalua cantitatea de boli hepatice cronice, în principal ciroza. La pacientii planificati sa trateze anticoagulante, aspectul important al insuficientei hepatice este reducerea sintezei factorilor normali de coagulare in ficat.Deoarece această problemă este evaluată doar de unul dintre cei cinci indicatori clinici/biochimici care constituie sistemul de clasificare Child Pugh, riscul de sângerare al pacientului poate să nu fie strâns corelat cu această metodă de evaluare. Prin urmare, decizia de a trata tratamentul anticoagulant va fi independentă de nivelul Child Pugh.
Xarelto 2,5 mg Contraindicat la pacienții cu boală hepatică vine cu tulburări de coagulare care conduc la riscuri clinice de sângerare.
Pacienții cu ciroză cu leziuni hepatice ușoare (Child Pugh A) au fost modificate doar foarte puțin în ceea ce privește farmacocinetica Rivaroxaban (ASC medie a Rivaroxaban crește de 1,2 ori), aproape comparabilă cu un grup cu dovezi sănătoase. Nu există nicio diferență în proprietățile farmacologice între aceste grupuri.
La pacienții cu ciroză cu afectare hepatică medie (clasificarea lui Pugh B), ASC medie a Rivaroxaban a crescut semnificativ, de 2,3 ori mai mare decât la voluntarul sănătos, datorită reducerii semnificative a clearance-ului medicamentului, prezentând o boală hepatică gravă. ASC a medicamentului gratuit a crescut la 2,6 ori. Nu există date despre pacienții cu insuficiență hepatică severă.
Inhibarea activității factorului de la distanță crește cu un factor de 2,6 în comparație cu un voluntar sănătos, prelungirea timpului PT crește, de asemenea, în mod similar cu coeficientul 2,1. Pacienții cu insuficiență hepatică medie cu Rivaroxaban, ceea ce duce la o corelație PK/PD între concentrația medicamentului și PT mai abruptă.
Nu există date despre pacientul Child Pugh c.
insuficiență renală
Expunerea crescută la rivaroxaban, invers corelată cu afectarea funcției renale, este evaluată prin clearance-ul creatininei.
La pacienţii cu insuficienţă renală uşoară (CRC de la 80-50 ml/minut), medie (CRC de la 50-30 ml/min) sau severă (CRC de la 30-15 ml/minut), concentraţiile plasmatice ale rivaroxaban (ASC) au crescut cu 1,4; de 1,5 și 1,6 ori în comparație cu voluntarii sănătoși.
Creșterea corespunzătoare a eficienței farmacologice este mai clară.
La pacienții cu insuficiență renală ușoară, moderată sau severă, factorul inhibă factorul în general crește cu coeficientul corespunzător de 1,5; 1,9 și 2,0 în comparație cu voluntarii sănătoși; Extinderea PT a crescut, de asemenea, în mod similar cu coeficientul corespunzător de 1,3; 2.2 și 2.4.
Nu există date despre pacienții cu CRC
Nu se recomandă utilizarea medicamentelor pentru pacienții cu clearance-ul creatininei
Din cauza bolilor de fond, pacienții cu insuficiență renală severă prezintă un risc ridicat atât de sângerare, cât și de tromboză.
Înainte de a lua Xarelto 2,5 mg Bayer previne tromboza venoasă (1 blister x 14 comprimate)
Cum se utilizează
Xarelto 2,5 mg medicament utilizat pe cale orală. Poate lua Xarelto 2,5 mg comprimate cu sau nu însoțit de alimente.
Dozaj
După sindromul acut rim, doza recomandată este de 1 comprimat Xarelto cu conținut de 2,5 mg, de 2 ori/zi.
Pacienții trebuie, de asemenea, să ia 1 doză zilnică de AAS de la 75-100 mg sau o doză zilnică de 75-100 mg AAS combinată cu 1 doză zilnică de 75 mg clopidogrel sau o doză zilnică de ticlopidin.
Procesul de tratament
Tratamentul este recomandat pentru cel puțin 24 de luni.
Pacienții după sindromul acut rim continuă să fie expuși riscului de evenimente cardiovasculare și, prin urmare, pot fi utili în cazul tratamentului prelungit.
Cum să utilizați și să utilizați
începeți tratamentul cu Xarelto 2,5 mg cât mai curând posibil după stabilizarea indicatorilor evenimentului sindromului rim acut (inclusiv procedura de reproducere). Ar trebui să începeți să utilizați Xarelto 2,5 mg imediat după întreruperea tratamentului cu medicamente anticoagulante.
Ar trebui să luați 1 comprimat Xarelto 2,5 mg de două ori pe zi.
Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical. Ce să faceți când utilizați supradozaj?
Ce să faceți când uitați 1 doză?
Adăugați doza imediat ce vă amintiți. Cu toate acestea, dacă timpul de relaxare cu următoarea doză este prea scurt, săriți peste doza și continuați calendarul medicamentului. Nu utilizați doza dublă pentru a compensa doza omisă.
Efecte secundare
Când utilizați Xarelto 2,5 mg are adesea efecte nedorite (ADR).
Tabelul 3: Toate reacțiile medicamentoase în timpul perioadei de tratament sunt raportate la pacienții în studiile de fază III (acumulate din Record 1–4, Einstein-DVT/PE, grasime largă Einstein, Magellan, Atlas, Rocket, J Rocket).
trombocite) A
hemoragie la ardei
(inclusiv sângerare rectală)
dureri abdominale și de stomac,
indigestie
Constipație A
diaree
vărsături A
Edemul periferic
reduce puterea și energia (inclusiv oboseala și slăbiciunea)
(inclusiv disconfort)
(inclusiv anemie după intervenție chirurgicală și răni hemoragice
)
accident
Creșterea lipazei A
Creșterea amilazei A>
(cu sau fără creștere cu ALT) Mecanice
cefalee
inconștient (Inclusiv sânge, hipertensiune) u>
Inclusiv mai puțin frecvente
Scoala de
mâncărime sistemică)
Sângerări sub piele
Hemoragie la nivelul pielii și sub piele
Termenii ADR bazați pe Meddra versiunea 14.1.
Avertizări
Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.
Contraindicat
Xarelto 2,5 mg contraindicații în următoarele cazuri:
Atenție atunci când utilizați
Medicamente simultane
Nu utilizați Xarelto 2,5 mg pentru pacienții care utilizează medicamente antifungice azole (de exemplu, ketoconazol) sau inhibitori de protează (de exemplu, Ritonavir). Aceste medicamente inhibă puternic atât CYP 3A4, cât și P-GP. Prin urmare, poate crește nivelul de rivaroxaban din plasmă (în medie de 2,6 ori mai mare) până la punctul în care poate crește riscul de sângerare clinică.
Medicamente antifungice azolice, un inhibitor moderat al CYP3A4, dar mai puțin eficace asupra expunerii la rivaroxaban și pot fi tratate în combinație.
insuficiență renală
Fiți precauți când utilizați Xarelto pentru pacienții cu insuficiență renală medie utilizat în același timp, medicamentele pot crește nivelul de rivaroxaban în plasmă.
Nivelurile plasmatice de rivaroxaban pot crește semnificativ la pacienții cu insuficiență renală severă (de 1,6 ori în medie), ceea ce duce la o creștere a riscului de sângerare. -15 ml/min.
Siguranța și eficacitatea xarelto la femeile care alăptează nu au fost stabilite.
Datele pe animale arată că Rivaroxaban a excretat laptele matern. Prin urmare, mama folosește xarelto doar atunci când întrerupe alăptarea.
Nu există date clinice privind pacienţii cu insuficienţă renală severă. Prin urmare, nu se recomandă utilizarea Xarelto pentru acești pacienți.
Pacienții cu insuficiență renală severă sau cu risc crescut de sângerare și pacienții care iau simultan medicamente antifungice azole sau inhibitori de protează rezistenți la HIV trebuie monitorizați îndeaproape prin semne de complicații hemoragice după începerea tratamentului.
efectuați în mod regulat examinarea fizică a pacientului, observați cu atenție drenajul inciziei și cuantificați periodic hemoglobina.
Pacienți cu antecedente de accident vascular cerebral sau anemie ischemică tranzitorie (atac tranzientischemic (rază).
Nu utilizați Xarelto 2,5 mg, de 2 ori/zi la pacienții cu SCA cu antecedente de accident vascular cerebral sau radiații. Doar câțiva pacienți cu SCA au antecedente de accident vascular cerebral sau raze care sunt supuse cercetării, dar datele care au eficacitatea tratamentului sunt limitate pentru a indica faptul că acești pacienți ar putea să nu beneficieze de tratament.
Risc de sângerare
Ca și alte medicamente anti-trombotice, Xarelto trebuie utilizat cu mare atenție la pacienții cu risc crescut de sângerare, cum ar fi:
Fiți precauți la pacienții care utilizează simultan medicamente care afectează hemostaza, cum ar fi medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), antiplachetice sau alte medicamente antitrombotice. Pacienții după sindromul acut rim sunt tratați cu Xarelto și AAS sau Xarelto și ASA + Clopidogrel/Ticlopidin trebuie tratați simultan numai cu analgezice antiinflamatoare non-mineroide (AINS), dacă beneficiul este mai mare decât riscul de sângerare.
Pentru pacienții cu risc de ulcer gastrointestinal ar trebui să ia în considerare un tratament preventiv adecvat.
în orice caz de scădere a hemoglobinei sau de tensiune arterială inexplicabilă, este necesar să găsiți o locație de sângerare.
Au fost studiate eficacitatea și siguranța Xarelto atunci când este utilizat cu antiplachetare antiplachetare de aspirină și Clopidogrel/Ticlopidină. Tratamentul combinat cu alte antiplachetare, de exemplu: prasugrel sau ticagrelor, nu a fost cercetat și, prin urmare, nu se recomandă împărtășirea.
Anestezie cu neurodoris (în afara epiduralei/măduvei spinării)
Când se efectuează anestezie, anestezia axului cefalorahidian (extern/măduva spinării) sau detectarea măduvei spinării la pacienții care utilizează medicamente antitrombotice pentru a preveni complicațiile înfundate venoase vor fi expuși riscului de apariție a hematomului la nivelul coloanei vertebrale sau epiduralei exterioare, ceea ce duce la paralizie prelungită.
Riscul apariției acestor complicații este chiar în creștere la punerea unui cateter extern sau la utilizarea concomitentă cu medicamente care afectează hemostaza. Riscul crește, de asemenea, atunci când se rănește sau se repetă măduva spinării/epidurală externă.
Necesitatea monitorizării regulate la pacienții cu semne și simptome de declin neurologic (cum ar fi amorțeală sau picioare slabe, disfuncție a vezicii urinare și a colonului). Dacă este detectată o afectare a nervilor, trebuie diagnosticată și tratată prompt pentru pacienți.
Medicii trebuie să ia în considerare beneficiile și riscurile înainte de a interfera cu axa cefalorahidiană la pacienții cu anticoagulante sau anticoagulante pentru a preveni tromboza.
Nu există experiență clinică când se utilizează Xarelto 2,5 mg împreună cu AAS doar sau cu AAS în asociere cu clopidogrel sau ticlopidină în astfel de cazuri. Pentru a reduce riscul de sângerare asociat cu utilizarea simultană a Rivaroxaban cu anestezie pe axul cefalorahidian (cel mai extern/măduva spinării) sau detectarea măduvei spinării, trebuie luate în considerare proprietățile farmacocinetice ale rivaroxaban. Plasarea sau îndepărtarea cateterului epidural sau detectarea măduvei spinării ar trebui făcută cel mai bine în momentul în care efectele anticoagulante ale Rivaroxaban sunt considerate scăzute.
Cu toate acestea, nu se cunoaște exact determinarea momentului în care efectul anticoagulant este scăzut la fiecare pacient.
Utilizarea simultană și oprirea anti-trombocite ar trebui luate în considerare în mod corespunzător.
chirurgie și intervenții
Dacă este necesară o intervenție chirurgicală sau o procedură invazivă, Xarelto este nevoie de 2,5 mg înainte de intervenție timp de cel puțin 12 ore, dacă este posibil și pe baza deciziei clinice a medicului.
Dacă pacientul va opera și nu dorește să aibă efecte antiplachetare, trebuie să opriți inhibitorii agregarii plachetare conform instrucțiunilor din informațiile producătorului.
Dacă nu este posibilă amânarea procedurii, este necesar să se evalueze riscul de sângerare crescută în comparație cu nivelul de intervenție de urgență.
După procedura invazivă sau intervenția chirurgicală, este necesar să continuați să utilizați Xarelto cât mai curând posibil când starea clinică este permisă și hemodinamica este stabilă.
Este posibil ca femeile să fie însărcinate
Folosiți Xarelto numai pentru femeile însărcinate care pot aplica o contracepție eficientă.
extinde intervalul de qtc
Neobservând că Xarelto are ca efect extinderea QTC.
Informații despre excipienți
Deoarece acest medicament conține lactoză, pacienții cu boli rare sunt intoleranță la lactoză sau galactoză (de exemplu, deficit de lactază sau glucoză-galactoză) nu trebuie să fie utilizați xarelto.
Efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
a fost raportat leșin și amețeală și poate afecta capacitatea de a conduce vehicule și de a controla utilaje. Pacienții cu aceste reacții adverse nu trebuie să conducă vehicule sau să controleze utilaje.
Utilizarea medicamentelor pentru femei în timpul sarcinii și alăptării
numai utilizarea Rivaroxaban pentru femeile însărcinate poate aplica contracepție eficientă.
Femeile însărcinate
Nu există date privind siguranța și eficacitatea Xarelto la femeile gravide.
La iepuri Rivaroxaban și iepuri care prezintă o toxicitate semnificativă pentru mamă, cu modificări ale legumelor fetale legate de mecanismul de acțiune al medicamentului, (de exemplu, complicații de sângerare) duce la toxicitate reproductivă. Nu este posibil să se determine probabilitatea de a provoca monștri primari. Din cauza riscului de sângerare endogene și a dovezilor că Xarelto poate fi contraindicat, utilizarea xarelto este contraindicată femeilor însărcinate.
femei care alăptează
Nu există date privind siguranța și eficacitatea Xarelto la femeile care alăptează. La șoareci, rivaroxaban este excretat în lapte.
Prin urmare, utilizați xarelto numai după încetarea alăptării.
Interacțiune medicamentoasă
interacțiune farmacocinetică
Rivaroxaban este excretat în principal prin intermediari ai citocromului P450 metabolic (CYP 3A4, CYP 2J2) în ficat și excretat prin rinichi într-o formă constantă, legată de glicoproteina P (P-GP)/sistemul proteic (BCRP)
Inhibitori CYP
Rivaroxaban nu inhibă CYP 3A4 sau alți izomeri principali ai CYP.
Inducerea CYP
Rivaroxaban nu provoacă CYP 3A4 sau alți izomeri CYP.
afectează Rivaroxaban
Concomitent Xarelto cu inhibitori puternici CYP 3A4 și P-GP, care poate duce la reducerea eliminării medicamentului atât prin ficat, cât și prin rinichi, crescând astfel în mod semnificativ concentrația și durata medicamentului.
Concomitent Xarelto și medicamente antifungice Azolul este Ketoconazol (400 mg P-GPA și CYP puternic pe zi) inhibitori, făcând ca ASC medie în starea de echilibru a Xarelto să crească de 2,6 ori și CMAX medie să crească de 1,7 ori, iar efectul farmacoturetic a crescut, de asemenea, în mod semnificativ.
Utilizarea concomitentă a Xarelto cu Ritonavir, inhibitori HIV anti-HIV (600 mg, de 2 ori/zi), un puternic inhibitor al CYP 3A4 și P-GP, crescând de 2,5 ori valoarea medie a ASC și de 1,6 ori cmax Xarelto, cu creșterea efectelor farmaceutice, de aceea nu se recomandă pacienților să se utilizeze medicamentul cu efecte semnificative. care folosesc simultan medicamente antifungice azole sau inhibitori de protează în întregul corp.
Claritromicina (500 mg, de 2 ori/zi), este, de asemenea, considerată un inhibitor puternic al CYP 3A4 și inhibitori P-GP la un nivel mediu, crescând ASC medie a Rivaroxaban de 1,5 ori și CMAX crește de 1,4 ori. Această creștere este, de asemenea, apropiată de amplitudinea variației normale a valorilor AUC și CMAX, deci se crede că nu are semnificație clinică.
eritromicina (500 mg, de 3 ori/zi), inhibă CYP 3A4 și P-GP la un nivel mediu, crescând valoarea medie a ASC și CMAX a Rivaroxaban la 1,3 ori. Această creștere este în limita amplitudinii variabile normale a ASC și CMAX, deci se crede că nu are semnificație clinică.
fluconazolul (400 mg o dată pe zi) este considerat un inhibitor moderat al CYP 3A4, crescând de 1,4 ori ASC medie și o creștere de 1,3 ori Cmax față de media Rivaroxaban. Această creștere este în amplitudinea variabilelor normale ale ASC, CMAX și se consideră că nu are semnificație clinică.
Utilizarea simultană a Xarelto și Rifampicin, un puternic medicament de inducție a CYP 3A4 și P-GP, reduce cu aproximativ 50% din ASC medie a Rivaroxaban, reducând în același timp efectul farmacologic al medicamentului. Utilizarea simultană a Rivaroxaban cu alte medicamente puternice de inducție a CYP 3A4 (de exemplu, fenitoină, carbamazepină, fenobarbitonă sau St. John’s World) poate reduce, de asemenea, nivelurile de rivaroxaban în plasmă.
Trebuie utilizată prudență în cazul substanțelor tactile puternice ale CYP3A4 la pacienții cu sindrom acut rim tratați cu Xarelto 2,5 mg, de două ori pe zi.
Interacțiune farmacologică
Atunci când este utilizat în asociere cu Enoxaparină (40 mg o doză unică) cu Rivaroxaban (10 mg o doză unică), s-a observat că există un efect suplimentar asupra anti-activității factorului la distanță, dar nu există niciun efect suplimentar asupra testelor de coagulare a sângelui (PT, APTT). Enoxaparina nu afectează farmacocinetica rivaroxaban.
Clopidogrelul (doza inițială de 300 mg, apoi menținută la o doză de 75 mg) nu provoacă interacțiuni farmacocinetice (cu Xarelto 15 mg). Cu toate acestea, la un grup de pacienți, există o creștere a timpului de sângerare nu a agregarii plachetare, a concentrației de P-Selectină sau a nivelurilor receptorilor GPIIB / IIIA.
Nu există dovezi clinice privind prelungirea timpului de sângerare după utilizarea simultană a Xarelto (15 mg) și 500 mg Naproxen. Cu toate acestea, pot exista persoane care au un răspuns farmacologic mai puternic decât atât.
Transferul pacienților de la Warfarin (INR 2,0-3,0) la Xarelto (20 mg) sau de la Xarelto (20 mg) la Warfarin (INR 2,0-3,0) crește timpul de protrombină/ INR (Neoplastin) mai degrabă decât plus (single-in-single valorile), în timp ce sunt detectate efectul de inhibare a AP 12. APTT, inhibitorii inhibitori Proprietățile de departe și potențialul trombinei endogene sunt plus.
Dacă doriți să verificați efectele farmaceutice ale Xarelto în timpul tranziției, activitatea antifactor, Pict și Heptest pot fi utilizate deoarece aceste teste nu sunt afectate de Warfarină. Începând cu a 4-a zi după oprirea Warfarinei, toate testele (inclusiv PT, APTT, inhibă activitatea factorului de la distanță și ETP) reflectă doar efectele Xarelto.
Dacă doriți să verificați efectele farmaceutice ale Warfarinei în timpul conversiei, măsurarea Inr poate fi utilizată la concentrația Crough de Rivaroxaban (24 de ore după administrarea dozei anterioare de Rivaroxaban), deoarece acest test este foarte puțin afectat de Rivaroxaban în acest moment.
Nu există nicio interacțiune farmacocinetică descoperită între Warfarină și Xarelto
Alimente și produse lactate: Xarelto 2,5 mg poate fi folosit sau nu din același aliment.
Interacțiunea cu parametrii de testare: testele de coagulare a sângelui (PT, APTT, HEP Test®) sunt de așteptat să fie afectate de mecanismul de acțiune al Xarelto.
Depozitare
Lăsați un loc răcoros, evitați lumina, temperatura sub 30⁰C.
Să nu fie la îndemâna copiilor.
Alte medicamente
Declinare de responsabilitate
S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.
Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.
Cuvinte cheie populare
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions