Ксарелто 2,5 мг Байер предотвращает венозный тромбоз (1 блистер по 14 таблеток)

Осторожность при применении

Одновременное применение препаратов

Не используйте Ксарелто 2,5 мг пациентам, которые принимают азольные противогрибковые препараты (например, кетоконазол) или ингибиторы протеазы (например, ритонавир). Эти препараты сильно ингибируют как CYP 3A4, так и P-GP. Следовательно, он может повысить уровень ривароксабана в плазме (в среднем в 2,6 раза) до такой степени, что может увеличить риск клинического кровотечения.

Азоловые противогрибковые препараты, умеренный ингибитор CYP3A4, но менее эффективны при воздействии ривароксабана и могут лечиться в комбинации.

Почечная недостаточность

Будьте осторожны при применении Ксарелто у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести, применяемые одновременно препараты могут повышать уровень ривароксабана в плазме.

Уровни ривароксабана в плазме могут значительно повышаться у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (в среднем в 1,6 раза), что приводит к увеличению риска кровотечения.

Из-за отсутствия достаточных клинических данных следует соблюдать осторожность при применении Ксарелто у пациентов с КРР

Безопасность и эффективность ксарелто у кормящих женщин не установлена.

Данные на животных показывают, что ривароксабан выделяется с грудным молоком. Поэтому мать применяет ксарелто только при прекращении грудного вскармливания.

Клинические данные о пациентах с тяжелым нарушением функции почек отсутствуют. Поэтому применять Ксарелто таким пациентам не рекомендуется.

Пациенты с тяжелыми нарушениями функции почек или повышенным риском кровотечения и пациенты, одновременно принимающие в организм азоловые противогрибковые препараты или ингибиторы ВИЧ-резистентных протеаз, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления признаков кровотечений после начала лечения.

Регулярно проводите медицинский осмотр пациента, внимательно наблюдайте за дренажем из разреза и периодически измеряйте уровень гемоглобина.

Пациенты, перенесшие в анамнезе инсульт или транзиторную ишемическую анемию (транзиентишемическую атаку (лучевой луч).

Не применяйте Ксарелто в дозе 2,5 мг 2 раза/день у пациентов с ОКС, перенесших инсульт или лучевую болезнь в анамнезе. Лишь немногие пациенты с ОКС в анамнезе перенесли инсульт или лучевую терапию, но данные об эффективности лечения ограничены и указывают на то, что эти пациенты могут не получить пользы от лечения.

Риск кровотечения

Как и другие антитромботические препараты, Ксарелто следует применять с особой осторожностью у пациентов с повышенным риском кровотечений, таких как:

Будьте осторожны у пациентов, одновременно применяющих препараты, влияющие на гемостаз, такие как нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), антитромбоцитарные или другие антитромботические препараты. Пациентов с острым ободом-синдромом, получающих лечение Ксарелто и АСК или Ксарелто и АСК + клопидогрел/тиклопидин, следует лечить одновременно с неминероидными противовоспалительными анальгетиками (НПВП), если польза превышает риск кровотечения.

Пациентам с риском развития язвы желудочно-кишечного тракта следует рассмотреть возможность соответствующего профилактического лечения.

В любом случае снижения гемоглобина или необъяснимого артериального давления необходимо найти место кровотечения.

Изучена эффективность и безопасность Ксарелто при применении с антиагрегантными антиагрегантными препаратами аспирин и клопидогрель/тиклопидин. Лечение в сочетании с другими антиагрегантными препаратами, например прасугрелом или тикагрелором, не исследовалось и поэтому не рекомендуется совместное использование.

Нейродорисовая анестезия (вне эпидуральной/спинномозговой анестезии)

При проведении анестезии позвоночно-спинномозговой оси (наружной/спинномозговой) или обнаружении спинного мозга у пациентов, применяющих антитромботические препараты для предотвращения венозных закупорочных осложнений, возникает риск образования гематомы в спинномозговой или наружной эпидуральной анестезии, приводящей к длительному параличу.

Риск этих осложнений возрастает даже при установке наружного катетера или одновременном применении с препаратами, влияющими на гемостаз. Риск также увеличивается при повреждении или повторной травме спинного мозга/наружной эпидуральной анестезии.

Необходимость регулярного наблюдения за пациентами с признаками и симптомами неврологического упадка (такими как онемение или слабость ног, дисфункция мочевого пузыря и толстой кишки). При обнаружении поражения нервов необходимо срочно диагностировать и лечить пациентов.

Врачам необходимо учитывать преимущества и риски, прежде чем вмешиваться в спинномозговую ось у пациентов с антикоагулянтами или антикоагулянтами для предотвращения тромбоза.

Клинического опыта применения Ксарелто 2,5 мг только с АСК или АСК в сочетании с клопидогрелом или тиклопидином в подобных случаях нет. Для снижения риска кровотечения, связанного с одновременным применением ривароксабана с анестезией спинномозговой оси (крайняя/спинномозговая) или обнаружением спинного мозга, следует учитывать фармакокинетические свойства ривароксабана. Установка или удаление эпидурального катетера или обнаружение спинного мозга лучше всего проводить в тот момент, когда антикоагулянтный эффект ривароксабана считается низким.

Однако точное определение времени снижения антикоагулянтного эффекта у каждого пациента неизвестно.

Следует рассмотреть возможность одновременного применения и прекращения приема антиагрегантов.

хирургические операции и вмешательства

Если требуется хирургическое вмешательство или инвазивная процедура, Ксарелто необходимо в дозе 2,5 мг перед вмешательством в течение как минимум 12 часов, если это возможно и на основании клинического решения врача.

Если пациенту предстоит операция и нет желания иметь антитромбоцитарные эффекты, необходимо прекратить прием ингибиторов агрегации тромбоцитов в соответствии с инструкциями из информации производителя.

Если отсрочить процедуру невозможно, необходимо оценить риск усиления кровотечения по сравнению с экстренным уровнем вмешательства.

После инвазивной процедуры или хирургического вмешательства необходимо как можно скорее продолжить применение Ксарелто, когда клиническое состояние позволяется и гемодинамика стабильна.

Женщины могут быть беременны

Только применение Ксарелто беременным может обеспечить эффективную контрацепцию.

расширяет диапазон qtc

Не замечаю, что Ксарелто имеет эффект продления QTC.

Информация о вспомогательных веществах

Поскольку этот препарат содержит лактозу, пациентам с редкими заболеваниями - непереносимостью лактозы или галактозы (например, лактазной или глюкозо-галактозной недостаточностью) не следует применять Ксарелто.

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Сообщалось об обмороках и головокружениях, которые могут влиять на способность управлять автомобилем и механизмами. Пациентам с этими побочными эффектами не следует водить машину или управлять ею.

Использование препаратов для женщин в период беременности и кормления грудью

Только применение Ривароксабана для беременных может обеспечить эффективную контрацепцию.

Беременные женщины

Данных о безопасности и эффективности Ксарелто у беременных нет.

У кроликов и кроликов Ривароксабан проявляет значительную токсичность для матери с изменениями в плодах, связанными с механизмом действия препарата (например, осложнениями кровотечения), что приводит к репродуктивной токсичности. Невозможно определить вероятность возникновения первичных монстров. В связи с риском эндогенного кровотечения и данными о том, что Ксарелто может быть противопоказан, применение Ксарелто противопоказано беременным женщинам.

кормящие женщины

Данных о безопасности и эффективности Ксарелто у кормящих женщин нет. У мышей ривароксабан выделяется с молоком.

Поэтому принимайте Ксарелто только после прекращения грудного вскармливания.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Фармакокинетическое взаимодействие

Ривароксабан выводится преимущественно через метаболические посредники цитохрома P450 (CYP 3A4, CYP 2J2) в печени и выводится через почки в постоянной форме, связанной с P-гликопротеином (P-GP)/белковой системой (BCRP)

Ингибиторы CYP

Ривароксабан не ингибирует CYP 3A4 или любые другие основные изомеры CYP.

Индукция CYP

Ривароксабан не вызывает образование CYP 3A4 или других изомеров CYP.

влияет на Ривароксабан

Совместное применение Ксарелто с сильными ингибиторами CYP 3A4 и P-GP, что может привести к уменьшению выведения препарата как через печень, так и через почки, что значительно увеличивает концентрацию и продолжительность действия препарата.

Совместное применение Ксарелто и противогрибковых препаратов Азолом является кетоконазол (400 мг один раз в сутки), сильный ингибитор CYP 3A4 и P-GP, что приводит среднюю AUC в равновесное состояние. Ксарелто увеличился в 2,6 раза, а средняя CMAX увеличилась в 1,7 раза, а также значительно увеличился фармакокуретический эффект.

Одновременное применение Ксарелто с ритонавиром, анти-ВИЧ-ингибиторами ВИЧ (600 мг 2 раза/сут), сильным ингибитором CYP 3A4 и P-GP, увеличивающим в 2,5 раза среднее значение AUC и в 1,6 раза Cmax Ксарелто, при этом значительно усиливается фармацевтическое действие препарата.

Поэтому не рекомендуется применять Ксарелто пациентам, одновременно применяющим на весь организм Азол. противогрибковые препараты или ингибиторы протеазы.

Кларитромицин (500 мг 2 раза/сут) также считается сильным ингибитором CYP 3A4 и ингибитором P-GP на среднем уровне, увеличивая среднюю AUC ривароксабана в 1,5 раза, а CMAX - в 1,4 раза. Это увеличение также близко к нормальной амплитуде колебаний значений AUC и CMAX, поэтому считается, что оно не имеет клинического значения.

Эритромицин (500 мг 3 раза/сут) ингибирует CYP 3A4 и P-GP на среднем уровне, увеличивая среднее значение AUC и CMAX ривароксабана в 1,3 раза. Это увеличение находится в пределах нормальной переменной амплитуды AUC и CMAX, поэтому считается, что оно не имеет клинического значения.

Флуконазол (400 мг один раз в день) считается умеренным ингибитором CYP 3A4, увеличивая в 1,4 раза среднюю AUC и в 1,3 раза увеличивая среднюю величину Cmax ривароксабана. Это увеличение относится к амплитуде нормальных переменных AUC, CMAX и не имеет клинического значения.

Одновременное применение Ксарелто и Рифампицина, сильного препарата, вызывающего индукцию CYP 3A4 и P-GP, снижает примерно на 50% среднюю AUC ривароксабана, одновременно снижая фармакологический эффект препарата. Одновременное применение ривароксабана с другими мощными препаратами, вызывающими индукцию CYP 3A4 (например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбитоном или препаратом «Мир Святого Иоанна»), также может снижать уровни ривароксабана в плазме.

Необходимо с осторожностью применять сильнодействующие вещества CYP3A4 у пациентов с острым ободом-синдромом, получающих Ксарелто в дозе 2,5 мг два раза в день.

Фармакологическое взаимодействие

При применении в сочетании с эноксапарином (40 мг однократно) с ривароксабаном (10 мг однократно) отмечено дополнительное влияние на антиактивность отдаленного фактора, но не наблюдается дополнительного влияния на тесты на свертываемость крови (ПВ, АЧТВ). Эноксапарин не влияет на фармакокинетику ривароксабана.

Клопидогрел (начальная доза 300 мг, затем поддерживается в дозе 75 мг) не вызывает фармакокинетического взаимодействия (с Ксарелто 15 мг). Однако в группе пациентов отмечается увеличение времени кровотечения не за счет агрегации тромбоцитов, концентрации Р-селектина или уровня рецепторов GPIIB/IIIA.

Клинических данных об удлинении времени кровотечения после одновременного применения Ксарелто (15 мг) и 500 мг Напроксена нет. Однако могут быть люди, у которых фармакологический ответ будет более сильным.

Перевод больных с Варфарина (МНО 2,0-3,0) на Ксарелто (20 мг) или с Ксарелто (20 мг) на Варфарин (МНО 2,0-3,0) увеличивает протромбиновое/МНО (неопластин) время скорее, чем в плюс (единичные значения, которые выявляются до 12), при этом эффекты на АЧТВ активны, ингибирование АЧТВ, ингибиторы-ингибиторы. Свойства далеко и потенциал эндогенного тромбина являются плюсом.

Если вы хотите проверить фармацевтическое действие Ксарелто во время перехода, можно использовать антифакторную активность, Пикт и Гептест, поскольку на эти тесты Варфарин не влияет. Начиная с 4-го дня после отмены Варфарина и далее все тесты (включая ПВ, АЧТВ, ингибирование активности удаленного фактора и ЭТП) отражают только эффекты Ксарелто.

Если вы хотите проверить фармацевтические эффекты варфарина во время конверсии, измерение Inr можно использовать при концентрации ривароксабана по шкале Кроу (через 24 часа после приема предыдущей дозы ривароксабана), поскольку на этот тест ривароксабан в это время влияет очень слабо.

Между Варфарином и Ксарелто не обнаружено фармакокинетического взаимодействия

Пищевые и молочные продукты: Ксарелто 2,5 мг можно употреблять или нет с одной и той же пищей.

Взаимодействие с параметрами теста. Ожидается, что на тесты на свертываемость крови (ПВ, АЧТВ, HEP Test®) влияет механизм действия Ксарелто.