Xarelto 2.5mg Bayer venöz trombozu önler (1 kabarcık x 14 tablet)

Farmasötik form 1 kabarcık x 14 tabletlik kutu
Özellikler Rivaroksaban

İçerik

Thành phần cho 1 viên

Kompozisyon bilgisi	İçerik
Rivaroksaban	2.5mg

Kullanım Alanları

endikasyonlar

Xarelto 2,5 mg aşağıdaki durumlarda tedaviye endikedir:

Xarelto, asetilsalisilik asit (ASA) monoterapisi veya ASA ile klopidogrel veya tiklopidin kombinasyonu ile kombinasyon halinde, kalpteki biyolojik işaretlerin arttığı akut koroner sendrom (AKS) sonrası yetişkin hastalarda trombozu önlemek için endikedir.

Farmakokik

Uzak faktörün aktivitesinin inhibisyonu, insanlarda gözlemlenen doza bağlıdır. Protrombin (PT) süresi rivaroksaban dozundan etkilenir; bu, deneme amaçlı Neoplastin kullanıldığında plazma konsantrasyonlarıyla (R'nin değeri 0,98'dir) yakından ilişkilidir. Diğer reaktifler farklı sonuçlar verebilir.

INR (uluslararası standardizasyon oranı) yalnızca COMAARIN için standart ve geçerli olduğundan ve başka herhangi bir antikoagülan ilaç için kullanılamadığından PT sonuçları saniyeler içinde hesaplanır. Ortopedik cerrahi geçiren hastalarda PT (Neoplastin) oranı 5/95 olup hapın alınmasından 2 – 4 saat sonra (yani maksimum etki süresi) 13 ila 25 saniye sınırı dahilindedir.

Tromboplastin (APTT) ve Heptest'in bir kısmı da doza bağlı olarak uzar; Ancak Rivaroksaban'ın farmasötik etkisini değerlendirmek için bu göstergelerin kullanılması önerilmez. Antagonistik aktivite aynı zamanda Rivaroxaban'dan da etkilenir; Ancak değerlendirilecek bir standart yoktur.

Xarelto tedavisi sırasında kan pıhtılaşma parametrelerinin izlenmesine gerek yoktur.

Etkililik ve güvenlik üzerine klinik çalışmalar

Rivaroxaban'ın klinik araştırma programı, yeni ACS (Stema miyokard enfarktüsü, [stemi], ST farkı olmayan miyokard enfarktüsü [NSTEMEJ veya kararsız angina [UA]) olan yeni hastalarda kardiyovasküler ölüm (CV), miyokard enfarktüsü (MI) veya felç sağlanmasında Xarelto'nun etkinliğini kanıtlamak üzere tasarlanmıştır. Felç veya ışın öyküsü olan yalnızca birkaç hasta araştırmaya alınır.

İnme veya ışın öyküsü olan hastalardaki kısıtlı veriler, günde iki kez 2,5 mg xarelto'nun ASA veya ASA+ Klopidogrel/Tiklopidin ile kombinasyon halinde kullanımının bu hastalarda tam olarak etkili olduğunu göstermemektedir. Atlas ACS 2 Timi 51'in önemli deneyinde 15.526 hasta rastgele 1:1:1 oranında üç tedavi grubundan birine bölündü: Xarelto 2,5 mg, günde 2 kez, 5 mg oral günde 2 kez veya Plasebo oral olarak günde 2 kez. Tedavi süresinin ortanca değeri 13 ay olup, toplam tedavi süresi yaklaşık 3 yıla kadar çıkmaktadır.

Hastaların %93,2'si Asa + Thienopyridin kullanıyor ve %6,8'i sadece Asa kullanıyor. İki antitrombosit alan hastaların %98,8'i klopidogrel, %0,9'u tiklopidin ve %0,3'ü prasugrel kullanıyor.

Plasebo ile karşılaştırıldığında Xarelto, kalp ölümü, miyokard enfarktüsü veya felç değerlendirmesine ilişkin ana kriterleri önemli ölçüde azaltır. Kardiyovasküler ölümün ve istatistiksel olarak anlamlı miyokard enfarktüsünün azaltılmasıyla faydalar elde edilir. Ayrıca, alt değerlendirme kriteri 1 (tüm nedenlere bağlı ölüm, miyokard enfarktüsü veya felç) da önemli ölçüde azaldı (bkz. Tablo 1). Kan yetmezliği (KKY) geçmişi olan hastalar, Rivaroksaban tedavisinden dolayı önemli bir fayda sağlar (bkz. Tablo 1).

Ek analiz, günde iki kez 2,5 mg (HR: 0,70, %95 GA: 0,51, 0,97) ve günde iki kez 5 mg (HR: 0,70, %95 GA: 0,51, 0,98) kullanan grubun Plasebo grubuyla karşılaştırıldığında stente bağlı trombozlu hasta oranındaki farkı göstermektedir (bkz. tablo 1). Plasebo kullanan grupta daha yüksek Xarelto tedavi grubunda ana güvenlik değerlendirme kriterlerine (Non Cabg Timi kriterlerine göre büyük kanama olayları) ilişkin olaylar yaşayan hastaların yüzdesi (bkz. Tablo 2), kanama tehlikesi olan hastaların yüzdesi yukarıdakine benzer ancak venöz venöz olayların bileşenleri için Xarelto ve Plasebo grupları arasındaki dengenin, kaslara neden olan kan damarlarıyla tedavi edilmesi gereken kan damarlarıyla tedavi edilmesi gereken kan damarlarıyla tedavi edilmesi gerekir. Kas çizgileri olan ilaçlar ve aktif kanamayı tedavi etmek için cerrahi müdahaleye ihtiyaç duyulmaktadır.

Gençleştirme prosedürü ve oral antikoagülanların sıklıkla durdurulduğu durumlar da dahil olmak üzere ACS göstergeleri arasında, hastaneye kaldırıldıktan en az 24 saat ila 7 gün sonra (ortalama 4,7 gün) ve stabilizasyondan kısa bir süre sonra ilk Xarelto dozunu alan hastalar.

Rivaroksaban'ın günde iki kez 2,5 mg ve günde iki kez 5 mg'lık her iki dozu da, standart anti-plateletik ilaç tedavisinin arka planında kardiyovasküler olayların sıklığını azaltmada etkilidir.

2,5 mg, günde 2 kez/gün doz modu ölüm oranını azaltır ve daha düşük dozaj modunun daha düşük kanama riski taşıdığına dair kanıtlar vardır; bu nedenle, akut nabız (AKS) hastalarında büyük kan talepleri için yalnızca asetilsalisilik asit (ASA) ile birlikte veya ASA ile birlikte klopidogrel veya tiklopidin ile birlikte günde 2 kez Rivaroksaban 2,5 mg önerilir. Kalp Biyolojisi.

Tablo 1: Aşama testi III atlas Timi 51'in etkili değerlendirme sonuçları

Araştırma hastaları Yakın zamanda koroner sendromu olan hastalar a) P-VALUEEB) xarelto 5 mg oral 2 kez/gün n = 5115 n (%) Tehlike Oranı (%95 GA) P-Değeri b)

Toplam

n = 10229 n (%) Tehlike Oranı (%95 GA) P-Değeri b)

Plasebo
n = 5113
n (%) (%6,1)
0,85
(0,73, 0,98)
P = 0,028

626 (%6,1)
0,84
(0,74, 0,96)
P = 0,008
376 (%7,4)

0,83
(0,72, 0,97)
P = 0,016

321 (%6,3)
0,84
(0,73, 0,98)
P = 0,025

641 (%6,3)
0,84
(0,74, 0,95)
P = 0,006
386 (%7,5)
0,66
(0,51, 0,86)
P = 0,002 **

132 (%2,6)
0,94
(0,75, 1,20)
P = 0,633

226 (%2,2)
0,80
(0,65, 0,99)
P = 0,038 **
143 (%2,8)

245 (%2,4)
0,81
(0,66, 1,00)
P = 0,044 **
153 (%3,0) (İnme) 46 (%0,9)
1,13
(0,74, 1,73)
P = 0,562
54 (%1,1)
1,34
(0,90, 2,02)
P = 0,151

(0,86, 1,78)
P = 0,246
41 (%0,8)
0,58
(0,42, 0,81)
P = 0,016 **

64/574 (%11,1)
0,61
(0,44, 0,83)
p = 0,030 **

123/1136 (%10,8) 0,59
(0,45, 0,78)

P = 0,006 **

96/558 (%17,2) **

122 (%1,2)
0,70
(0,53, 0,92)
p = 0,011 **

87 (%1,7) Log-Sıralama P-Değeri.

Tablo 2: Faz testi III ACS 2 timi 51'den güvenlik değerlendirmesi sonuçları

Araştırma yapılan hastalar Yakın zamanda koroner sendromu olan hastalar a) Saat/gün
n = 5115
n (%)
(%95 GA)
tehlike oranı
p-değeri b) xarelto 5 mg
Günde 2 kez oral alın
n = 5110
n (%)
tehlike oranı
(%95 GA)
P-Değeri b) Toplam
n = 10225
n (%)
tehlike oranı
(%95 GA)
p-değeri b)

Plasebo
n = 5125
n (%)

(%1,3)

3,46
(2.08.5.77)
P =

82 (%1,6)

4,47
(2,71,7,36)
P =

147 (%1,4)

3,96
(2,46,6,38)
P = 19 (%0,4) (%0,1)

15 (%0,3) 21 (%0,2) 9 (%0,2) (%0,1) Hematoplastinin tedavi edilmesi gerekir
kas ilaçları
venöz şeker.
Faaliyetler 7 (%0,1) 6 (%0,1) 13 (%0,1) 9 (%0,2) (%0,5) 6 (%0,1)
b) Plantbo ile karşılaştırıldığında; Log-Sıra P-Değeri.
* İstatistiksel anlamlılık.
farmakokinetik

emilim ve biyoyararlanım
Rivaroksaban, hapı aldıktan yaklaşık 2-4 saat sonra maksimum konsantrasyona (cmax) ulaşarak hızlı bir şekilde emilir.
Rivaroksabanın oral emilimi, açlık koşulları veya yemek yeme durumuna bakılmaksızın, 10 mg'lık bir tablet dozu için neredeyse tamamen ve yüksek oranda (%80 - 100) oral yolla kullanılır.
Yiyeceklerle birlikte kullanılması, 10 mg dozda Rivaroksaban'ın AUC veya CMAX değerini etkilemez. Xarelto 2,5 mg ve 10 mg tabletler yiyeceklerle birlikte kullanılabilir veya kullanılmayabilir.
Rivaroksabanın farmakokinetik varyasyonu orta derecede orta düzeydedir ve bireyler arasındaki değişkenlik (%CV) %30 ila %40 ile sınırlıdır.
dağıtım
insan plazma proteinleri içeren yüksek bağlı ilaçlar, yaklaşık %92 ila %95, esas olarak albümin içerikli. İntegral dağılım orta düzeydedir ve VSS değeri yaklaşık 50L'dir.
metabolizma ve eliminasyon
Metabolizma nedeniyle elden çıkarılan Rivaroksaban dozlarının yaklaşık 2/3'ü, daha sonra yarısı böbrekler yoluyla ve geri kalanı dışkı yoluyla elimine edilecektir. Dozun 1/3'ü, esas olarak böbreklerdeki pozitif atılım yoluyla, idrarda kalıcı bir aktif madde halinde doğrudan böbrekler yoluyla elimine edilir.
Rivaroksaban, CYP3A4, CYP2J2 ve CYP için bağımsız bir mekanizma yoluyla metabolize edilir. Morfolinon oksidasyonunun ve hidrolize amid bağlarının yarısının neden olduğu ayrılma, ana transformatör konumlarıdır. İn vitro çalışmalara göre Rivaroksaban, P-GP taşıma proteini (P-Glikoprotein) ve BCRP'nin (meme kanseri proteini) substratıdır.
Rivaroksaban, dolaşımda majör bir metaboliti veya herhangi bir aktivitesi olmaksızın plazmadaki en önemli bileşik olarak metabolize edilmez. Vücuttan atılımı yaklaşık 10 l/saat olan Rivaroxaban, yavaş uzaklaştırılan bir grup ilaç arasında düzenlenebilir. Rivaroksabanın plazmadan atılımının yarılanma ömrü gençlerde 5 ila 9 saat, yaşlılarda ise 11 ila 13 saat arasındadır.
Yaşlı insanlar
Yaşlı plazma hastalarındaki ilaçların konsantrasyonu, ortalama AUC değerleri 1,5 kattan yaklaşık 1,5 kat daha yüksek olan genç hastalara göre daha yüksektir, bunun başlıca nedeni renal ve total klerensteki azalmadır.
Seks
Erkek ve kadın hastalar arasında klinik farmakokinetik farklılık yoktur.
farklı ağırlık türleri
Farklı ekstrem vücut ağırlıklarında (> 120 kg'a kıyasla
çocuklar ve gençler
18 yaşın altındaki çocuklar ve gençler için etkinliği ve güvenliği belirlenmemiştir ("dozaj ve kullanım" bölümüne bakın).
Halklar arasındaki fark
Beyazlar, Amerika - Afrika, İspanya ve Portekiz halkları, Japonya veya Çin arasında farmakokinetik ve farmakokinetik açısından klinik bir fark yoktur.
karaciğer yetmezliği
Karaciğer yetmezliğinin Rivaroksaban farmakokinetiği üzerindeki etkisi, klinik geliştirme araştırmalarında standart bir süreç olan Child Pugh'a göre sınıflandırılan hastalarda incelenmiştir. Child Pugh'un temel amacı siroz başta olmak üzere kronik karaciğer hastalığının miktarını değerlendirmektir. Antikoagülan tedavisi planlanan hastalarda karaciğer yetmezliğinin önemli yönü, karaciğerdeki normal pıhtılaşma faktörlerinin sentezinin azalmasıdır.
Bu sorun, Child Pugh sınıflandırma sistemini oluşturan beş klinik/biyokimyasal göstergeden yalnızca biriyle değerlendirildiğinden, hastanın kanama riski bu derecelendirme yöntemiyle yakından ilişkili olmayabilir. Bu nedenle antikoagülan tedaviyi tedavi etme kararı Child Pugh seviyesinden bağımsız olacaktır.
Xarelto 2.5mg Karaciğer hastalığı olan hastalarda kontrendikedir, klinik kanama risklerine yol açan pıhtılaşma bozukluklarıyla birlikte gelir.
Hafif karaciğer hasarı olan sirozlu hastalar (Child Pugh A), Rivaroksaban'ın farmakokinetiği konusunda yalnızca çok az değişiklik göstermiştir (Rivaroksaban'ın ortalama EAA'sı 1,2 kat artar), neredeyse sağlıklı bir kanıt grubuyla karşılaştırılabilir düzeydedir. Bu gruplar arasında farmakolojik özellikler açısından herhangi bir fark yoktur.
Ortalama karaciğer hasarına sahip sirozlu hastalarda (Pugh B sınıflandırması), Rivaroksaban'ın ortalama EAA'sı, ciddi karaciğer hastalığı gösteren ilacın klerensindeki önemli azalmaya bağlı olarak sağlıklı gönüllüye göre 2,3 kat daha yüksek, önemli ölçüde arttı. Serbest ilacın AUC'si 2,6 katına çıktı. Ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalara ilişkin veri bulunmamaktadır.
Uzak faktörün aktivitesinin inhibisyonu sağlıklı bir gönüllüye göre 2,6 kat artarken, PT süresinin uzaması da 2,1 katsayısına benzer şekilde artıyor. Rivaroksaban ile ortalama karaciğer yetmezliği olan hastalar, ilaç konsantrasyonu ile PT arasında PK/PD korelasyonunun daha dik olmasına yol açar.
Child Pugh c hastası hakkında veri yoktur.
böbrek yetmezliği
Artan rivaroksaban maruziyeti, bozulmuş böbrek fonksiyonuyla ters korelasyon, kreatinin klerensi aracılığıyla değerlendirilir.
Hafif böbrek yetmezliği (KRK 80-50 ml/dakika), ortalama (KRK 50-30 ml/dakika) veya şiddetli (KRK 30-15 ml/dakika) olan hastalarda plazma rivaroksaban seviyeleri (EAA) 1,4 arttı; Sağlıklı gönüllülere kıyasla 1,5 ve 1,6 kat.
Farmakolojik etkinlikte buna karşılık gelen artış daha açıktır.
Hafif, orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda faktör genel olarak faktörün artışını 1,5'lik bir katsayı ile inhibe eder; Sağlıklı gönüllülerle karşılaştırıldığında 1,9 ve 2,0; PT'nin uzatılması da karşılık gelen 1,3 katsayısına benzer şekilde arttı; 2.2 ve 2.4.
KRK
Kreatinin klerensi
Arka plandaki hastalıklar nedeniyle ciddi böbrek yetmezliği olan hastalar hem kanama hem de tromboz açısından yüksek risk altındadır.

Almadan önce Xarelto 2.5mg Bayer venöz trombozu önler (1 kabarcık x 14 tablet)

Nasıl kullanılır

Xarelto 2.5mg ilacı ağızdan kullanılır. Xarelto 2,5 mg tabletleri yemekle birlikte veya yemeksiz olarak alabilir.

Dozaj

Akut rim sendromundan sonra önerilen doz günde 2 kez Xarelto içerikli 2,5 mg'lık 1 tablettir.

Hastaların ayrıca 75-100 mg arası günlük 1 doz ASA veya günlük 75-100 mg arası ASA ile birlikte günlük 75 mg klopidogrel veya günlük doz tiklopidin almaları gerekir.

Tedavi süreci

Tedavinin en az 24 ay sürmesi önerilir.

Akut rim sendromundan sonra hastalar kardiyovasküler olay riski altında olmaya devam eder ve bu nedenle uzun süreli tedavi yararlı olabilir.

Nasıl kullanılır ve kullanılır

Akut rim sendromu olayının göstergeleri (üreme üreme prosedürü dahil) stabilize edildikten sonra mümkün olan en kısa sürede Xarelto 2,5 mg ile tedaviye başlayın. Antikoagülan ilaçlarla tedaviyi bıraktıktan hemen sonra Xarelto 2,5 mg kullanmaya başlamalısınız.

Günde iki kez 1 Xarelto tablet 2,5 mg almalıdır.

Not: Yukarıdaki doz yalnızca referans amaçlıdır. Spesifik dozaj, hastalığın durumuna ve ilerleme düzeyine bağlıdır. Uygun doz için bir doktora veya uzman doktora danışmanız gerekir. Doz aşımı kullanıldığında ne yapılmalı?

1 doz unutulduğunda ne yapılmalı?

Hatırladığınız anda dozu ekleyin. Ancak bir sonraki dozla rahatlama süresi çok kısa ise dozu atlayıp ilaç takvimine devam edin. Kaçırılan dozu telafi etmek için çift doz kullanmayın.

Yan etkiler

Xarelto 2,5 mg kullanıldığında sıklıkla istenmeyen etkiler (ADR) ortaya çıkar.

Tablo 3: Faz III çalışmalarda hastalarda tedavi periyodu sırasındaki tüm ilaç reaksiyonları rapor edilmiştir (Kayıt 1-4, Einstein-DVT/PE, geniş yağlı Einstein, Magellan, Atlas, Rocket, J Rocket'ten derlenmiştir).

Meddra Ajans Sisteminin Sınıflandırılması popüler Yetersiz Sayı
trombosit) A sindirim bozuklukları diş eti kanaması

Biber kanaması
(rektal kanama dahil)
karın ve mide ağrısı,
hazımsızlık

Kabızlık A
ishal
kusma A ağızdan alınan ilaçlara bağlı genel bozukluklar ve topikal hastalıklar Ateş A
Periferik ödem
gücü ve enerjiyi azaltır (yorgunluk ve güçsüzlük dahil)

rahatsızlık hisseder
(rahatsızlık dahil)

Yerel amaç Orijinal karaciğer fonksiyonu
Sanat
(ameliyat sonrası anemi ve kanama
yaraları dahil)
çökme A'dan salgılanan sıvılar sahte vazokonstriksiyon C LDH A
Lipaz A'nın arttırılması
Amilaz A'nın arttırılması
GGT A'nın arttırılması

Bilirubin artışı (ALT ile birlikte artmakta veya artmamaktadır) Mekanik

Sinir sistemi bozuklukları baş dönmesi
baş ağrısı kafa içi kanama ve beyin
bilinç kaybı (Artan
kan, hiperüre
dahil) A Nadir görülen
Okulu
Sistemik kaşıntı dahil)

Deri altında kanama
Deride ve deri altında kanama

ADR terimleri Meddra 14.1 versiyonunu temel alır.

Uyarılar

İlacı kullanmadan önce kullanma talimatını dikkatlice okumanız ve aşağıdaki bilgilere başvurmanız gerekmektedir.

Kontrendike

Aşağıdaki durumlarda Xarelto 2,5 mg kontrendikasyonları:

Rivaroksaban'a veya ilacın herhangi bir bileşenine duyarlı hastalar.

Kullanırken dikkatli olun

Eş zamanlı ilaçlar

Azole antifungal ilaçları (örneğin ketokonazol) veya proteaz inhibitörleri (örneğin Ritonavir) kullanan hastalarda Xarelto 2.5mg kullanmayın. Bu ilaçlar hem CYP 3A4'ü hem de P-GP'yi güçlü bir şekilde inhibe eder. Bu nedenle plazmadaki rivaroksaban düzeyini klinik kanama riskini artırabilecek noktaya kadar (ortalama 2,6 kat daha yüksek) artırabilir.

Azol antifungal ilaçları, orta derecede bir CYP3A4 inhibitörüdür, ancak Rivaroksaban maruziyeti üzerinde daha az etkilidir ve kombinasyon halinde tedavi edilebilir.

böbrek yetmezliği

Xarelto'yu orta dereceli böbrek yetmezliği olan hastalarla aynı anda kullanırken dikkatli olun, ilaçlar plazmadaki rivaroksaban düzeyini artırabilir.

Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda plazma rivaroksaban düzeyleri anlamlı derecede artabilir (ortalama 1,6 kat), kanama riskinde artışa neden olabilir.

Yeterli klinik veri bulunmadığından, KRK

Xarelto'nun emziren kadınlarda güvenliği ve etkinliği henüz belirlenmemiştir.

Hayvan verileri Rivaroxaban'ın anne sütüne geçtiğini göstermektedir. Bu nedenle anne xarelto'yu yalnızca emzirmeyi bırakırken kullanır.

Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalara ilişkin klinik veri bulunmamaktadır. Bu nedenle bu hastalarda Xarelto kullanılması önerilmez.

Şiddetli böbrek yetmezliği olan veya kanama riski yüksek olan hastalar ve eş zamanlı olarak azol antifungal ilaçlar veya HIV'e dirençli Proteaz inhibitörleri alan hastalar, tedavinin başlamasından sonra kanama komplikasyonları belirtileri açısından yakından izlenmelidir.

düzenli olarak hastanın fizik muayenesini yapın, insizyon drenajını dikkatle gözlemleyin ve periyodik olarak hemoglobin miktarını ölçün.

İnme veya geçici iskemik anemi (geçici iskemik atak (ışın) öyküsü olan hastalar).

Felç veya ışın öyküsü olan ACS hastalarında Xarelto 2,5 mg, günde 2 kez kullanmayın. Sadece birkaç AKS hastasının inme veya ışın öyküsü olup araştırmaya konu olmuştur, ancak tedavinin etkinliğine sahip olan veriler bu hastaların tedaviden fayda görmeyebileceğini gösterecek şekilde sınırlıdır.

Kanama riski

Diğer anti-trombotik ilaçlar gibi Xarelto'nun da aşağıdaki gibi kanama riski yüksek olan hastalarda çok dikkatli kullanılması gerekir:

doğuştan veya kanama bozukluklarından muzdarip. Canlı.

Nonsteroidal antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler), anti-plateletik veya diğer anti-trombotik ilaçlar gibi hemostazı etkileyen ilaçları eş zamanlı kullanan hastalarda dikkatli olun. Akut rim sendromundan sonra Xarelto ve ASA veya Xarelto ve ASA + Klopidogrel/Tiklopidin ile tedavi edilen hastalar, faydanın kanama riskinden fazla olması durumunda yalnızca mineroid olmayan antiinflamatuar analjezikler (NSAID) ile eş zamanlı olarak tedavi edilmelidir.

Gastrointestinal ülser riski taşıyan hastalar için uygun koruyucu tedavi düşünülmelidir.

Hemoglobin azalması veya açıklanamayan kan basıncı durumunda kanama yerinin bulunması gerekir.

Xarelto'nun antitrombosit antitrombosit Aspirin ve Klopidogrel/Tiklopidin ile birlikte kullanıldığında etkinliği ve güvenliği araştırılmıştır. Prasugrel veya tikagrelor gibi diğer antitrombositlerle kombine tedavi henüz araştırılmamıştır ve bu nedenle paylaşılması önerilmez.

Neurodoris anestezisi (epidural/omuriliğin dışında)

Anestezi yapılırken beyin omurilik ekseninin (dış/omurilik) anestezisi veya venöz tıkanıklık komplikasyonlarını önlemek için anti-trombotik ilaç kullanan hastalarda omurilik tespiti, omurilik veya dış epiduralde hematom riski altında olacak ve bu da uzun süreli felce yol açacaktır.

Eksternal kateter yerleştirildiğinde veya hemostazı etkileyen ilaçlarla eş zamanlı kullanıldığında bu komplikasyonların görülme riski daha da artmaktadır. Risk aynı zamanda omurilik/dış epidural yaralanma veya tekrarlandığında da artar.

Nörolojik gerileme belirti ve semptomları (uyuşukluk veya bacaklarda zayıflık, mesane ve kolon fonksiyon bozukluğu gibi) olan hastalarda düzenli takip gerekir. Sinir bozukluğu tespit edilirse hastaların derhal teşhis edilip tedavi edilmesi gerekir.

Doktorların, trombozu önlemek için antikoagülan veya antikoagülan kullanan hastalarda beyin omurilik eksenine müdahale etmeden önce yararları ve riskleri göz önünde bulundurması gerekir.

Bu gibi durumlarda Xarelto 2,5 mg'ın yalnızca ASA ile birlikte veya ASA'nın klopidogrel veya tiklopidin ile kombinasyon halinde kullanılmasıyla ilgili klinik deneyim yoktur. Rivaroksaban'ın serebrospinal eksen anestezisi (en dış/omurilik) veya omurilik tespiti ile eş zamanlı kullanımıyla ilişkili kanama riskini azaltmak için rivaroksabanın farmakokinetik özellikleri dikkate alınmalıdır. Epidural kateterin yerleştirilmesi veya çıkarılması veya omurilik tespiti en iyi şekilde Rivaroxaban'ın antikoagülan etkilerinin düşük olduğu dönemde yapılmalıdır.

Ancak her hastada antikoagülan etkinin düşük olduğu zamanın kesin tespiti bilinmemektedir.

Antitrombositlerin eşzamanlı kullanımı ve durdurulması uygun şekilde değerlendirilmelidir.

ameliyat ve müdahaleler

Ameliyat veya invazif bir işlem gerekiyorsa, mümkünse doktorun klinik kararına göre müdahaleden en az 12 saat önce 2,5 mg Xarelto'ya ihtiyaç vardır.

Hasta ameliyat olacaksa ve anti-trombosit etki görmek istemiyorsa, üreticinin bilgilerindeki talimatlara göre trombosit agregasyon inhibitörlerini durdurmak gerekir.

İşlemin geciktirilmesi mümkün değilse, acil müdahale düzeyine göre artan kanama riskinin değerlendirilmesi gerekir.

İnvaziv işlem veya cerrahi müdahaleden sonra, klinik durum izin verdiğinde ve hemodinami stabil olduğunda Xarelto kullanımına mümkün olan en kısa sürede devam etmek gerekir.

Kadınların hamile kalma olasılığı yüksektir

Xarelto'yu yalnızca hamile kadınların etkili doğum kontrolü uygulayabilmesi için kullanın.

qtc aralığını genişletir

Xarelto'nun QTC'yi uzatma etkisine sahip olduğunu gözlemlemiyoruz.

Yardımcı maddeler hakkında bilgi

Bu ilaç laktoz içerdiğinden, laktoz veya galaktoz intoleransı (örneğin laktaz veya glukoz-galaktoz eksikliği) gibi nadir hastalıkları olan hastaların xarelto kullanılmaması gerekir.

İlacın araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkisi

bayılma ve baş dönmesi rapor edilmiştir ve araç ve makine kullanma yeteneğini etkileyebilir. Bu olumsuz etkileri yaşayan hastaların araç veya makine kontrol etmemesi gerekir.

Hamilelik ve emzirme döneminde kadınların ilaç kullanması

Hamile kadınların yalnızca Rivaroxaban kullanması etkili doğum kontrolü sağlayabilir.

Hamile kadınlar

Xarelto'nun hamile kadınlarda güvenliği ve etkinliğine ilişkin veri bulunmamaktadır.

Rivaroksaban tavşanlarında ve tavşanlarda, ilacın etki mekanizmasına bağlı olarak fetal sebzelerdeki değişikliklerle birlikte anneye ciddi toksisite gösterilmesi (örneğin kanama komplikasyonları), üreme toksisitesine yol açmaktadır. Birincil canavarlara neden olma olasılığını belirlemek mümkün değildir. Endojen kanama riski ve Xarelto'nun kontrendike olabileceğine dair kanıtlar nedeniyle, hamile kadınlarda xarelto kullanımı kontrendikedir.

emziren kadınlar

Xarelto'nun emziren kadınlarda güvenliği ve etkinliğine ilişkin veri bulunmamaktadır. Farelerde Rivaroksaban süte atılır.

Bu nedenle xarelto'yu yalnızca emzirmeyi bıraktıktan sonra kullanın.

İlaç etkileşimi

farmakokinetik etkileşim

Rivaroksaban esas olarak karaciğerde metabolik Sitokrom P450 (CYP 3A4, CYP 2J2) aracıları yoluyla ve P-Glikoprotein (P-GP)/protein sistemi (BCRP) ile ilişkili olarak böbrekler yoluyla sabit bir biçimde atılır.

CYP inhibitörleri

Rivaroksaban, CYP 3A4'ü veya başka herhangi bir ana CYP izomerini inhibe etmez.

CYP indüksiyonu

Rivaroksaban, CYP 3A4'e veya başka herhangi bir CYP izomerine neden olmaz.

Rivaroksaban'ı etkiler

Xarelto'nun güçlü CYP 3A4 ve P-GP inhibitörleri ile birlikte kullanılması, ilacın hem karaciğer hem de böbrekler yoluyla eliminasyonunun azalmasına neden olabilir, böylece ilacın konsantrasyonu ve süresi önemli ölçüde artar.

Xarelto ve antifungal ilaçlar Azol, güçlü bir CYP 3A4 ve P-GP inhibitörü olan Ketokonazoldür (günde bir kez 400 mg), ortalama AUC'yi denge durumunda yapar. Xarelto 2,6 kata, ortalama CMAX ise 1,7 kata çıktı ve farmakotüretik etki de önemli ölçüde arttı.

Xarelto'nun, HIV anti-HIV inhibitörleri (600 mg, 2 kez/gün), güçlü bir CYP 3A4 ve P-GP inhibitörü olan, ortalama EAA değerini 2,5 kat ve Xarelto'nun cmaks'ını 1,6 kat artıran Ritonavir ile eş zamanlı kullanımı, ilacın farmasötik etkilerini önemli ölçüde artırır.

Bu nedenle, Azole'nin tüm vücudunu aynı anda kullanan hastalarda Xarelto kullanılması önerilmez. antifungal ilaçlar veya proteaz inhibitörleri.

Klaritromisin (500 mg, 2 kez/gün), aynı zamanda ortalama düzeyde güçlü bir CYP 3A4 inhibitörü ve P-GP inhibitörleri olarak kabul edilir ve Rivaroksaban'ın ortalama EAA'sını 1,5 kata ve CMAX'ını 1,4 kat artırır. Bu artış aynı zamanda AUC ve CMAX değerlerinin normal değişim genliğine de yakındır, dolayısıyla klinik bir önemi olmadığı düşünülmektedir.

eritromisin (500 mg, günde 3 kez), CYP 3A4 ve P-GP'yi ortalama düzeyde inhibe ederek Rivaroksaban'ın ortalama AUC ve CMAX değerini 1,3 katına çıkarır. Bu artış, AUC ve CMAX'ın normal değişken amplitüdünün sınırları dahilinde olduğundan klinik bir önemi olmadığı düşünülmektedir.

Flukonazol (günde bir kez 400 mg), ortalama EAA'yı 1,4 kat artıran ve Rivaroksaban ortalamasının cmaks'ını 1,3 kat artıran orta düzeyde bir CYP 3A4 inhibitörü olarak kabul edilir. Bu artışın AUC, CMAX gibi normal değişkenlerin amplitüdünde olduğu ve klinik bir anlamı olmadığı kabul edilmektedir.

Güçlü bir CYP 3A4 ve P-GP indüksiyon ilacı olan Xarelto ve Rifampisin'in eş zamanlı kullanımı, Rivaroksaban'ın ortalama EAA'sının yaklaşık %50'sini azaltırken ilacın farmakolojik etkisini de azaltır. Rivaroksaban'ın diğer güçlü CYP 3A4 indüksiyon ilaçlarıyla (örn. Fenitoin, karbamazepin, fenobarbiton veya St. John's World) eş zamanlı kullanımı da plazmadaki rivaroksaban seviyelerini azaltabilir.

Günde iki kez Xarelto 2,5 mg ile tedavi edilen akut rim sendromlu hastalarda güçlü CYP3A4 dokunma maddelerine karşı dikkatli olunmalıdır.

Farmakolojik etkileşim

Enoksaparin (40 mg tek doz) ve Rivaroksaban (10 mg tek doz) ile kombinasyon halinde kullanıldığında, uzak faktörün anti-aktivitesi üzerinde ek bir etki olduğu ancak kan pıhtılaşma testleri (PT, APTT) üzerinde ek bir etki olmadığı fark edilmiştir. Enoksaparin, rivaroksabanın farmakokinetiğini etkilemez.

Klopidogrel (300 mg başlangıç dozu, daha sonra 75 mg dozda sürdürülür) farmakokinetik etkileşime neden olmaz (Xarelto 15 mg ile). Ancak bir grup hastada trombosit agregasyonunda, P-Selektin konsantrasyonunda veya GPIIB/IIIA reseptör düzeylerinde değil, kanama süresinde bir artış vardır.

Xarelto (15mg) ve 500 mg Naproksen'in eş zamanlı kullanımından sonra kanama süresinin uzamasına ilişkin klinik kanıt yoktur. Ancak bundan daha güçlü bir farmakolojik tepkiye sahip kişiler de olabilir.

Hastaların Warfarin'den (INR 2,0-3,0) Xarelto'ya (20 mg) veya Xarelto'dan (20 mg) Warfarin'e (INR 2,0-3.0) geçmesi protrombin/INR (Neoplastin) süresini artı (12'ye kadar tespit edilen single-in-single değerler) yerine artırırken, APTT üzerindeki etkiler aktifken, APTT inhibisyonu, inhibitör inhibitörler Farın özellikleri ve endojen trombinin potansiyeli artıdır.

Geçiş sırasında Xarelto'nun farmasötik etkilerini kontrol etmek istiyorsanız anti-faktör aktivitesi olan Pict ve Heptest kullanılabilir çünkü bu testler Warfarin'den etkilenmez. Warfarin kesildikten sonraki 4. günden itibaren yapılan tüm testler (PT, APTT, uzak faktörün aktivitesini inhibe etme ve ETP dahil) yalnızca Xarelto'nun etkilerini yansıtmaktadır.

Dönüşüm sırasında Warfarin'in farmasötik etkilerini kontrol etmek istiyorsanız Inr ölçümü, Rivaroxaban'ın Crough konsantrasyonunda (önceki Rivaroxaban dozunu aldıktan 24 saat sonra) kullanılabilir çünkü bu test şu anda Rivaroxaban'dan çok daha az etkilenmektedir.

Warfarin ve Xarelto arasında keşfedilen herhangi bir farmakokinetik etkileşim yoktur

Gıda ve süt ürünleri: Xarelto 2,5 mg aynı gıdadan kullanılabilir veya kullanılmayabilir.

Test parametreleriyle etkileşim: Kan pıhtılaşma testlerinin (PT, APTT, HEP Test®) Xarelto'nun etki mekanizmasından etkilenmesi beklenir.

Saklama

Serin bir yer bırakın, ışıktan kaçının, sıcaklık 30⁰C'nin altında olsun.

Çocukların ulaşamayacağı yerde olmalıdır.

Diğer uyuşturucular

Sorumluluk reddi beyanı

Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.