Xibraz-90 Tablet Aristopharma snižuje příznaky osteoartrózy (2 blistry x 15 tablet)

Léková forma Krabička 2 blistry x 15 tablet
Specifikace etorikoxib

Složka

Informace o složení	Obsah
etorikoxib	90 mg

Použití

Indikace

Tablet Xibraz-90 je indikován v následujících případech:

zmírňují příznaky v případech osteoartrózy, revmatoidní artritidy , ztuhlé páteře, bolesti a zánětu při akutní dně. Prostřednictvím klinických studií etorikoxib selektivně inhibuje COX-2 dependentní a neinhibuje COX-1 v dávce 150 mg denně. Tato látka neinhibuje syntézu prostaglandinu a nepůsobí na krevní destičky.

Cyklooxigenáza hraje důležitou roli v prostaglandinu. Dva homosexuálové byli identifikováni jako COX-1 a COX-2. COX-2 je počátek enzymu, který snižuje zánět a je považován za hlavní odpovědnost při syntéze intermediárních látek tohoto procesu, jako je bolest, zánět a horečka. COX-2 také souvisí s ovulací, reguluje funkci ledvin a funkci centrálního nervového systému (snižuje horečku, bolest a kognitivní funkce). Může hrát roli při hojení vředů. Cox-2 je stanoven ve tkáních kolem gastrointestinálního vředu u lidí, ale důkazy o hojivých účincích nebyly publikovány.

farmakokinetické

absorpce

Etorikoxib se dobře vstřebává perorálně. Absolutní biologická dostupnost léku je téměř 100 %. Při použití dávky 120 mg jednou denně u mladých lidí je maximální plazmatická koncentrace (cmax = 3,6 mcg/ml) TMAX asi 1 hodinu při užívání léku při hladu. Oblast pod křivkou plazmatické koncentrace (AUC0-24H) je 37,8 mcg hodin/ml. Farmakokinetické vlastnosti lineárního etorikoxibu v rozmezí dávek.

Užívání s jídlem (jídla s vysokým obsahem tuku) nemá žádný vliv na rozšíření absorpce etorikoxibu při užívání dávky 120 mg. Rychlost absorpce je ovlivněna, což vede ke snížení maximální koncentrace v plazmě asi o 36 % a zvýšení TMAX asi o 2 hodiny.

Distribuce

Etorikoxib se váže na plazmatické proteiny asi z 92 % v koncentraci 0,05 až 5 mcg/ml. Distribuční napětí ve stabilním stavu (VSS) je asi 120 litrů na humor. Etorikoxib prochází placentou u myší a králíků a přes krvavou bariéru u myší.

Metabolismus

Etorikoxib je silně metabolizován, přičemž méně než 1 % původní formy se nachází v moči. Hlavní metabolickou cestou je tvorba 6′-hydroxymethylové látky díky katalyzátoru, kterým je enzymový systém CYP430. CYP3A4 je konverzní činidlo etorikoxibu in vivo. Studie in vitro ukazují, že CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 a CYP2C19 mohou také katalyzovat hlavní metabolickou dráhu, ale žádné studie in vivo nehodnotí úroveň jejich role.

U lidí bylo identifikováno 5 metabolitů. Hlavní metabolickou látkou je 6′-karboxylová kyselina etorikoxibu. Tyto hlavní metabolity nemají téměř žádnou selektivní inhibici COX-2 nebo jsou velmi slabé. Žádné metabolity neinhibují COX-1.

Eliminace

Eliminace etorikoxibu probíhá téměř pouze vylučováním metabolitů ledvinami. Při použití denní dávky 120 mg je stabilní koncentrace etorikoxibu dosaženo po 7 dnech, kumulativní poměr je asi 2, doba prodeje je asi 22 hodin. Plazmatická clearance po intravenózní injekci 25 mg se odhaduje na přibližně 50 ml/min.

u některých pacientů

Starší lidé

Farmakokinetické vlastnosti u starších osob (od 65 let) podobné mladým lidem.

Pohlaví

Farmakokinetické vlastnosti u podobných mužů u žen.

Snížení funkce jater

U pacientů s mírnou funkcí jater (Childovo-Pughovo skóre od 5 do 6 bodů) je při užívání etorikoxibu v dávce přibližně 60 mg denně pro průměr AUC o 16 % vyšší než u zdravých lidí užívajících stejnou dávku. U pacientů s průměrným snížením jaterních funkcí (chlid-pughovy body od 7 do 9 bodů) při použití etorikoxibu v dávce 60 mg každé 2 dny pro průměr AUC podobný zdravým lidem, kteří nestudovali dávku 30 mg na tomto objektu. Neexistují žádné klinické údaje u pacientů se závažnou funkcí jater (Child-Pugh ≥ 10).

Snížení funkce ledvin

Kinetika etorikoxibu při použití 120 mg u pacientů se středně těžkým až těžkým selháním ledvin a pacientů s terminálním onemocněním ledvin se musí výrazně lišit od zdravých lidí. Dialyzační ledvina přispívá zanedbatelně k eliminaci etorikoxibu (clearance téměř 50 ml/min).

Dětští pacienti

Neexistuje žádná studie farmakologických vlastností etorikoxibu u dětských pacientů ( 60 kg užívali 90 mg denní dávku jednou, což se liší od dospělých užívajících každou 90 mg denní dávku. Bezpečnost a účinnost etorikoxibu u dětí nebyla studována.

Před odběrem Xibraz-90 Tablet Aristopharma snižuje příznaky osteoartrózy (2 blistry x 15 tablet)

Jak se používá

Etorikoxib Používá se perorálně, lze jej užívat s jídlem nebo ne. Nástup etorikoxibu může být rychlejší, pokud se užívá mimo jídlo. To je třeba vzít v úvahu, když je nutné rychle zmírnit příznaky.

Kardiovaskulární rizika se mohou zvyšovat v závislosti na dávce po celou dobu užívání etorikoxibu, takže nejnižší dávka je účinná a v co nejkratším čase. Pacienti, kteří potřebují léčbu a pacienti dobře reagují na léčbu, by měli být pravidelně kontrolováni, zejména u pacientů s osteoartrózou.

Dávkování

Dospělí

osteoartróza

Doporučená dávka je 30 mg jednou denně. Pacienti, kteří nereagují na tuto dávku, mohou zvýšit dávku na 60 mg, aby se zvýšila účinnost. Pokud ani poté nezlepší účinnost léčby, zvažte jiné možnosti léčby.

revmatoidní artritida

Doporučená dávka je 90 mg jednou denně.

Akutní zánět dny

Doporučená dávka je 120 mg jednou denně. Etorikoxib se používá ke zmírnění příznaků během vypuknutí a nepoužívejte jej déle než 8 dní.

Ztuhlý zánět páteře

Doporučená dávka je 90 mg jednou denně. Ve výše uvedených indikacích není vyšší dávka účinná nebo nebyla studována.

Proto:

Degenerativní degenerativní dávka by neměla překročit 60 mg.

U starších osob není třeba dávku upravovat.

Snížení funkce jater

U pacientů s mírným snížením jaterních funkcí (Chlid-Pughovy body od 5 do 6 bodů) nepřekračujte dávku 60 mg jednou denně v žádné indikaci. U pacientů s průměrnou jaterní funkcí (Chlidův-Pughův bod od 7 do 9 bodů) by neměla překročit dávku 6 mg každé 2 dny, je třeba zvážit dávku 30 mg jednou denně.

Klinické studie jsou omezené, zejména u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater, a proto je třeba být opatrný. Neexistují žádné klinické údaje u pacientů se závažnou poruchou funkce jater (Chlidův-Pughův bod je od 10 nebo více), proto je nutné u těchto pacientů kontraindikovat.

Snížení funkce ledvin

Žádná úprava dávky u pacientů s clearance kreatininu > 30 mil/min. Kontraindikováno u pacientů s clearance kreatininu pod 30 ml/min.

Dětští pacienti

Kontraindikovaný etorikoxib u dětí a mladistvých do 16 let.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem.

Co dělat při předávkování? I když existují vedlejší účinky, které nebyly ve většině případů hlášeny, stále existují akutní omezení kvůli předávkování etorikoxibem. Nejčastější nežádoucí účinky jsou v souladu s klinickými záznamy etorikoxibu (jmenovitě příhody na trávicím traktu, příhody ledvin).

Pokud dojde k situaci předávkování, je nutné provést běžná opatření, jako je vytlačení vstřebaných částí léčiva z trávicího traktu, klinická kontrola a v případě potřeby zahájení podpůrných opatření.

Nelze oddělit etorikoxib pomocí hodnotících opatření (krvácení), není jasné, zda oddělit etorikoxib pomocí měření břicha.

Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Všimněte si, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

Vedlejší efekty

Při používání Xibraz-90 Tablet můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

Společný

Poruchy metabolismu a výživy: Zadržování vody, otoky.

Poruchy nervového systému: bolest hlavy, závratě.

Srdeční poruchy: Čištění hrudníku.

Poruchy krve: Hypertenze.

Gastrointestinální poruchy: Gastrointestinální poruchy (jmenovitě bolest břicha, pálení žáhy, plynatost), průjem, poruchy trávení, abnormality, nevolnost.

Kožní a epidermální poruchy: Hematom.

Méně

Infekce a parazitární infekce: gastritida, infekce horních cest dýchacích, močové cesty.

Poruchy metabolismu a výživy: Zvýšení nebo snížení chuti k jídlu, nárůst hmotnosti.

Duševní poruchy: úzkost, deprese, vědomí.

Poruchy nervového systému: obtěžující chuť, nespavost, ospalost.

poruchy vidění : rozmazané vidění, citronitida.

Poruchy ucha a vnitřního ucha: nádor, poruchy rovnováhy.

srdeční poruchy: Fibróza síní, městnavé srdeční selhání, změny na nesmyslných elektrokardiogramech, infarkt myokardu.

Poruchy krve: návaly horka, mrtvice, přechodné ischemické ataky.

Poruchy dýchání, hrudníku a mediastina: kašel, dušnost, krvácení z nosu.

Gastrointestinální poruchy: kyselý reflux, zácpa, sucho v ústech, kolitida, syndrom dráždivého tračníku, ezofagitida, vředy v ústech, zvracení, gastritida.

Kožní a epidermální poruchy: Periferní edém, svědění, pálení kůže.

Velmi vzácné

Poruchy imunity: Hypersenzitivní reakce, včetně angiografie, hypersenzitivní reakce, jako je anafylaxe.

Duševní poruchy: Poruchy, halucinace.

Cévní poruchy: akutní hypertenze.

Poruchy dýchání, hrudníku a mediastina: bronchospasmus.

Gastrointestinální poruchy: Gastrointestinální vředy zahrnují perforaci a gastrointestinální krvácení (hlavně u starších osob).

Hepatitida: Hepatitida.

Poruchy kůže a epidermis: kopřivka, Stevens-Johnsonův syndrom.

Pokyny, jak zacházet s ADR

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo zajít do nejbližšího zdravotnického zařízení pro včasnou léčbu.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

Kontraindikováno

Xibraz-90 Tablet kontraindikováno v následujících případech:

Přecitlivělost na kteroukoli složku léku.

trpíte gastrointestinálním zánětem nebo gastrointestinálním krvácením.

Pacienti s anamnézou bronchospasmu, akutní rinitidy nebo nosních polypů, vazodilikálního edému, kopřivky, alergických reakcí při užívání kyseliny acetylsalicylové nebo NSAID včetně inhibitorů COX-2 (cyclooxygenas -2).

Těhotné a kojící ženy.

Závažné snížení funkce jater (plazmatický albumin

Odhady clearance kreatininu

Děti a mladiství do 16 let.

Zánět.

NYHA II-IV).

Pacienti s neléčenou hypertenzí.

U pacientů bylo zjištěno, že mají ischemickou chorobu srdeční, onemocnění periferních tepen a/nebo cerebrovaskulární onemocnění.

Bezpečnostní opatření při používání

vliv na trávicí systém

Výše uvedené gastrointestinální poruchy (jako perforace, záněty nebo vředy - puby), několik takových úmrtí se vyskytlo při užívání etorikoxibu.

Je nutné postupovat opatrně při léčbě pacientů s vysokým rizikem gastrointestinálních poruch při užívání NSAID, starší pacienti, pacienti současně užívající jiná NSAID nebo kyselinu acetylsalicylovou nebo pacienti s anamnézou předchozích gastrointestinálních onemocnění, jako jsou vředy nebo zažívací krvácení.

Při současném užívání etorikoxibu s kyselinou acetylsalicylovou (i při nízké dávce) se může zvýšit riziko nežádoucích účinků na gastrointestinální trakt (gastrointestinální vředy nebo jiné poruchy). Neexistují žádné dlouhodobé klinické studie, které by prokázaly signifikantní rozdíly v bezpečnosti trávicího traktu mezi kombinací COX-2 a inhibitorů kyseliny acetylsalicylové ve srovnání s NSAID a kyselinou acetylsalicylovou.

vliv na kardiovaskulární systém

Klinické studie ukazují, že selektivní inhibitory COX-2 mohou souviset s trombózou (zejména infarktem myokardu (IM) a cévní mozkovou příhodou), ve srovnání s placebem a několika dalšími NSAID. Vzhledem k tomu, že kardiovaskulární riziko etorikoxibu se zvyšuje s dávkou a dobou užívání, měl by být užíván v co nejkratší době a s nejnižší účinnou dávkou. Pacienti s příznaky, kteří byli léčeni a reagovali na léky, by měli být přehodnoceni, nejčastěji jsou to pacienti s osteoartrózou.

Pacienti s významným rizikem kardiovaskulárních příhod (zejména hypertenze, vysoká hladina krevních lipidů, diabetes, kouření) by měli být před zahájením léčby etorikoxibem pečlivě zváženi.

Selektivní inhibitory nemohou nahradit kyselinu acetylsalicylovou v prevenci krevních cév, protože nemají žádný protidestičkový účinek. Proto by se antiagregační prostředky neměly používat.

dopad na ledviny

Prostaglandin v ledvinách hraje jasnou roli v udržování činnosti ledvin. Proto může použití etorikoxibu snížit prostaglandiny a následně snížit průtok krve ledvinami, což vede k funkci ledvin. Pacienti s nejvyšším rizikem tohoto problému jsou pacienti s renální funkcí v předstihu, ztrátou srdečního selhání nebo cirhózou. Potřeba řídit funkci ledvin v tomto objektu.

Zadržování vody, otoků a hypertenze.

Pro léky, které jsou určeny k prevenci syntézy prostaglandinů, účinkům zadržování vody, edému a hypertenzi etorikoxibu. Všechny léky ze skupiny NSAID, včetně etorikoxibu, mohou souviset s recidivou nebo nástupem ucpaných svalů srdečního selhání, je třeba se zajímat o informace o dávce související s etorikoxibem. Buďte opatrní u pacientů s anamnézou srdečního selhání, dysfunkce levé komory nebo hypertenze či edému ze všech příčin.

Pokud existují důkazy o zhoršení stavu pacienta, je třeba přijmout řadu opatření, včetně vysazení etorikoxibu.

Etorikoxib může zvýšit frekvenci i závažnost hypertenze spíše než jiná NSAID a také selekci COX-2, zejména při vysokých dávkách. Proto je nutné před léčbou etorikoxibem kontrolovat hypertenzi a během léčby pravidelně monitorovat krevní tlak. Kontrola krevního tlaku je nutná po dobu 2 týdnů po zahájení léčby etorikoxibem a pravidelně. Pokud existuje významná hypertenze, mělo by dojít k určitým změnám v léčebném režimu.

Účinky na játra

Zvýšení Alt jaterních enzymů (alaninaminotransferáza) a/nebo AST (aspartátaminotransferáza) je asi trojnásobek maximálního povoleného množství zaznamenaného u více než 1 % případů s klinickou léčbou etorikoxibem po dobu 1 roku v dávce 30, 60, 90 mg denně. Jakýkoli případ se symptomy nebo známkami poškození jaterních funkcí nebo výsledky testů ukazují, že abnormální činnost jater by měla být přísně kontrolována. Pokud se tyto příznaky objeví, je zapotřebí etorikoxib. Etorikoxib může zakrýt příznaky horečky nebo jiné příznaky zánětu.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyl proveden žádný výzkum vlivu etorikoxibu na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Pacienti se závratěmi, závratěmi a ospalostí při používání etorikoxibu by však měli omezit řízení a obsluhu strojů.

Těhotenství

Podobně jako ostatní léky ze skupiny selektivních inhibitorů Cox-2 nejsou etorikoxib indikovány těhotným ženám k přípravě na porod.

Neexistují žádné klinické údaje o expozici etorikoxibu u těhotných matek. Studie na zvířatech prokázaly toxicitu. Pravděpodobnost lidského rizika není jasná. Stejně jako jiné inhibitory syntézy prostaglandinů může etorikoxib způsobit časný tonus dělohy k uzavření fetální tepny v posledních 3 měsících těhotenství. Etorikoxib je kontraindikován u těhotných žen. Pokud jsou ženy během léčby etorikoxibem těhotné, musí tento lék přestat používat.

Období kojení

Není známo, zda bude etorikoxib vylučován do mléčné žlázy. Etorikoxib má sekreci myších mléčných žláz. Matka používá Etorikoxib, aby nekojila.

Léková interakce

Metabolismus etorikoxibu prostřednictvím enzymového systému cytochromu P450. Pokud je tento enzym použit současně s tímto inhibitorem nebo indukcí, může vést ke změnám plazmatické koncentrace etorikoxibu. Kromě toho studie in vitro ukazují, že metabolismus etorikoxibu může zprostředkovávat také několik dalších enzymů. Rifampicin, indukce jaterních enzymů, může snížit koncentraci etorieoxibu v plazmě. Etorikoxib zvyšuje plazmatickou koncentraci ethinylelestradiolu. Může také dojít k interakci etorikoxibu s jinými léky, jako je perorální salbutamol a minoxidil, protože tyto léky jsou také specializované na stejný enzym jako etorikoxib.

Léková interakce NSAID zahrnuje zvýšení účinku perorálních antikoagulancií (zejména azapropazon a fenylbutazon) a zvyšuje plazmatickou koncentraci lithia, methotrexátu a srdečního glykosidu. Riziko toxicity ledvin může být zvýšeno, pokud se užívá s inhibitory, cyklosporinem, takrolimem nebo diuretiky. Vliv na funkci ledvin může vést ke snížení vylučování některých dalších léků. Pro udržení draslíku je také možné doplnit diuretika. Kromě toho může snížit antihypertenzní účinek inhibitorů enzymů, betablokátorů a diuretik. Při použití s chinolony se mohou objevit křeče. NSAID mohou zvýšit účinky fenytoinu a sulfonylmočoviny diabetu. Vyhněte se současnému užívání 2 nebo více NSAID (včetně aspirinu), protože to pravděpodobně zvyšuje riziko nežádoucích účinků, zejména krvácení nebo gastrointestinálních vředů.

Neužívejte NSAID kvůli zvýšenému riziku lékových interakcí. Riziko žaludečního krvácení a vředů spojených s NSAID se zvyšuje při použití s kortikosteroidy, SSRI, Snri Venlafaxin, léky na zrušení krevních destiček Clopidogrel a Iloprost, Erlotinib, Sibutramin nebo případně alkohol, bishosphate nebo pentoxifyllin. Riziko otravy se může zvýšit, pokud se zidovudin užívá s léky ze skupiny NSAID. Ritonavir může zvýšit koncentraci NSAID v plazmě. Mifepriston inhibuje syntézu prostaglanu NSAID nebo aspirin může změnit účinnost Mifepristonu.

Při použití skupiny NSAID s misoprostolem může mít občas nežádoucí účinek, i když se taková kombinace někdy používá ke snížení toxicity žaludku a střev.

Skladování

Skladujte v suchu, vyhněte se světlu, teplotám pod 30 °C.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.