Xibraz-90 Tablet Aristopharma mengurangi gejala osteoartritis (2 lecet x 15 tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 2 Blister x 15 tablet
Spesifikasi etorikoksib

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
etorikoksib	90mg

Kegunaan

Indikasi

Tablet Xibraz-90 diindikasikan dalam kasus berikut:

mengurangi gejala pada kasus osteoartritis, rheumatoid arthritis , tulang belakang kaku, nyeri dan peradangan pada asam urat akut. Melalui uji klinis, Etoricoxib secara selektif menghambat ketergantungan COX-2 dan tidak menghambat COX-1 pada dosis 150mg setiap hari. Zat ini tidak menghambat sintesis prostaglandin dan tidak bekerja pada trombosit.

Sikloxigenase memainkan peran penting dalam prostaglandin. Kedua homoseksual tersebut telah diidentifikasi sebagai COX-1 dan COX-2. COX-2 adalah permulaan enzim yang mengurangi peradangan dan dianggap bertanggung jawab utama dalam sintesis zat perantara dari proses ini seperti nyeri, peradangan dan demam. COX-2 juga berhubungan dengan ovulasi, mengatur fungsi ginjal dan fungsi sistem saraf pusat (menurunkan demam, nyeri dan fungsi kognitif). Ini mungkin berperan dalam penyembuhan bisul. Cox-2 ditentukan di jaringan sekitar tukak gastrointestinal pada manusia tetapi bukti efek penyembuhannya belum dipublikasikan.

farmakokinetik

penyerapan

Etoricoxib diserap dengan baik secara oral. Ketersediaan hayati absolut obat ini hampir 100%. Bila menggunakan dosis 120mg sekali sehari pada orang muda, konsentrasi puncak plasma (cmax = 3,6mcg/ml) TMAX adalah sekitar 1 jam saat meminum obat saat lapar. Area di bawah kurva konsentrasi plasma (AUC0-24H) adalah 37,8mcg jam/ml. Sifat farmakokinetik Etoricoxib linier dalam kisaran dosis.

Penggunaan dengan makanan (makanan tinggi lemak) tidak berpengaruh pada peningkatan penyerapan Etoricoxib saat mengonsumsi dosis 120mg. Laju penyerapan terpengaruh, sehingga mengurangi konsentrasi puncak plasma sekitar 36% dan meningkatkan TMAX sekitar 2 jam.

Distribusi

Etoricoxib melekat pada protein plasma sekitar 92% dalam konsentrasi 0,05 hingga 5mcg/ml. Tegangan distribusi dalam keadaan stabil (VSS) sekitar 120 liter pada humor. Etoricoxib melewati plasenta pada tikus dan kelinci, dan melalui penghalang darah pada tikus.

Metabolisme

Etoricoxib dimetabolisme dengan kuat dengan kurang dari 1% bentuk aslinya ditemukan dalam urin. Jalur metabolisme utama adalah pembentukan zat 6′-hidroksimetil karena katalisnya adalah sistem enzim CYP430. CYP3A4 adalah agen konversi Etoricoxib in vivo. Penelitian in vitro menunjukkan bahwa CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2, dan CYP2C19 juga dapat mengkatalisis jalur metabolisme utama, namun tidak ada penelitian In Vivo yang mengevaluasi tingkat perannya.

5 metabolit telah diidentifikasi pada manusia. Zat metabolisme utama adalah asam 6′-karboksilat Etoricoxib. Metabolit utama ini hampir tidak memiliki penghambatan selektif terhadap COX-2 atau sangat lemah. Tidak ada metabolit yang menghambat COX-1.

Eliminasi

Eliminasi etoricoxib terjadi hampir hanya melalui ekskresi metabolit melalui ginjal. Bila menggunakan dosis harian 120mg, konsentrasi stabil Etoricoxib tercapai setelah 7 hari, rasio kumulatif sekitar 2, waktu penjualan sekitar 22 jam. Pembersihan plasma setelah injeksi intravena 25mg diperkirakan sekitar 50ml/menit.

pada beberapa pasien

Orang yang lebih tua

Sifat farmakokinetik pada orang tua (dari usia 65 tahun) mirip dengan orang muda.

Jenis Kelamin

Sifat farmakokinetik pada pria serupa pada wanita.

Mengurangi fungsi hati

Pada pasien dengan fungsi hati ringan (skor Child -Pugh dari 5 hingga 6 poin), penggunaan Etoricoxib sekitar 60mg setiap hari untuk rata-rata AUC adalah 16% lebih tinggi dibandingkan orang sehat yang menggunakan dosis yang sama. Pada pasien dengan penurunan fungsi hati rata-rata (poin anak-anak dari 7 menjadi 9 poin) ketika menggunakan Etoricoxib dosis 60mg setiap 2 hari untuk AUC rata-rata mirip dengan orang sehat, tidak mempelajari dosis 30mg pada objek ini. Tidak ada data klinis pada pasien dengan fungsi hati yang serius (Child-Pugh ≥ 10).

Mengurangi fungsi ginjal

Kinetika etoricoxib ketika menggunakan 120mg pada pasien dengan gagal ginjal sedang hingga berat dan pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir harus berbeda secara signifikan dengan orang sehat. Ginjal dialyer memberikan kontribusi yang dapat diabaikan terhadap eliminasi Etoricoxib (pembersihan hampir 50ml/menit).

Pasien anak-anak

Tidak ada penelitian tentang sifat farmakologis Etoricoxib pada pasien anak-anak ( 60kg menggunakan dosis harian 90mg satu kali berbeda dengan orang dewasa yang menggunakan setiap dosis harian 90mg. Keamanan dan efektivitas Etoricoxib pada anak-anak belum diteliti.

Sebelum mengambil Xibraz-90 Tablet Aristopharma mengurangi gejala osteoartritis (2 lecet x 15 tablet)

Cara penggunaan

Etoricoxib Digunakan secara oral, dapat digunakan dengan atau tidak dengan makanan. Permulaan Etoricoxib mungkin lebih cepat jika digunakan jauh dari makanan. Hal ini harus dipertimbangkan bila diperlukan untuk mengurangi gejala dengan cepat.

Risiko kardiovaskular dapat meningkat sesuai dengan dosis selama penggunaan Etoricoxib, sehingga dosis terendah efektif dan dalam waktu sesingkat mungkin. Pasien yang gejalanya perlu diobati dan memberikan respons yang baik terhadap pengobatan harus diperiksa secara rutin, terutama pada pasien osteoartritis.

Dosis

Dewasa

osteoartritis

Dosis yang dianjurkan adalah 30mg sekali sehari. Pasien yang tidak merespon dosis ini dapat meningkatkan dosis menjadi 60mg untuk meningkatkan efisiensi. Jika masih tidak meningkatkan efektivitas pengobatan, pertimbangkan pilihan pengobatan lain.

radang sendi

Dosis yang dianjurkan adalah 90mg sekali sehari.

Peradangan asam urat akut

Dosis yang dianjurkan adalah 120mg sekali sehari. Etoricoxib digunakan untuk mengurangi gejala selama wabah dan jangan digunakan lebih dari 8 hari.

Peradangan tulang belakang yang kaku

Dosis yang dianjurkan adalah 90mg sekali sehari. Pada indikasi di atas, dosis yang lebih tinggi tidak efektif atau belum diteliti.

Oleh karena itu:

Dosis degeneratif degeneratif tidak boleh melebihi 60mg.

Tidak perlu menyesuaikan dosis pada orang tua.

Mengurangi fungsi hati

Pada pasien dengan penurunan fungsi hati ringan (titik Chlid -Pugh dari 5 menjadi 6 poin), jangan melebihi dosis 60mg sekali sehari untuk indikasi apa pun. Pada pasien dengan fungsi hati rata-rata (titik Chlid -Pugh dari 7 hingga 9 poin) tidak boleh melebihi dosis 6 mg setiap 2 hari, sebaiknya pertimbangkan dosis 30mg sekali sehari.

Uji klinis terbatas, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi hati sedang sehingga perlu berhati-hati. Tidak ada data klinis pada pasien dengan gangguan fungsi hati berat (titik Chlid-Pugh dari 10 atau lebih), sehingga perlu adanya kontraindikasi pada pasien tersebut.

Mengurangi fungsi ginjal

Tidak ada penyesuaian dosis pada pasien dengan bersihan kreatinin> 30mi/menit. Kontraindikasi pada pasien dengan bersihan kreatinin di bawah 30ml/menit.

Pasien anak-anak

Etoricoxib dikontraindikasikan pada anak-anak dan remaja di bawah 16 tahun.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis.

Apa yang harus dilakukan jika overdosis? Meskipun ada efek samping yang belum dilaporkan dalam banyak kasus, masih ada efek samping akut akibat overdosis Etoricoxib. Efek samping yang paling umum sesuai dengan catatan klinis Etoricoxib (yaitu kejadian pada saluran pencernaan, kejadian ginjal).

Jika terjadi situasi overdosis, perlu dilakukan tindakan biasa seperti mendorong bagian farmasi yang diserap dari saluran pencernaan, kontrol klinis, dan mulai mengambil tindakan suportif, jika diperlukan.

Tidak dapat memisahkan Etoricoxib dengan tindakan penilaian (perdarahan), tidak jelas apakah Etoricoxib dapat dipisahkan dengan tindakan penilaian perut.

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa satu dosis? Namun jika mendekati dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupa dan ambil dosis berikutnya pada waktu yang telah direncanakan. Perlu diingat bahwa obat ini tidak boleh digunakan dua kali lipat dari dosis yang ditentukan.

Efek samping

Saat menggunakan Tablet Xibraz-90, Anda mungkin mengalami efek yang tidak diinginkan (ADR).

Umum

Gangguan metabolisme dan nutrisi: Penahanan air, edema.

Gangguan sistem saraf: sakit kepala, pusing.

Gangguan jantung : Menyikat dada.

Kelainan darah : Hipertensi.

Gangguan saluran cerna: Gangguan saluran cerna (yaitu nyeri perut, nyeri ulu hati, perut kembung), diare, gangguan pencernaan, kelainan, mual.

Kelainan kulit dan epidermis: Hematoma.

Lebih sedikit

Infeksi dan infeksi parasit: maag, infeksi saluran pernafasan atas, saluran kemih.

Gangguan metabolisme dan nutrisi: Menambah atau mengurangi nafsu makan, penambahan berat badan.

Gangguan mental: kecemasan, depresi, kesadaran.

Gangguan sistem saraf: rasa mengganggu, susah tidur, mengantuk.

gangguan penglihatan : penglihatan kabur, lemonitis.

Gangguan pada telinga dan telinga bagian dalam : tumor, gangguan keseimbangan.

kelainan jantung: Fibrosis atrium, gagal jantung kongestif, perubahan pada elektrokardiogram yang tidak masuk akal, infark miokard.

Kelainan berdarah: Kemerahan, stroke, serangan iskemik sementara.

Gangguan pernapasan, dada, mediastinum: batuk, sesak napas, mimisan.

Gangguan gastrointestinal: Refluks asam, sembelit, mulut kering, radang usus besar, sindrom iritasi usus besar, esofagitis, sariawan, muntah, maag.

Gangguan kulit dan epidermis: Edema perifer, gatal, kulit terbakar.

Sangat jarang

Gangguan kekebalan tubuh: Reaksi hipersensitivitas, termasuk angiografi, reaksi hipersensitivitas seperti anafilaksis.

Gangguan jiwa : Gangguan, halusinasi.

Gangguan pembuluh darah: hipertensi akut.

Gangguan pernapasan, dada, mediastinum: bronkospasme.

Gangguan gastrointestinal: Ulkus gastrointestinal termasuk perforasi dan perdarahan gastrointestinal (terutama pada orang tua).

Hepatitis: Hepatitis.

Kelainan kulit dan epidermis: urtikaria, sindrom Stevens-Johnson.

Petunjuk cara menangani ADR

Bila mengalami efek samping obat, sebaiknya hentikan penggunaan dan beri tahu dokter atau pergi ke fasilitas kesehatan terdekat untuk mendapatkan penanganan tepat waktu.

Peringatan

Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

Kontraindikasi

Tablet Xibraz-90 dikontraindikasikan dalam kasus berikut:

Hipersensitivitas terhadap bahan obat apa pun.

Menderita peradangan saluran cerna atau pendarahan saluran cerna.

Pasien dengan riwayat bronkospasme, rinitis akut atau polip hidung, edema vasodilat, urtikaria, reaksi alergi saat menggunakan asam asetilsalisilat atau NSAID termasuk inhibitor COX -2 (siklooksigenas -2).

Wanita hamil dan menyusui.

Penurunan fungsi hati yang parah (albumin plasma

Perkiraan bersihan kreatinin

Anak-anak dan remaja di bawah 16 tahun.

Peradangan.

NYHA II-IV).

Pasien dengan hipertensi yang tidak diobati.

Pasien dipastikan menderita penyakit jantung iskemik, penyakit arteri perifer, dan/atau penyakit serebrovaskular.

Tindakan pencegahan saat menggunakan

berdampak pada sistem pencernaan

Gangguan gastrointestinal di atas (seperti perforasi, peradangan atau maag - pub), beberapa kematian seperti itu terjadi saat menggunakan Etoricoxib.

Perlu berhati-hati saat digunakan untuk merawat pasien yang berisiko tinggi mengalami gangguan gastrointestinal saat menggunakan NSAID, orang lanjut usia, pasien yang secara bersamaan menggunakan NSAID lain atau asam asetilsalisilat atau pasien dengan riwayat penyakit gastrointestinal sebelumnya seperti maag atau pendarahan pencernaan.

Bila menggunakan Etoricoxib bersamaan dengan asam asetilsalisilat (meskipun dosisnya rendah), risiko efek samping pada saluran cerna (tukak gastrointestinal atau gangguan lainnya) dapat meningkat. Tidak ada uji klinis jangka panjang yang menunjukkan perbedaan signifikan dalam keamanan saluran pencernaan antara kombinasi COX-2 dan inhibitor asam asetilsalisilat dibandingkan dengan NSAID dan asam asetilsalisilat.

dampak pada sistem kardiovaskular

Uji klinis menunjukkan bahwa penghambat selektif COX-2 mungkin berhubungan dengan trombosis (terutama infark miokard (MI) dan stroke), bila dibandingkan dengan Placeboo dan beberapa NSAID lainnya. Karena risiko kardiovaskular Etoricoxib meningkat seiring dengan dosis dan waktu penggunaan, obat ini harus digunakan dalam waktu sesingkat mungkin dan dengan dosis terendah secara efektif. Pasien dengan gejala yang diobati dan merespons obat harus dievaluasi ulang paling sering adalah pasien osteoartritis.

Pasien dengan risiko signifikan terhadap kejadian kardiovaskular (yaitu hipertensi, lipid darah tinggi, diabetes, merokok) harus dipertimbangkan dengan cermat sebelum memulai pengobatan dengan Etoricoxib.

Inhibitor selektif tidak dapat menggantikan asam asetilsalisilat dalam mencegah pembuluh darah karena tidak memiliki efek anti-platelet. Oleh karena itu, anti trombosit sebaiknya tidak digunakan.

dampak pada ginjal

Prostaglandin di ginjal berperan jelas dalam menjaga aktivitas ginjal. Oleh karena itu, penggunaan Etoricoxib dapat menurunkan prostaglandin, dan kemudian mengurangi aliran darah ke ginjal, sehingga menyebabkan gangguan fungsi ginjal. Pasien dengan risiko tertinggi terkena masalah ini adalah pasien dengan fungsi ginjal lanjut, gagal jantung, atau sirosis. Perlunya pengelolaan fungsi ginjal pada objek ini.

Menjaga air, edema dan hipertensi.

Untuk obat yang ditentukan untuk mencegah sintesis prostaglandin, efek retensi air, edema dan hipertensi Etoricoxib. Semua obat NSAID, termasuk Etoricoxib, mungkin berhubungan dengan kekambuhan atau timbulnya otot gagal jantung yang tersumbat, perlu diperhatikan informasi tentang dosis terkait Etoricoxib. Hati-hati pada pasien dengan riwayat gagal jantung, disfungsi ventrikel kiri, atau hipertensi atau edema karena semua penyebab.

Jika terdapat bukti bahwa kondisi pasien semakin memburuk, sejumlah tindakan harus diambil, termasuk penghentian Etoricoxib.

Etoricoxib dapat meningkatkan frekuensi dan keparahan hipertensi dibandingkan NSAID lain dan pilihan COX-2, terutama dengan dosis tinggi. Oleh karena itu, perlu dilakukan pengendalian hipertensi sebelum pengobatan Etoricoxib dan pemantauan tekanan darah secara teratur selama pengobatan. Pengendalian tekanan darah diperlukan selama 2 minggu setelah dimulainya pengobatan dengan Etoricoxib, dan secara berkala. Jika terdapat hipertensi yang signifikan, harus ada beberapa perubahan dalam rejimen pengobatan.

Efek pada hati

Peningkatan enzim Alt hati (Alanin Aminotransferase) dan/atau AST (Aspartat Aminotransferase) sekitar 3 kali jumlah maksimum yang diperbolehkan yang tercatat pada lebih dari 1% kasus dengan pengobatan Etoricoxib klinis selama 1 tahun dengan dosis 30, 60, 90mg per hari. Setiap kasus dengan gejala atau tanda gangguan fungsi hati, atau hasil tes menunjukkan bahwa aktivitas hati yang tidak normal harus ditangani dengan ketat. Jika tanda-tanda ini terjadi, diperlukan Etoricoxib. Etoricoxib dapat mengaburkan gejala demam atau gejala peradangan lainnya.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Belum ada penelitian tentang pengaruh Etoricoxib terhadap kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin. Namun, pasien yang mengalami pusing, pusing, dan kantuk saat menggunakan Etoricoxib sebaiknya membatasi mengemudi dan mengoperasikan mesin.

Kehamilan

Mirip dengan obat lain dalam kelompok inhibitor selektif Cox-2, Etoricoxib tidak diindikasikan untuk wanita hamil untuk mempersiapkan kelahiran.

Tidak ada data klinis mengenai paparan Etoricoxib pada ibu hamil. Penelitian pada hewan menunjukkan toksisitas. Kemungkinan terjadinya risiko pada manusia masih belum jelas. Seperti penghambat sintesis prostaglandin lainnya, etoricoxib dapat menyebabkan tonus uterus dini hingga penutupan arteri janin pada 3 bulan terakhir kehamilan. Etoricoxib dikontraindikasikan pada wanita hamil. Jika wanita sedang hamil selama pengobatan dengan Etoricoxib, mereka harus berhenti menggunakan obat ini.

Masa menyusui

Tidak diketahui apakah Etoricoxib akan disekresi ke dalam kelenjar susu. Etoricoxib memiliki sekresi kelenjar susu tikus. Ibu menggunakan Etoricoxib untuk tidak menyusui.

Interaksi obat

Metabolisme etoricoxib melalui sistem enzim sitokrom P450. Bila digunakan bersamaan dengan inhibitor atau induksi enzim ini dapat menyebabkan perubahan konsentrasi plasma Etoricoxib. Selain itu, penelitian in vitro menunjukkan bahwa beberapa enzim lain juga dapat menengahi metabolisme Etoricoxib. Rifampisin, induksi enzim hati dapat menurunkan konsentrasi Etorieoxib dalam plasma. Etoricoxib meningkatkan konsentrasi plasma etinil estradiol. Interaksi etoricoxib dengan obat lain seperti salbutamol oral dan minoxidil juga dapat terjadi karena obat ini juga terspesialisasi pada enzim yang sama dengan Etoricoxib.

Interaksi obat NSAIDS meliputi peningkatan dampak antikoagulan oral (yaitu azapropazon dan fenilbutazon) dan meningkatkan konsentrasi plasma litium, metotreksat, dan glikosida jantung. Risiko toksisitas ginjal dapat meningkat bila digunakan bersama obat inhibitor, ciclosporin, tacrolimus, atau diuretik. Dampak pada fungsi ginjal dapat menyebabkan berkurangnya ekskresi beberapa obat lain. Dimungkinkan juga untuk menambahkan diuretik untuk menjaga potasium. Selain itu, dapat mengurangi efek anti hipertensi dari inhibitor enzim, beta blocker dan diuretik. Kejang dapat terjadi jika digunakan dengan kuinolon. NSAID dapat meningkatkan efek fenitoin dan sulfonilurea pada diabetes. Hindari penggunaan 2 atau lebih NSAID secara bersamaan (termasuk aspirin) karena dapat meningkatkan risiko efek samping, terutama perdarahan atau tukak gastrointestinal.

Jangan gunakan NSAID karena peningkatan risiko interaksi obat. Risiko pendarahan lambung dan bisul yang berhubungan dengan NSAID meningkat bila digunakan dengan kortikosteroid, SSRI, Snri Venlafaxin, obat pembatalan trombosit Clopidogrel dan Iloprost, Erlotinib, Sibutramine atau mungkin alkohol, bishosphate atau pentoxifyllin. Risiko keracunan dapat meningkat jika zidovudin digunakan dengan obat NSAID. Ritonavir dapat meningkatkan konsentrasi NSAID dalam plasma. Mifepriston menghambat sintesis Prostaglan NSAID atau Aspirin dapat mengubah efektivitas Mifepriston.

Kadang-kadang menimbulkan efek buruk ketika menggunakan kelompok NSAID dengan Misoprostol, meskipun kombinasi tersebut kadang-kadang digunakan untuk mengurangi toksisitas lambung dan usus.

Penyimpanan

Simpan di tempat kering, hindari cahaya, suhu di bawah 30 ° C.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.