Xibraz-90 Tablet Aristopharma mengurangkan gejala osteoarthritis (2 lepuh x 15 tablet)

Bentuk dos Kotak 2 lepuh x 15 tablet
Spesifikasi Etoricoxib

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Etoricoxib	90mg

Kegunaan

Petunjuk

Xibraz-90 Tablet ditunjukkan dalam kes berikut:

mengurangkan simptom dalam kes osteoarthritis, arthritis rheumatoid , tulang belakang kaku, sakit dan keradangan dalam gout akut. Melalui ujian klinikal, Etoricoxib secara selektif menghalang COX-2 yang bergantung dan tidak menghalang COX-1 pada dos 150mg setiap hari. Bahan ini tidak menghalang sintesis prostaglandin dan tidak berfungsi pada platelet.

Cycloxigenase memainkan peranan penting dalam prostaglandin. Kedua-dua homoseksual telah dikenal pasti sebagai COX-1 dan COX-2. COX-2 ialah permulaan enzim yang mengurangkan keradangan dan dianggap sebagai tanggungjawab utama dalam sintesis bahan perantaraan proses ini seperti sakit, keradangan dan demam. COX-2 juga berkaitan dengan ovulasi, mengawal fungsi buah pinggang dan fungsi sistem saraf pusat (mengurangkan demam, sakit dan fungsi kognitif). Ia mungkin mempunyai peranan dalam menyembuhkan ulser. Cox-2 ditentukan dalam tisu di sekeliling ulser gastrousus pada manusia tetapi bukti kesan penyembuhan belum diterbitkan.

farmakokinetik

penyerapan

Etoricoxib diserap dengan baik oleh oral. Ketersediaan bio mutlak ubat adalah hampir 100%. Apabila menggunakan dos 120mg sekali sehari pada orang muda, kepekatan puncak plasma (cmax = 3.6mcg/ml) TMAX adalah kira-kira 1 jam apabila mengambil ubat apabila lapar. Kawasan di bawah keluk kepekatan plasma (AUC0-24H) ialah 37.8mcg jam/ml. Sifat farmakokinetik Etoricoxib linear dalam julat dos.

Penggunaan bersama makanan (makanan tinggi lemak) tidak mempunyai kesan ke atas memperluaskan penyerapan Etoricoxib apabila mengambil dos 120mg. Kadar penyerapan terjejas, mengakibatkan pengurangan kepekatan puncak plasma sebanyak kira-kira 36% dan meningkatkan TMAX kira-kira 2 jam.

Pengagihan

Etoricoxib dilekatkan pada protein plasma kira-kira 92% dalam kepekatan 0.05 hingga 5mcg/ml. Voltan pengedaran dalam keadaan stabil (VSS) adalah kira-kira 120 liter pada humor. Etoricoxib melalui plasenta pada tikus dan arnab, dan melalui penghalang berdarah dalam tetikus.

Metabolisme

Etoricoxib dimetabolismekan dengan kuat dengan kurang daripada 1% daripada bentuk asal yang terdapat dalam air kencing. Laluan metabolik utama adalah untuk membentuk bahan 6′-hydroxymethyl kerana mangkin adalah sistem enzim CYP430. CYP3A4 ialah ejen penukaran Etoricoxib dalam vivo. Kajian in vitro menunjukkan bahawa CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 dan CYP2C19 juga boleh memangkinkan laluan metabolik utama, tetapi tiada kajian In Vivo menilai tahap peranannya.

5 metabolit telah dikenal pasti pada manusia. Bahan metabolik utama ialah asid 6'-karboksilik Etoricoxib. Metabolit utama ini hampir tidak mempunyai perencatan terpilih COX-2 atau sangat lemah. Tiada metabolit menghalang COX-1.

Penghapusan

Penghapusan Etoricoxib berlaku hampir hanya melalui perkumuhan metabolit melalui buah pinggang. Apabila menggunakan dos harian 120mg, kepekatan stabil Etoricoxib dicapai selepas 7 hari, nisbah kumulatif adalah kira-kira 2, masa jualan adalah kira-kira 22 jam. Pelepasan plasma selepas suntikan intravena sebanyak 25mg dianggarkan kira-kira 50ml/min.

pada sesetengah pesakit

Orang yang lebih tua

Sifat farmakokinetik pada orang tua (dari umur 65 tahun) serupa dengan orang muda.

Jantina

Sifat farmakokinetik dalam lelaki lelaki yang serupa pada wanita.

Mengurangkan fungsi hati

Pada pesakit dengan fungsi hati yang ringan (Skor Kanak-kanak -Pugh dari 5 hingga 6 mata), menggunakan Etoricoxib kira-kira 60mg setiap hari untuk purata AUC adalah 16% lebih tinggi daripada orang sihat yang menggunakan dos yang sama. Pada pesakit dengan purata pengurangan fungsi hati (mata anak -pugh dari 7 hingga 9 mata) apabila menggunakan Etoricoxib 60mg dos setiap 2 hari untuk purata AUC serupa dengan orang yang sihat, tidak mengkaji dos 30mg pada objek ini. Tiada data klinikal pada pesakit dengan fungsi hati yang serius (Child-Pugh ≥ 10).

Mengurangkan fungsi buah pinggang

Kinetik Etoricoxib apabila menggunakan 120mg pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang sederhana hingga teruk dan pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir mestilah berbeza dengan ketara daripada orang yang sihat. Buah pinggang dialyer menyumbang diabaikan kepada penyingkiran Etoricoxib (pelepasan hampir 50ml/minit).

Pesakit kanak-kanak

Tiada kajian tentang sifat farmakologi Etoricoxib pada pesakit kanak-kanak ( 60kg menggunakan 90mg dos harian sekali berbeza daripada orang dewasa yang menggunakan setiap dos harian 90mg. Keselamatan dan keberkesanan Etoricoxib pada kanak-kanak belum dikaji.

Sebelum mengambil Xibraz-90 Tablet Aristopharma mengurangkan gejala osteoarthritis (2 lepuh x 15 tablet)

Cara menggunakan

Etoricoxib Digunakan secara lisan, boleh digunakan bersama atau tidak dengan makanan. Permulaan Etoricoxib mungkin lebih cepat jika digunakan jauh dari makanan. Ini perlu dipertimbangkan apabila perlu mengurangkan gejala dengan cepat.

Risiko kardiovaskular boleh meningkat mengikut dos sepanjang penggunaan Etoricoxib, jadi dos terendah berkesan dan dalam masa yang sesingkat mungkin. Pesakit perlu dirawat simptom dan bertindak balas dengan baik terhadap rawatan perlu diperiksa secara berkala, terutamanya pada pesakit osteoarthritis.

Dos

Dewasa

osteoarthritis

Dos yang disyorkan ialah 30mg sekali sehari. Pesakit yang tidak bertindak balas terhadap dos ini boleh meningkatkan dos kepada 60mg untuk meningkatkan kecekapan. Jika masih tidak meningkatkan keberkesanan rawatan, pertimbangkan pilihan rawatan lain.

artritis reumatoid

Dos yang disyorkan ialah 90mg sekali sehari.

Keradangan gout akut

Dos yang disyorkan ialah 120mg sekali sehari. Etoricoxib digunakan untuk mengurangkan gejala semasa wabak dan tidak menggunakan lebih daripada 8 hari.

Keradangan tulang belakang yang kaku

Dos yang disyorkan ialah 90mg sekali sehari. Dalam tanda-tanda di atas, dos yang lebih tinggi tidak berkesan atau belum dikaji.

Oleh itu:

Lakukan dos degeneratif degeneratif tidak boleh melebihi 60mg.

Tidak perlu melaraskan dos pada orang tua.

Kurangkan fungsi hati

Pada pesakit dengan pengurangan fungsi hati ringan (mata Chlid -Pugh dari 5 hingga 6 mata), jangan melebihi dos 60mg sekali sehari untuk sebarang tanda. Pada pesakit dengan fungsi hati purata (Chlid -Pugh point dari 7 hingga 9 mata) tidak boleh melebihi dos 6 mg setiap 2 hari, perlu mengambil kira dos 30mg sekali sehari.

Ujian klinikal adalah terhad, terutamanya pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati yang sederhana dan oleh itu perlu berhati-hati. Tiada data klinikal pada pesakit yang mengalami kemerosotan fungsi hati yang teruk (Chlid-Pugh point adalah dari 10 atau lebih), jadi adalah perlu untuk berkontraindikasi pada pesakit ini.

Kurangkan fungsi buah pinggang

Tiada pelarasan dos pada pesakit dengan pelepasan kreatinin> 30bt/minit. Kontraindikasi pada pesakit dengan pelepasan kreatinin di bawah 30ml/min.

Pesakit kanak-kanak

Kontraindikasi Etoricoxib pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 16 tahun.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berjumpa doktor atau pakar perubatan.

Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos? Walaupun terdapat kesan sampingan yang belum dilaporkan dalam kebanyakan kes, masih terdapat elaun akut akibat overdosis Etoricoxib. Kesan sampingan yang paling biasa adalah mengikut rekod klinikal Etoricoxib (iaitu kejadian pada saluran penghadaman, kejadian buah pinggang).

Jika keadaan terlebih dos berlaku, langkah biasa perlu diambil seperti menolak bahagian farmaseutikal yang diserap dari saluran penghadaman, kawalan klinikal dan mula mengambil langkah sokongan, jika perlu.

Tidak boleh memisahkan Etoricoxib melalui langkah-langkah penilaian (pendarahan), tidak jelas sama ada untuk memisahkan Etoricoxib dengan langkah-langkah penilaian perut.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa satu dos? Walau bagaimanapun, jika hampir dengan dos seterusnya, langkau dos yang terlupa dan ambil dos seterusnya pada masa seperti yang dirancang. Ambil perhatian bahawa ia tidak boleh digunakan dua kali ganda dos yang ditetapkan.

Kesan sampingan

Apabila menggunakan Xibraz-90 Tablet, anda mungkin mengalami kesan yang tidak diingini (ADR).

Biasa

Gangguan metabolik dan pemakanan: Menyimpan air, edema.

Gangguan sistem saraf: sakit kepala, pening.

Gangguan jantung: Menyikat dada.

Gangguan berdarah: Hipertensi.

Gangguan gastrousus: Gangguan gastrousus (iaitu sakit perut, pedih ulu hati, kembung perut), cirit-birit, senak, kelainan, loya.

Gangguan kulit dan epidermis: Hematoma.

Kurang

Jangkitan dan jangkitan parasit: gastritis, jangkitan saluran pernafasan atas, saluran kencing.

Gangguan metabolik dan pemakanan: Meningkatkan atau mengurangkan selera makan, penambahan berat badan.

Gangguan mental: kebimbangan, kemurungan, kesedaran.

Gangguan sistem saraf: rasa menjengkelkan, insomnia, mengantuk.

gangguan penglihatan : penglihatan kabur, lemonitis.

Gangguan telinga dan telinga dalam: tumor, gangguan keseimbangan.

gangguan jantung: Fibrosis atrium, kegagalan jantung kongestif, perubahan pada elektrokardiogram yang tidak masuk akal, infarksi miokardium.

Gangguan berdarah: Flushing, strok, serangan iskemia sementara.

Gangguan pernafasan, dada, mediastinum: batuk, sesak nafas, hidung berdarah.

Gangguan gastrousus: Refluks asid, sembelit, mulut kering, kolitis, sindrom usus yang merengsa, esofagitis, ulser mulut, muntah, gastritis.

Gangguan kulit dan epidermis: Edema periferal, gatal-gatal, kulit terbakar.

Sangat jarang

Gangguan imun: Tindak balas hipersensitiviti, termasuk angiografi, tindak balas hipersensitiviti seperti anafilaksis.

Gangguan mental: Gangguan, halusinasi.

Gangguan vaskular: hipertensi akut.

Gangguan pernafasan, dada, mediastinum: bronkospasme.

Gangguan gastrousus: Ulser gastrousus termasuk perforasi dan pendarahan gastrousus (terutamanya pada orang tua).

Hepatitis: Hepatitis.

Gangguan kulit dan epidermis: urtikaria, sindrom Stevens-Johnson.

Arahan tentang cara mengendalikan ADR

Apabila mengalami kesan sampingan ubat, adalah perlu untuk berhenti menggunakan dan memaklumkan doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk rawatan tepat pada masanya.

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk maklumat di bawah.

Kontraindikasi

Xibraz-90 Tablet dikontraindikasikan dalam kes berikut:

Hipersensitiviti kepada mana-mana ramuan ubat.

Mengalami keradangan gastrousus atau pendarahan gastrousus.

Pesakit yang mempunyai sejarah bronkospasme, rinitis akut atau polip hidung, edema vasodilik, urtikaria, tindak balas alahan apabila menggunakan asid acetylsalicylic atau NSAID termasuk perencat COX -2 (cyclooxygenas -2).

Wanita hamil dan menyusu.

Pengurangan fungsi hati yang teruk (albumin plasma

Anggaran pelepasan kreatinin

Kanak-kanak dan remaja di bawah umur 16 tahun.

Keradangan.

NYHA II-IV).

Pesakit dengan hipertensi yang tidak dirawat.

Pesakit ditentukan untuk menghidap penyakit jantung iskemik, penyakit arteri periferal dan/atau penyakit serebrovaskular.

Langkah berjaga-jaga apabila menggunakan

kesan pada sistem pencernaan

Gangguan gastrousus di atas (seperti perforasi, keradangan atau ulser - pub), beberapa kematian sedemikian berlaku apabila menggunakan Etoricoxib.

Perlu berhati-hati apabila digunakan untuk merawat pesakit berisiko tinggi dalam gangguan gastrousus apabila menggunakan NSAID, warga tua, pesakit secara serentak menggunakan mana-mana NSAID lain atau penyakit gastrousus acetylsalicylic seperti sejarah ulser gastrousus atau acetylsalicylic sebelumnya. pendarahan.

Apabila menggunakan Etoricoxib serentak dengan asid acetylsalicylic (walaupun dosnya rendah), risiko kesan sampingan boleh meningkat pada saluran gastrousus (ulser gastrousus atau gangguan lain). Tiada ujian klinikal jangka panjang yang menunjukkan sebarang perbezaan ketara dalam keselamatan saluran penghadaman antara gabungan COX-2 dan perencat asid acetylsalicylic berbanding dengan NSAID dan asid acetylsalicylic.

kesan ke atas sistem kardiovaskular

Ujian klinikal menunjukkan bahawa perencat terpilih COX-2 mungkin berkaitan dengan trombosis (terutamanya infarksi miokardium (MI) dan strok), jika dibandingkan dengan Placeboo dan beberapa NSAID lain. Oleh kerana risiko kardiovaskular Etoricoxib meningkat dengan dos dan masa penggunaan, ia harus digunakan dalam masa yang sesingkat mungkin dan dengan dos terendah dengan berkesan. Pesakit dengan simptom yang dirawat dan bertindak balas terhadap ubat harus dinilai semula paling kerap adalah pesakit osteoarthritis.

Pesakit yang mempunyai risiko besar untuk kejadian kardiovaskular (iaitu hipertensi, lipid darah tinggi, diabetes, merokok) perlu dipertimbangkan dengan teliti sebelum memulakan rawatan dengan Etoricoxib.

Perencat terpilih tidak boleh menggantikan asid Acetylsalicylic dalam mencegah saluran darah kerana ia tidak mempunyai kesan anti-platelet. Oleh itu, anti-platelet tidak boleh digunakan.

kesan pada buah pinggang

Prostaglandin dalam buah pinggang memainkan peranan yang jelas dalam mengekalkan aktiviti buah pinggang. Oleh itu, menggunakan Etoricoxib boleh mengurangkan prostaglandin, dan kemudian mengurangkan aliran darah ke buah pinggang, seterusnya membawa kepada fungsi buah pinggang. Pesakit dengan risiko tertinggi masalah ini adalah pesakit dengan fungsi buah pinggang lebih awal, kehilangan kegagalan jantung, atau sirosis. Perlu mengurus fungsi buah pinggang dalam objek ini.

Mengekalkan air, edema dan hipertensi.

Untuk ubat yang ditentukan untuk menghalang sintesis prostaglandin, kesan pengekalan air, edema dan hipertensi Etoricoxib. Semua ubat NSAID, termasuk Etoricoxib, mungkin berkaitan dengan pengulangan atau permulaan otot kegagalan jantung yang sesak, perlu mengambil berat tentang maklumat tentang dos yang berkaitan dengan Etoricoxib. Berhati-hati pada pesakit yang mempunyai sejarah kegagalan jantung, disfungsi ventrikel kiri atau hipertensi atau edema untuk semua sebab.

Jika terdapat bukti bahawa pesakit semakin teruk, beberapa langkah perlu diambil, termasuk pemberhentian Etoricoxib.

Etoricoxib boleh meningkatkan kekerapan serta keterukan hipertensi berbanding NSAID lain serta pemilihan COX-2, terutamanya dengan dos yang tinggi. Oleh itu, adalah perlu untuk mengawal hipertensi sebelum rawatan Etoricoxib dan monitor tekanan darah biasa semasa rawatan. Kawalan tekanan darah diperlukan selama 2 minggu selepas permulaan rawatan dengan Etoricoxib, dan secara berkala. Sekiranya terdapat hipertensi yang ketara, perlu ada beberapa perubahan dalam rejimen rawatan.

Kesan pada hati

Peningkatan enzim hati Alt (Alanin Aminotransferase) dan/atau AST (Aspartat Aminotransferase) adalah kira-kira 3 kali ganda jumlah maksimum yang dibenarkan direkodkan pada lebih daripada 1% kes dengan rawatan Etoricoxib klinikal selama 1 tahun pada dos 30, 60, 90mg sehari. Mana-mana kes dengan gejala atau tanda-tanda kemerosotan fungsi hati, atau keputusan ujian menunjukkan bahawa aktiviti abnormal hati harus diuruskan dengan ketat. Jika tanda-tanda ini berlaku, Etoricoxib diperlukan. Etoricoxib mungkin mengaburkan simptom demam atau simptom keradangan lain.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Tiada kajian tentang pengaruh Etoricoxib terhadap keupayaan memandu dan mengendalikan jentera. Walau bagaimanapun, pesakit yang mengalami pening, pening dan mengantuk apabila menggunakan Etoricoxib harus mengehadkan pemanduan dan pengendalian jentera.

Kehamilan

Sama seperti ubat lain dalam kumpulan perencat terpilih Cox-2, Etoricoxib tidak ditunjukkan untuk wanita hamil bersiap sedia untuk kelahiran.

Tiada data klinikal mengenai pendedahan Etoricoxib pada ibu hamil. Kajian haiwan telah menunjukkan ketoksikan. Kemungkinan risiko manusia tidak jelas. Sebagai perencat sintesis prostaglandin lain, etoricoxib boleh menyebabkan nada rahim awal menutup arteri janin dalam 3 bulan terakhir kehamilan. Kontraindikasi Etoricoxib pada wanita hamil. Jika wanita hamil semasa rawatan dengan Etoricoxib, mereka mesti berhenti menggunakan ubat ini.

Tempoh penyusuan

Tidak diketahui sama ada Etoricoxib akan dirembeskan ke dalam kelenjar susu. Etoricoxib mempunyai rembesan kelenjar susu tikus. Ibu menggunakan Etoricoxib bukan untuk menyusu.

Interaksi ubat

Metabolisme Etoricoxib melalui sistem enzim cytochrom P450. Apabila digunakan serentak dengan perencat atau induksi ini, enzim ini boleh menyebabkan perubahan dalam kepekatan plasma Etoricoxib. Di samping itu, kajian in vitro menunjukkan bahawa beberapa enzim lain juga boleh mengantara metabolisme Etoricoxib. Rifampicin, induksi enzim hati boleh mengurangkan kepekatan Etorieoxib dalam plasma. Etoricoxib meningkatkan kepekatan plasma ethinylelestradiol. Interaksi Etoricoxib dengan ubat lain seperti salbutamol oral dan minoxidil juga boleh berlaku kerana ubat ini juga mengkhususkan diri dalam enzim yang sama dengan Etoricoxib.

Interaksi ubat NSAIDS termasuk peningkatan dalam kesan antikoagulan oral (iaitu azapropazon dan phenylbutazon) dan meningkatkan kepekatan plasma litium, methotrexate, dan glikosida jantung. Risiko ketoksikan buah pinggang boleh ditingkatkan jika digunakan dengan ubat-ubatan inhibitor, cyclosporin, tacrolimus, atau diuretik. Kesan pada fungsi buah pinggang boleh menyebabkan pengurangan perkumuhan beberapa ubat lain. Ia juga mungkin untuk menambah diuretik untuk mengekalkan kalium. Selain itu, ia boleh mengurangkan kesan anti-hipertensi perencat enzim, penyekat beta dan diuretik. Kejang boleh berlaku jika digunakan bersama kuinolon. NSAID boleh meningkatkan kesan diabetes fenitoin dan sulfonylurea. Elakkan penggunaan serentak 2 atau lebih NSAID (termasuk aspirin) kerana ia berkemungkinan meningkatkan risiko kesan sampingan, terutamanya pendarahan atau ulser gastrousus.

Jangan gunakan NSAID kerana peningkatan risiko interaksi ubat. Risiko pendarahan perut dan ulser yang dikaitkan dengan NSAID meningkat apabila digunakan dengan kortikosteroid, SSRI, Snri Venlafaxin, ubat pembatalan platelet Clopidogrel dan Iloprost, Erlotinib, Sibutramine atau mungkin alkohol, bishosfat atau pentoxifyllin. Risiko keracunan boleh meningkat jika zidovudin digunakan bersama ubat NSAID. Ritonavir boleh meningkatkan kepekatan NSAID dalam plasma. Mifepriston menghalang sintesis Prostaglan NSAID atau Aspirin boleh mengubah keberkesanan Mifepriston.

Kadangkala mempunyai kesan buruk apabila menggunakan kumpulan NSAID dengan Misoprostol, walaupun kombinasi sedemikian kadangkala digunakan untuk mengurangkan ketoksikan perut dan usus.

Penyimpanan

Simpan di tempat yang kering, elakkan cahaya, suhu di bawah 30 ° C.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.