Таблетка Ксибраз-90 Аристофарма уменьшает симптомы остеоартрита (2 блистера по 15 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 2 блистера по 15 таблеток.
Характеристики Эторикоксиб

Состав

Информация о составе	Содержание
Эторикоксиб	90мг

Использование

Показания

Таблетка Xibraz-90 показана в следующих случаях:

уменьшают симптомы остеоартрита, ревматоидного артрита , ригидности позвоночника, боли и воспаления при острой подагре. По данным клинических испытаний, эторикоксиб избирательно ингибирует ЦОГ-2 и не ингибирует ЦОГ-1 в дозе 150 мг в день. Это вещество не угнетает синтез простагландинов и не действует на тромбоциты.

Цикоксигеназа играет важную роль в простагландине. Два гомосексуалиста были идентифицированы как ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 запускает фермент, который уменьшает воспаление и считается основной ответственной за синтез промежуточных веществ этого процесса, таких как боль, воспаление и лихорадка. ЦОГ-2 также связан с овуляцией, регулируя функцию почек и функцию центральной нервной системы (уменьшая лихорадку, боль и когнитивные функции). Это может играть роль в заживлении язв. ЦОГ-2 определяется в тканях вокруг язвы желудочно-кишечного тракта у людей, но доказательства его лечебного эффекта не опубликованы.

фармакокинетика

всасывание

Эторикоксиб хорошо всасывается при пероральном приеме. Абсолютная биодоступность препарата составляет почти 100%. При применении дозы 120 мг один раз в сутки у молодых людей пиковая концентрация в плазме (cmax = 3,6 мкг/мл) TMAX составляет около 1 часа при приеме препарата при голоде. Площадь под кривой концентрации в плазме (AUC0-24H) составляет 37,8 мкг-час/мл. Фармакокинетические свойства линейного эторикоксиба в диапазоне доз.

Прием во время еды (блюда с высоким содержанием жиров) не влияет на расширение всасывания эторикоксиба при приеме дозы 120 мг. Это влияет на скорость абсорбции, что приводит к снижению пиковой концентрации в плазме примерно на 36% и увеличению TMAX примерно на 2 часа.

Распространение

Эторикоксиб связывается с белками плазмы примерно на 92% в концентрации от 0,05 до 5 мкг/мл. Напряжение распределения в стабильном состоянии (VSS) по юмору около 120 литров. Эторикоксиб проходит через плаценту у мышей и кроликов и через кровяной барьер у мышей.

Метаболизм

Эторикоксиб сильно метаболизируется: менее 1% исходной формы обнаруживается в моче. Основной путь метаболизма заключается в образовании 6'-гидроксиметильного вещества, катализатором которого является ферментная система CYP430. CYP3A4 представляет собой агент конверсии эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro показывают, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но ни в одном исследовании In Vivo не оценивается уровень их роли.

На людях идентифицировано 5 метаболитов. Основным метаболическим веществом эторикоксиба является 6'-карбоновая кислота. Эти основные метаболиты практически не оказывают селективного ингибирования ЦОГ-2 или действуют очень слабо. Никакие метаболиты не ингибируют ЦОГ-1.

Устранение

Элиминация эторикоксиба происходит практически только за счет выведения метаболитов через почки. При применении суточной дозы 120 мг стабильная концентрация эторикоксиба достигается через 7 дней, кумулятивный коэффициент около 2, время реализации около 22 часов. Плазменный клиренс после внутривенного введения 25 мг оценивается примерно в 50 мл/мин.

у некоторых пациентов

Пожилые люди

Фармакокинетические свойства у пожилых людей (от 65 лет) аналогичны молодым.

Пол

Фармакокинетические свойства мужчин и женщин аналогичны.

Снижение функции печени

У пациентов с легкой функцией печени (оценка по шкале Чайлд-Пью от 5 до 6 баллов) при применении эторикоксиба в дозе около 60 мг в день среднее значение AUC на 16% выше, чем у здоровых людей, применяющих ту же дозу. У пациентов со средним снижением функции печени (баллы по шкале Хлид-Пью от 7 до 9 баллов) при применении эторикоксиба в дозе 60 мг каждые 2 дня средняя AUC аналогична таковой у здоровых людей, не изучавших дозу 30 мг на этом объекте. Клинических данных у пациентов с серьезными нарушениями функции печени (шкала Чайлд-Пью ≥ 10) нет.

Снижение функции почек

Кинетика эторикоксиба при применении 120 мг у пациентов со средней и тяжелой почечной недостаточностью и пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности должна значительно отличаться от здоровых людей. Диализатор почек способствует незначительному выведению эторикоксиба (клиренс около 50 мл/мин).

Детские пациенты

Изучение фармакологических свойств эторикоксиба у детей ( 60 кг применяли ежедневную дозу 90 мг, в отличие от взрослых, принимавших каждые 90 мг в день. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не изучались.

Прежде чем принимать Таблетка Ксибраз-90 Аристофарма уменьшает симптомы остеоартрита (2 блистера по 15 таблеток)

Как применять

Эторикоксиб При пероральном применении можно применять с пищей или без нее. Начало действия эторикоксиба может быть быстрее, если его применять отдельно от еды. Это следует учитывать, когда необходимо быстро уменьшить симптомы.

Сердечно-сосудистые риски могут увеличиваться в зависимости от дозы на протяжении всего применения эторикоксиба, поэтому самая низкая доза эффективна и действует в кратчайшие сроки. Пациенты, нуждающиеся в лечении симптомов, и хорошо реагирующие на лечение, должны регулярно проверяться, особенно у пациентов с остеоартритом.

Дозировка

Взрослые

остеоартрит

Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в день. Пациенты, которые не реагируют на эту дозу, могут увеличить дозу до 60 мг для повышения эффективности. Если эффективность лечения по-прежнему не улучшается, рассмотрите другие варианты лечения.

ревматоидный артрит

Рекомендуемая доза — 90 мг один раз в день.

Острое воспаление подагры

Рекомендуемая доза составляет 120 мг один раз в день. Эторикоксиб используется для уменьшения симптомов во время вспышки и не применяется более 8 дней.

Воспаление жесткого позвоночника

Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день. При вышеуказанных показаниях более высокая дозировка не эффективна или не изучалась.

Следовательно:

При дегенеративных дегенеративных заболеваниях доза не должна превышать 60 мг.

Нет необходимости корректировать дозу для пожилых людей.

Снижение функции печени

У пациентов с легким снижением функции печени (баллы по шкале Клайд-Пью от 5 до 6 баллов) не следует превышать дозу 60 мг один раз в сутки при любых показаниях. У пациентов со средней функцией печени (оценка по шкале Клайда-Пью от 7 до 9 баллов) не следует превышать дозу 6 мг каждые 2 дня, следует рассмотреть дозу 30 мг один раз в сутки.

Клинические исследования ограничены, особенно у пациентов с умеренными нарушениями функции печени, поэтому необходимо соблюдать осторожность. Клинических данных у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (балл Чайлд-Пью от 10 и более) нет, поэтому этим пациентам необходимо назначать противопоказания.

Снижение функции почек

Коррекция дозы у пациентов с клиренсом креатинина > 30 миль в минуту не требуется. Противопоказано пациентам с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин.

Детские пациенты

Эторикоксиб противопоказан детям и подросткам до 16 лет.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке? Хотя существуют побочные эффекты, о которых в большинстве случаев не сообщалось, все же существуют острые случаи передозировки эторикоксиба. Наиболее распространенные побочные эффекты соответствуют клиническим данным эторикоксиба (а именно явления со стороны желудочно-кишечного тракта и почек).

При возникновении ситуации передозировки необходимо принять обычные меры, такие как вытеснение всосавшихся частей фармпрепарата из пищеварительного тракта, клинический контроль, при необходимости начать принимать поддерживающие меры.

Невозможно разделить эторикоксиб с помощью оценочных показателей (кровотечение), неясно, следует ли отделять эторикоксиб с помощью абдоминальных оценочных показателей.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

Побочные эффекты

При использовании таблетки Xibraz-90 могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Общий

Нарушения обмена веществ и питания: Задержка воды, отеки.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Нарушения со стороны сердца: Чистка грудной клетки.

Нарушения со стороны крови: Гипертония.

Желудочно-кишечные расстройства: Желудочно-кишечные расстройства (а именно: боль в животе, изжога, метеоризм), диарея, расстройство пищеварения, нарушения пищеварения, тошнота.

Кожные и эпидермальные нарушения: Гематома.

Меньше

Инфекция и паразитарная инфекция: гастрит, инфекция верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей.

Нарушения обмена веществ и питания: Увеличение или снижение аппетита, увеличение веса.

Психические расстройства: тревога, депрессия, нарушение сознания.

Расстройства нервной системы: раздражающий вкус, бессонница, сонливость.

нарушения зрения: затуманивание зрения, лимонит.

Заболевания уха и внутреннего уха: опухоли, нарушения равновесия.

Нарушения со стороны сердца: фиброз предсердий, застойная сердечная недостаточность, изменения на бессмысленных электрокардиограммах, инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны крови: приливы крови, инсульт, транзиторные ишемические атаки.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки, средостения: кашель, одышка, носовые кровотечения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: кислотный рефлюкс, запор, сухость во рту, колит, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы во рту, рвота, гастрит.

Со стороны кожи и эпидермиса: периферические отеки, зуд, жжение кожи.

Очень редко

Иммунные нарушения: реакции гиперчувствительности, включая ангиографию, реакции гиперчувствительности, такие как анафилаксия.

Психические расстройства: Расстройства, галлюцинации.

Сосудистые нарушения: острая артериальная гипертензия.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки, средостения: бронхоспазм.

Желудочно-кишечные расстройства: Желудочно-кишечные язвы включают перфорацию и желудочно-кишечные кровотечения (в основном у пожилых людей).

Гепатит: Гепатит.

Со стороны кожи и эпидермиса: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.

Инструкции по обращению с ADR

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказано

Таблетка Xibraz-90 противопоказана в следующих случаях:

Гиперчувствительность к каким-либо ингредиентам препарата.

Страдаете воспалением желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечным кровотечением.

Пациенты, имеющие в анамнезе бронхоспазм, острый ринит или полипы носа, вазодильный отек, крапивницу, аллергические реакции при применении ацетилсалициловой кислоты или НПВП, в том числе ингибиторов ЦОГ-2 (циклооксигенас-2).

Беременные и кормящие женщины.

Выраженное снижение функции печени (альбумин плазмы

Оценочный клиренс креатинина

Дети и подростки до 16 лет.

Воспаление.

NYHA II-IV).

Пациенты с нелеченной гипертонией.

У пациентов установлена ишемическая болезнь сердца, заболевание периферических артерий и/или цереброваскулярное заболевание.

Меры предосторожности при применении

Воздействие на пищеварительную систему

Вышеуказанные желудочно-кишечные расстройства (такие как перфорация, воспаление или язва - паб), несколько таких случаев смерти наблюдались при применении эторикоксиба.

Необходимо соблюдать осторожность при применении для лечения пациентов с высоким риском желудочно-кишечных расстройств при применении НПВП, пожилых людей, пациентов, одновременно применяющих любые другие НПВП или ацетилсалициловую кислоту, или пациентов с в анамнезе предшествующими желудочно-кишечными заболеваниями, такими как язвы или пищеварительные кровотечения.

При одновременном применении эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой (даже при низкой дозе) может повышаться риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта (желудочно-кишечные язвы или другие нарушения). Не существует долгосрочных клинических исследований, показывающих какие-либо существенные различия в безопасности для пищеварительного тракта между комбинацией ЦОГ-2 и ингибиторами ацетилсалициловой кислоты по сравнению с НПВП и ацетилсалициловой кислотой.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Клинические испытания показывают, что селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут быть связаны с тромбозом (особенно инфарктом миокарда (ИМ) и инсультом) по сравнению с плацебо и некоторыми другими НПВП. Поскольку сердечно-сосудистый риск эторикоксиба увеличивается с увеличением дозы и времени применения, его следует применять в кратчайшие сроки и с наименьшей эффективной дозой. Пациенты с симптомами, которые лечатся и реагируют на лекарства, должны быть повторно обследованы. Чаще всего это пациенты с остеоартритом.

Пациенты со значительным риском сердечно-сосудистых событий (а именно гипертония, высокий уровень липидов в крови, диабет, курение) должны быть тщательно осмотрены перед началом лечения эторикоксибом.

Селективные ингибиторы не могут заменить ацетилсалициловую кислоту в профилактике заболеваний кровеносных сосудов, поскольку они не оказывают антитромбоцитарного эффекта. Поэтому антиагреганты использовать не следует.

Влияние на почки

Простагландин в почках играет очевидную роль в поддержании активности почек. Следовательно, применение эторикоксиба может снизить уровень простагландина, а затем уменьшить приток крови к почкам, тем самым приводя к нарушению функции почек. Пациентами с самым высоким риском возникновения этой проблемы являются пациенты с нарушением функции почек, утратой сердечной недостаточности или циррозом печени. Необходимо управлять функцией почек в этом объекте.

Удержание воды, отеки и гипертония.

Для препаратов, предназначенных для предотвращения синтеза простагландинов, эффектов задержки воды, отеков и гипертонии эторикоксиба. Все НПВП, включая эторикоксиб, могут быть связаны с рецидивом или возникновением сердечной недостаточности в мышцах, поэтому необходимо учитывать информацию о дозе, связанной с эторикоксибом. Будьте осторожны с пациентами с сердечной недостаточностью в анамнезе, дисфункцией левого желудочка, гипертонией или отеками всех причин.

При наличии данных об ухудшении состояния пациента следует принять ряд мер, включая отмену эторикоксиба.

Эторикоксиб может увеличивать частоту и тяжесть артериальной гипертензии в отличие от других НПВП, а также выбора ЦОГ-2, особенно при высоких дозах. Поэтому необходимо контролировать артериальную гипертензию перед началом лечения эторикоксибом и регулярно контролировать артериальное давление во время лечения. Контроль артериального давления необходим в течение 2 недель после начала лечения эторикоксибом и периодически. При наличии значительной артериальной гипертензии следует внести некоторые изменения в схему лечения.

Влияние на печень

Увеличение активности ферментов печени (аланинаминотрансфераза) и/или АСТ (аспартатаминотрансфераза) примерно в 3 раза превышает максимально допустимое количество, зарегистрированное более чем в 1% случаев при клиническом лечении эторикоксибом в течение 1 года в дозе 30, 60, 90 мг в день. Любой случай с симптомами или признаками нарушения функции печени или результаты анализов показывают, что аномальную активность печени следует строго контролировать. При появлении этих признаков необходим эторикоксиб. Эторикоксиб может скрывать симптомы лихорадки или другие симптомы воспаления.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Исследования влияния эторикоксиба на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. Однако пациентам с головокружением, головокружением и сонливостью при применении эторикоксиба следует ограничить вождение автомобиля и работу с механизмами.

Беременность

Подобно другим препаратам из группы селективных ингибиторов ЦОГ-2, эторикоксиб не показан беременным женщинам для подготовки к родам.

Клинические данные о воздействии эторикоксиба на беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных показали токсичность. Вероятность человеческого риска не ясна. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, эторикоксиб может вызывать ранний тонус матки и закрытие артерии плода в последние 3 месяца беременности. Противопоказано эторикоксиб беременным женщинам. Если женщины беременны во время лечения эторикоксибом, им следует прекратить применение этого препарата.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, будет ли эторикоксиб секретироваться в молочную железу. Эторикоксиб обладает секретом молочных желез мышей. Мать принимает эторикоксиб не для кормления грудью.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Метаболизм эторикоксиба через ферментную систему цитохрома P450. При одновременном применении с этим ингибитором или индукции этого фермента может приводить к изменению концентрации эторикоксиба в плазме. Кроме того, исследования in vitro показывают, что некоторые другие ферменты также могут выступать посредниками в метаболизме эторикоксиба. Рифампицин, индукция ферментов печени, может снижать концентрацию эториоксиба в плазме. Эторикоксиб повышает концентрацию этинилэстрадиола в плазме. Взаимодействие эторикоксиба с другими лекарственными средствами, такими как пероральный сальбутамол и миноксидил, также может происходить потому, что эти препараты также специализируются на том же ферменте, что и эторикоксиб.

Взаимодействие с НПВП включает усиление воздействия пероральных антикоагулянтов (а именно азапропазона и фенилбутазона) и повышение концентрации лития, метотрексата и сердечных гликозидов в плазме. Риск токсичности для почек может быть увеличен при одновременном применении с ингибиторами лекарств, циклоспорином, такролимусом или диуретиками. Влияние на функцию почек может привести к снижению выведения некоторых других препаратов. Также можно добавлять диуретики, чтобы сохранить калий. Кроме того, он может снижать антигипертензивный эффект ингибиторов ферментов, бета-блокаторов и диуретиков. При применении с хинолонами могут возникнуть судороги. НПВП могут усиливать эффекты фенитоина и препаратов сульфонилмочевины при диабете. Избегайте одновременного применения 2 или более НПВП (включая аспирин), поскольку это может увеличить риск побочных эффектов, особенно кровотечений или желудочно-кишечных язв.

Не используйте НПВП из-за повышенного риска лекарственного взаимодействия. Риск желудочного кровотечения и язв, связанных с НПВП, увеличивается при одновременном применении с кортикостероидами, СИОЗС, СНИ Венлафаксином, препаратами для отмены тромбоцитов Клопидогрелом и Илопростом, Эрлотинибом, Сибутрамином или, возможно, алкоголем, бисфосфатом или пентоксифиллином. Риск отравления может увеличиться при применении зидовудина с препаратами НПВП. Ритонавир может повышать концентрацию НПВП в плазме. Мифепристон ингибирует синтез простаглана. НПВП или аспирин могут изменить эффективность мифепристона.

Изредка возникают побочные эффекты при применении группы НПВП с мизопростолом, хотя такое сочетание иногда применяют для снижения токсичности со стороны желудка и кишечника.

Хранение

Хранить в сухом месте, избегать света, температуры ниже 30°С.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.