Ксібраз-90 Таблетки Арістофарма зменшують симптоми остеоартриту (2 блістери по 15 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 2 блістерами по 15 таблеток
Характеристики Еторикоксиб

Склад

Інформація про склад	Зміст
Еторикоксиб	90 мг

Використання

Показання

Таблетки Xibraz-90 показані в таких випадках:

зменшити симптоми у випадках остеоартриту, ревматоїдного артриту , жорсткості хребта, болю та запалення при гострій подагрі. Згідно з клінічними випробуваннями, еторикоксиб вибірково пригнічує залежну від ЦОГ-2 і не пригнічує ЦОГ-1 у дозі 150 мг на добу. Ця речовина не пригнічує синтез простагландину і не впливає на тромбоцити.

Циклоксигеназа відіграє важливу роль у простагландині. Двоє гомосексуалістів були ідентифіковані як ЦОГ-1 і ЦОГ-2. ЦОГ-2 є початком ферменту, який зменшує запалення, і вважається головним відповідальним за синтез проміжних речовин цього процесу, таких як біль, запалення та лихоманка. ЦОГ-2 також пов’язана з овуляцією, регулює функцію нирок і центральної нервової системи (знижує температуру, біль і когнітивні функції). Це може відігравати роль у загоєнні виразок. ЦОГ-2 визначається в тканинах навколо виразки шлунково-кишкового тракту у людей, але докази цілющого ефекту не опубліковані.

фармакокінетика

абсорбція

Еторикоксиб добре всмоктується при пероральному прийомі. Абсолютна біодоступність препарату становить майже 100%. При застосуванні дози 120 мг один раз на день у молодих людей максимальна концентрація в плазмі (cmax = 3,6 мкг/мл) TMAX становить приблизно 1 годину під час прийому препарату під час голоду. Площа під кривою концентрації в плазмі (AUC0-24H) становить 37,8 мкг годин/мл. Фармакокінетичні властивості лінійного еторикоксибу в діапазоні доз.

Застосування з їжею (страва з високим вмістом жиру) не впливає на розширення всмоктування еторикоксибу при прийомі в дозі 120 мг. Це впливає на швидкість абсорбції, що призводить до зниження пікової концентрації в плазмі приблизно на 36 % і збільшення TMAX приблизно на 2 години.

Розповсюдження

Еторикоксиб приєднується до білків плазми приблизно на 92 % у концентрації від 0,05 до 5 мкг/мл. Напруга розподілу в стабільному стані (VSS) становить близько 120 літрів на хумор. Еторикоксиб проходить через плаценту у мишей і кроликів, а також через кров’яний бар’єр у мишей.

Метаболізм

Еторикоксиб інтенсивно метаболізується, у сечі виявляється менше 1 % вихідної форми. Основним метаболічним шляхом є утворення 6′-гідроксиметильної речовини за рахунок каталізатора ферментної системи CYP430. CYP3A4 є агентом, що перетворює еторикоксиб in vivo. Дослідження in vitro показують, що CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 і CYP2C19 також можуть каталізувати основний метаболічний шлях, але жодні дослідження In Vivo не оцінюють рівень їхньої ролі.

На людях виявлено 5 метаболітів. Основною метаболічною речовиною еторикоксибу є 6'-карбонова кислота. Ці основні метаболіти майже не мають селективного інгібування ЦОГ-2 або є дуже слабким. Жодні метаболіти не пригнічують ЦОГ-1.

Усунення

Виведення еторикоксибу відбувається майже виключно шляхом виведення метаболітів через нирки. При застосуванні добової дози 120 мг стабільна концентрація еторикоксибу досягається через 7 днів, кумулятивний коефіцієнт становить близько 2, час реалізації — близько 22 годин. Плазмовий кліренс після внутрішньовенної ін’єкції 25 мг становить приблизно 50 мл/хв.

у деяких пацієнтів

Літні люди

Фармакокінетичні властивості у людей похилого віку (від 65 років) подібні до молодих людей.

Стать

Фармакокінетичні властивості у подібних чоловіків чоловіків у жінок.

Зниження функції печінки

У пацієнтів із помірною функцією печінки (оцінка за шкалою Чайлда-П’ю від 5 до 6 балів) застосування еторикоксибу в дозі приблизно 60 мг на день для середнього показника AUC на 16% вище, ніж у здорових людей, які приймають таку ж дозу. У пацієнтів із середнім зниженням функції печінки (бали Хліда-П’ю від 7 до 9 балів) при застосуванні еторикоксибу в дозі 60 мг кожні 2 дні AUC в середньому подібні до здорових людей, без вивчення дози 30 мг на цей об’єкт. Немає клінічних даних щодо пацієнтів із серйозною функцією печінки (Child-Pugh ≥ 10).

Зниження функції нирок

Кінетика еторикоксибу при застосуванні 120 мг пацієнтам із середньою та тяжкою нирковою недостатністю та пацієнтам із термінальною стадією ниркової недостатності має суттєво відрізнятися від такої у здорових людей. Виведення еторикоксибу з ниркової системи діалізу є незначним (кліренс становить майже 50 мл/хв).

Дитячі пацієнти

Немає досліджень фармакологічних властивостей еторикоксибу у дітей ( 60 кг застосовували 90 мг добової дози одноразово, відрізнялися від дорослих, які застосовували кожну добову дозу 90 мг. Безпека та ефективність еторикоксибу у дітей не вивчалися.

Перед прийомом Ксібраз-90 Таблетки Арістофарма зменшують симптоми остеоартриту (2 блістери по 15 таблеток)

Спосіб застосування

Еторикоксиб Застосовується перорально, можна вживати під час або без їжі. Початок дії еторикоксибу може бути швидшим, якщо його застосовувати поза їжею. Це слід враховувати, коли необхідно швидко зменшити симптоми.

Серцево-судинні ризики можуть зростати залежно від дози під час застосування еторикоксибу, тому найнижча доза є ефективною та в найкоротші терміни. Пацієнти потребують лікування. Симптоми та хорошу реакцію на лікування слід регулярно перевіряти, особливо у пацієнтів з остеоартритом.

Дозування

Дорослі

остеоартрит

Рекомендована доза становить 30 мг один раз на день. Пацієнти, які не відповідають на цю дозу, можуть збільшити дозу до 60 мг для підвищення ефективності. Якщо все одно не покращується ефективність лікування, розгляньте інші варіанти лікування.

ревматоїдний артрит

Рекомендована доза становить 90 мг один раз на день.

Гостре подагричне запалення

Рекомендована доза становить 120 мг один раз на день. Еторикоксиб використовується для зменшення симптомів під час спалаху та не використовується більше 8 днів.

Запалення жорсткого хребта

Рекомендована доза становить 90 мг один раз на день. За наведених вище показань вищі дози неефективні або не були досліджені.

Отже:

Дегенеративна дегенеративна доза не повинна перевищувати 60 мг.

Немає необхідності коригувати дозу для людей похилого віку.

Зниження функції печінки

Пацієнтам із легким порушенням функції печінки (бали Чліда-П’ю від 5 до 6 балів) не перевищуйте дозу 60 мг один раз на добу за будь-яких показань. У пацієнтів із середньою функцією печінки (точка Хліда-П’ю від 7 до 9 балів) не слід перевищувати дозу 6 мг кожні 2 дні, слід розглянути дозу 30 мг 1 раз на добу.

Клінічні випробування обмежені, особливо у пацієнтів із помірним порушенням функції печінки, тому слід бути обережними. Немає клінічних даних щодо пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки (бал Клайда-П’ю від 10 і більше), тому таким пацієнтам необхідно протипоказати.

Зниження функції нирок

Без коригування дози для пацієнтів із кліренсом креатиніну > 30 миль/хв. Протипоказаний пацієнтам із кліренсом креатиніну нижче 30 мл/хв.

Дитячі пацієнти

Еторикоксиб протипоказаний дітям і підліткам до 16 років.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні? Хоча існують побічні ефекти, про які в більшості випадків не повідомлялося, все ж існують гострі припущення через передозування еторикоксибу. Найбільш поширені побічні ефекти відповідають клінічним даним еторикоксибу (а саме явища з боку травного тракту, ураження нирок).

Якщо виникає ситуація передозування, необхідно вжити звичайних заходів, таких як виштовхування абсорбованих фармацевтичних частин із травного тракту, клінічний контроль і, якщо необхідно, почати вживати підтримуючих заходів.

Неможливо відокремити Еторикоксиб за допомогою оцінки (крововилив), незрозуміло, чи відокремлювати Еторикоксиб за допомогою абдомінальної оцінки.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

Під час використання Xibraz-90 Tablet у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Поширений

Порушення обміну речовин і харчування: затримка води, набряки.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення.

Розлади серця: розчісування грудей.

Захворювання крові: гіпертонія.

Шлунково-кишкові розлади: шлунково-кишкові розлади (а саме біль у животі, печія, метеоризм), діарея, нетравлення, аномалії, нудота.

Шкірні та епідермальні розлади: гематома.

Менше

Інфекції та паразитарні інфекції: гастрит, інфекції верхніх дихальних шляхів, сечовивідних шляхів.

Порушення обміну речовин і харчування: підвищення або зниження апетиту, збільшення ваги.

Психічні розлади: тривога, депресія, усвідомлення.

З боку нервової системи: дратівливий смак, безсоння, сонливість.

розлади зору : затуманення зору, лимоніт.

Захворювання вуха та внутрішнього вуха: пухлина, порушення рівноваги.

розлади серця: фіброз передсердь, застійна серцева недостатність, зміни на безглуздих електрокардіограмах, інфаркт міокарда.

Розлади крові: припливи, інсульт, транзиторні ішемічні атаки.

З боку органів дихання, органів грудної клітки, середостіння: кашель, задишка, носова кровотеча.

Шлунково-кишкові розлади: кислотний рефлюкс, запор, сухість у роті, коліт, синдром подразненого кишечника, езофагіт, виразки в роті, блювота, гастрит.

Шкірні та епідермальні розлади: периферичний набряк, свербіж, печіння шкіри.

Дуже рідко

Імунні розлади: реакції гіперчутливості, включаючи ангіографію, реакції гіперчутливості, такі як анафілаксія.

Психічні розлади: розлади, галюцинації.

Судинні розлади: гостра гіпертензія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки, середостіння: бронхоспазм.

Шлунково-кишкові розлади: виразки шлунково-кишкового тракту включають перфорацію та шлунково-кишкові кровотечі (головним чином у літніх людей).

Гепатит: Гепатит.

Розлади шкіри та епідермісу: кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона.

Інструкції щодо поводження з ADR

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

Протипоказаний

Xibraz-90 Tablet протипоказаний у таких випадках:

Підвищена чутливість до будь-яких інгредієнтів препарату.

Страждаєте від шлунково-кишкового запалення або шлунково-кишкової кровотечі.

Пацієнти з бронхоспазмом в анамнезі, гострим ринітом або поліпами в носі, судинним набряком, кропив’янкою, алергічними реакціями при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти або НПЗП, включаючи інгібітори ЦОГ-2 (циклооксигенас-2).

Вагітним і годуючим жінкам.

Серйозне зниження функції печінки (альбумін плазми

Оцінки кліренсу креатиніну

Діти та підлітки до 16 років.

Запалення.

NYHA II-IV).

Пацієнти з нелікованою гіпертензією.

У пацієнтів визначають ішемічну хворобу серця, захворювання периферичних артерій та/або цереброваскулярні захворювання.

Застереження при застосуванні

вплив на травну систему

Вищезазначені розлади шлунково-кишкового тракту (такі як перфорація, запалення або виразка - паби), декілька таких смертельних випадків відбулися під час застосування еторикоксибу.

Необхідно дотримуватися обережності при застосуванні для лікування пацієнтів із високим ризиком шлунково-кишкових розладів при застосуванні НПЗП, літніх людей, пацієнти, які одночасно застосовують будь-які інші НПЗП або ацетилсаліцилову кислоту, або пацієнтів з анамнезом попередніх захворювань шлунково-кишкового тракту, таких як виразки або травні кровотечі.

При одночасному застосуванні еторикоксибу з ацетилсаліциловою кислотою (навіть у низькій дозі) може підвищуватися ризик виникнення побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту (виразки шлунково-кишкового тракту або інші розлади). Немає довготривалих клінічних досліджень, які б показали будь-які істотні відмінності в безпеці травного тракту між комбінацією ЦОГ-2 та інгібіторів ацетилсаліцилової кислоти порівняно з НПЗЗ та ацетилсаліциловою кислотою.

вплив на серцево-судинну систему

Клінічні випробування показують, що селективні інгібітори ЦОГ-2 можуть бути пов’язані з тромбозом (особливо інфарктом міокарда (ІМ) та інсультом) у порівнянні з плацебу та деякими іншими НПЗЗ. Оскільки серцево-судинний ризик еторикоксибу зростає із збільшенням дози та часу застосування, його слід застосовувати в найкоротші терміни та з найменшою ефективною дозою. Пацієнтів із симптомами лікування та відповіддю на препарати слід повторно оцінити, найчастіше це пацієнти з остеоартритом.

Пацієнти зі значним ризиком розвитку серцево-судинних подій (а саме гіпертонія, високий рівень ліпідів у крові, діабет, паління) повинні бути ретельно розглянуті перед початком лікування еторикоксибом.

Селективні інгібітори не можуть замінити ацетилсаліцилову кислоту в профілактиці кровоносних судин, оскільки вони не мають антитромбоцитарного ефекту. Тому не слід використовувати антиагреганти.

вплив на нирки

Простагландин у нирках відіграє очевидну роль у підтримці активності нирок. Таким чином, використання еторикоксибу може зменшити простагландини, а потім зменшити приплив крові до нирок, тим самим призводячи до функції нирок. Пацієнти з найвищим ризиком цієї проблеми - це пацієнти з попередньою функцією нирок, втратою серцевої недостатності або цирозом печінки. Потрібно контролювати функцію нирок у цього об’єкта.

Утримання води, набряки та гіпертонія.

Для препаратів, які запобігають синтезу простагландинів, ефекту затримки води, набряку та гіпертензії еторикоксибу. Усі НПЗП, у тому числі еторикоксиб, можуть бути пов’язані з рецидивом або початком застійних м’язів серцевої недостатності, тому слід звернути увагу на інформацію про дозу, пов’язану з еторикоксибом. Будьте обережні з пацієнтами з серцевою недостатністю, дисфункцією лівого шлуночка в анамнезі або гіпертензією чи набряками з усіх причин.

Якщо є ознаки того, що стан пацієнта погіршується, слід вжити ряд заходів, у тому числі припинити прийом еторикоксибу.

Еторикоксиб може збільшити частоту та тяжкість гіпертензії, а не інші НПЗП, а також виділення ЦОГ-2, особливо при високих дозах. Тому перед лікуванням еторикоксибом необхідно контролювати артеріальну гіпертензію та регулярно контролювати артеріальний тиск під час лікування. Контроль артеріального тиску необхідний протягом 2 тижнів після початку лікування еторикоксибом і періодично. При вираженій артеріальній гіпертензії слід внести деякі зміни в схему лікування.

Вплив на печінку

Підвищення рівня Alt печінкових ферментів (аланінамінотрансферази) та/або AST (аспартатамінотрансферази) приблизно в 3 рази перевищує максимально допустиму кількість, зареєстровану більш ніж у 1% випадків клінічного лікування еторикоксибом протягом 1 року в дозах 30, 60, 90 мг на день. Будь-який випадок із симптомами або ознаками порушення функції печінки або результати аналізів показують, що аномальну діяльність печінки слід суворо контролювати. При появі цих ознак необхідний еторикоксиб. Еторикоксиб може приховати симптоми лихоманки або інші симптоми запалення.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Досліджень щодо впливу еторикоксибу на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами не проводилося. Однак пацієнтам із запамороченням, запамороченням і сонливістю під час застосування еторикоксибу слід обмежити керування автотранспортом та роботу з механізмами.

Вагітність

Подібно до інших препаратів групи селективних інгібіторів ЦОГ-2, еторикоксиб не показаний вагітним для підготовки до пологів.

Клінічних даних про вплив еторикоксибу на вагітних матерів немає. Дослідження на тваринах показали токсичність. Імовірність ризику для людини невідома. Як і інші інгібітори синтезу простагландинів, еторикоксиб може спричинити ранній тонус матки, щоб закрити артерію плода в останні 3 місяці вагітності. Еторикоксиб протипоказаний вагітним жінкам. Якщо жінки вагітні під час лікування еторикоксибом, вони повинні припинити застосування цього препарату.

Період грудного вигодовування

Невідомо, чи буде еторикоксиб секретуватися в молочні залози. Еторикоксиб діє на секрет молочних залоз миші. Мати використовує еторикоксиб, щоб не годувати груддю.

Лікарська взаємодія

Метаболізм еторикоксибу через ферментну систему цитохрому P450. При одночасному застосуванні з цим інгібітором або при індукції цього ферменту можуть змінюватися концентрації еторикоксибу в плазмі крові. Крім того, дослідження in vitro показують, що кілька інших ферментів також можуть брати участь у метаболізмі еторикоксибу. Рифампіцин, індукція печінкових ферментів, може знизити концентрацію еторіеоксибу в плазмі крові. Еторикоксиб підвищує концентрацію етинілестрадіолу в плазмі крові. Взаємодія еторикоксибу з іншими препаратами, такими як пероральний сальбутамол і міноксидил, також може відбуватися, оскільки ці препарати також спеціалізуються на тому самому ферменті, що й еторикоксиб.

Лікарська взаємодія НПЗЗ включає посилення впливу пероральних антикоагулянтів (а саме азапропазону та фенілбутазону) та підвищення концентрації літію, метотрексату та серцевих глікозидів у плазмі крові. Ризик ниркової токсичності може бути підвищений, якщо застосовувати разом з інгібіторами ліків, циклоспорином, такролімусом або діуретиками. Вплив на функцію нирок може призвести до зниження виведення деяких інших лікарських засобів. Також можна доповнити діуретики, щоб зберегти калій. Крім того, він може зменшити антигіпертензивний ефект інгібіторів ферментів, бета-блокаторів і діуретиків. При одночасному застосуванні з хінолонами можуть виникнути судоми. НПЗП можуть посилювати дію фенітоїну та похідних сульфонілсечовини при діабеті. Уникайте одночасного застосування 2 або більше НПЗП (включно з аспірином), оскільки це може збільшити ризик побічних ефектів, особливо кровотечі або виразки шлунково-кишкового тракту.

Не використовуйте НПЗП через підвищений ризик взаємодії з іншими лікарськими засобами. Ризик шлункових кровотеч і виразок, пов’язаних із застосуванням НПЗЗ, підвищується при застосуванні з кортикостероїдами, СІЗЗС, венлафаксином, антитромбоцитами, клопідогрелем та ілопростом, ерлотинібом, сибутраміном або, можливо, з алкоголем, бішосфатом або пентоксифіліном. Ризик отруєння може підвищуватися при застосуванні зидовудину з НПЗП. Ритонавір може підвищувати концентрацію НПЗП у плазмі. Міфепристон пригнічує синтез простаглану. НПЗП або аспірин можуть змінити ефективність міфепрістону.

Іноді дають побічний ефект при застосуванні групи НПЗЗ з мізопростолом, хоча іноді така комбінація використовується для зниження токсичності шлунка та кишечника.

Зберігання

Зберігати в сухих місцях, уникати світла, при температурі нижче 30 °C.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.