Xorimax 500 mg Sandoz k léčbě akutní sinusitidy, akutního zánětu středního ucha (1 blistr x 10 tablet)

Kožní infekce a infekce měkkých tkání.

Farmakologie

Farmakologická skupina: antibiotika používaná systémově, patřící do skupiny cefalosporinů 2. generace.

ATC kód: J0IDC02

Mechanismus působení

Acetyl cefuroximu je hydrolyzován enzymem esterázou na účinnou látku cefuroxim.

Cefuroxim inhibuje syntézu bakteriálních buněk navázáním penicilinových (Pbps) proteinů. Výsledkem je inhibice procesu biosyntézy buněčné stěny (peptidoglykan), který vede ke smrti a smrti bakteriálních buněk.

Farmakokinetika

absorpce

Po vypití se acetyl cefuroxim vstřebává gastrointestinálním traktem a rychle se hydrolyzuje ve střevní sliznici a v krvi za uvolnění cefuroximu během oběhu. Lék se maximálně vstřebá, když se užije bezprostředně po jídle.

Vrcholová koncentrace tablety cefuroxim acetylových tablet níže (2,9 µg/ml pro dávku 125 mg; 4,4 µg/ml pro dávku 250 mg; 7,7 µg/ml pro dávku 500 mg a 13,6 µg/ml pro dávku 1000 mg) je asi po 1000 mg po jídle. Rychlost absorpce cefuroximu ze žvýkání je ve srovnání s tabletou snížena, což vede k nižší maximální koncentraci v séru a snížení biologické dostupnosti v těle (méně než 4–17 %).

Perorální acetylcefurox moca není biologický ekvivalent s tabletami acetylcefuroximu acetyl při testování na zdravých dospělých, a proto je neodvolatelný na základě tohoto miligramu dávky pro každý další miligram dávky. Farmakokinetika cefuroximu je lineárně v rozmezí dávek od 125 do 1000 mg. Při opakování dávky od 250 do 500 mg nedochází k akumulaci cefuroximu.

Distribuce

33 - 50 % léčiva je spojeno s proteinem v závislosti na způsobu použití. Po užití jedné dávky cefuroximu acetylu 12 zdravým dobrovolníkům je distribuční napětí 50 l (CV % = 28 %). Koncentrace cefuroximu překračuje minimální inhibiční koncentraci u běžných patogenních bakterií, které lze dosáhnout v mandlích, tkáni dutin, bronchiální sliznici, kosti, pleurální tekutině, kloubní tekutině, kongesci, intersticiální tekutině, žluči, hlenu a vodní tekutině. Cefuroxim prochází krvavou bariérou při zánětu mozkových blan.

Metabolismus

Cefuroxim není metabolizován.

Eliminace

Trvání séra séra je od 1 do 1,5 hodiny. Cefuroxim je eliminován glomerulární filtrací a vylučován ledvinovými tubuly. Clearance ledvin se pohybuje v rozmezí 125 – 148 ml/min/1,73 m2.

Méně časté, 1/1000

Závažná citlivost (například anafylaktická reakce) v anamnéze na jakékoli jiné antibiotikum patřící do skupiny beta-laktamů (penicilin, monobaktam a karbapenem).

Buďte opatrní při používání

Hypersenzitivní reakce

Pacienti s anamnézou alergických reakcí na penicilin nebo jiná beta-laktamová antibiotika musí být sledováni ledvinami kvůli riziku zkřížené přecitlivělosti. Jako u všech ostatních beta-laktamových antibiotik byly hlášeny závažné reakce přecitlivělosti a někdy reakce přecitlivělosti. V případě závažných reakcí z přecitlivělosti je třeba přípravek Cefuroxim okamžitě přerušit a zahájit vhodná nouzová opatření.

Před zahájením léčby by měl mít pacient v anamnéze hypersenzitivitu na cefuroxim nebo jiné cefalosporiny nebo jakákoli jiná antibiotika patřící do skupiny beta-laktamů. Buďte opatrní při používání cefuroximu u pacientů s anamnézou hypersenzitivity není závažná s jinými beta-laktamovými léky.

Jarischova-HERXHEIMEROVA reakce

Jarischova-HERXHEIMEROVA reakce byla pozorována po použití acetylcefuroximu k léčbě lymské boreliózy. Je přímým důsledkem baktericidního účinku cefuroximu acetylu u lymské patogenní bakterie Borrelia Burgdorferi. Pacienti by měli být upozorněni, že tato reakce je běžná a omezená na antibiotika k léčbě lymské boreliózy.

Nadměrný růst necitlivých mikroorganismů

Podobně jako u jiných antibiotik může užívání cefuroximu acetyl vést k nadměrnému růstu kandidózy. Dlouhodobé užívání léků může také vést k nadměrnému růstu necitlivých mikroorganismů (jako jsou střevní bakterie a Clostridium difficile), což vyžaduje ukončení léčby. Antibiotická kolitida související s antibiotiky byla hlášena u většiny antibiotik včetně cefuroximu a její závažnost se může lišit od mírné až po život ohrožující. Tuto diagnózu je třeba vzít v úvahu u pacientů s průjmem během a po použití cefuroximu. Je třeba zvážit ukončení léčby cefuroximem a použití jiných specializovaných léků na clostridium difficile. Nepoužívejte inhibitory střevní peristaltiky.

Interakce s jinými diagnostickými testy

Pozitivní Cooomova reakce související s užíváním cefuroximu může ovlivnit výsledky diagonálních testů krevní skupiny.

Doporučení ke stanovení koncentrace glukózy v krvi nebo plazmy pacientů používajících cefuroxim acetyl metodou glukózooxidázy nebo hexokinázy kvůli falešně negativním výsledkům, které se mohou objevit při testu kyanidových špiček.

Měli byste být obzvláště opatrní u pacientů s fenylcetonem v moči kvůli léku obsahujícímu aspartam.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Neexistují žádné studie o účincích léku na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Protože však lék může způsobit závratě, pacienti musí být opatrní při řízení a obsluze strojů.

Těhotenství

Údaje o použití cefuroximu u těhotných žen jsou omezené. Studie na zvířatech neprokazují škodlivé účinky léků na těhotenství, vývoj plodu a plodu, porod nebo vývoj po porodu. Cefuroxim acetyl by měl být předepsán pouze v případě lepších přínosů.

Období kojení

Malé množství cefuroximu se vylučuje do mateřského mléka. O nežádoucích účincích na úrovni léčby se neuvažuje, ale nelze vyloučit riziko průjmů a mykóz ve sliznici. Kojící ženy možná budou muset přestat užívat lék kvůli těmto nežádoucím účinkům. Je vhodné zvážit schopnost být citlivý. Cefuroxim by měl být během kojení používán pouze poté, co ošetřující lékař posoudil přínosy/riziko užívání léku.

Lékové interakce

Léky, které snižují žaludeční kyselinu, mohou snížit biologickou dostupnost cefuroximu acetylu ve srovnání s biologickou dostupností léku ve stavu hladu a mají tendenci eliminovat účinky zvýšené absorpce léku po jídle.

Cefuroxim je eliminován glomerulární filtrací a vylučován ledvinovými tubuly. Současné užívání s Probenecidem se nedoporučuje. Použití timultantu s probenecidem zvyšuje význam maximální koncentrace, plochy pod křivkou sérové ​​koncentrace a polozbytkového času cefuroximu.

Koncentrovaný s perorálními antikoagulancii může zvýšit Inr.