ゾリマックス 500mg サンド 急性副鼻腔炎、急性中耳炎治療用（1水疱×10錠）

皮膚感染症と軟組織感染症。

薬理学

薬理学的グループ: 全身的に使用される抗生物質。第 2 世代セファロスポリン グループに属します。

ATC コード: J0IDC02

作用機序

セフロキシム アセチルは酵素エステラーゼによって加水分解され、活性物質であるセフロキシムになります。

セフロキシムは、ペニシリン (Pbps) タンパク質を結合することで細菌細胞の合成を阻害します。その結果、細胞壁の生合成プロセス (ペプチドグリカン) が阻害され、細菌の細胞死と死につながります。

薬物動態

吸収

飲酒後、セフロキシム アセチルは胃腸管から吸収され、腸粘膜および血液中で急速に加水分解され、循環中にセフロキシムを放出します。薬は食後すぐに服用すると最も吸収されます。

以下のセフロキシム アセチル錠剤のピーク濃度 (125 mg の用量で 2.9 μg/ml、250 mg の用量で 4.4 μg/ml、500 mg の用量で 7.7 μg/ml、および 1000 mg の用量で 13.6 μg/ml) は、食事時に薬を服用してから約 2.4 時間後です。咀嚼によるセフロキシムの吸収率は錠剤に比べて低下するため、血清ピーク濃度が低下し、体内のバイオアベイラビリティが低下します（4～17% 未満）。

経口アセチルセフロックスモカは、健康な成人を対象に試験した場合、セフロキシムアセチル錠と生物学的に同等ではないため、この用量ミリグラムに基づいて他の用量ミリグラムに対して取り消すことはできません。セフロキシムの薬物動態は、125 ～ 1000 mg の用量範囲で直線的に変化します。 250～500 mg の用量を繰り返しても、セフロキシムの蓄積はありません。

配布

使用方法に応じて、薬物の 33 ～ 50% がタンパク質に関連しています。 12 人の健康なボランティアにセフロキシム アセチルを単回投与した後の分布電圧は 50 l (CV% = 28%) です。セフロキシムの濃度は、扁桃腺、副鼻腔組織、気管支粘膜、骨、胸水、関節液、うっ血、間質液、胆汁、痰、および水液で達成される一般的な病原性細菌の最小阻止濃度を超えています。髄膜が炎症を起こしている場合、セフロキシムは血液関門を通過します。

代謝

セフロキシムは代謝されません。

排除

セラムの血清持続時間は 1 ～ 1.5 時間です。セフロキシムは糸球体濾過によって除去され、尿細管を通じて排泄されます。腎臓のクリアランスは 125 ～ 148 ml/分/1.73 平方メートルの範囲です。

アンコモン、1/1000

β-ラクタム系抗生物質 (ペニシリン、モノバクタム、カルバペネム) に属する他の抗生物質に対する重度の過敏症 (アナフィラキシー反応など) の病歴

使用する場合は注意が必要です

過敏症反応

ペニシリンまたは他のベータラクタム系抗生物質に対するアレルギー反応の既往歴のある患者は、交差感作のリスクがあるため、腎臓によるモニタリングが必要です。他のすべてのβ-ラクタム系抗生物質と同様に、重篤な過敏症反応、場合によっては過敏症反応が報告されています。重度の過敏反応の場合は、セフロキシムの使用を直ちに中止し、適切な緊急措置を開始する必要があります。

治療を開始する前に、患者はセフロキシム、その他のセファロスポリン、またはベータラクタム系に属するその他の抗生物質に対する過敏症の病歴を持っている必要があります。過敏症の病歴がある患者にセフロキシムを使用する場合は、他のベータラクタム薬では深刻ではないので注意してください。

ヤーリッシュ-ヘルクスハイマー反応

ライム病の治療にセフロキシム アセチルを使用した後に、Jarisch-HERXHEIMER 反応が観察されました。これは、ライム病原菌であるボレリア ブルクドルフェリにおけるセフロキシム アセチルの殺菌効果による直接的な結果です。この反応は一般的であり、ライム病を治療するための抗生物質に限定されることを患者に通知する必要があります。

非感受性微生物の過剰な増殖

他の抗生物質と同様に、セフロキシム アセチルの使用はカンジダ症の過剰増殖を引き起こす可能性があります。薬物を長期間使用すると、非感受性微生物（腸内細菌やクロストリジウム・ディフィシルなど）が過剰に増殖する可能性があり、薬物の中止が必要になります。抗生物質に関連する抗生物質性大腸炎は、セフロキシムを含むほとんどの抗生物質で報告されており、重症度は軽度から生命を脅かすものまでさまざまです。セフロキシムの使用中および使用後に下痢を患っている患者では、この診断を考慮する必要があります。セフロキシムは治療を中止し、他の特殊なクロストリジウム・ディフィシル薬の使用を検討する必要があります。腸蠕動阻害剤は使用しないでください。

他の診断テストとの相互作用

セフロキシムの使用に関連する陽性 Cooom 反応は、血液型対角検査の結果に影響を与える可能性があります。

シアン化物チップ検査で現れる可能性のある偽陰性結果のため、セフロキシム アセチルを使用している患者の血糖濃度または血漿をグルコース オキシダーゼまたはヘキソキナーゼ法で測定することを推奨します。

アスパルテームを含む薬剤が原因で尿中フェニルセトンを患っている患者には特に注意が必要です。

機械を運転および操作する能力

機械を運転および操作する能力に対する薬物の影響に関する研究はありません。ただし、この薬はめまいを引き起こす可能性があるため、患者は車の運転や機械の操作には注意する必要があります。

妊娠

妊婦に対するセフロキシムの使用に関するデータは限られています。動物実験では、妊娠、胎児および胎児の発育、分娩、出生後の発育に対する薬物の有害な影響は示されていません。セフロキシム アセチルは、優れた効果が得られる場合にのみ処方されるべきです。

授乳期間

少量のセフロキシムが母乳中に排泄されます。治療レベルでの副作用は考えられませんが、下痢や粘膜の真菌感染症のリスクを排除することはできません。授乳中の女性は、これらの副作用のため薬の服用を中止しなければならない場合があります。敏感であることを考慮することをお勧めします。セフロキシムは、治療医師が薬物使用の利点とリスクを評価した後、授乳中にのみ使用する必要があります。

薬物相互作用

胃酸を減らす薬物は、空腹時の薬物の生物学的利用能と比較してセフロキシム アセチルの生物学的利用能を低下させる可能性があり、食後の薬物吸収増加の効果を排除する傾向があります。

セフロキシム アセチルは腸内細菌に影響を及ぼし、エストロゲンの再吸収を低下させ、併用経口避妊薬の効果を低下させる可能性があります。

セフロキシムは糸球体濾過によって除去され、尿細管から排泄されます。プロベネシドとの同時使用は推奨されません。プロベネシドと併用すると、セフロキシムのピーク濃度、血清濃度曲線の下の面積、および半廃棄時間の意味が高まります。

経口抗凝固薬と併用すると、摂取量が増加する可能性があります。