Xorimax 500 mg Sandoz leczy ostre zapalenie zatok, ostre zapalenie ucha środkowego (1 blister x 10 tabletek)

Zakażenia skóry i tkanki miękkie.

Farmakologia

Grupa farmakologiczna: antybiotyki stosowane ogólnoustrojowo, należące do grupy cefalosporyn II generacji.

Kod ATC: J0IDC02

Mechanizm działania

acetyl cefuroksymu jest hydrolizowany przez enzym esterazę do substancji czynnej, cefuroksymu.

Cefuroksym hamuje syntezę komórek bakteryjnych poprzez przyłączanie białek penicyliny (Pbps). Rezultatem jest hamowanie procesu biosyntezy ściany komórkowej (peptydoglikanu), który prowadzi do śmierci i śmierci komórek bakteryjnych.

Farmakokinetyka

wchłanianie

Po wypiciu cefuroksym acetylowy wchłania się w przewodzie pokarmowym i szybko ulega hydrolizie w błonie śluzowej jelit oraz we krwi, uwalniając cefuroksym podczas krążenia. Lek wchłania się maksymalnie, gdy zostanie zażyty bezpośrednio po posiłku.

Maksymalne stężenie tabletki cefuroksymu acetylowego w tabletkach poniżej (2,9 µg/ml dla dawki 125 mg; 4,4 µg/ml dla dawki 250 mg; 7,7 µg/ml dla dawki 500 mg i 13,6 µg/ml dla dawki 1000 mg) po około 2,4 godzinach od przyjęcia leku podczas posiłku. Szybkość wchłaniania cefuroksymu po rozgryzieniu jest zmniejszona w porównaniu z tabletką, co prowadzi do obniżenia maksymalnego stężenia w surowicy i zmniejszenia biodostępności w organizmie (poniżej 4-17%).

Doustny acetyl cefurox moca nie jest biologicznym odpowiednikiem tabletek acetylowych cefuroksymu, gdy testowano go na zdrowych osobach dorosłych, dlatego też nie można go odwołać na podstawie miligramów dawkowania dla każdego innego miligrama dawkowania. Farmakokinetyka cefuroksymu jest liniowa w zakresie dawek od 125 do 1000 mg. W przypadku powtarzania dawki od 250 do 500 mg cefuroksymu nie dochodzi do kumulacji.

Dystrybucja

33 - 50% leku jest związane z białkiem w zależności od sposobu stosowania. Po przyjęciu pojedynczej dawki cefuroksymu acetylowego dla 12 zdrowych ochotników napięcie dystrybucji wynosi 50 l (CV% = 28%). Stężenie cefuroksymu przekracza minimalne stężenie hamujące w przypadku powszechnych bakterii chorobotwórczych, które można osiągnąć w migdałkach, tkance zatok, błonie śluzowej oskrzeli, kościach, płynie opłucnowym, płynie stawowym, zatorach, płynie śródmiąższowym, żółci, flegmie i płynie wodnym. W przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych cefuroksym przenika przez barierę krwi.

Metabolizm

Cefuroksym nie jest metabolizowany.

Eliminacja

Czas trwania serum wynosi od 1 do 1,5 godziny. Cefuroksym jest eliminowany poprzez filtrację kłębuszkową i wydalany przez kanaliki nerkowe. Klirens nerkowy waha się od 125–148 ml/minutę/1,73 m2.

Niezbyt często, 1/1000

Historia ciężkiej wrażliwości (np. reakcja anafilaktyczna) na jakikolwiek inny antybiotyk należący do grupy beta-laktamów (penicylina, monobaktam i karbapenem).

Należy zachować ostrożność podczas stosowania

Reakcje nadwrażliwości

Pacjenci, u których w przeszłości występowały reakcje alergiczne na penicylinę lub inne antybiotyki beta-laktamowe, wymagają monitorowania czynności nerek ze względu na ryzyko wystąpienia nadwrażliwości krzyżowej. Podobnie jak w przypadku wszystkich innych antybiotyków beta-laktamowych, zgłaszano ciężkie i czasami reakcje nadwrażliwości. W przypadku wystąpienia ciężkich reakcji nadwrażliwości należy natychmiast przerwać podawanie cefuroksymu i wdrożyć odpowiednie środki doraźne.

Przed rozpoczęciem leczenia u pacjenta powinno występować w wywiadzie nadwrażliwość na cefuroksym lub inne cefalosporyny lub inne antybiotyki z grupy beta-laktamów. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Cefuroxim u pacjentów, u których w przeszłości występowała nadwrażliwość, która nie jest poważna w przypadku innych leków beta-laktamowych.

Reakcja Jarischa-HERXHEIMERA

Po zastosowaniu cefuroksymu acetylowego w leczeniu boreliozy obserwowano reakcję Jarischa-HERXHEIMERA. Jest to bezpośredni wynik bakteriobójczego działania cefuroksymu acetylowego na bakterię chorobotwórczą z Lyme, czyli Borrelia Burgdorferi. Należy poinformować pacjentów, że reakcja ta jest częsta i ogranicza się do stosowania antybiotyków stosowanych w leczeniu boreliozy.

Nadmierny rozwój niewrażliwych mikroorganizmów

Podobnie jak inne antybiotyki, stosowanie cefuroksymu acetylowego może prowadzić do nadmiernego rozwoju kandydozy. Długotrwałe stosowanie leków może również prowadzić do nadmiernego wzrostu niewrażliwych mikroorganizmów (takich jak bakterie jelitowe i Clostridium difficile), co wymaga przerwania leczenia. W przypadku większości antybiotyków, w tym cefuroksymu, zgłaszano przypadki antybiotykowego zapalenia jelita grubego związanego ze stosowaniem antybiotyków, a jego ciężki przebieg może wahać się od łagodnego do zagrażającego życiu. Rozpoznanie to należy wziąć pod uwagę u pacjentów, u których wystąpiła biegunka w trakcie i po leczeniu cefuroksymem. Należy rozważyć cefuroksym w celu przerwania leczenia i zastosowania innych specjalistycznych leków przeciw Clostridium difficile. Nie należy stosować inhibitorów perystaltyki jelit.

Interakcja z innymi testami diagnostycznymi

Dodatnia reakcja Coooma związana ze stosowaniem cefuroksymu może wpływać na wyniki testu diagonalnego grupy krwi.

Zalecenia dotyczące oznaczania stężenia glukozy we krwi lub osocza u pacjentów stosujących acetylowy cefuroksym metodą oksydazy glukozowej lub heksokinazy ze względu na fałszywie ujemne wyniki, które mogą pojawić się w przypadku testu z końcówkami z cyjankiem.

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z fenylocetonem w moczu spowodowanym stosowaniem leku zawierającego aspartam.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Ponieważ jednak lek może powodować zawroty głowy, pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ciąża

Dane dotyczące stosowania cefuroksymu u kobiet w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu leków na ciążę, płód i rozwój płodu, poród lub rozwój po urodzeniu. Cefuroksym acetylowy należy przepisywać wyłącznie w przypadku większych korzyści.

Okres karmienia piersią

Niewielkie ilości cefuroksymu przenikają do mleka matki. Nie przewiduje się działań niepożądanych na poziomie leczenia, jednak nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia biegunki i infekcji grzybiczych błony śluzowej. Kobiety karmiące piersią mogą być zmuszone do zaprzestania stosowania leku ze względu na te działania niepożądane. Wskazane jest rozważenie zdolności do bycia wrażliwym. Cefuroksym można stosować w okresie karmienia piersią wyłącznie po ocenie przez lekarza prowadzącego korzyści/ryzyka stosowania leku.

Interakcje lecznicze

Leki zmniejszające kwas żołądkowy mogą zmniejszać biodostępność acetylu cefuroksymu w porównaniu z biodostępnością leku w stanie głodu i mają tendencję do eliminowania skutków zwiększonego wchłaniania leku po jedzeniu.

Cefuroksym acetylowy może wpływać na bakterie jelitowe, prowadząc do zmniejszenia wchłaniania zwrotnego estrogenów i zmniejszenia skuteczności złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych.

Cefuroksym jest eliminowany poprzez filtrację kłębuszkową i wydalany przez kanaliki nerkowe. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z Probenecidem. Timultantne stosowanie zprobenecydem zwiększa znaczenie maksymalnego stężenia, pola pod krzywą stężenia w surowicy i czasu półodpadu cefuroksymu.

Skoncentrowane z doustnymi antykoagulantami mogą zwiększać Inr.