Ксоримакс 500 мг Сандоз для лечения острого синусита и острого среднего отита (1 блистер х 10 таблеток)

Инфекции кожи и мягких тканей.

Фармакология

Фармакологическая группа: антибиотики системного применения, относящиеся к группе цефалоспоринов 2-го поколения.

Код АТХ: J0IDC02

Механизм действия

цефуроксима ацетил гидролизуется ферментом эстеразой до активного вещества цефуроксима.

Цефуроксим ингибирует синтез бактериальных клеток, присоединяя белки пенициллина (Pbps). В результате происходит ингибирование процесса биосинтеза клеточной стенки (пептидогликана), что приводит к гибели и гибели бактериальных клеток.

Фармакокинетика

всасывание

После питья цефуроксима ацетил всасывается через желудочно-кишечный тракт и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и в крови с высвобождением цефуроксима в кровоток. Препарат усваивается максимально при приеме сразу после еды.

Пиковая концентрация препарата Цефуроксим ацетил ниже (2,9 мкг/мл для дозы 125 мг; 4,4 мкг/мл для дозы 250 мг; 7,7 мкг/мл для дозы 500 мг и 13,6 мкг/мл для дозы 1000 мг) примерно через 2,4 часа после приема препарата во время еды. Скорость всасывания цефуроксима при разжевывании снижается по сравнению с таблеткой, что приводит к снижению пиковой концентрации в сыворотке крови и снижению биодоступности организма (менее 4-17%).

Пероральный ацетил цефурокс мока не является биологическим эквивалентом таблеток цефуроксима ацетила при тестировании на здоровых взрослых и, следовательно, не подлежит отмене на основе этой дозировки в миллиграммах для каждой другой дозировки в миллиграммах. Фармакокинетика цефуроксима имеет линейный характер в диапазоне доз 125 – 1000 мг. При повторении дозы от 250 до 500 мг кумуляция цефуроксиима не наблюдается.

Распространение

33 – 50% препарата связано с белком в зависимости от способа применения. После приема однократной дозы цефуроксима ацетила 12 здоровым добровольцам напряжение распределения составило 50 л (CV% = 28%). Концентрация цефуроксима превышает минимальную ингибирующую концентрацию для обычных патогенных бактерий, которая может достигаться в миндалинах, ткани пазух, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, суставной жидкости, застойных явлениях, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и водной жидкости. Цефуроксим проходит через кровянистый барьер при воспалении мозговых оболочек.

Метаболизм

Цефуроксим не метаболизируется.

Устранение

Длительность действия сыворотки от 1 до 1,5 часов. Цефуроксим выводится посредством клубочковой фильтрации и выводится через почечные канальцы. Почечный клиренс колеблется в пределах 125–148 мл/мин/1,73 м².

Необычный, 1/1000

В анамнезе тяжелая чувствительность (например, анафилактическая реакция) к любому другому антибиотику, принадлежащему к группе бета-лактамов (пенициллину, монобактаму и карбапенему).

Будьте осторожны при применении

Реакции гиперчувствительности

Пациентам с аллергическими реакциями на пенициллин или другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе необходимо наблюдать со стороны почек из-за риска перекрестной чувствительности. Как и в случае со всеми другими бета-лактамными антибиотиками, сообщалось о серьезных реакциях гиперчувствительности, а иногда и о реакциях гиперчувствительности. В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности применение цефуроксима следует немедленно прекратить и начать соответствующие экстренные меры.

Перед началом лечения у пациента должна быть в анамнезе гиперчувствительность к цефуроксиму или другим цефалоспоринам или любым другим антибиотикам, принадлежащим к группе бета-лактамов. Будьте осторожны при использовании цефуроксима у пациентов с несерьезной гиперчувствительностью к другим бета-лактамным препаратам в анамнезе.

Реакция Яриша-Герксхаймера

Реакция Яриша-Герксхаймера наблюдалась после использования цефуроксима ацетила для лечения болезни Лайма. Это прямой результат бактерицидного действия цефуроксима ацетила на патогенную бактерию Лайма — Borrelia Burgdorferi. Пациентов следует предупредить, что эта реакция является распространенной и ограничивается антибиотиками для лечения болезни Лайма.

Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов

Как и в случае с другими антибиотиками, использование цефуроксима ацетила может привести к чрезмерному росту кандидоза. Пролонгированное применение препаратов также может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (таких как кишечные бактерии и Clostridium difficile), что потребует прекращения приема препарата. Сообщалось о случаях антибиотикного колита, связанного с применением антибиотиков, при применении большинства антибиотиков, включая цефуроксим, а тяжелая степень тяжести может варьировать от легкой до опасной для жизни. Этот диагноз следует учитывать у пациентов с диареей во время и после применения Цефуроксима. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения цефуроксимом и использования других специализированных препаратов Clostridium difficile. Не используйте ингибиторы перистальтики кишечника.

Взаимодействие с другими диагностическими тестами

Положительная реакция Куома, связанная с применением цефуроксима, может повлиять на результаты диагонального теста группы крови.

Рекомендации по определению концентрации глюкозы в крови или плазме у пациентов, использующих цефуроксим ацетил, глюкозооксидазным или гексокиназным методом из-за ложноотрицательных результатов, которые могут появиться при тесте на цианид.

Следует быть особенно осторожными у пациентов с фенилцетоном в моче, вызванным приемом препаратов, содержащих аспартам.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось. Однако поскольку препарат может вызвать головокружение, пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами.

Беременность

Данные по применению цефуроксима беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили вредного воздействия препаратов на беременность, развитие плода и плода, роды или развитие после рождения. Цефуроксим ацетил следует назначать только в случае превосходного эффекта.

Период грудного вскармливания

Небольшое количество цефуроксима выделяется в грудное молоко. Побочные эффекты на уровне лечения не предполагаются, но нельзя исключить риск диареи и грибковых поражений слизистой оболочки. Кормящим женщинам, возможно, придется прекратить прием препарата из-за этих побочных эффектов. Целесообразно учитывать способность быть чувствительным. Цефуроксим следует применять во время грудного вскармливания только после того, как лечащий врач оценит пользу/риск применения препарата.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима ацетила по сравнению с биодоступностью препарата в состоянии голода и иметь тенденцию устранять последствия повышенного всасывания препарата после еды.

Цефуроксима ацетил может влиять на кишечные бактерии, приводя к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Цефуроксим выводится посредством клубочковой фильтрации и выводится через почечные канальцы. Одновременное применение с Пробенецидом не рекомендуется. Одновременное применение с пробенецидом увеличивает значение пиковой концентрации, площадь под кривой концентрации в сыворотке и время полувыведения цефуроксима.

Концентрированные пероральные антикоагулянты могут повышать Inr.