Ксорімакс 500 мг Сандоз для лікування гострого синуситу, гострого середнього отиту (1 блістер х 10 таблеток)

Інфекції шкіри та м'яких тканин.

Фармакологія

Фармакологічна група: системні антибіотики, що належать до групи цефалоспоринів 2 покоління.

Код ATC: J0IDC02

Механізм дії

Цефуроксим ацетил гідролізується ферментом естерази до активної речовини цефуроксиму.

Цефуроксим пригнічує синтез бактеріальних клітин шляхом приєднання білків пеніциліну (Pbps). Результатом є гальмування процесу біосинтезу клітинної стінки (пептидоглікану), що призводить до загибелі та смерті бактеріальних клітин.

Фармакокінетика

всмоктування

Після вживання цефуроксим ацетил всмоктується через шлунково-кишковий тракт і швидко гідролізується в слизовій оболонці кишечника та в крові з вивільненням цефуроксиму під час циркуляції. Препарат максимально засвоюється при прийомі відразу після їди.

Пікова концентрація таблеток цефуроксиму ацетилу нижче (2,9 мкг/мл для дози 125 мг; 4,4 мкг/мл для дози 250 мг; 7,7 мкг/мл для дози 500 мг і 13,6 мкг/мл для дози 1000 мг) приблизно через 2,4 години після прийому препарату. під час їжі. Швидкість всмоктування Цефуроксиму при жуванні знижується порівняно з таблеткою, що призводить до зниження пікової концентрації в сироватці крові та зниження біодоступності в організмі (менше 4-17%).

Пероральний ацетил цефурокс мока не є біологічним еквівалентом таблеток цефуроксиму ацетилу під час тестування на здорових дорослих і тому безповоротний на основі цієї дози міліграм для один одного міліграм дозування. Фармакокінетика цефуроксиму лінійна в діапазоні доз від 125 до 1000 мг. При повторному введенні дози від 250 до 500 мг цефуроксиїм не накопичується.

Розповсюдження

33 - 50% препарату зв'язується з білком в залежності від способу застосування. Після прийому разової дози цефуроксиму ацетилу 12 здоровими добровольцями напруга розподілу становить 50 л (CV% = 28%). Концентрація цефуроксиму перевищує мінімальну інгібіторну концентрацію звичайних патогенних бактерій, яка може бути досягнута в мигдаликах, тканині пазух, слизовій оболонці бронхів, кістках, плевральній рідині, суглобовій рідині, застійних явищах, інтерстиціальній рідині, жовчі, мокротинні та водній рідині. Цефуроксим проходить крізь кров’яний бар’єр, коли мозкові оболонки запалені.

Обмін речовин

Цефуроксим не метаболізується.

Усунення

Тривалість дії сироватки від 1 до 1,5 години. Цефуроксим виводиться шляхом клубочкової фільтрації та виводиться через ниркові канальці. Нирковий кліренс коливається від 125 до 148 мл/хв/1,73 м2.

Нечасто, 1/1000

Сильна чутливість (наприклад, анафілактична реакція) в анамнезі до будь-якого іншого антибіотика, що належить до бета-лактамної групи (пеніцилін, монобактам і карбапенем).

Будьте обережні при застосуванні

Реакції гіперчутливості

Пацієнти з алергічними реакціями на пеніцилін або інші бета-лактамні антибіотики в анамнезі потребують моніторингу нирок через ризик перехресної чутливості. Як і для всіх інших бета-лактамних антибіотиків, повідомлялося про серйозні реакції гіперчутливості та іноді реакції гіперчутливості. У разі тяжких реакцій гіперчутливості прийом Цефуроксиму слід негайно припинити та розпочати відповідні екстрені заходи.

Перед початком лікування пацієнт повинен мати в анамнезі гіперчутливість до цефуроксиму або інших цефалоспоринів або будь-яких інших антибіотиків, що належать до групи бета-лактамів. Будьте обережні при застосуванні цефуроксиму пацієнтам з гіперчутливістю в анамнезі, це несерйозно з іншими бета-лактамними препаратами.

Реакція Яріша-ГЕРКСХАЙМЕРА

Після застосування цефуроксиму ацетилу для лікування хвороби Лайма спостерігалася реакція Яріша-ГЕРКСХАЙМЕРА. Це прямий результат бактерицидної дії цефуроксиму ацетилу на хвороботворні бактерії Лайма - Borrelia Burgdorferi. Пацієнтам слід повідомити, що ця реакція є поширеною та обмежується антибіотиками для лікування хвороби Лайма.

Надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів

Подібно до інших антибіотиків, застосування цефуроксиму ацетилу може призвести до надмірного розвитку кандидозу. Застосування пролонгованих препаратів також може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів (таких як кишкові бактерії та Clostridium difficile), що потребує припинення прийому препарату. Антибіотичний коліт, пов’язаний із застосуванням антибіотиків, повідомлялося про більшість антибіотиків, включаючи цефуроксим, і важкий ступінь тяжкості може варіюватися від легкого до загрозливого для життя. Цей діагноз слід враховувати у пацієнтів з діареєю під час і після застосування Цефуроксиму. Слід розглянути можливість припинення лікування цефуроксимом і застосування інших спеціалізованих препаратів проти Clostridium difficile. Не використовуйте інгібітори перистальтики кишечника.

Взаємодія з іншими діагностичними тестами

Позитивна реакція Кума, пов'язана з використанням цефуроксиму, може вплинути на результати діагонального аналізу групи крові.

Рекомендації щодо визначення концентрації глюкози в крові або плазмі пацієнтів, які використовують цефуроксим ацетил, глюкозооксидазним або гексокіназним методом через хибно негативні результати, які можуть з’явитися при тесті на ціанідні кінчики.

Слід бути особливо обережним у пацієнтів із фенілцетоном у сечі через препарат, що містить аспартам.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Дослідження щодо впливу препарату на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами відсутні. Однак, оскільки препарат може викликати запаморочення, пацієнтам необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом та роботі з механізмами.

Вагітність

Дані щодо застосування цефуроксиму вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах не показують шкідливого впливу препаратів на вагітність, плід і розвиток плода, пологи або розвиток після народження. Цефуроксим ацетил слід призначати лише у разі більшої користі.

Період годування груддю

Невелика кількість Цефуроксиму виділяється в грудне молоко. Побічних ефектів на рівні лікування не передбачається, але неможливо виключити ризик діареї та грибкових інфекцій слизової оболонки. Жінкам, які годують груддю, можливо, доведеться припинити прийом препарату через ці побічні ефекти. Доцільно враховувати здатність до чутливості. Цефуроксим можна застосовувати під час годування груддю лише після того, як лікуючий лікар оцінить користь/ризик застосування препарату.

Лікарська взаємодія

Ліки, що знижують кислотність шлункового соку, можуть зменшити біодоступність цефуроксиму ацетилу порівняно з біодоступністю препарату в стані голоду та, як правило, усувають ефекти підвищеного всмоктування препарату після їжі.

Цефуроксим ацетил може впливати на кишкові бактерії, що призводить до зниження реабсорбції естрогену та зниження ефективності комбінованих оральних контрацептивів.

Цефуроксим виводиться шляхом клубочкової фільтрації та виводиться через ниркові канальці. Не рекомендується одночасне застосування з пробенецидом. Одночасне застосування з пробенецидом збільшує значення пікової концентрації, площі під кривою концентрації в сироватці крові та часу напіввитрати цефуроксиму.

Концентрація з пероральними антикоагулянтами може підвищити Inr.