ヤフォート 500mg コファビナ局所てんかん治療薬（3水疱×10錠）

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様レベチラセタム

成分

成分情報	コンテンツ
レベチラセタム	500mg

用途

適応症

ヤフォート 500 mg コファビナは次の場合に適応されます。

成人および生後 1 か月以上の小児の局所発作の治療。

レベチラセタムの作用機序はよくわかっていませんが、抗てんかん薬の作用機序とは異なるようです。 in vitro および in vivo 試験では、レベチラセタムが神経細胞内の Ca ++ 濃度に作用することが示唆されています。さらに、この薬は、亜鉛とベータカルボリンによる誘導によって引き起こされる GABA とグリシンの流れの減少を部分的に逆転させます。さらに、インビトロ研究では、レベチラセタムがげっ歯類の脳組織内の特定の位置と関連していることが示されています。この結合位置はシナップバッグ内の 2A タンパク質であり、これはバッグの破損と神経伝達物質の放出に関連していると考えられています。

レベチラセタムおよび関連する同性愛物質は、シナップカプセル内の 2A タンパク質と結合する特定の親和性を持っています。これは、音刺激下で発作を起こしたマウスモデルの研究における薬物の抗発作保護活性に対応します。この発見は、レベチラセタムとシナプスバッグ内の 2A タンパク質の間の相互作用が、薬剤の抗てんかん効果に寄与している可能性があることを示唆しています。

薬学的効果

レベチラセタムは、局所的なけいれんの多くのモデルにおける抗けいれんの保護と、けいれんの影響を受けることなく動物の初手全体の保護を強化します。初期代謝物は活性ではありません。

人間の場合、この薬は局所てんかんとてんかん全体 (てんかん/劇的な力 - 光刺激に対する力の形成) の両方に効果があり、これまでの薬の広範なスペクトルが裏付けられています。

薬物動態

吸収と分布

レベチラセタムは、空腹ガスを使用すると約 1 時間後に濃度がピークに達し、急速に吸収されます。錠剤の形での経口バイオアベイラビリティは 100% に達します。食物は吸収レベルに影響を与えませんが、ピーク濃度 (c) を約 20% 低下させ、約 1.5 時間遅くなります。線状薬物の動態は 500 ～ 5000 mg です。 1日2回の複数回投与レジメンを2日間使用した後に安定した状態が達成されました。

レベチラセタムおよび血漿タンパク質に関連する代謝産物は 10% 未満です。

代謝

人間の場合、レベチラセタムの代謝はほとんど低下します。主な代謝 (用量の 24%) は酵素によるアセトアミドの加水分解であり、肝酵素シトクロム P450 の異性体には依存しません。薬物の代謝物質は動物モデルに対して生物学的活性を持ちません。レベチラセタムとその代謝物の間には同型変換はありません。

排除

成人の半投薬時間は 7 ± 1 時間で、投与量や反復投与には影響されません。レベチラセタムの投与量の約 66% は、形のない形で腎臓から排泄されます。全身クリアランスは 0.96ml/min/kg、腎臓クリアランスは 0.6ml/min/kg です。レベチラセタムのクリアランスはクレアチニンクリアランスと相関しており、腎機能のある患者では低下します。

レベチラセタムは、尿細管内の糸球体濾過の一部を再吸収して糸球体濾過を排除します。

服用する前にヤフォート 500mg コファビナ局所てんかん治療薬（3水疱×10錠）

使用方法

ヤフォートフィルム錠は、十分な量の液体と一緒に服用する必要があり、食事中または食事の外に服用することができます。 1 日の摂取量は 2 ドリンクに等分して与えられます。

用量

16 歳以上の成人および青少年

開始用量: 1/2 カプセルを 1 日 2 回。 2 週間後、治療用量に増量してください: 1 カプセルを 1 日 2 回。

臨床反応に応じて、2 週間後に錠剤の追加用量を 1 日あたり 2 回に増やすことができます。最大摂取量: 3 カプセルを 1 日 2 回。

併用治療:

体重 50 kg 以上の成人 (18 歳以上) および青少年 (12 ～ 17 歳)

初回治療用量: 1 カプセルを 1 日 2 回。この用量は治療の開始直後から開始される場合があります。

臨床反応と薬剤耐性に応じて、1 日 2 回、3 錠まで増やすことができます。 2 ～ 4 週間ごとに 1 錠/回ずつ増減するように調整できます。

高齢者 (65 歳以上)

腎機能が低下している高齢者では用量を調整する必要があります (腎不全患者の項目を参照)。

4 ～ 11 歳の子供および青少年 (12 ～ 17 歳) の体重は 50 kg 軽くなります

初回治療用量: 10 mg/kg x 2 回/日。

臨床反応と薬剤耐性に応じて、用量を 30 mg/kg x 2 回/日まで増やすことができます。調整は、2 週間ごとに 10 mg/kg を超えない範囲で、日中に薬剤を使用するたびに増減します。この薬は低用量で効果的に使用することをお勧めします。

体重 50 kg 以上の子供の用量は成人の用量と同様です。

医師は、体重と投与量に最も適した薬とその内容を処方する必要があります。小児および青少年に対する推奨用量:

体重

開始用量: 10 mg/kg 1 日 2 回

開始用量: 30 mg/kg 1 日 2 回

15 kg (1)

150 mg x 2 回/日

450 mg x 2 回/日

20 kg (1)

200 mg x 2 回/日

600mg×2回/日

25 kg

250 mg x 2 回/日

750 mg x 2 回/日

50 kg から (2)

500 mg x 2 回/日

1500 mg x 2 回/日

体重 50 kg 以上の小児および青少年の投与量は成人の投与量と同様です。

授乳中の子供および 4 歳未満の乳児

4 歳未満の子供にレベチラセタムの使用を推奨するのに十分なデータはありません。

腎不全患者

1 日の投与量は、腎機能 (クレアチニンクリアランス) に基づいて患者ごとに調整されます。

グループ

クレアチニン ml/分/1.73 メートルのクリアランス

投与量と使用回数

通常

1 ～ 3 カプセルを 1 日 2 回 50 - 79 1 ～ 2 カプセルを 1 日 2 回

平均 30 - 49

1/2 - 1 カプセルを 1 日 2 回

1/2 - 1 カプセル、1 日 2 回 (4)

(4) 追加用量の推奨: 評価後に 1/2 ～ 1 YAFORT 錠剤。

腎不全の患者

レベチラセタムの用量を調整する必要があるかどうかは、腎機能に関連するレベチラセタムのクリアランスによる腎不全のレベルに基づいています。この推奨事項は、腎機能障害のある成人を対象とした研究に基づいています。

肝不全の患者

軽度から中程度の肝障害のある患者には用量調整はありません。重度の肝不全患者の場合、クレアチニンクリアランスは腎不全の程度を完全に評価できない可能性があるため、クレアチニンクリアランスが 70 m/分未満の場合は、1 日の維持用量の 50% を減量する必要があります。

治療時間

ヤフォートは慢性疾患を治療するための薬です。ヤフォートによる治療は医師の指示に従って行う必要があります。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

症状

レベチラセタムを過剰摂取すると、睡眠、興奮、口論、意識、呼吸不全、昏睡が観察されています。

過剰摂取

過剰摂取の場合は、胃腸障害または原因となります。レベチラセタムに対する特異的な解毒剤はありません。過剰摂取は主に症状で治療され、臨床的な場合もあります。 60% のレベチラセタムと 74% の第一代謝物質が出血によって排除されます。

緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。処方された量を二度飲んではいけません。

副作用

ヤフォート 500 mg コファビナ 3x10 を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

主に眠気、憂鬱、めまいなどの望ましくない影響が報告されています。

局所発作に苦しんでいる 4 歳から 16 歳の患者を対象とした研究では、最も望ましくない影響は、眠気、敵対的な行動、恐怖、感情的、興奮、食欲不振、脱力感、頭痛として報告されています。

レベチラセタムの子供と大人に対する安全性は、大人ではなく子供によく現れる行動や心理への望ましくない影響を除いて同じです (38.6% 対 18.6%)。ただし、大人と比較した場合、子供でもリスクは同じです。

発作に苦しんでいる成人と未成年者 (12 歳から 65 歳) を対象とした研究では、最も望ましくない影響は頭痛と眠気であると報告されました。発作のある患者における望ましくない影響率は、局所てんかんよりも低いです (33.3% 対 46.4%)。

自発的けいれんを伴う自然発作てんかんの成人と子供 (4 ～ 65 歳) を対象とした研究では、主な副作用と望ましくない効果全体が疲労として報告されています。

一般的な障害と病状

非常に一般的: 衰弱/疲労。

神経系障害

非常に一般的: 睡眠。

一般的: 動揺、憂鬱、不安定な情緒、敵対的な行動、不眠症、恐怖、人格障害、異常な思考。

腹痛、下痢、消化不良、吐き気、嘔吐。

膵炎。

肝炎、肝炎、肝機能検査の異常。

しばしば発生します: 食欲不振、体重増加、レベチラセタムとトピラメートを組み合わせて使用した場合の食欲不振のリスク増加。

減量。

めまいが頻繁に起こります。

目の病気

共通: 歌、目のかすみ。

コミット: 筋肉痛。

一般: 事故によるトラウマ。

頻繁に発生する場合: 感染症、鼻咽頭炎

発生する場合: 咳が多くなります。

一般: 血小板減少症、白血球減少症、好中球減少症、すべての血液減少。

ADR への対処方法に関する指示

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

ヤフォート 500 mg コファビナは、次の場合には禁忌です。

レベチラセタム、ピロリドンの他の物質、または薬物の成分に対する過敏症。

使用時には注意してください

現在の臨床慣行によれば、レベチラセタムによる治療を中止しなければならない場合は、徐々に用量を減量する必要があります（たとえば、成人の場合、1 日 500 mg（1 錠）を 2 週間または 4 週間に 2 回減量します。小児の場合、10 mg/kg を超えて 1 日 1 週間に 2 回減量しないでください）。

腎不全患者にレベチラセタムを使用する場合は、用量を調整します。重度の肝不全患者の場合は、用量を選択する前に腎機能を評価する必要があります。

うつ病の症状や自殺願望を直ちに主治医に伝えるよう患者にアドバイスする必要があります。

機械の運転および操作能力

は、機械の運転および操作能力に対する薬物の影響に関する研究を行っていないため、機械の運転や操作など、技能を必要とする仕事をしている患者には注意が必要です。

妊娠

妊娠している場合、または妊娠の疑いがある場合は、医師に知らせてください。ヤフォートは妊娠中以外には使用しないでください。動物実験では、この薬には生殖毒性があることが示されています。人々に対する潜在的なリスクは不明です。てんかんの治療を中止すると病気が悪化する可能性があり、母親と胎児に悪影響を与える可能性があります。

授乳期間

レベチラセタムは母乳を通じて排泄されます。したがって、母乳育児は母乳育児であってはなりません。

相互作用薬

非処方薬を含め、現在服用している薬、または最近服用した薬について医師または薬剤師に知らせてください。

レベチラセタムは食事中または食事外に摂取できます。レベチラセタムによる治療中はアルコールの食べ物や飲み物を摂取しないでください。

データによると、レベチラセタムは現在の抗てんかん薬 (フェニトイン、カルバマゼピン、バルプロ酸、フェノバルビタール、ラモトリジン、ガバペンチン、プリミドン) の血清濃度に影響を与えず、また、これらの抗てんかん薬はレベチラセタムの動態にも影響を与えないことが示されています。

エナメル質を炎症させた抗てんかん薬を使用している小児におけるレベチラセタムのクリアランスは、使用していない場合よりも 22% 高いです。

ただし、用量の調整は推奨されません。レベチラセタムは、カルバマゼピン、バルプロ酸、トピラメート、またはラモトリジンの血漿濃度に影響を与えません。プロベネシド（用量 500 mg、1 日 4 回）は、尿細管で排泄される阻害剤で、初期代謝物質の腎臓除去モードの阻害を示しますが、レベチラセタムの腎臓クリアランスは阻害しません。ただし、この代謝産物の濃度は低いままです。

尿細管を通した能動排泄によって排泄される他の薬剤も、代謝産物の腎臓クリアランスを低下させる可能性があると考えられています。プロベネシドに対するレベチラセタムの効果は研究されておらず、非抗炎症薬 (NSAID)、スルホンアミド、メトトレキサートなどの他の活性排泄薬に対するレベチラセタムの効果もわかっていません。

レベチラセタムの 1 日 1,000 mg の投与は、経口避妊薬 (エチニルエストラジオールおよびレボノルゲストレル) の薬物動態に影響を与えず、内分泌パラメーター (LH およびプロゲステロン) も変化しません。レベチラセタムの1日2,000mgの投与は、プロトロンビンが変化しない限り、ジゴキシンとワルファリンの薬物動態に影響を与えません。ジゴキシン薬、経口避妊薬、ワルファリンの濃縮は、レベチラセタムの薬理に影響を与えません。

レベチラセタムの吸収に対する制酸薬の影響に関するデータはありません。レベチラセタムの吸収レベルは食事の影響を受けませんが、吸収率はわずかに低下します。レベチラセタムとアルコール飲料 (アルコール) との薬物相互作用に関するデータはありません。

保管

光を避け、温度が 30 °C を超えない乾燥した場所に置いてください。

有効期限: 製造日から 36 か月。パッケージに記載されている期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。

使用前に説明書をよくお読みください。この薬は医師の処方に従ってのみ使用されます。

さらに詳しい情報が必要な場合は、医師に相談してください。

その他の薬

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