Zapnex-10 ダビファーム統合失調症治療薬（3水疱×10錠）

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様オランザピン

成分

成分情報	コンテンツ
オランザピン	10mg

用途

適応症

ザプネックス薬は次の場合に適応されます。

病気 統合失調症 の治療。

注: 13 ～ 17 歳の小児への使用は、専門家の厳重な監督の下、細心の注意を払う必要があります。

薬理学

オランザピンは、典型的ではない (第 2 世代) 神経弛緩薬 (抗精神病薬) であり、ジベンゾジアゼピンの物質です。

この薬は、フェノチアジンやブチロフェノンを原料とする典型的な抗精神病薬とは異なる他の多くの薬理学的特性を備えています。たとえば、フォーリンタワー症候群を引き起こしにくい、プロラクチン分泌が少ない、長期治療で治療した場合の異形成が少ない、統合失調症の陽性薬、陰性薬、阻害薬の両方に効果的です。

オランザピンの抗精神病効果には複雑なメカニズムがあり、完全には解明されていません。このメカニズムは、中枢神経系におけるセロトニンタイプ 2 (5-HT2A、5-HT2C)、タイプ 3 (5-HT3、タイプ 6 (5-HT6)、ドーパミン) およびドーパミンにおける薬剤の拮抗作用に関連しています。

オランキサピンには、5-HT2A 受容体に対する反応 (ネガティブなエアコン) を阻害し、軽減する効果があり、これは抗反乱効果に関連しています。さらに、オランザピンはドーパミン の受容体阻害剤 D2 の一部により気質を安定させます。

オランザピンは、ムスカリン受容体 (M1、M2、M3、M4、および M5) にも対抗します。一方、この薬の抗コリン作用は、オランザピンの他の望ましくない作用に関連した課外活動症候群の発生を軽減するリスクを説明しています。

オランザピンには、ヒスタミンの H1 受容体拮抗作用と α1 アドレナリン作用があります。この効果は、オランザピン使用時の睡眠能力、低血圧姿勢に関連しています。

薬物動態

吸収

飲酒後、オランザピンは消化管から迅速かつほぼ完全に吸収されますが、最初は肝臓で代謝されるため、オランザピンの生物学的利用能はわずか 60% です。吸収は食事の影響を受けません。

血漿濃度は 5 ～ 8 時間以内にピークに達します。 7～10日間の注意喚起投与後に安定状態に達します。血漿中の薬物濃度は、年齢、性別、患者の喫煙の有無に応じて個人差があります。

女性の血液濃度は男性よりも約 30 ～ 40% 高いです。血漿中のオランザピン治療の濃度は明確に定義されていません。血中濃度とオランザピンの治療効果および毒性との相関関係は確立されていません。

配布

オランザピンは、中枢神経系を含む組織に迅速かつ大量に分布します。薬剤の配布量は約 1000 リットルです。

オランザピンの血漿タンパク質結合率は約 93% で、主にアルブミンと al-糖タンパク質、オランザピンおよび結合型代謝物と胎盤を通じて結合し、母乳中に排泄されます。赤ちゃんの安定した薬の量は母親の用量の約 1.8% です。

さらに、母乳のピークは、最高濃度に達してから約 5.2 時間遅くなります。母親の血漿中。

代謝

オランザピンは主に肝臓で代謝されてから排泄されます。 CYP1A2 を介して、CYP2D6 を介して一部がグルクロン酸と結合します。

2 つの主要な代謝産物は 4'-N-デスメチルであり、10-N-グルクロニドはオランザピンの活性を保持しません。

排除

飲酒後、オランザピンの血漿中の半放電時間。その他の症状は次のとおりです: 約 30 時間 (21 ～ 54 時間の範囲)。高齢者では販売時間は約 1.5 倍に増加しました。

オランザピンのクリアランスは、男性に比べて喫煙者では非喫煙者と比べて約 40% 増加し、女性では約 30% 減少しました。

薬物の約 57% と 30% が主に代謝産物の形で尿および糞便中に排泄され、元の形ではごく一部 (7%) が排泄されます。腎不全患者において、薬物の薬物動態はあまり変化しません。

子供

青少年 (13 ～ 17 歳): 青少年の移動薬物動態は成人と同様です。

臨床研究では、10 代のオランザピンの AUC 平均値は約 27% 高いです。青少年と成人の人口動態の異なる要因（青少年の年齢層が低く、喫煙者の数が少ないなど）が、上記の結果に寄与している可能性があります。

服用する前に Zapnex-10 ダビファーム統合失調症治療薬（3水疱×10錠）

使用方法

内服薬です。食事中または食事とは別にお飲みください。眠気が長引く患者は、夕方就寝前に毎日の用量を使用できます。

オランザピンの用量は患者ごとに慎重に修正する必要があり、最低用量が効果的です。望ましくない影響を最小限に抑えるために、投与量は治療開始時に 1 日の用量に分けて徐々に増やしていく必要があります。

投与量

オランザピンの 1 日あたりの投与量は 5 ～ 20 mg の範囲です。

大人

精神的統合失調症: オランザピンの開始用量は 5 ～ 10 mg/日が推奨されます。その後、目標の 10 mg/日になるまで、5 ～ 7 日間、約 5 mg/日を増加します。維持量：10～20mg×1回/日。

単回療法: 開始用量は 10 ～ 15 mg/日で、1 日 1 回服用します。維持量：5～20mg/日。最大用量は 20 mg/日を推奨します。

併用療法 (リチウムまたはバルプロイヤーとの併用): 開始用量は 10 ～ 15 mg/日、1 日 1 回飲みます。投与量は 5 ～ 20 mg/日の範囲で変動します。

双極性障害の予防: 5 ～ 20 mg/日の用量。躁発作の治療にオランザピンを使用した患者の場合は、同じ用量で予防治療を続けることが推奨されます。新たな躁状態、混合状態、またはうつ病が発生した場合は、臨床的に必要とされる気分症状を治療するための追加療法を併用しながら、オランザピンの治療を継続することをお勧めします（必要に応じて最適な用量で）。

子供

13 歳未満の子供: 安全性と効率性は確認されていません。

13 ～ 17 歳の小児: オランザピンを使用する場合は、専門医師による慎重な監督と注意が必要です。

統合失調症: 開始用量: 2.5 ～ 5 mg/日、経口 1 回。 10mg/日の用量。 2.5 mg または 5 mg の用量の増減を調整可能。暗用量は20 mg/日です。

双極性疾患: 開始用量: 2.5 ～ 5 mg/日、経口 1 回。 10mg/日の用量。 2.5 mg または 5 mg の用量の増減を調整可能。最大用量は20mg/日です。

高齢者

低開始用量 (5mg/日) は定期的に処方されるものではありませんが、臨床的要因が保証されている場合は 65 歳以上の患者を考慮する必要があります。

腎不全および/または肝不全

低開始用量 (5 mg/日) は、これらの患者を考慮する必要があります。中等度の肝不全（肝硬変、チャイルドピュー A または B）の場合は、1 日あたり 5 mg の用量から開始し、用量を増やすときは注意してください。

喫煙者: 通常、開始用量と用量は変更されません。臨床モニタリングの推奨事項。必要に応じてオランザピンの用量の増加を検討する場合があります。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

兆候と症状:

薬物の過剰摂取 (10%) の場合、心拍数の上昇、興奮、攻撃性、発話、異国の塔の多くの症状、鎮静状態から昏睡状態への意識レベルの低下などの症状が非常によく見られます。

過剰摂取の重大な後遺症には、せん妄、けいれん、昏睡、悪性神経結石症候群、呼吸不全、窒息、低血圧または高血圧、不整脈 (過剰摂取症例の 2% 未満)、および心停止が含まれる場合があります。約 2g の経口オリンゼピンによる急性オランゼピン過剰摂取による死亡報告があります。

管理者:

オランゼピンに対する特異的な解毒剤はありません。嘔吐を刺激することはお勧めできません。標準的な過剰摂取の治療法（胃洗浄、活性炭など）。活性炭を同時に使用すると、オランゼピンの生物学的利用能が 50～60% 低下することがわかります。

対症療法では、 低血圧治療 や循環不全、呼吸機能のサポートなど、ライフスタイルに基づいた兆候を観察し、治療する必要があります。

ベータを刺激すると低血圧が悪化する可能性があるため、エピネフリン、ドーパミン、またはベータ反抗薬は使用しないでください。不整脈の可能性を検出するには、心血管モニタリングが必要です。回復するまで患者を注意深く観察する必要があります。

1 回分を忘れた場合はどうすればよいですか?

思い出したらすぐにその用量を服用してください。同じ日に 2 回分を使用しないでください。

副作用

Zapnex を使用すると、望ましくない影響 (ADR) が発生する可能性があります。

非常に一般的、ADR ≥ 1/10

代謝と栄養: 体重増加。

神経系: 眠い。

血管血圧: 垂直低血圧。

検査: 血中プロラクチン濃度の上昇。

共通、1/100 ≤ ADR ≤ 1/10:

血液およびリンパ系: 酸性白血病、白血球減少症、好中球減少症。

代謝と栄養: コレステロール値の増加、血糖値の増加、中性脂肪、ブドウ糖物質の増加、食欲の増加。

神経系: めまい 座っているとじっとしていられない、パーキンソン病、運動障害。消化器: 穏やかで一時的な抗コリン作用には、便秘や口渇が含まれます。肝臓: コレステロール、グルコース、トリリセリドのレベルが増加します。

皮膚および皮下組織: 発疹。

筋肉と結合組織: 関節痛。

生殖腺と乳腺: 男性の勃起不全、男女両方の性的欲求の低下。全身: 衰弱、疲労、浮腫、発熱。

テスト: アルカリリン酸塩の増加、キナーゼクレアチニンの増加。ガンマグルタミルトランスフェラーゼ、高尿酸。

珍しい、1/1000 ≤ ADR

免疫: 過敏症。

代謝と栄養: 糖尿病が進行するか重度になると、多くの場合、セトンや昏睡、死亡を伴います。神経内科: けいれん、晩期運動障害、記憶障害、言語障害。 heart: 心拍数が遅くなり、QT 範囲が広がります。血管: 血栓症 (肺塞栓症、深部静脈血栓症)。

呼吸器、胸部、縦隔: 鼻血。

消化: 膨満感。

皮膚および皮下組織: 光に敏感で、脱毛します。

腎臓と尿路: 制御されていないミニ。

生殖腺と乳腺: 大きな胸、女性の乳の分泌、男性の女性の乳腺。

検査: ビリルビンの増加。

まれ、1/10,000 ≤ ADR

血液およびリンパ系: 血小板減少症。

代謝と栄養: 体温を下げます。

心臓: 心室頻拍/心室性、突然死。消化: 膵炎。

肝炎: 肝炎。

筋肉と結合組織: 筋肉のパターン。

生殖腺と乳腺: 長時間の勃起。

不明な頻度:

乳児の禁煙症候群。

ドレス: 皮膚反応（発疹、剥離性皮膚炎）、ハイパーレム、肝炎、腎炎、肺炎、心筋炎、心膜炎などの全身合併症を伴うリンパ節腫脹。

ADR の処理方法に関する指示

悪性神経結石症候群の症状が現れた場合は、薬を中止してください。積極的なサポートと患者を注意深く監視する治療。悪性神経症候群が出現した後の患者にオランザピンを再使用する場合は注意が必要です。

症候群の原因が少なく、患者の用量をゆっくりと増やす必要がある薬剤を選択する必要があります。オランザピン治療中に血中脂質が出現する場合。リスペリドン、ジプラシドン、アリピプラゾールなど、脂質代謝への影響が少ない他の神経弛緩薬への置き換えを検討することも可能です。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

Zapnex 薬は以下の場合には禁忌です:

オランザピンまたはその薬物の成分に対する過敏症。

患者には狭隅角緑内障のリスクがあります。

授乳中の女性。

使用時には注意してください

抗精神病薬の治療中、患者の臨床状態の改善には数日から数週間かかる場合があります。この期間中、患者は注意深く監視される必要があります。

自殺: 統合失調症および双極性精神疾患に内在する自殺のリスク。薬物使用のリスクが高い患者を注意深く監視します。

認知症に関連する精神障害および/または行動障害: この薬物は死亡率を高め、脳血管のリスクを高める可能性があるため、このグループの患者にはオランザピンを使用しないことが推奨されます。

パーキンション: オランザピンの使用については推奨されていません。

悪性神経眼症候群: この症候群の兆候に高熱、精神状態の変化、不安定な自律神経の兆候が見られる場合は、オランザピンを含むすべての抗精神病薬の使用を中止する必要があります。

高血圧症と糖尿病: オランザピンを含む抗精神病薬を使用する場合は注意が必要で、高血糖の兆候と症状 (飲酒、排尿、多食、体重減少) を監視する必要があり、糖尿病の危険因子を持つ糖尿病患者は定期的に血液を監視する必要があります。血糖コントロール。

血中脂質の変化: 抗精神病薬を使用する場合は、抗精神病薬の使用説明書に従って定期的に脂質を監視する必要があります。

体重増加: 治療を開始する前に、体重増加の影響を考慮する必要があります。通常の体重を監視します。

コリン作動性抵抗性: 前立腺肥大、狭隅角緑内障、腸麻痺および関連疾患のある患者にオランザピンを使用する場合は注意が必要です。

肝機能: オランザピンの使用時および高血圧の ALT および/または AST 患者、肝不全の徴候や症状のある患者、肝臓を毒する可能性のある薬剤による治療前および治療中の患者において、肝予備機能が制限される状態にある患者におけるモニタリング時の注意事項。肝炎（肝臓、胆汁肝、混合肝損傷を含む）と診断された場合は、オランザピンの使用を中止する必要があります。

白血球減少症: 何らかの理由で白血球や好中球の数が減少している患者には注意が必要です。オランザピンとバルプロ酸を同時に使用すると、白血球減少症がよく報告されます。

薬を中止する: オランザピンを突然中止すると、発汗、不眠、震え、不安、吐き気、嘔吐などの急性症状が現れることがあります (非常にまれです)。

QT 間隔: 特に高齢者、先天性 QT 症候群、先天性心不全、心肥大、低血圧、または低血糖症の患者において、QTC 範囲を増加させる薬剤とオランザピンを併用する場合は注意が必要です。

静脈血栓症: オランザピンを使用する前に、静脈血栓症のすべての危険因子を特定し、予防措置を講じる必要があります。

中枢神経系への作用: アルコールやその他の中枢作用とオランザピンを併用する場合の注意事項。

けいれん: てんかんの病歴がある患者、またはてんかんの閾値を低下させる要因の影響を受けやすい患者にオランザピンを使用する場合は注意してください。

晩期運動障害: オランザピンの長期治療では晩期運動障害のリスクが高まるため、オランザピンを使用している患者に晩期運動障害の兆候や症状がある場合は、用量を減らすか治療を中止します。

低血圧の姿勢: 65 歳以上の患者は定期的に血圧を測定する必要があります。

心臓が原因で突然起こる: オランザピンを使用している患者において、心臓が原因で心臓が麻痺するという報告があります。

子供: 13 歳未満の子供にはオランザピンを使用しないでください。

乳糖: ガルトース不耐症、ラクターゼ欠乏症、またはマルポシンガラクトースの患者には薬を使用しないでください。

大豆レシチン: ピーナッツや大豆に過敏な患者には薬を使用しないでください。

機械を運転および操作する能力

機械を運転および操作する能力に対するオランザピンの影響に関する研究はありません。ただし、オランザピンは眠気やめまいを引き起こす可能性があるため、患者は車の運転や機械の操作には注意する必要があります。

妊娠中

妊婦を対象とした研究が十分ではないため、妊娠中に医師に通知しているか、オランザピン治療中に妊娠を計画している。

妊娠最後の 3 か月以内に抗精神病薬に曝露された赤ちゃんは、さまざまな重症度や程度で、パゴダ症状や薬をやめたときの症状などの望ましくない影響を受けるリスクがあります。乳児の興奮した報告、筋緊張の増加/低下、震え、眠気、呼吸不全、または授乳困難が報告されているため、乳児を注意深く監視する必要があります。

授乳期間

オランザピンは母乳を通じて排泄される可能性があるため、薬を使用している間は授乳しないでください。

薬物相互作用

心臓への毒性のリスクがあるため、レボメタジルとの調整は避け、課外症候群や悪性ニューロン症候群の保険会社のリスクが高いため、メトクロプラミドとの調整は避けてください。

オランザピンに影響を与える可能性のある相互作用:

ジアゼパム: 共有され、姿勢のリスクが増加します。

CYP1A2 誘導: 喫煙 (ニコチン) および CYP1A2 誘導薬 (カルバマゼピン、 フェノバルビタール 、フェニトイン、 リファンピシン 、オメプラゾール) によってオランザピンの代謝が増加し、オランザピンレベルの低下につながる可能性があります。オランザピンのクリアランスは小規模または中程度増加します。通常、臨床効果は小さいため、森林を監視し、必要に応じてオリンゼピンの用量を増やすことが推奨されます。

CYP1A2 阻害剤: フルボキサミン。オリンザピンの代謝を大幅に阻害することが示されている特殊な CYP1A2 阻害剤。フルボキサミンまたはシプロフロキサシンなどの他の CYP1A2 阻害剤を使用している患者では、より低い開始用量を考慮する必要があります。 CYP1A2 阻害剤による治療を受けている場合は、オランザピンの投与量を考慮する必要があります。

バイオアベイラビリティの低下:

活性炭はオランザピンの経口バイオアベイラビリティを 50～60% 低下させるため、オランザピン使用の前後少なくとも 2 時間は活性炭を使用する必要があります。

ワルファリン (20 mg の単回投与)、フルオキセチン (CYP2D6 阻害剤)、単回投与の制酸剤 (アルミニウム、マグネシ) またはシメチジンは、オランザピンの薬物動態に大きな影響を与えません。オランザピン。

薬理学的相互作用:

オランザピンのα受容体阻害剤により低血圧が悪化する可能性があるため、オランザピンを治療中の患者にはドーパミン、アドレナリン、またはその他のβ受容体に対する交感神経作用を使用しないでください。

オランゼピンは他の薬剤に影響を与える可能性があります。

オランゼピンは、レボドパおよびドーパミン剤の効果に対抗する可能性があります。ビトロ（1A2、2D6、2C9、2C19、3A4など）。したがって、相互作用の危険はありません。 in vivo 研究では、以下の有効成分は阻害されませんでした: トリプル抗うつ薬 (CYP2D6 による代謝を表す)、 ワルファリン (CYP2C9)、テオフィリン (CYP1A2) またはジアゼパム (CYP3A4 および 2C19)。

血漿バルプロ酸濃度をモニタリングすると、オランザピンを動的に使用する場合、バルプロ酸の用量を調整する必要がないことがわかります。

中枢神経系への影響:

アルコールを摂取している患者や中枢神経系阻害剤を使用している患者には注意が必要です。

患者にオランザピンとパーキンソン病抗パークス薬を同時に使用することは推奨されません。

QT 間隔: オランザピンを QT 範囲を延長する薬剤と同時に使用する場合は注意が必要です。

保管

元のパッケージに入れ、光と湿気を避け、摂氏 30 度以下で保管してください。

その他の薬

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