Запнекс-10 Давифарм препарат для лечения шизофрении (3 блистера по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 3 блистера по 10 таблеток.
Характеристики Оланзапин

Состав

Информация о составе	Содержание
Оланзапин	10мг

Использование

Показания

Препараты Запнекс показаны в следующих случаях:

Лечение заболеваний шизофрения.

Примечание: Применять у детей 13 - 17 лет необходимо с особой осторожностью и под пристальным контролем специалиста.

Фармакокология

оланзапин – нейролептик (антипсихотик), нетипичный (второе поколение) и представляет собой вещество дибензодиазепина.

Препарат обладает многими другими фармакологическими свойствами, отличающимися от типичных антипсихотических препаратов, которые представляют собой вещества фенотиазина или бутирофенона, такие как меньшее возникновение синдрома инородной башни, меньшая секреция пролактина, меньшая дисплазия при длительном лечении и эффективность как в отношении положительной, отрицательной, так и в отношении ингибиторов шизофрении.

Антипсихотический эффект оланзапина имеет сложный механизм и до конца не выяснен. Этот механизм связан с антагонизмом препарата в отношении серотонина 2-го типа (5-НТ2А, 5-НТ2С), 3-го типа (5-НТ3, 5-НТ6) и дофамина в центральной нервной системе.

Оланксапин оказывает эффект ингибирования и снижения реакции (негативный кондиционер) на 5-НТ2А-рецептор, связанный с антиреволюционным действием препарата. Кроме того, оланзапин также стабилизирует темперамент за счет входящего в состав ингибитора рецептора D2 дофамина.

Оланзапин также противостоит мускариновым рецепторам (M1, M2, M3, M4 и M5). Антихолинергический эффект препарата объясняет риск снижения возникновения внеклассного синдрома, с другой стороны, связанного с некоторыми другими нежелательными эффектами оланзапина.

Оланзапин оказывает антагонистическое действие на H1-рецептор гистамина и альфа1-адренергический эффект. Этот эффект связан с возможностью сна, гипотонической позой при применении оланзапина.

Фармакокинетика

всасывание

После употребления оланзапин быстро и практически полностью всасывается через пищеварительный тракт, однако из-за первоначального метаболизма в печени биодоступность оланзапина составляет всего 60%. Еда не влияет на всасывание.

Пиковая концентрация в плазме достигается через 5 – 8 часов. Достижение стабильного состояния через 7-10 дней после напоминания о дозе. Концентрация лекарств в плазме меняется у разных людей в зависимости от возраста, пола и того, курит ли пациент или нет.

Концентрация в крови женщин примерно на 30-40% выше, чем у мужчин. Концентрация оланзапина в плазме четко не определена. Корреляция между концентрацией в крови, эффектом лечения и токсичностью оланзапина не установлена.

Распространение

Оланзапин быстро и в значительной степени распределяется в тканях, включая центральную нервную систему. Распределение препарата составляет около 1000 л.

Коэффициент связывания оланзапина с белками плазмы составляет около 93%, в основном связан с альбумином и альфа-гликопротеином, оланзапином и конъюгированными метаболитами через плаценту и выделяется в грудное молоко. Количество стабилизированного препарата у малышей составляет около 1,8% от дозы матери.

Кроме того, пик грудного молока наступает примерно на 5,2 часа позже после достижения максимальной концентрации. В плазме матери.

Метаболизм

Оланзапин метаболизируется в печени, а затем преимущественно выводится из организма. Через CYP1A2 небольшая часть через CYP2D6 затем конъюгируется с глюкуроновой кислотой.

Два основных метаболита - 4'-N-десметил и 10-N-глюкуронид больше не сохраняют активность оланзапина.

Устранение

После употребления время полуразряда оланзапина в плазме. Другими симптомами могут быть: около 30 часов (от 21 до 54 часов). У пожилых людей время продажи увеличилось примерно в 1,5 раза.

Клиренс оланзапина увеличивается примерно на 40% у курильщиков с некурящими и снижается примерно на 30% у женщин по сравнению с мужчинами.

Около 57% и 30% препарата выводится с мочой и калом, преимущественно в виде метаболитов, небольшая часть (7%) - в исходной форме. Фармакокинетика препарата у пациентов с почечной недостаточностью существенно не меняется.

Дети

Подростки (от 13-17 лет): Мобильная фармакокинетика подростков аналогична взрослым.

По данным клинических исследований, средняя AUC оланзапина у подростков примерно на 27% выше. Полученным выше результатам могут способствовать различные демографические факторы между подростками и взрослыми, как будто они ниже и имеют меньше курящих молодых людей.

Прежде чем принимать Запнекс-10 Давифарм препарат для лечения шизофрении (3 блистера по 10 таблеток)

Как применять

пероральные препараты. Пить во время еды или во время еды. Пациентам с длительной сонливостью можно применять суточную дозу вечером перед сном.

Дозу оланзапина необходимо тщательно корректировать для каждого пациента, при этом эффективна самая низкая доза. Дозировку следует увеличивать постепенно, разделив на приемы в день в начале лечения, чтобы свести к минимуму нежелательные эффекты.

Дозировка

Суточная доза оланзапина в диапазоне 5 – 20 мг.

Взрослые

Психическая шизофрения: рекомендуемая стартовая доза оланзапина составляет 5–10 мг/день. Затем увеличивают примерно на 5 мг/сут в течение 5-7 дней до достижения 10 мг/сут. Поддерживающая доза: 10–20 мг х 1 раз/сут.

Разовая терапия: Начальная доза составляет 10–15 мг/сут, прием 1 раз в сутки. Поддерживающая доза: 5–20 мг/сут. Максимальная доза рекомендуется 20 мг/день.

Комбинированная терапия (с литием или вальпроером): стартовая доза 10 – 15мг/сут, пить 1 раз в день. Дозировка может колебаться в пределах 5 – 20 мг/сут.

Профилактика биполярных расстройств: Доза 5 - 20 мг/сут. Пациентам, которые использовали оланзапин для лечения маниакальных приступов, желательно продолжить профилактическое лечение в той же дозе. При возникновении новой мании, смеси или депрессии целесообразно продолжить лечение оланзапином (при необходимости в оптимальной дозе), проводя дополнительную терапию для лечения симптомов настроения по клиническим показаниям.

Дети

Дети до 13 лет: безопасность и эффективность не определены.

Дети в возрасте 13-17 лет: При применении оланзапина необходимо соблюдать осторожность и тщательно контролироваться врачом-специалистом.

Шизофрения: Начальная доза: 2,5 - 5 мг/сут внутрь 1 раз. Дозировка 10 мг/сут. Регулируемое увеличение или уменьшение дозы 2,5 мг или 5 мг. Темная доза составляет 20 мг/сут.

Биполярное заболевание: Начальная доза: 2,5 – 5 мг/сут внутрь 1 раз. Дозировка 10 мг/день. Регулируемое увеличение или уменьшение дозы 2,5 мг или 5 мг. Максимальная доза 20 мг/сут.

Пожилые люди

Низкая стартовая доза (5 мг/день) не назначается регулярно, но ее следует рассматривать у пациентов старше 65 лет, когда клинические факторы гарантированы.

почечная недостаточность и/или печеночная недостаточность

Таким пациентам следует рассмотреть возможность применения низкой стартовой дозы (5 мг/день). В случае печеночной недостаточности средней степени тяжести (цирроз печени, Чайлд-Пью А или В) начните с дозы 5 мг/день и будьте осторожны при увеличении дозы.

Курильщики: Начальная доза и доза обычно не изменяются. Рекомендации по клиническому мониторингу. При необходимости можно рассмотреть возможность увеличения дозы оланзапина.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке?

Признаки и симптомы:

Симптомы очень распространены при передозировке препарата (10%) и включают учащенное сердцебиение, возбуждение, агрессивность, нарушение речи, многие симптомы инородной башни и снижение уровня сознания от седативного эффекта до комы.

К значимым последствиям передозировки относятся делирий, судороги, кома, возможен злокачественный нейролитический синдром, дыхательная недостаточность, удушье, артериальная гипотензия или гипертензия, аритмия (

Руководство:

Специфического антидота для оланзепина не существует. Не рекомендуется стимулировать рвоту. Стандартное лечение передозировки (например, промывание желудка, активированный уголь). Одновременное применение активированного угля показывает снижение биодоступности оланзепина на 50-60%.

Следует проводить симптоматическое лечение и контролировать признаки, связанные с образом жизни, включая лечение гипотонии и недостаточность кровообращения и поддержку функции дыхания.

Не используйте адреналин, дофамин или бета-антиактивные препараты, поскольку стимулирующие бета-рецепторы могут усугубить гипотонию. Для выявления возможной аритмии необходим кардиоваскулярный мониторинг. Следует тщательно наблюдать за пациентами до выздоровления.

Что делать, если вы забыли принять 1 дозу?

Примите эту дозу, как только вспомните. Не принимайте 2 дозы в один и тот же день.

Побочные эффекты

При использовании Zapnex у вас могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Очень часто, ADR ≥ 1/10

Обмен веществ и питание: набор веса.

Неврологический: сонливость.

Сосудистое артериальное давление: Гипотенарное давление вертикальное.

Обследование: Повышение уровня пролактина в крови.

Обычный, 1/100 ≤ ADR ≤ 1/10:

Кровь и лимфатическая система: кислотный лейкоз, лейкопения, нейтропения.

Обмен веществ и питание: Повышение уровня холестерина, повышение уровня глюкозы, повышение триглицеридов, материалов глюкозы, повышение аппетита.

Неврологические: головокружение Стоит сидеть, Паркинсон, двигательные расстройства. Пищеварительная система: легкий, мимолетный антихолинергический эффект, включая запор и сухость во рту. Печень: Повышение уровня холестерина, глюкозы, трилицеридов.

Кожа и подкожные ткани: сыпь.

мышечная и соединительная ткань: боли в суставах.

Половые и молочные железы: эректильная дисфункция у мужчин, снижение полового влечения как у мужчин, так и у женщин. Системные: слабость, утомляемость, отеки, лихорадка.

Тестирование: повышение щелочного фосфата, высокая киназа креатинина. Гамма-глутамилтрансфераза, высокий уровень мочевой кислоты.

Нечасто, 1/1000 ≤ ADR

Иммунитет: гиперчувствительность.

Обмен веществ и питание: Диабет прогрессирует или имеет тяжелую форму, что часто сопровождается ацетоном или комой, смертью. Неврология: судороги, поздние двигательные расстройства, нарушения памяти, нарушения речи. Сердце: замедление сердечного ритма, расширение диапазона QT. сосуды: тромбозы (легочная эмболия, тромбоз глубоких вен).

Дыхательная система, грудная клетка и средостение: носовые кровотечения.

пищеварение: вздутие живота.

Кожа и подкожные ткани: чувствительность к свету, выпадение волос.

Почки и мочевыводящие пути: неконтролируемый мини.

Половые и молочные железы: Большая грудь, секреция молока у женщин, женские молочные железы у мужчин.

Тестирование: Увеличение билирубина.

Редко, 1/10 000 ≤ ADR

Кровь и лимфатическая система: тромбоцитопения.

Обмен веществ и питание: тепло нижней части тела.

Сердце: желудочковая тахикардия/желудочковая, внезапная смерть. пищеварение: панкреатит.

Гепатит: Гепатит.

Мышцы и соединительная ткань: Мышечный рисунок.

Половые и молочные железы: длительная эрекция.

Неизвестная частота:

Синдром табакокурения у детей грудного возраста.

одежда: кожные реакции (сыпь, шелушащийся дерматит), гиперлемма, лимфаденопатия с системными осложнениями, такими как гепатит, нефрит, пневмония, миокардит и/или перикардит.

Инструкции по обращению с ADR

Отменить прием препаратов в случае проявлений злокачественного нейролитического синдрома. Лечение положительной поддержки и внимательное наблюдение за пациентами. С осторожностью следует соблюдать осторожность при повторном применении оланзапина у пациентов после появления злокачественного нейронального синдрома:

Следует выбирать препараты, которые вызывают меньше синдрома, и необходимо медленно увеличивать дозу для пациентов. Липиды крови, если они появляются во время лечения оланзапином. Можно рассмотреть возможность замены другими нейролептиками, которые в меньшей степени влияют на липидный обмен, такими как рисперидон, зипрасидон или арипипразол.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

противопоказано

Препараты Запнекс противопоказаны в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к оланзапину или каким-либо компонентам препарата.

Пациенты находятся в группе риска развития узкоугольной глаукомы.

Кормящие женщины.

Будьте осторожны при применении

Во время лечения антипсихотическими препаратами улучшение клинического состояния пациента может занять от нескольких дней до нескольких недель. В это время за пациентами следует тщательно наблюдать.

Суицид: Риск суицида свойственен шизофрении и биполярному психическому заболеванию, тщательное наблюдение за пациентами с высоким риском употребления наркотиков.

Психические расстройства и/или поведенческие расстройства, связанные с деменцией: Рекомендуется не применять оланзапин у этой группы пациентов, поскольку препарат может увеличить смертность и повысить риск поражения сосудов головного мозга.

Паркинсион: рекомендаций по применению оланзапина нет.

Злокачественный нейропулярный синдром: когда признаки этого синдрома включают высокую температуру, изменение психического состояния и признаки нестабильной автономии... следует прекратить использование всех антипсихотических препаратов, включая оланзапин.

Гиперрожденные и диабет: будьте осторожны при использовании антипсихотических препаратов, включая оланзапин, необходимо контролировать признаки и симптомы гипергликемии (питие, мочеиспускание, много еды и потеря веса), а у пациентов с диабетом с факторами риска развития диабета следует регулярно контролировать уровень сахара в крови. контроль.

Изменение липидов крови: Необходимо регулярно контролировать уровень липидов согласно инструкции по применению антипсихотических препаратов при применении любых антипсихотических препаратов.

Увеличение веса: Перед началом лечения следует учитывать последствия увеличения веса. Следите за регулярным весом.

Холинергическая резистентность: будьте осторожны при использовании оланзапина у пациентов с гипертрофией предстательной железы, узкоугольной глаукомой или параличом кишечника и связанными с ними состояниями.

Функция печени: Меры предосторожности при применении оланзапина и мониторинг у пациентов с артериальной гипертензией, АЛТ и/или АСТ, пациентов с признаками и симптомами печеночной недостаточности, пациентов с состояниями, ограничивающими резервную функцию печени, до и у пациентов, получающих лечение препаратами, которые могут отравить печень. В случае диагностированного гепатита (в т.ч. печени, холестерола печени или смешанного поражения печени) прием оланзапина следует прекратить.

Лейкопения: С осторожностью следует соблюдать осторожность у пациентов со сниженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов по каким-либо причинам. Часто сообщается о лейкопении при одновременном применении оланзапина с вальпроатом.

Стоп-препараты: когда оланзапин внезапно прекращает прием оланзапина, могут появиться острые симптомы, такие как потливость, бессонница, тремор, беспокойство, тошнота или рвота (очень редко).

Интервал QT: Будьте осторожны при применении оланзапина с препаратами, увеличивающими диапазон QTC, особенно у пожилых людей, пациентов с врожденным синдромом QT, врожденной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, артериальной гипотензией или гипогликемией.

Венозный тромбоз: Перед применением оланзапина необходимо выявить все факторы риска венозного тромбоза и принять профилактические меры.

Действие на центральную нервную систему: Меры предосторожности при применении оланзапина вместе с алкоголем и другими центральными эффектами.

Судороги: будьте осторожны при использовании оланзапина у пациентов с эпилепсией в анамнезе или на легко подверженных воздействию факторов, которые могут снизить порог эпилепсии.

Поздние двигательные расстройства: риск поздних двигательных расстройств увеличивается при длительном лечении оланзапином, поэтому при появлении признаков или симптомов поздних двигательных расстройств у пациентов, принимающих оланзапин, следует снизить дозу или прекратить лечение.

Поза при гипотонии: периодическое артериальное давление необходимо измерять пациентам старше 65 лет.

Внезапно из-за сердечной недостаточности: сообщалось о сердечной недостаточности из-за сердечной недостаточности у пациентов, принимавших оланзапин.

Дети: не принимайте оланзапин детям до 13 лет.

Лактоза: Не используйте препараты для пациентов с непереносимостью галтозы, дефицитом лактазы или мальпозин-галактозы.

Соевый лецитин: Не используйте препараты для пациентов, слишком чувствительных к арахису или соевым бобам.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Исследований влияния оланзапина на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось. Однако, поскольку оланзапин может вызывать сонливость и головокружение, пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами.

Во время беременности

Недостаточно исследований у беременных женщин, уведомивших врача во время беременности или планирующих забеременеть во время лечения оланзапином.

Младенцы, подвергшиеся воздействию антипсихотических препаратов в течение последних 3 месяцев беременности, подвергаются риску нежелательных эффектов, таких как симптомы пагоды и/или симптомы отказа от наркотиков различной степени тяжести и степени. У детей отмечается возбужденное состояние, повышение/снижение мышечного тонуса, тремор, сонливость, нарушение дыхания или затруднение кормления, за малышами следует тщательно наблюдать.

Период грудного вскармливания

оланзапин может выводиться через грудное молоко, не следует кормить грудью во время применения препарата.

Лекарственное взаимодействие

избегать координации с левометадилом из-за риска токсичности на сердце, не координации с метоклопрамидом из-за повышения риска развития внеклассного синдрома, синдрома злокачественных нейронов.

Взаимодействия, которые могут влиять на оланзапин:

Диазепам: при совместном использовании увеличивает риск нарушений осанки.

Индукция CYP1A2. Метаболизм оланзапина может увеличиваться из-за курения (никотина) и препаратов, стимулирующих CYP1A2 (карбамазепин, фенобарбитал , фенитоин, рифампицин , омепразол), что может привести к снижению уровня оланзапина. Клиренс оланзапина увеличивается незначительно или средне. Клинические эффекты обычно невелики, рекомендуется контролировать лесное хозяйство и при необходимости увеличивать дозу олинзепина.

Ингибиторы CYP1A2: флувоксамин, специализированный ингибитор CYP1A2, который, как было показано, значительно ингибирует метаболизм олинзапина. Следует рассмотреть возможность более низкой начальной дозы у пациентов, принимающих флувоксамин или любые другие ингибиторы CYP1A2, такие как ципрофлоксацин. Следует учитывать дозу оланзапина, если они лечились ингибиторами CYP1A2.

Уменьшить биодоступность:

Активированный уголь снижает пероральную биодоступность оланзапина на 50–60 %, и его следует применять в течение как минимум 2 часов до или после применения оланзапина.

Варфарин (однократная доза 20 мг), флуоксетин (ингибиторы CYP2D6), однократная доза антацида (алюминий, магнези) или циметидин существенно не влияют на фармакокинетику оланзапина.

Фармакологическое взаимодействие:

Не используйте дофамин, адреналин или другие средства, оказывающие симпатическое воздействие на бета-рецепторы, у пациентов, принимающих оланзапин, из-за способности усугублять гипотонию из-за ингибиторов альфа-рецепторов оланзапина.

Оланзепин может влиять на другие препараты:

оланзепин может противодействовать действию препаратов леводопы и дофамина. Vitro (например, 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4). Поэтому риска взаимодействия нет. Исследования in vivo не выявили ингибирования следующих активных ингредиентов: тройных антидепрессантов (отображающих метаболизм посредством CYP2D6), варфарина (CYP2C9), теофиллина (CYP1A2) или диазепама (CYP3A4 и 2C19).

Мониторинг концентрации вальпроата в плазме показывает, что нет необходимости корректировать дозу вальпроата при динамическом применении с оланзапином.

Воздействие на центральную нервную систему:

следует соблюдать осторожность у пациентов, употребляющих алкоголь или принимающих ингибиторы центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременное применение оланзапина с противопаркинсоническими препаратами у пациентов.

Интервал QT: следует соблюдать осторожность при одновременном применении оланзапина с препаратами, увеличивающими интервал QT.

Хранение

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 градусов по Цельсию, избегать света и влаги.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.